드러그인포 약품 상세정보 - 유프리마설하정3mg

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적갈색의 삼각형 정제 [제형정보 확인]

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3mg: 8T

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3밀리그램	4 정	8806442003706	8806442003720

대표코드

8806442003706

보관방법

기밀용기, 25℃ 이하보관

약리작용

[조회]

효능효과

[적응증 별 검색]

발기부전의 치료

용법용량

* 절대 임의복용하지 마시고 반드시 의사 또는 약사와 상담하시기 바랍니다.

[처방약어]
성행위 약 20분전에 소량의 물을 마셔 입안을 적신 후 본제 1정을 혀 밑에 넣고 녹인다. 대부분 10분 이내에 완전히 녹는다. 20분이 지나도 녹지 않고 남아있는 잔량은 삼켜도 된다.
본제를 혀 밑에 넣은 후 개인에 따라 다르지만 평균 약 18-19분 후에 약효가 발현된다. 본제의 효과를 높이기 위하여 성적자극이 요구된다. 본인이 준비가 되었다고 느낄 때 성행위를 진행한다.
모든 환자의 최초투여 권장용량은 2mg이다. 환자별 용량은 성행위에 충분한 용량으로 조절해야 한다. 필요하다면 3mg으로 증량한다. 본제을 8시간 이내에 재투여하지 않는다.

[BMI지수 계산] [Body Surface Area 계산] [Cockcroft-Gault GFR 계산] [MDRD GFR 계산]

[피해야 할 음식]

주요약물 상호작용

[보기]

경고

본제는 단시간에 혈압의 자기한정성 감소를 나타내어 실신을 일으키는 혈관미주신경 자율증상을 유발할 수 있다(권장용량 복용시 0.2% 미만). 증상은 모든 예에서 투여 후 2시간 이내에 발생하였으며, 대부분 본제 최초투여시 또는 용량증가 후에 발생하였다. 본제를 지속적으로 복용하는 환자나 실신을 경험한 환자에서의 추가적인 실신 예는 보고되지 않았다. 본제가 지속적으로 혈압변화를 일으킨다는 증거는 없다. 거의 모든 실신 예는 다음의 하나 또는 그 이상의 전구증상이 선행되었다: 중등도 내지 중증의 구역, 구토, 창백, 발한, 일과성 발열, 어지러움, 가벼운 두통(부작용항 참조). 이러한 전구증상이 나타나면 일어서려고 하지 말고, 증상이 사라질 때까지 다리를 높인 상태로 누워 있는다. 본제를 다시 복용하고자 할 때에는 의사와 상의한다.
본제가 기계조작, 운전능력에 미치는 영향에 대한 연구는 실시한바 없으나, 본제 투여로 어지러움, 가벼운 두통, 드물게 실신 등의 증상이 나타날 가능성이 있으므로 본제 투여 후 2시간 동안 또는 이러한 증상이 완전히 소실될 때까지 운전 또는 기계조작과 같은 활동을 하지 않는다.

금기

본제에 과민증이 있는 환자
중증의 협심증, 심근경색, 심부전, 저혈압 환자 및 다른 건강상태로 인하여 성행위가 권장되지 않는 환자

신중투여

조절되지 않는 고혈압 환자, 알려진 저혈압 환자 또는 기립성 저혈압 기왕력자(본제 투여 후 혈압의 급성저하가 관찰되었다. 고령자에서 이러한 증상이 나타나는 경향이 있으며 더 해로울 수 있다.)
항고혈압제 또는 질산염 제제를 복용하는 환자(저혈압의 가능성이 있다.)
간 또는 신기능 저하 환자
해부학적 음경 기형환자(각형성, 음경해면체 섬유증 또는 페이로니씨병)
다른 발기부전치료제와의 병용투여에 대한 안전성·유효성 연구는 수행되지 않았으므로 병용투여하지 않는다.

이상반응

임상시험에서 4000명 이상의 남자에게 본제 2-6mg을 투여하였다. 이들은 최소한 한가지(2mg 또는 3mg) 또는 그 이상의 용량을 투여받았으며, 기질적, 심인성 또는 복합적인 발기부전의 진단을 받은 다양한 연령의 환자로서 고혈압 환자(35%), 당뇨 환자(16%), 양성전립선비대증 환자(21%) 및 협심증, 관상동맥우회술, 혈관성형술 또는 심근경색의 병력으로 입증된 관상동맥질환자(13%)가 포함되어 있다.
본제와 관련된 부작용은 경증이고 일과성이며 일반적으로 용량과 관련이 있다. 권장용량에서의 부작용은 참을만한 것이었다.

본제는 단시간에 혈압의 자기한정성 감소를 나타내어 실신을 일으키는 혈관미주신경의 자율신경증상을 유발할 수 있다. (권장량에서 0.2% 미만) (경고항 참조)
한가지 또는 그 이상의 병용약물(예: 질산염제제, 항고혈압제 등)을 투여하고 있는 고혈압, 관상동맥질환, 당뇨병 기왕력자들이 임상시험에 포함되었다. 이러한 환자군에서의 부작용과 빈도수는 일반환자군과 유사하였다.

다음 표는 다기관 3상 임상시험에서 본제 권장량 투여시 1% 이상 발생한 부작용이다.

2-3mg 투여시 1%이상 발생한 부작용
부작용		(1378명) 명(%)
전신	두통 통증 감염	93(6.7) 24(1.7) 25(1.8)
심혈관계	혈관확장(홍조)	19(1.4)
소화기계	오심	94(6.8)
신경계	어지러움 졸음	60(4.4) 26(1.9)
호흡기계	인두염 비염 기침증가 하품	30(2.2) 38(2.8) 20(1.5) 27(2.0)
피부및 부속기계	발한	17(1.2)
특수감각	미각장애	18(1.3)

권장량보다 고용량에서의 부작용도 이와 유사했으나 일반적으로 더 많은 발생빈도가 보고되었다.
장기간 시험에서의 투약 관련 부작용은 조절된 임상시험과 유사하였다.
995명의 환자가 집에서 본제를 최초 투여하였다. 일반적으로 보고된 부작용은 장기간 시험과 단기간 시험 모두 유사하였다.

간 또는 신기능장애, 척수손상, 전립선절제, 고혈압, 당뇨병 환자들이 임상시험에 포함되었다. 이들에 대한 부작용 형태 및 발생율은 다른 임상시험에서 나타난 것과 유사하였다.

[신기능이상 약물 및 주의사항]

[주요 이상반응정보]

상호작용

사람의 간 마이크로소옴을 사용한 in vitro 시험에서 고농도의 아포모르핀은 CYP1A2, CYP3A4, CYP2D6의 활성을 억제하였다. 그러나 아포모르핀 4mg 설하용량에서의 Cmax(약 1ng/mL)는 CYP1A2, CYP3A4, CYP2D6 활성에 대한 Ki보다 최소한 1000배는 낮았다. 이러한 결과는 권장용량에서의 아포모르핀이 이러한 CYP 동종체에 의해 다른 약물의 대사를 억제하지 않을 것임을 나타내는 것이다. 아포모르핀 농도 100μM의 in vitro 시험에서 CYP2C9 또는 CYP2C19 활성의 유의성 있는 억제는 관찰되지 않았다.
in vitro 시험에서 아포모르핀의 N-탈메칠화에 여러 P450 동종체(주로 CYP1A2, CYP3A4 및 CYP2C19)가 관련됨이 입증되었다. 아포모르핀도 황화와 글루쿠론산포합에 의해 대사되므로 Cytochrome P450을 억제하거나 유도하는 다른 화합물들은 아포모르핀의 약물동력학에 영향을 미치지 않을 것으로 예상된다.
본제와 항고혈압제(안지오텐신전환효소(ACE) 억제제, β-차단제, 칼슘채널차단제, α1 차단제)와의 상호작용이 연구되었다. 질산염 제제를 투약한 환자군에서만 유의한 결과가 있었으며, 이 환자들 중 일부(4/40)에서 본제를 권장량보다 고용량(5mg) 투여했을 때 혈관성 미주신경 증상과 유의성 있는 선자세의 혈압감소를 경험하였다. 그러므로 본제를 질산염 제제와 병용투여하는 경우에는 주의할 것이 권장된다.
Ondansetron hydrochloride, Prochlorperazine maleate, Domperidone과의 상호작용 연구가 수행되었다. 이러한 약물들은 아포모르핀과 안전하게 병용투여할 수 있다는 것이 확인되었다. 상기 약 이외의 다른 항구토제와 병용투여 연구는 수행되지 않았으므로, 병용투여가 권장되지 않는다.
중추성으로 작용하는 도파민 효능약 또는 길항약과 병용투여시 약력학적 상호작용 가능성이 있으므로 병용투여하지 않는다.
다른 발기부전치료제, 항우울제, 항경련제 또는 다른 중추신경계 약물과의 정식적인 상호작용 연구는 수행되지 않았으나, 임상시험에서 상호작용은 없었다.
알콜과 병용투여시 저혈압의 발생빈도 및 정도가 증가할 수 있으며 성적 수행을 감소시킬 수 있다.

임부에 대한 투여

[임부금기 성분 조회]
아포모르핀 설하정에 대한 생식독성시험은 수행되지 않았다. 본제가 임신한 여성에게 투여되었을 때 치명적인 해를 미칠 수 있는지, 생식능력에 영향이 있을 수 있는지 또는 모유 중으로 이행되는지 여부는 알려져 있지 않다.

소아에 대한 투여

본제는 신생아, 소아 또는 여성에게 사용하는 약이 아니다.

과량투여 및 처치

임상시험에서 본제의 과량투여는 보고되지 않았으나 고용량은 구토를 유발할 수 있다. 본제를 삼킨 경우 아포모르핀 흡수는 간 초회통과 대사에 의해 감소된다. 본제에 대한 특별한 해독제는 없으므로 치료는 증상에 맞게 대처해야 한다. 기립성저혈압 가능성을 방지하기 위하여 혈압과 심박수와 같은 활력징후를 모니터할 것이 권고된다. 도파민 길항제 사용이 고려될 수 있다.

보관 및 취급상의 주의

기밀용기, 25℃ 이하보관

기타

수컷과 암컷 랫트에 대한 장기간 발암성시험이 수행되었다. 97주간 수컷 랫트에게 0.1, 0.3, 0.8mg/kg/day 용량(AUC_∞수치를 근거로 최고 임상혈중농도의 69배)을 피하투여한 결과 간질성 고환 Leydig 세포종양 발생율이 증가하였다. 이러한 종양은 0,8mg/kg/day의 최고용량군에서만 통계학적으로 유의성이 있었으며 호르몬 항상성의 변화로 인해 2차적으로 발생하였다. 이러한 결과는 랫트에서 Leydig 세포의 생성에 관여하는 내분비기전이 사람과는 관련이 없는 것으로 여겨지기 때문에 임상적 유의성이 없다. 96주간 암컷 랫트에게 0.1, 0.3, 0.8, 2.0mg/kg/day(AUC_∞수치를 근거로, 임상적으로 4mg 투여시의 혈중농도보다 140배 이상) 투여시 약물과 관련된 종양의 증가는 없었다.
p53+/- 녹아웃 유전자 변이 마우스 모델로 6개월간 연구가 수행되었다. 이 모델은 유전독성 발암물질에 매우 민감한 것으로 여겨지고 있다. 수컷과 암컷에 사용된 용량은 각각 20, 40mg/kg/day이었다. 이 용량은 (사람에 4mg 투여시와 비교할 때) 임상혈중 농도의 492, 787배이다. 종양 발생에 있어서 약물과 관련된 증거는 없었다.
다음의 변이원성 시험이 실시되었다: in vitro 마우스 림프종시험, Chinese Hamster 난소세포(CHO)에서의 in vitro 세포 유전학, in vivo 마우스 골수 소핵시험, in vivo 랫트 간세포 unscheduled DNA 합성(UDS) 분석
마우스 림프종과 CHO시험에서 양성반응이 관찰되었다. 이 양성결과는 항산화제인 글루타치온 보충으로 감소하거나 소실되었다. in vivo에서 글루타치온 결핍은 간 대사효소의 심각한 저하의 경우를 제외하고는 드문 일이다. 결론적으로 글루타치온 결핍시 나타난 유전독성 위험성은 유전독성에 민감한 모델을 사용한 6개월간의 시험(예: p53+/- 녹아웃)과 다른 모든 in vivo 시험에서의 일치된 음성결과에 의해 무효화되었다.
수컷 랫트에 대한 생식독성시험에서 2mg/kg/day용량(임상 혈중농도의 83배)은 정자발생 또는 수태능력을 변화시키지 않았고 수컷의 생식력에 부정적인 영향을 미치지 않았다.
결론적으로 전임상시험(안전약리, 반복투여독성, 유전독성, 발암성시험)에서 본제는 사람에 대한 특별한 위험성이 나타나지 않았다. 본제는 수컷의 수태능력에 영향을 미치지 않는다. 임상용량보다 매우 높은 용량의 동물시험에서 행동장애, 망막위축, Leydig 세포종양, 혈액학적 변화가 관찰되었으나 이는 종에 특징적인 것이며 임상용량에서의 관련성은 없는 것으로 사료된다.
일관된 임상검사치 이상은 없었다. 드물게 소수의 환자에서 다음의 산발적인 임상검사치 이상이 관찰되었다: 심실성 기외수축을 포함한 비정상 ECG, 비정상 간기능시험치, 알부민뇨증, 혈뇨증, 고콜레스테롤혈증, 고혈당증, 고칼륨혈증, 고지혈증, 저칼륨혈증, 저혈당증, 뇨산 증가 및 백혈구 증가.

Related FDA Approved Drug

기준 성분:APOMORPHINE HYDROCHLORIDE
APOKYN (APOMORPHINE HYDROCHLORIDE)

정보요약

드럭인포 의약품 요약/상세정보

코드 및 분류정보

항목	내용
대표코드	8806442003706
BIT 약효분류	발기부전 치료제(Drugs for Erectile Dysfunction)
ATC 코드	Drugs used in erectile dysfunction / G04BE [코드분류상세설명] [ATC코드예측]
복지부분류코드	259 (기타의 비뇨생식기관 및 항문용약 )
Drugs By Indication	[전체보기]
Drugs By Classification	[전체보기]

제품정보

항목	내용
청구코드(KD코드) 비급여점검코드 상한금액	644200370 [보험코드에 따른 약품기본정보 직접조회] [비급여] [상병코드조회] [질병코드집 다운로드]
제품성상	적갈색의 삼각형 정제 [제형정보 확인]
포장·유통단위	3mg: 8T
보관방법	기밀용기, 25℃ 이하보관

복약정보

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내용

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약리작용

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축약복약지도

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복약지도

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임부에대한투여

*	전체임신 기간별로 여러등급이 존재할 수 있으며 가장 위험도가 높은 정보만 보여집니다. 단, 복합제의 경우 모든 복합제성분에 대한 임부투여등급이 표시된것은 절대 아니며 표시된것중에 가장 위험도가 높은 정보만 나타납니다.

FDA : C등급

*	상기 임부투여에 대한 정보는 전산처리 되면서 입력 오류 가능성이 존재합니다. 오류 가능성을 최소화하기 위하여 많은 노력을 기울이고 있으나, 그 정확성에 대하여 확신을 드릴 수 없습니다. 이에 대해 회사는 책임을 지지 않습니다.
*	반드시 공신력 있는 문헌을 다시 한번 참고 하시기 바라며 의사 또는 약사의 판단에 따라 투여여부가 결정되어야 합니다.

Pharmacokinetics

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병용금기 및 연령대금기 근거조회

[병용금기 및 연령대금기 근거조회]

복약라벨

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복약설명

어지러움이 있을수 있습니다.

*	복약이미지는 모든 복약지도 사항을 표시한것은 아니며, 추가적으로 업데이트되거나 수정될 수 있습니다.
*	복약이미지의 표시여부는 실제 약물복용시 중요도에 따른것은 아니며 단순히 허가정보상 키워드를 기준으로 등록되었습니다.
*	귀하가 복약이미지 정보를 신뢰함은 전적으로 귀하의 책임입니다. 드럭인포는 이에 대한 어떠한 보증도 하지 않습니다.

보관상 주의

조제시 주의

심사정보

항목	내용
DUR 관련 고시	[병용연령금기 의약품 / 임부금기 의약품 / 비용효과적 함량 의약품 / 안전성 관련 급여중지 의약품]

학술정보

항목	내용
DUR (의약품사용평가)	병용금기 : 고시된 병용금기 내용은 없습니다. [상호작용/병용금기검색] 연령대금기 : 고시된 연령금기 내용은 없습니다. [연령대금기상세검색]
독성정보	Morphine에 대한 독성정보 : 정보보기 출처: 국립독성과학원 독성물질정보DB : http://www.nitr.go.kr/nitr/contents/m134200/view.do
Mechanism of Action	Apomorphine에 대한 Mechanism_Of_Action 정보 The precise mechanism of action of apomorphine as a treatment for Parkinson's disease is unknown, although it is believed to be due to stimulation of post-synaptic dopamine D2-type receptors within the brain. Apomorphine has been shown to improve motor function in an animal model of Parkinson's disease. In particular, apomorphine attenuates the motor deficits induced by lesions in the ascending nigrostriatal dopaminergic pathway with the neurotoxin 1-methyl-4-phenyl-1,2,3,6-tetrahydropyridine (MPTP) in primates.
Pharmacology	Apomorphine에 대한 Pharmacology 정보 Apomorphine is a type of dopaminergic agonist, a morphine derivative which primarily affects the hypothalamic region of the brain. Drugs containing this substance are sometimes used in the treatment of Parkinson's disease or erectile dysfunction. In higher doses it is a highly effective emetic.
Protein Binding	Apomorphine에 대한 단백결합 정보 ~50%-albumin
Half-life	Apomorphine에 대한 반감기 정보 40 minutes (range 30 - 60 minutes)
Absorption	Apomorphine에 대한 Absorption 정보 100% following subcutaneous administration
Pharmacokinetics	Apomorphine HCl의 약물동력학자료 작용발현시간 : 피하주사 : 최토효과 : 3-10분 이내 파킨슨 질병의 증상 개선 : 5-15분 이내 작용지속시간 : 피하주사 : 최토효과 : 60분 흡수 : 경구 투여시 흡수율이 매우 낮음 대사 : 신속하게 대사됨 반감기 : 설하투여 : 약 45분 소실 : 5시간 이내에 혈액으로부터 완전히 소실됨
Biotransformation	Apomorphine에 대한 Biotransformation 정보 Hepatic
Toxicity	Apomorphine에 대한 Toxicity 정보 LD₅₀=0.6 mmoles/kg (mice, intraperitoneal)
Drug Interactions	Apomorphine에 대한 Drug_Interactions 정보 Not Available
CYP450 Drug Interaction	[CYP450 Table직접조회]
Drug Target	[Drug Target]
SNP 정보	Name:Morphine (DB00295) Interacting Gene/Enzyme:Mu-type opioid receptor (Gene symbol = OPRM1) Swissprot P35372 SNP(s):rs1799971 (A Allele) Effect:Better response to pain relief drugs Reference(s):Campa D, Gioia A, Tomei A, Poli P, Barale R: Association of ABCB1/MDR1 and OPRM1 gene polymorphisms with morphine pain relief. Clin Pharmacol Ther. 2008 Apr;83(4):559-66. Epub 2007 Sep 26. [PubMed]
Description	Apomorphine에 대한 Description 정보 A derivative of morphine that is a dopamine D2 agonist. It is a powerful emetic and has been used for that effect in acute poisoning. It has also been used in the diagnosis and treatment of parkinsonism, but its adverse effects limit its use. [PubChem]
Dosage Form	Apomorphine에 대한 Dosage_Form 정보 Solution Subcutaneous
Drug Category	Apomorphine에 대한 Drug_Category 정보 AntidyskineticsAntiparkinson AgentsDopamine Agonists
Smiles String Canonical	Apomorphine에 대한 Smiles_String_canonical 정보 CN1CCC2=C3C1CC1=C(C3=CC=C2)C(O)=C(O)C=C1
Smiles String Isomeric	Apomorphine에 대한 Smiles_String_isomeric 정보 CN1CCC2=C3[C@H]1CC1=C(C3=CC=C2)C(O)=C(O)C=C1
InChI Identifier	Apomorphine에 대한 InChI_Identifier 정보 InChI=1/C17H17NO2/c1-18-8-7-10-3-2-4-12-15(10)13(18)9-11-5-6-14(19)17(20)16(11)12/h2-6,13,19-20H,7-9H2,1H3/t13-/m1/s1
Chemical IUPAC Name	Apomorphine에 대한 Chemical_IUPAC_Name 정보 Not Available
Drug-Induced Toxicity Related Proteins	APOMORPHINE 의 Drug-Induced Toxicity Related Protein정보 Replated Protein:Proto-oncogene protein c-fos Drug:apomorphine Toxicity:rotational behavior and lesions. [바로가기] MORPHINE 의 Drug-Induced Toxicity Related Protein정보 Replated Protein:Mu-type opioid receptor Drug:Morphine Toxicity:epinephrine-induced cardiac arrhythmias. [바로가기]

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