드러그인포 약품요약정보 - 스포라녹스주사제(이트라코나졸)

허가정보

항목

내용

청구코드(KD코드)
비급여점검코드
상한금액

646900461 [보험코드에 따른 약품기본정보 직접조회]
\0 원/25mL/앰플(2019.11.07)(현재약가)
\92,955 원/25mL/앰플(2018.02.01)(변경전약가)
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[질병코드조회]

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요약정보	[효능] [용법] [금기] [신중투여] [이상반응]

상세정보	[효능] [용법] [경고] [금기] [신중투여] [이상반응] [일반주의] [상호작용] [임산부] [수유부] [소아] [고령자] [신장애환자] [간장애환자] [적용주의] [과량투여] [임상검사치] [보관] [기타]

제품성상

앰플 : 무색의 유리앰플에 충진된 무색내지 연한 노란색의 투명한 용액 첨부용제: 무색투명한 용액이 들어있는 무색투명한 수액용 백 [제형정보 확인]

포장·유통단위

25ml/1앰플

주성분코드

179130BIJ [동일한 주성분코드를 가진 오리지날 또는 제네릭 의약품 조회]

허가사항 원문조회

[허가사항 원문조회]

효능효과

[적응증 별 검색]

- 전신진균감염증 : 아스페르질루스증
- 전신진균증이 의심되는 호중구감소증 환자의 발열

약물음식간 상호작용

[조회]

용법용량

* 절대 임의복용하지 마시고 반드시 의사 또는 약사와 상담하시기 바랍니다.

[처방약어]
이 약 투여는 1시간 이상 점적주사로 한다

아스페르질루스증 :
1일 2회, 1회 200mg씩, 2일간 총 4회 투여하고, 이후 200mg을 1일 1회 투여하는 것을 권장한다.
이약을 15일 이상 투여하는 것에 대한 안전성 및 유효성은 확립되지 않았다.
이트라코나졸치료는(주사제 투여 후 캅셀제 투여 포함) 활동성 진균감염증의 소멸이 입증될 때까지 최소 3개월 이상 투여하여야 한다.

전신진균증이 의심되는 호중구감소증 환자의 발열 :
1일 2회, 1회 200mg씩, 2일간 총 4회 투여하고, 이후 12일간 200mg을 1일 1회 투여하는 것을 권장한다.
총 14일간 이 약을 투여 후, 임상적으로 유의한 호중구 감소증이 회복될 때까지 이트라코나졸 경구액제를 1회 200mg(20mL)씩 1일 2회 지속 투여하여야 한다.
전신진균증이 의심되는 호중구감소증 환자의 발열에 29일 이상 이트라코나졸을 투여하는 것에 대한 안전성 및 유효성은 확립되지 않았다.

[BMI지수 계산] [Body Surface Area 계산] [Cockcroft-Gault GFR 계산] [MDRD GFR 계산]

[피해야 할 음식] [복용을 잊은 경우 대처법]

주요약물 상호작용

[조회]

금기

1) 이 약 및 이 약의 구성성분에 과민반응의 병력이 있는 환자
2) 염화나트륨 주사 투여가 금기인 환자(단, 염화나트륨 용액으로 희석해서 사용하는 제제에 한함)
3) 크레아티닌 청소율이 30 mL/min 이하인 중증 신장애 환자(이 약의 용해 보조제로 사용된 히드록시프로필베타사이클로덱스트린의 사구체 여과를 통해 소실된다.)(단, 히드록시프로필베타사이클로덱스트린 함유 제제에 한함)

4) 이약과 많은 CYP3A4 기질의 병용투여는 금기이다. 이트라코나졸과 병용투여로 인한 약물들의 혈장농도 증가는 잠재적으로 중대한 상황을 유발시킬 수 있을 정도의 이상반응과 치료효과를 모두 증가 또는 지속시킬 수 있다. 예를 들면, 약물 중 일부의 혈장농도 증가는 잠재적으로 치명적인 부정맥인 torsade de pointes의 유발을 포함한 심실부정맥 및 QT 연장을 유발할 수 있다. 구체적인 약물은 ‘6. 상호작용’항에 기재되었으며, 이 약과 병용 금기 약물은 다음과 같다.
진통제: 레바세틸메타돌(레보메타딜), 메타돈
항부정맥제: 디소피라마이드, 도페틸리드, 드로네다론, 퀴니딘
항기생충 및 항원충제: 할로판트린
항히스타민제: 아스테미졸, 미졸라스틴, 테르페나딘
편두통약물: 맥각알칼로이드(디히드로에르고타민, 에르고메트린(에르고노빈), 에르고타민, 메칠에르고메트린(메틸에르고노빈)
항암제: 이리노테칸
항정신병 및 항불안, 진정제: 루라시돈, 경구 미다졸람, 피모짓, 써틴돌, 트리아졸람
칼슘채널차단제: 베프리딜, 펠로디핀, 레르카니디핀, 니솔디핀
기타 심혈관계 약물: 이바브라딘, 라놀라진
이뇨제: 에플레레논
소화기계 약물: 시사프라이드
지질조절제: 로바스타틴, 심바스타틴
기타: 콜히친(신장애 또는 간장애환자의 경우), 바데나필(75세 이상 남성)

5) 임부 또는 임신하고 있을 가능성이 있는 여성 및 수유부

신중투여

1) 간장애 환자 및 다른 약물로 인한 간독성을 경험한 환자 : 이 약은 주로 간에서 대사되므로 치료의 유익성이 간손상의 위험성을 상회한다고 판단되는 경우에만 투여하며, 이러한 경우에는 간기능검사를 모니터한다.
2) 울혈성 심부전과 같은 심실기능 저하 환자 또는 울혈성 심부전 병력 환자
3) 신장애 환자(생체이용률이 감소되므로 용량조절을 고려한다.)
4) 이 약으로 인한 신경병증이 발생한 환자
5) 다른 아졸계 약물에 대한 과민반응의 병력이 있는 환자

이상반응

1) 임상시험 중 보고된 이상 반응
이 약(주사제)의 안전성은 열성호중구감소증 환자의 경험적 치료에 대한 임상시험에 참여한 192명의 환자에서 평가되었다. 이 환자들은 이약을 적어도 1번 투여받고 안전성정보를 제공하였다.
임상시험에서 이약을 투여받은 환자의 1%이상에서 보고된 이상약물반응은 표 1에 나타내었다.

표 1. 이약을 투여받은 환자의 1%이상에서 보고된 이상약물반응

임상시험에서 이약을 투여받은 환자의 1%미만에서 발생한 이상약물반응은 표 2.에 나열하였다.

표 2. 이약을 투여받은 환자의 1%미만에서 보고된 이상약물반응

다음의 이트라코나졸과 관련된 이상약물반응은 이약의 경구액 및 캡슐제의 임상시험에서 보고된 것이다.
- 감염 및 기생충감염: 부비동염, 상기도감염, 비염
- 혈액 및 림프계장애: 백혈구감소증
- 대사 및 영양장애: 저칼륨혈증
- 신경계장애: 말초신경병증, 지각이상
- 귀 및 미로장애: 이명
- 소화기계장애: 고창
- 간담도계장애: 간부전, 간기능이상
- 근골격 및 결합조직장애: 관절통
- 신장 및 비뇨기계장애: 빈뇨증
- 생식계 및 유방장애: 발기기능장애, 월경장애

소아
이약(주사제)의 안전성은 임상시험에 참여한 6개월부터 17세 사이의 환자 36명에서 평가되었다. 환자들은 진균감염에 대해 이약을 적어도 한번 투여받고 안전성정보를 제공하였다. 임상시험의 통합된 안전성 정보에 의하면, 소아환자에서 가장 흔하게 보고된 이상약물반응은 발열(16.7%), 구토(11.1%)이었다. 소아환자에서 발생한 이상약물반응의 양상은 성인환자와 유사하게 관찰되었지만, 전체적으로 발현율은 성인환자에서 더 높았다.

2) 기타 이상반응
(1) 혈액계 : 백혈구 증가, 때때로 호산구 증가, 드물게 빈혈이 나타날 수 있다.
(2) 과민반응 : 드물게 맥관부종, 드물게 혈청병, 혈관신경성 부종, 아나필락시스, 아나필락시 쇽, 알러지 반응이 나타날 수 있으므로 충분히 관찰하고 이상이 나타날 경우에는 투여를 중지하고 적절한 처치를 한다.
(3) 눈 : 드물게 복시를 포함하는 시각장애가 나타날 수 있다.
(4) 귀 : 드물게 일시적 또는 영구적 청력소실이 나타날 수 있다.
(5) 순환기계 : 심실성기외수축, 심방차단, 심계항진이 나타날 수 있으므로 충분히 관찰하고 이상이 나타날 경우에는 투여를 중지하고 적절한 처치를 한다.
(6) 소화기계 : 때때로 변비, 장운동증가, 드물게 트림, 혀염, 구내염, 복부요배부통증, 미각장애, 췌장염이 나타날 수 있다.
(7) 간장 : 드물게 혈청 총단백, 총 빌리루빈, LAP의 상승등이 나타날 수 있으므로 식욕부진, 구역, 구토, 권태감, 황달, 복통, 갈색뇨와 같은 증상이 나타나는 것에 주의하면서 정기적으로 간기능검사를 실시하여 이상이 나타날 경우에는 투여를 중지하고 적절한 처치를 한다. 드물게 가역적인 간효소 수치 증가가 나타날 수 있다.
(8) 피부 및 피하조직 : 드물게 피부점막안증후군(스티븐스-존슨증후군), 중독성표피괴사용해(리엘증후군)가 나타날 수 있으므로 충분히 관찰하고 이상이 나타날 경우에는 투여를 중지하고 적절한 처치를 한다. 다형홍반, 때때로 탈모, 광과민반응, 박탈성피부염, 백혈구파괴성혈관염이 나타날 수 있다. 드물게 급성전신발진성농포증이 나타날 수 있다.
(9) 신장 및 비뇨기계 : 때때로 BUN 상승, 드물게 요단백과 요당의 양성반응이 나타날 수 있다.
(10) 정신신경계 : 성욕감소, 졸음, 때때로 권태감, 드물게 어깨결림, 불면이 나타날 수 있다.
(11) 기타 : 흉통, 때때로 혈청트리글리세리드치 상승, 드물게 화끈감, 혈청요산치, 혈청칼륨치의 상승이 나타날 수 있다.

3) 시판후 경험
이약(모든 제형)의 시판후 경험에서 확인된 이상약물반응을 표 3에 나타내었다(단, 임상시험에서 보고된 이상약물반응은 제외하고 표기하였다). 빈도는 아래의 분류를 따른다.
- 매우 흔하게: ≥1/10
- 흔하게: ≥1/100 이고 <1/10
- 흔하지 않게: ≥1/1000 이고 <1/100
- 드물게: ≥1/10000 이고 <1/1000
- 매우 드물게: <1/10000, 단발적인 보고서 포함

표 3. 자발적인 보고율로부터 추정된 이약의 시판후 경험에서 확인된 이상약물반응

※ 국내 시판 후 조사결과
1) 국내에서 재심사를 위하여 6년 동안 2,475명의 환자를 대상으로 실시한 시판 후 조사결과 이상반응의 발현증례율은 인과관계와 상관없이 21.33%(528/2,475명)로 보고되었고, 이 중 이 약과 인과관계가 배제할 수 없는 것으로 조사된 것은 8.69%(215/ 2,475명)이다. 보고된 약물유해반응은 간효소 상승이 2.22%(55명)으로 가장 많았고, 그 다음으로 저칼륨혈증 1.29%(30), 발진 0.81%(20명), 설사 0.61%(15명), 고빌리루빈혈증 0.53%(13명), 구역 0.44%(11명), 간독성 0.36%(8명), 가려움 0.28%(7명), 구토 0.28%(7명), 복통 0.24%(6명), 두통 0.16%(4명), 혈중 요소질소 상승 0.16%(4명), 혈중 크레아티닌 상승 0.16% (4명) 기침 0.12%(3명), 발열 0.12%(3명), 변비, 부종, 어지러움, 폐렴이 각각 0.08%(2명), 가슴답답, 간부전 , 경막외출혈, 고혈압, 두드러기, 소화불량, 스티븐스-존슨증후군, 아나필락시스양반응 , 저나트륨혈증, 저마그네슘혈증, 저알부민혈증, 저칼슘혈증, 질소혈증, 폐부종, 혈관부종, 혈소판감소증, 혈압저하, 황달이 각각 0.04%(1명) 순으로 나타났다. 이 중 예상하지 못한 약물유해반응은 총 34건으로, 고빌리루빈혈증 13건(0.53%), 혈중 요소질소 상승 4건(0.16%), 혈중 크레아티닌 상승 4건 (0.16%), 발열 3건(0.12%), 폐렴 2건(0.08%), 가슴답답, 경막외출혈, 저나트륨혈증, 저마그네슘혈증, 저알부민혈증, 저칼슘혈증, 질소혈증, 혈압저하가 각각 1건(0.04%)으로 조사되었다. 중대한 유해사례 중 본제와의 인과관계를 배제할 수 없는 유해사례로는 고빌리루빈혈증 13건(0.53%), 간독성 5건(0.20%), 간효소상승 2건(0.08%), 간부전, 경막외출혈, 발진, 아나필락시스양반응, 질소혈증, 황달 각 1건(0.04%)씩 이었다.
2) 타질환이 있는 환자군에서 이상반응 발현율이 그렇지 않은 환자군에서 보다 통계적으로 유의하게 높게 나타났다.

[신기능이상 약물 및 주의사항]

[주요 이상반응정보] [즉시 알려야 하는 이상반응]

상호작용

1) 이트라코나졸은 CYP3A4에 의해 주로 대사된다. 이 대사경로를 공유하거나 CYP3A4 활동을 변화시키는 기질들은 이트라코나졸의 약물동력학적 특성에 영향을 미칠 수 있다. 이와 유사하게, 이트라코나졸은 이 대사경로를 공유하는 다른 기질의 약물동력학적 특성을 변화시킬 수 있다. 이트라코나졸은 강력한 CYP3A4 억제제이고, P-당단백질 억제제이다. 병용약물을 사용할 때, 대사경로에 대한 정보 및 용량 조절의 필요성에 대해 해당되는 설명을 참고하는 것이 권장된다.

(1) 이트라코나졸의 혈장농도를 감소시킬 수 있는 약물
강력한 CYP3A4 효소유도제와 이트라코나졸의 병용투여는 치료효과를 크게 감소시킬 정도로 이트라코나졸과 히드록시-이트라코나졸의 생체이용률을 낮출 수 있다.
강력한 CYP3A4 효소유도제 예
- 항균제: 이소니아짓, 리파부틴, 리팜피신
- 항경련제: 카르바마제핀, 페노바르비탈, 페니토인
- 항바이러스제: 에파비렌즈, 네비라핀
따라서, 이약과 강력한 CYP3A4 효소유도제의 병용투여는 권장하지 않는다. 잠재적으로 이트라코나졸 효과를 감소시키는 위험성보다 유익성이 상회하지 않는다면, 이트라코나졸 치료 기간동안 또는 투여 2주전부터 이러한 약물은 투여하지 않도록 권장한다. 병용투여시에는 항진균제효과를 관찰하고, 필요한 경우 이트라코나졸 용량을 증량하는 것을 권장한다.

(2) 이트라코나졸의 혈장농도를 증가시킬 수 있는 약물
강력한 CYP3A4 억제제는 이트라코나졸의 생체이용률을 증가시킬 수 있다.
강력한 CYP3A4 억제제 예
- 항균제: 시프로플록사신, 클래리스로마이신, 에리스로마이신
- 항바이러스제: 리토나비르와 다루나비르 병용(ritonavir-boosted darunavir), 리토나비르와 포삼프레나비르 병용(ritonavir-boosted fosamprenavir), 인디나비르, 리토나비르
따라서, 이약과 병용투여 시 주의하여야하며 이트라코나졸의 약물학적 효과가 증가되거나 지속되는 징후나 증상에 대해 면밀히 관찰하는 것이 권장된다. 필요한 경우 이트라코나졸의 용량은 감량되어야 하며 적절한 경우 이트라코나졸 혈장농도를 측정하는 것이 권장된다.

(3) 이트라코나졸에 의해 혈장농도가 증가될 수 있는 약물
이트라코나졸 및 그 주요 대사체, 히드록시-이트라코나졸은 CYP3A4에 의해 대사되는 약물의 대사를 억제시킬 수 있고, P-당단백질에 의한 약물수송을 억제시킬 수 있다. 이로 인해 이트라코나졸과 병용투여시, 이들 약물 및 활성대사체의 혈장농도가 증가될 수 있다. 이렇게 상승된 혈장농도는 약물들의 치료효과 및 이상반응을 모두 증가시키거나 지속시킬 수 있다. QT간격을 연장시킨다고 알려진 CYP3A4 대사약물과 이트라코나졸의 조합은 잠재적으로 치명적인 부정맥인 torsade de pointes 유발을 포함한 심실부정맥을 유발할 수 있으므로, 이는 병용금기일 수 있다. 치료가 중단되었을 때, 이트라코나졸 혈장농도는 7~14일 이내(치료 용량 및 기간에 따라)에 거의 감지할 수 없는 농도로 감소된다. 간경변환자 또는 CYP3A4 억제제를 받은 환자에서 혈장농도 감소는 더 서서히 일어날 수 있다. 이는 이트라코나졸에 의해 대사에 영향을 받는 약물들로 치료를 시작할 때 특히 중요하다.
이트라코나졸에 의해 혈장농도가 증가될 수 있는 약물을 다음과 같이 분류하였다.
- 병용금기: 어떠한 경우에도 이트라코나졸 중단 후 2주까지 또는 이트라코나졸과 병용투여하지 않는 약물
- 권장하지 않음: 잠재적으로 부작용의 위험성을 유익성이 상회하지 않는다면 이트라코나졸 중단 후 2주까지 및 치료기간동안 투여를 피하도록 권장되는 약물. 병용투여를 피할 수 없다면, 상호작용하는 약물의 부작용이나 효과가 증가 또는 지속되는 징후나 증상에 대해 임상적인 관찰이 권장됨. 용량은 감소되거나 필요시 일시중단하고, 적절한 경우, 혈장농도 측정을 권장함.
- 주의하여 사용: 이트라코나졸과 병용투여시 주의하여 관찰하는 것이 권장됨. 병용투여시, 상호작용하는 약물의 부작용이나 효과가 증가 또는 지속되는 징후나 증상에 대해 면밀히 관찰하는 것을 권장함. 필요시 용량은 감소시키거나 적절한 경우, 혈장농도 관찰이 권장됨.

* 이 약과 와파린을 병용투여하는 환자에게 와파린의 효과가 증가되어 현저한 INR(International Normalized Ratio, 국제 정상화 비율) 상승이 보고되었다. 이 약으로 치료를 시작하기 전에 환자가 와파린을 투여하고 있는지 확인해야 한다. 와파린과 병용투여하는 경우에는 프로트롬빈 시간 측정과 응고시험 검사 횟수의 증가와 같은 적절한 조치를 취하면서 신중하게 투여하도록 한다.
a 이트라코나졸의 혈장농도를 감소시킬 수 있는 약물 참조
b 이트라코나졸의 혈장농도를 증가시킬 수 있는 약물 참조

(4) 이트라코나졸에 의해 혈장농도가 감소될 수 있는 약물
이트라코나졸과 NSAID인 멜록시캄을 병용 투여시 멜록시캄의 혈장농도가 감소될 수 있다. 이트라코나졸과 멜록시캄을 병용할 때는 주의하도록 하며, 그 효과 또는 부작용이 관찰되어야 한다. 필요한 경우 멜록시캄의 용량을 조절하는 것이 권장된다.

2) 이 약과 지도부딘(AZT) 및 플루바스타틴과의 어떤 상호작용도 보고된 바 없다.
3) 이 약은 에치닐, 에스트라디올 및 노르에치스테론의 대사를 유도하지 않는다.
4) 단백결합에 대한 영향 : In vitro 연구에서 이 약은 이미프라민, 프로프라놀롤, 디아제팜, 시메티딘, 인도메타신, 톨부타마이드, 설파메타진과 혈장단백결합에 대한 상호작용을 일으키지 않았다
5) 75세 이상의 남성에서 이 약과 바데나필을 병용투여 시 저혈압의 위험과 함께 바데나필의 혈장농도가 증가하므로 병용투여하지 않으며, 75세 미만의 남성은 신중히 투여한다.
6) 이 약과 실데나필의 병용투여 시 실데나필의 Cmax, AUC가 증가하는 것으로 보고되었다.
7) 상호작용에 대한 연구는 성인에서만 수행되었다.

정보요약

드럭인포 의약품 요약/상세정보

코드 및 분류정보

항목	내용
주성분코드	179130BIJ [동일한 주성분코드를 가진 오리지날 또는 제네릭 의약품 조회]
대표코드	8806469004601
BIT 약효분류	항진균제 (Antifungal Agents)
ATC 코드	Itraconazole / J02AC02 [코드분류상세설명] [ATC코드예측]
복지부분류코드	629 (기타의 화학요법제 )
주성분코드 분석 및 중복처방 검토	[주성분코드 분석 및 중복처방 검토]
Drugs By Indication	[전체보기]
Drugs By Classification	[전체보기]

제품정보

항목	내용
청구코드(KD코드) 비급여점검코드 상한금액	646900461 [보험코드에 따른 약품기본정보 직접조회] \0 원/25mL/앰플(2019.11.07)(최신약가) \92,955 원/25mL/앰플(2018.02.01)(변경전약가) [상병코드조회] [질병코드집 다운로드]
제품성상	앰플 : 무색의 유리앰플에 충진된 무색내지 연한 노란색의 투명한 용액 첨부용제: 무색투명한 용액이 들어있는 무색투명한 수액용 백 [제형정보 확인]
포장·유통단위	25ml/1앰플
보관방법	앰플 : 밀봉용기, 25℃이하, 차광보관 첨부용제 : 밀봉용기, 25℃이하
특수관리의약품 부가정보	유료정보입니다.

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*	전체임신 기간별로 여러등급이 존재할 수 있으며 가장 위험도가 높은 정보만 보여집니다. 단, 복합제의 경우 모든 복합제성분에 대한 임부투여등급이 표시된것은 절대 아니며 표시된것중에 가장 위험도가 높은 정보만 나타납니다.

FDA : C등급

*	상기 임부투여에 대한 정보는 전산처리 되면서 입력 오류 가능성이 존재합니다. 오류 가능성을 최소화하기 위하여 많은 노력을 기울이고 있으나, 그 정확성에 대하여 확신을 드릴 수 없습니다. 이에 대해 회사는 책임을 지지 않습니다.
*	반드시 공신력 있는 문헌을 다시 한번 참고 하시기 바라며 의사 또는 약사의 판단에 따라 투여여부가 결정되어야 합니다.

Pharmacokinetics

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복약설명

임산부 또는 임신계획중 복용금지

변비가 생길수 있습니다.

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*	복약이미지는 모든 복약지도 사항을 표시한것은 아니며, 추가적으로 업데이트되거나 수정될 수 있습니다.
*	복약이미지의 표시여부는 실제 약물복용시 중요도에 따른것은 아니며 단순히 허가정보상 키워드를 기준으로 등록되었습니다.
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보관상 주의

조제시 주의

심사정보

항목	내용
DUR 관련 고시	[병용연령금기 의약품 / 임부금기 의약품 / 비용효과적 함량 의약품 / 안전성 관련 급여중지 의약품]

학술정보

항목	내용
DUR (의약품사용평가)	병용금기 : 고시된 병용금기 내용은 없습니다. [상호작용/병용금기검색] 연령대금기 : 고시된 연령금기 내용은 없습니다. [연령대금기상세검색]
Mechanism of Action	Itraconazole에 대한 Mechanism_Of_Action 정보 Itraconazole interacts with 14-α demethylase, a cytochrome P-450 enzyme necessary to convert lanosterol to ergosterol. As ergosterol is an essential component of the fungal cell membrane, inhibition of its synthesis results in increased cellular permeability causing leakage of cellular contents. Itraconazole may also inhibit endogenous respiration, interact with membrane phospholipids, inhibit the transformation of yeasts to mycelial forms, inhibit purine uptake, and impair triglyceride and/or phospholipid biosynthesis.
Pharmacology	Itraconazole에 대한 Pharmacology 정보 Itraconazole is an imidazole/triazole type antifungal agent. Itraconazole is a highly selective inhibitor of fungal cytochrome P-450 sterol C-14 α-demethylation via the inhibition of the enzyme cytochrome P450 14α-demethylase. This enzyme converts lanosterol to ergosterol, and is required in fungal cell wall synthesis. The subsequent loss of normal sterols correlates with the accumulation of 14 α-methyl sterols in fungi and may be partly responsible for the fungistatic activity of fluconazole. Mammalian cell demethylation is much less sensitive to fluconazole inhibition. Itraconazole exhibits in vitro activity against Cryptococcus neoformans and Candida spp. Fungistatic activity has also been demonstrated in normal and immunocompromised animal models for systemic and intracranial fungal infections due to Cryptococcus neoformans and for systemic infections due to Candida albicans.
Protein Binding	Itraconazole에 대한 단백결합 정보 99.8%
Half-life	Itraconazole에 대한 반감기 정보 21 hours
Absorption	Itraconazole에 대한 Absorption 정보 The absolute oral bioavailability of itraconazole is 55%, and is maximal when taken with a full meal.
Pharmacokinetics	Itraconazole의 약물동력학자료 흡수(캅셀제) : 흡수되기 위해서는 위산이 필요하다. 음식물에 의해 흡수가 증가된다. 생체내이용률(캅셀제) : 공복시 투여 : 40% 식직후에 투여 : 100% 무산증 환자에서는 흡수가 감소된다. 분포 : 분포용적 : 평균 10 L/kg 지용성이 크다. 조직에서의 농도가 혈중농도보다 높다. 지방조직, 장망(omentum), 자궁내막, 질점막, 자궁경부 점막, 피부, 손발톱에 높은 농도로 분포한다. 뇌척수액, 요와 같은 수용성 체액에 분포되는 양은 미미하다. 100-400 mg/day를 투여한 경우에는 13일 이내에 정상상태의 혈중농도에 도달한다. 단백결합 : Itraconazole : 99.9%가 혈중 단백에 결합한다. Hydroxyitraconazole : 99.5%가 혈중 단백에 결합한다. 대사 : 주로 간에서 대사되어 30개 이상의 대사체가 생성된다. 주로 산화되며, 주대사체는 hydroxyitraconazole이다. 약을 여러 번 투여하는 경우 대사과정이 포화된다. 반감기 : 200 mg을 1회 투여시 : 21±5 시간 소실 : 3-18%가 변배설되고, 0.03%까지 미변화체로 신배설되고, 40%가 비활성체로 신배설된다.
Biotransformation	Itraconazole에 대한 Biotransformation 정보 Itraconazole is extensively metabolized by the liver into a large number of metabolites, including hydroxyitraconazole, the major metabolite. The main metabolic pathways are oxidative scission of the dioxolane ring, aliphatic oxidation at the 1-methylpropyl substituent, N-dealkylation of this 1-methylpropyl substituent, oxidative degradation of the piperazine ring and triazolone scission.
Toxicity	Itraconazole에 대한 Toxicity 정보 No significant lethality was observed when itraconazole was administered orally to mice and rats at dosage levels of 320 mg/kg or to dogs at 200 mg/kg.
Drug Interactions	Itraconazole에 대한 Drug_Interactions 정보 Alfentanil The imidazole increases the effect and toxicity of alfentanilAlfuzosin The antifungal increases the effect of alfuzosinAlmotriptan This potent CYP3A4 inhibitor increases the effect and toxicity of the triptanAprepitant This potent CYP3A4 inhibitor increases the effect and toxicity of the triptanDarifenacin This potent CYP3A4 inhibitor slows darifenacin/solifenacin metabolismEletriptan This potent CYP3A4 inhibitor increases the effect and toxicity of the triptanDofetilide This strong CYP3A4 inhibitor increases the effect and toxicity of dofetilideErlotinib This potent CYP3A4 inhibitor increases levels/toxicity of erlotinibGefitinib This potent CYP3A4 inhibitor increases levels/toxicity of gefitinibSolifenacin This potent CYP3A4 inhibitor slows darifenacin/solifenacin metabolismTrazodone This potent CYP3A4 inhibitor increases the effect and toxicity of trazodoneAlprazolam The imidazole increases the effect of the benzodiazepineAripiprazole The imidazole increases the effect of aripiprazoleBosentan The imidazole increases the effect and toxicity of bosentanCarbamazepine The imidazole increases the effect of carbamazepineChlordiazepoxide The imidazole increases the effect of the benzodiazepineCilostazol The imidazole increases the effect of cilostazolCinacalcet The imidazole increases the effect and toxicity of cinacalcetClonazepam The imidazole increases the effect of the benzodiazepineClorazepate The imidazole increases the effect of the benzodiazepineCyclosporine The imidazole increases the effect of the immunosuppressantDiazepam The imidazole increases the effect of the benzodiazepineDigoxin Itraconazole increases the effect of digoxinBudesonide The imidazole increases levels/effect of budesonideEplerenone The imidazole increases the effect and toxicity of eplerenoneEstazolam The imidazole increases the effect of the benzodiazepineEverolimus The imidazole increases everolimus levels/toxicityFentanyl The imidazole increases levels/toxicity of fentanylFlurazepam The imidazole increases the effect of the benzodiazepineHalazepam The imidazole increases the effect of the benzodiazepineHaloperidol The imidazole increases the effect and toxicity of haloperidolImatinib The imidazole increases the levels of imatinibMethylprednisolone The imidazole increases the effect and toxicity of the corticosteroidMidazolam The imidazole increases the effect of the benzodiazepinePrednisolone The imidazole increases the effect and toxicity of the corticosteroidPrednisone The imidazole increases the effect and toxicity of the corticosteroidQuazepam The imidazole increases the effect of the benzodiazepineQuinidine The imidazole increases the effect and toxicity of quinidineQuinidine barbiturate The imidazole increases the effect and toxicity of quinidineRitonavir The imidazole increases the effect and toxicity of ritonavirSildenafil The imidazole increases the effect and toxicity of sildenafilSirolimus The imidazole increases the effect and toxicity of sirolimusTacrolimus The imidazole increases the effect of immunosuppressantTolterodine The imidazole increases the effect and toxicity of tolterodineTriazolam The imidazole increases the effect of the benzodiazepineVardenafil The imidazole increases the effect and toxicity of vardenafilVinblastine The imidazole increases the effect and toxicity of the antineoplasicVincristine The imidazole increases the effect and toxicity of the antineoplasicWarfarin The imidazole increases the effect of the anticoagulantAcenocoumarol The imidazole increases the effect of the anticoagulantDicumarol The imidazole increases the effect of the anticoagulantAnisindione The imidazole increases the effect of the anticoagulantAluminium The antacid decreases the effect of the imidazoleBismuth The antacid decreases the effect of the imidazoleCalcium The antacid decreases the effect of the imidazoleFelodipine Increases effect/toxicity of felodipineMagnesium The antacid decreases the effect of the imidazoleMagnesium oxide The antacid decreases the effect of the imidazoleLevomethadyl Acetate Itraconazole increases the effect/toxicity of levomethadylRisperidone Increases the level of risperidoneSucralfate Sucralfate decreases the absorption of the imidazoleSunitinib Possible increase in sunitinib levelsTerfenadine Increased risk of cardiotoxicity and arrhythmiasRifampin Rifampin decreases the effect of the imidazoleRifabutin Rifabutin decreases the effect of itraconazolePimozide Increased risk of cardiotoxicity and arrhythmiasCisapride Increased risk of cardiotoxicity and arrhythmiasAstemizole Increased risk of cardiotoxicity and arrhythmiasAtorvastatin Increased risk of myopathy/rhabdomyolysisCerivastatin Increased risk of myopathy/rhabdomyolysisLovastatin Increased risk of myopathy/rhabdomyolysisSimvastatin Increased risk of myopathy/rhabdomyolysisSimvastatin Increased risk of myopathy/rhabdomyolysisRanolazine Increased levels of ranolazine - risk of toxicityRanitidine The anti-H2 decreases the absorption of the imidazoleCimetidine The anti-H2 decreases the absorption of the imidazoleFamotidine The anti-H2 decreases the absorption of the imidazoleNizatidine The anti-H2 decreases the absorption of the imidazoleRabeprazole The proton pump inhibitor decreases the absorption of imidazoleEsomeprazole The proton pump inhibitor decreases the absorption of imidazoleLansoprazole The proton pump inhibitor decreases the absorption of imidazoleOmeprazole The proton pump inhibitor decreases the absorption of imidazolePantoprazole The proton pump inhibitor decreases the absorption of imidazolePhenytoin Phenytoin decreases the effect of itraconazoleMephenytoin Phenytoin decreases the effect of itraconazoleFosphenytoin Phenytoin decreases the effect of itraconazoleEthotoin Phenytoin decreases the effect of itraconazolePhenobarbital The barbiturate decreases the effect of itraconazoleMestranol This anti-infectious agent could decrease the effect of the oral contraceptiveBuspirone The macrolide increases the effect and toxicity of buspironeCiclesonide Increased effects/toxicity of ciclesonideCeliprolol Itaconazole increases levels/effect of celiprololClarithromycin The macrolide increases the effect and toxicity of itraconazoleJosamycin The macrolide increases the effect and toxicity of itraconazoleErythromycin The macrolide increases the effect and toxicity of itraconazoleEthinyl Estradiol This anti-infectious agent could decreases the effect of the oral contraceptiveDihydroergotamine Possible ergotism and severe ischemia with this combinationErgotamine Possible ergotism and severe ischemia with this combination
CYP450 Drug Interaction	[CYP450 Table직접조회] Itraconazole에 대한 P450 table SUBSTRATES CYP 3A4/3A5/3A7 Macrolide antibiotics: clarithromycin erythromycin NOT azithromycin telithromycin Anti-arrhythmics: quinidine Benzodiazepines: alprazolam diazepam midazolam triazolam Immune Modulators: cyclosporine tacrolimus (FK506) HIV Protease Inhibitors: indinavir ritonavir saquinavir Prokinetic: cisapride Antihistamines: astemizole chlorpheniramine Calcium Channel Blockers: amlodipine diltiazem felodipine nifedipine nisoldipine nitrendipine verapamil HMG CoA Reductase Inhibitors: atorvastatin cerivastatin lovastatin NOT pravastatin simvastatin aripiprazole buspirone gleevec haloperidol (in part) methadone pimozide quinine NOT rosuvastatin sildenafil tamoxifen trazodone vincristine INHIBITORS CYP 3A4/3A5/3A7 HIV Protease Inhibitors: indinavir nelfinavir ritonavir amiodarone NOT azithromycin cimetidine clarithromycin diltiazem erythromycin fluvoxamine grapefruit juice itraconazole ketoconazole mibefradil nefazodone troleandomycin verapamil INDUCERS CYP 3A4/3A5/3A7 carbamazepine phenobarbital phenytoin rifabutin rifampin St. John's wort troglitazone
Drug Target	[Drug Target]
Description	Itraconazole에 대한 Description 정보 One of the triazole antifungal agents that inhibits cytochrome P-450-dependent enzymes resulting in impairment of ergosterol synthesis. It has been used against histoplasmosis, blastomycosis, cryptococcal meningitis & aspergillosis. [PubChem]
Dosage Form	Itraconazole에 대한 Dosage_Form 정보 Capsule OralLiquid Oral
Drug Category	Itraconazole에 대한 Drug_Category 정보 Antifungal AgentsAntifungalsAntiprotozoal AgentsAntiprotozoals
Smiles String Canonical	Itraconazole에 대한 Smiles_String_canonical 정보 CCC(C)N1N=CN(C1=O)C1=CC=C(C=C1)N1CCN(CC1)C1=CC=C(OCC2COC(CN3C=NC=N3)(O2)C2=C(Cl)C=C(Cl)C=C2)C=C1
Smiles String Isomeric	Itraconazole에 대한 Smiles_String_isomeric 정보 CC[C@@H](C)N1N=CN(C1=O)C1=CC=C(C=C1)N1CCN(CC1)C1=CC=C(OC[C@H]2CO[C@@](CN3C=NC=N3)(O2)C2=C(Cl)C=C(Cl)C=C2)C=C1
InChI Identifier	Itraconazole에 대한 InChI_Identifier 정보 InChI=1/C35H38Cl2N8O4/c1-3-25(2)45-34(46)44(24-40-45)29-7-5-27(6-8-29)41-14-16-42(17-15-41)28-9-11-30(12-10-28)47-19-31-20-48-35(49-31,21-43-23-38-22-39-43)32-13-4-26(36)18-33(32)37/h4-13,18,22-25,31H,3,14-17,19-21H2,1-2H3/t25?,31-,35-/m0/s1
Chemical IUPAC Name	Itraconazole에 대한 Chemical_IUPAC_Name 정보 2-butan-2-yl-4-[4-[4-[4-[[(2R,4S)-2-(2,4-dichlorophenyl)-2-(1,2,4-triazol-1-ylmethyl)-1,3-dioxolan-4-yl]methoxy]phenyl]piperazin-1-yl]phenyl]-1,2,4-triazol-3-one

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