드러그인포 약품요약정보 - 루저기정(아미팜프리딘)

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제품성상

한 면에 “10 │ 110”, 다른 면에 “업체명" 새겨진 흰색 또는 거의 흰색 분할선이 있는 타원형 정제 [제형정보 확인]

포장·유통단위

100정/병

허가사항 원문조회

[허가사항 원문조회]

효능효과

[적응증 별 검색]

본 설명서는 한국희귀·필수의약품센터에서 제약회사의 제품 설명서를 근거로 작성한 것으로 식품의약품안전처의 허가와 무관합니다.

성인 및 6세 이상 소아의 람베르트-이튼 근무력 증후군(LEMS) 치료

용법용량

* 절대 임의복용하지 마시고 반드시 의사 또는 약사와 상담하시기 바랍니다.

[처방약어]
1. 투여량
권장되는 경구 투여량은 체중에 따라 달라진다(표 1. 참조)
1) 투여량은 임상적 상황, 환자의 반응, 환자 집단에 따라 개별적으로 정한다. 투여량은 부작용을 최소화하면서 최적의 유효 용량까지 점차적으로 양을 조 절하여 결정한다. 유효 용량에 도달 시 최적의 용량은 유지하여야하고, 필요에 따라 투여 빈도를 조절한다.
2) 6세 미만의 소아 환자에 대한 안전성과 유효성은 확립되지 않았다.
3) 몇 시간 동안 복용을 놓친 경우 환자에게 쇠약 증상이 나타나면 가급적 빨리 평상시 투여량을 복용한다. 다음 복용 시간이 가까운 경우에는 다음 정기 복용 간격에 맞춰 복용한다. 두 배 용량 복용이나 추가 복용은 피해 야 한다.

표 1: 6세 이상 환자의 권장 복용량

연령

초기 복용량

적정 요법

1 회 최대

권장 투여량

1 일 최대

총 유지 용량

체중 45kg 미만인 모든 환자

매일

5mg~10mg 을 2~3 회 분할 복용

매일

2.5mg*~5mg 씩 증량, 1 일

최대 5 회까지

분할 복용

10mg

40mg

체중 45kg 이상인 모든 환자

매일

10mg~20mg 을 2~3 회 분할 복용

매일

5mg~10mg 씩 증량, 1 일

최대 5 회까지

분할 복용

20mg

80mg

1 일 총 투여량이

100mg 일 때 효과를 보는 환자가 있을 수 있다.

*투여량에 도달하기 위한 방법은 투여 방법을 참조한다.

2. 투여 방법
1) 루저기정은 식사와 상관 없이 복용할 수 있으며, 한 잔의 물과 함께 삼킨다.
2) 각 정제에는 5mg 증량이 필요할 때 약을 쉽게 나눌 수 있도록 분할선이 있다.
3) 1mg/mL 경구 투여 현탁액 조제
- 환자에게 필요한 증량분이 5mg 미만이거나 환자가 정제를 삼키는 데 어려움이 있거나, 경관 급식 튜브(feeding tube)가 필요한 경우 1mg/mL 경구 투여 현탁액을 조제할 수 있다(예: 30mL 용기에 10mg 정제 3개를 넣고 멸균수 30mL를 추가한 후 30초 동안 잘 섞는다).
- 현탁액을 조제하기 전에 정제를 부술 필요는 없다. 현탁액을 준비한 후에는 경구 주사기를 사용하여 정확한 용량을 뽑아낸 후 경구나 경관 급식 튜브에 투여한다. 투여 간격 사이에 현탁액은 냉장보관하고, 각 용량을 뽑아내기 전에 잘 흔들어 사용한다. 현탁액은 냉장 보관 시 최대 24 시간까지 보관할 수 있다. 24 시간이 경과한 후 남은 현탁액은 폐기한다.

3. 투여량 조절
1) 신장 장애
- 루저기정은 어느 정도의 신장 장애를 앓고 있는 환자나 지원자를 대상 으로 통제 연구된 바가 없다. 신장 클리어런스는 아미팜프리딘과 비활 성 대사물질인 3-N-아세틸 아미팜프리딘의 제거 경로이다. 중등도 또는 중증 신장 장애를 앓는 환자의 경우 루저기정을 가장 낮은 투여량부터 더 천천히 적정해야 한다(사용상의 주의사항 3. 신중투여 참조).
- 신장 장애 환자의 경우 임상 효과 및 내약성에 따라 루저기정 투여량 감소나 투여 중단을 고려해야 한다.
2) 간 장애
- 루저기정은 어느 정도의 간 장애를 앓고 있는 환자나 지원자를 대상으 로 통제 연구된 바가 없다. 루저기정은 광범위하게 대사되므로 간 장애 는 루저기정의 대사 속도를 늦춰 혈장 내 약물 농도가 높아질 수 있다.
- 경증 및 중등도 간 장애 환자에게 루저기정의 투여 및 적정 시 초기 1 회 권장 투여량과 일일 총 권장 투여량의 최저 용량을 주의해서 사용 한다(사용상의 주의사항 3. 신중투여 참조).
3) 알려진 N-아세틸트랜스페라제 2(NAT2) 대사능저하자
- N-아세틸트랜스페라제 2(NAT2) 대사능저하자인 환자에게서 루저기정 노출이 증가한다(사용상의 주의사항 13. 전문가를 위한 정보 참조). 체 중이 45kg 이상이며 알려진 N-아세틸트랜스페라제 2(NAT2) 대사능저 하자인 환자에게 권장되는 루저기정 시작 투여량은 1일 10mg 경구 투 여로, 2~3회 분할 복용한다. 체중이 45kg 미만이며 알려진 NAT2 대사 능저하자인 환자에게 권장되는 루저기정 시작 투여량은 1일 5mg 경구 투여로, 2~3회 분할 복용한다. 이는 간 장애 환자가 가장 낮은 초기 권 장 투여량을 사용하여 루저기정 복용을 시작하는 것과 같다. 알려진 NAT2 대사능저하자인 환자의 경우 임상 효과와 내약성을 바탕으로 필 요에 따라 루저기정의 투여량을 조절해야 한다.

[BMI지수 계산] [Body Surface Area 계산] [Cockcroft-Gault GFR 계산] [MDRD GFR 계산]

금기

1) 발작이력이 있는 환자(사용상의 주의사항 1. 경고 참조)
2) 다른 형태의 아미팜프리딘 또는 다른 아미노피리딘을 투여 중인 환자
3) 아미팜프리딘 또는 다른 아미노피리딘에 과민증을 보이는 환자(사용상의 주의사항 1. 경고 참조)

신중투여

1) 간 장애 환자: 간 장애 환자를 대상으로 루저기정에 대한 효과는 연구된 바가 없다. 루저기정은 N-아세틸트랜스페라제 2(NAT2)로 광범위하게 대사되므로 간 장애로 인해 노출이 증가할 수 있다. 따라서 경증 및 중등도 간 장애 환자에게 루저기정 투여 시작 시 초기 1 회 권장 투여량과 일일 총 권장 투여량의 최저 용량을 사용한다. 중증 간 장애 환자의 경우 더욱 주의하고 이상반응을 모니터링하는 것이 좋다.
2) 신장 장애 환자: 루저기정은 어느 정도의 신장 장애를 앓고 있는 환자나 지 원자를 대상으로 통제 연구된 바가 없다. 신장 클리어런스는 아미팜프리딘 과 비활성 대사물질인 3-N-아세틸 아미팜프리딘의 제거 경로이다. 따라서 경증 및 중등도 신장 장애 환자의 경우 권장 시작 용량의 최저 용량으로 시작하고 이상반응을 면밀하게 모니터링해야 한다. 중증 신장 장애 환자의 경우 더욱 주의를 기울여야 하며 내약성과 이상반응을 면밀하게 모니터링 해야 한다.

이상반응

1) 발작, 과민증(사용상의 주의사항 1. 경고 참조)
2) 임상시험 경험
- 루저기정이 QTc 간격 연장에 미치는 영향을 평가하기 위한 이중 맹검, 3-way 교차, 약리 시험에서는 건강한 성인 지원자 52 명에게 일반적인 권장 투여량보다 많은 양(4 시간 간격으로 30mg 을 4 회, 1 일 총 120mg 투여)을 투여했다(사용상의 주의사항 13. 전문가를 위한 정보 참조). 표 3 에는 루저기정 치료 중 시험대상자의 1% 이상에서 발생하고 위약에 비해 발생률이 최소 2% 더 높은 투약 후 발생한 이상반응(Treatment- emergent adverse events, TEAE)을 나타내었다.

표 3: 루저기정 치료 중 시험대상자의 1% 이상에서 발생하고 위약에 비해 발생률이 최소 2% 더 높은 투약 후 발생한 이상반응(TEAE)

이상반응	루저기정 (N=52) %	위약 (N=49) %
감각이상	48	2
구강 감각이상	29	0
복통*	25	0
소화불량	17	2
현기증	12	0
메스꺼움	10	2
요통	8	2
감각저하	6	0
근육 경련	6	2
설사	2	0
지각이상	2	0
미각장애	2	0
사지통증	2	0
딸국질	2	0
흉통	2	0
안면 홍조증	2	0
저혈압	2	0

* 복통(8%)과 상복부 통증(17%)을 포함한다.

- (7 개의 사람 NAT2 와 특이적인 4 개의 사람 NAT1 단일 뉴클레오티드 다형성을 사용하여 추정한) 대사능저하자로 분류된 연구 참가자는 중등도 또는 정상 대사를 보이는 환자보다 루저기정 치료 중 이상반응을 보일 가능성이 컸다(사용상의 주의사항 13. 전문가를 위한 정보 참조).

3) 동정적 사용경험
- 동정적 사용 프로그램에서 LEMS 환자 162명(여성 54%)이 루저기정으 로 치료를 받았다. 확인 가능한 노출 데이터가 있는 환자 중 총 766.4 인년(person years)에 대한 치료 기간 중간값은 1.7년이었다(범위: 1일 ~27.6년). 루저기정 치료 시작 시 환자 연령은 21~84세였다(평균 58.7 세). 일일 최대 총 투여량의 중간값은은 75mg/일이었다.
- 일반적으로 동정적 사용 프로그램에서 가장 자주 관찰된 이상반응은 Thorough QT(TQT) 연구에서 관찰된 것과 유사했다. 또한 1 일부터 27 년 이상의 노출 기간에 환자의 5% 이상에서 다음과 같은 이상반응이 보고되었다. 지각이상, 구강 지각이상, 낙상, 설사, 폐렴, 소세포성 폐암, 메스꺼움, 근육 경련, 호흡곤란, 관절통, 무력증, 우울증, 연하곤란, 두통, 감각저하, 중추신경계 전이, 복통, 복부 불편감, 소화불량, 구토, 뇌혈관질환, 폐종괴, 대상포진, 현기증, 수면무호흡증, 고혈압, 고지혈증, 불면증, 흐릿한 시야, 복시(겹쳐 보임), 빈혈, 불안, 변비, 냉증, 위식도 역류 질환, 사지 통증, 흉통 및 통증. 이러한 반응은 동정적 사용 프로그램에서 나중에 파악되었기 때문에 루저기정과 관련된 신뢰할 수 있는 빈도를 예측하거나 약물 노출과의 인과관계를 확립하는 것은 불가능하다.
4) 소아환자(6~18세 미만)
- 루저기정의 안전성은 동정적 사용 프로그램에서 1년 이상 루저기정으 로 치료받은 6~18세 미만 소아 LEMS 환자 7명을 대상으로 평가하였다. 소아 환자에게서 보고된 이상반응은 성인 LEMS 환자에게서 보고된 것 과 유사했으며 여기에는 심계항진 환자 1명이 포함되어 있다.

상호작용

1) 발작 역치를 낮추는 약물: 발작 역치를 낮추는 약물을 루저기정과 함께 투 여할 경우 발작 위험이 증가할 수 있다(사용상의 주의사항 1. 경고 참조). 발작 역치를 낮추는 약물을 루저기정과 함께 투여하기로 결정할 때는 관련 위험을 고려하여 신중해야 한다.
2) 콜린성 효과가 있는 약물: 콜린성 효과가 있는 약물(예: 직접 또는 간접 콜 린에스테라아제 억제제)을 루저기정과 함께 투여하면 루저기정과 해당 약물 의 콜린성 효과가 증가하고 이상반응의 위험이 증가할 수 있다.
3) 약물 상호작용 연구
체외(in vitro) 연구
- 아미팜프리딘은 시토크롬 P450(CYP)1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 또는 CYP3A4로 대사되지 않는다.
- 사람 간 마이크로솜을 사용한 체외 연구에서 아미팜프리딘 및 3-N-아 세틸 아미팜프리딘은 CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 또는 CYP3A4의 직접 억제제 혹은 시간 의존적 억제제가 아니 었다.
- 냉동 보존된 사람 간세포를 사용한 체외 연구에서 아미팜프리딘은 CYP 동형 단백질 CYP1A2, CYP2B6 또는 CYP3A4를 유도하지 않는 것으로 나타났다.
- Caco-2 셀을 사용한 체외 연구를 바탕으로 아미팜프리딘은 P-당단백질 수송체의 기질이나 억제제로 작용할 가능성이 매우 낮다. 아미팜프리딘 은 BCRP 수송체의 억제제가 아니다.
- 사람 OATP1B1, OATP1B3, OAT1 및 OCT2를 발현하는 중국 햄스터 난소 세포와 사람 OAT3를 발현하는 MDCK (Madin-Darby Canine Kidney) 세 포를 사용한 체외 시험에서 아미팜프리딘은 임상적으로 관련된 농도에 서 OCT2, OAT1, OAT3, OATP1B1 또는 OATP1B3의 억제제가 아닌 것으 로 나타났다. 또한 이러한 연구에 따르면 아미팜프리딘은 OAT1, OAT3 또는 OCT2 수송체의 기질이 아니다.
체내(in vivo) 연구
- 루저기정에 대한 통제된 임상 약물 상호작용 연구는 실시되지 않았다.

정보요약

드럭인포 의약품 요약/상세정보

코드 및 분류정보

항목	내용
대표코드	8806640014504
ATC 코드	Amifampridine / N07XX05 [코드분류상세설명] [ATC코드예측]
복지부분류코드	0 (일반원칙 )
Drugs By Indication	[전체보기]
Drugs By Classification	[전체보기]

제품정보

항목	내용
청구코드(KD코드) 비급여점검코드 상한금액	비급여 [상병코드조회] [질병코드집 다운로드]
제품성상	한 면에 “10 │ 110”, 다른 면에 “업체명" 새겨진 흰색 또는 거의 흰색 분할선이 있는 타원형 정제 [제형정보 확인]
포장·유통단위	100정/병
보관방법	차광 보관, 냉장보관(2°C~8°C), 건소보관

복약정보

항목	내용
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신장애, 간장애시 용량조절	유료정보입니다.
보관상 주의
조제시 주의

심사정보

항목	내용
DUR 관련 고시	[병용연령금기 의약품 / 임부금기 의약품 / 비용효과적 함량 의약품 / 안전성 관련 급여중지 의약품]

학술정보

항목	내용
DUR (의약품사용평가)	병용금기 : 고시된 병용금기 내용은 없습니다. [상호작용/병용금기검색] 연령대금기 : 고시된 연령금기 내용은 없습니다. [연령대금기상세검색]

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