1) 골수억제 등의 중증 이상반응이 나타날 수 있고, 때때로 치명적인 경과를 초래할 수 있으므로 다음 사항에 주의한다.
(1) 긴급 시에 충분히 처치할 수 있는 의료시설 및 항암화학요법에 충분한 지식과 경험이 있는 의사의 지도하에 이 약의 투여가 적절하다고 판단되는 증례에 대해서만 투여한다. 또한, 이 약의 사용시 첨부문서를 숙독한다.
(2) 자주 임상검사(혈액검사, 간기능·신기능검사 등)를 실시하는 등 환자의 상태를 충분히 관찰한다. 이상이 확인되는 경우에는 감량, 휴약, 투여중지 등 적절한 처치를 한다. 골수억제는 용량의존적으로 발현되는 이상반응으로 용량제한인자이다. 백혈구 감소의 최저치는 일반적으로 5일간의 투여에 있어서는 투여개시일로부터 약 2～3주 후, 21일간의 투여에 있어서는 투여개시일로부터 약 3주 후에 나타난다.
(3) 화학요법을 반복하는 경우에는 이상반응으로부터 충분한 회복을 고려하여, 5일간의 투여에 있어서는 최소한 3주간, 21일간의 투여에 있어서는 최소한 1～2주간 휴약한다. 또한 사용이 장기화되면 이상반응이 심해지며 오래 지속될 수 있으므로 신중히 투여한다.
(4) 다른 항암제, 방사선조사와의 병용에 의해 골수억제 등의 이상반응이 증강될 수 있으므로 환자의 상태를 관찰하면서 감량하는 등 용량에 주의한다.
2) 감염증, 출혈경향의 발현 또는 악화에 충분히 주의한다.
3) 소아 및 생식가능 연령의 환자에게 투여할 필요가 있는 경우에는 성선에 대한 영향을 고려한다.
4) 수술 또는 방사선치료의 보조요법으로서 사용한 경우 그 유효성 및 안전성은 확립되어 있지 않다.
5) 이 약과 다른 항암제의 병용에 의해 급성백혈병(전백혈병(preleukemic)
상태를 동반하는 경우도 있다.), 골수형성이상증후군(MDS)이 발생했다는 보고가 있으므로 충분히 주의한다.
6) 낮은 혈청 알부민
낮은 혈청 알부민은 이 약에 대한 노출 증가와 관련이 있다. 그러므로 혈청 알부민이 낮은 환자는 에토포시드 관련 독성 위험이 증가할 수 있다.
7) 종양용해증후군
다른 화학요법제와 이 약의 병용에 따라 종양용해증후군(때때로 치명적)이 보고되었다. 종양용해증후군의 초기 증상을 관찰하기 위해 환자, 특히 치료에 민감한 거대 종양 환자와 신기능이 부족한 환자와 같이 위험요인을 가진 환자를 면밀히 모니터링해야 한다. 종양용해증후군 위험이 있는 환자에 대해 적절한 예방 조치를 고려해야 한다.
상호작용
1) 다른 항암제, 방사선조사와의 병용에 의해 골수억제 등의 이상반응이 증강될 수 있다.
2) 이 약 경구투여와 사이클로스포린 고용량(2,000 ng/mL 농도 이상) 병용 시 이 약의 AUC는 80% 까지 상승하고, 총 청소율은 이 약 단독투여 시에 비해 38% 정도 감소했다.
Etoposide에 대한 Mechanism_Of_Action 정보 Etoposide inhibits DNA topoisomerase II, thereby inhibiting DNA synthesis at the premitotic stage of cell division. Etoposide is cell cycle dependent and phase specific, affecting mainly the S and G2 phases of cell division.
Pharmacology
Etoposide에 대한 Pharmacology 정보 Etoposide is an antineoplastic agent and an epipodophyllotoxin (a semisynthetic derivative of the podophyllotoxins). It inhibits DNA topoisomerase II, thereby inhibiting DNA synthesis. Etoposide is cell cycle dependent and phase specific, affecting mainly the S and G2 phases. Two different dose-dependent responses are seen. At high concentrations (10 µg/mL or more), lysis of cells entering mitosis is observed. At low concentrations (0.3 to 10 µg/mL), cells are inhibited from entering prophase. It does not interfere with microtubular assembly. The predominant macromolecular effect of etoposide appears to be the induction of DNA strand breaks by an interaction with DNA-topoisomerase II or the formation of free radicals.
Metabolism
Etoposide에 대한 Metabolism 정보 # Phase_1_Metabolizing_Enzyme:Cytochrome P450 3A4 (CYP3A4)
Protein Binding
Etoposide에 대한 단백결합 정보 97%
Half-life
Etoposide에 대한 반감기 정보 4-12 hours
Absorption
Etoposide에 대한 Absorption 정보 Absorbed well, time to peak plasma concentration is 1-1.5 hrs. Mean bioavailability is 50%.
총 클리어런스 : 16-36 mL/min/m2
평균 신클리어런스 : 7-10 mL/min/m2
최고 혈중농도 도달 : 경구 : 1-1.5 시간
Biotransformation
Etoposide에 대한 Biotransformation 정보 Primarily hepatic (through O-demethylation via the CYP450 3A4 isoenzyme pathway) with 40% excreted unchanged in the urine.
Toxicity
Etoposide에 대한 Toxicity 정보 Side effects include alopecia, constipation, diarrhea, nausea and vomiting and secondary malignancies (leukemia).
Drug Interactions
Etoposide에 대한 Drug_Interactions 정보 Aprepitant Aprepitant may change levels of chemotherapy agentCyclosporine Cyclosporine increases the effect of etoposideQuinupristin This combination presents an increased risk of toxicity
Etoposide에 대한 Food Interaction 정보 Grapefruit and grapefruit juice should be avoided throughout treatment as grapefruit can decrease serum levels of this product.
Etoposide에 대한 Description 정보 A semisynthetic derivative of podophyllotoxin that exhibits antitumor activity. Etoposide inhibits DNA synthesis by forming a complex with topoisomerase II and DNA. This complex induces breaks in double stranded DNA and prevents repair by topoisomerase II binding. Accumulated breaks in DNA prevent entry into the mitotic phase of cell division, and lead to cell death. Etoposide acts primarily in the G2 and S phases of the cell cycle. [PubChem]
Drug Category
Etoposide에 대한 Drug_Category 정보 Antineoplastic Agents, PhytogenicNucleic Acid Synthesis Inhibitors
Smiles String Canonical
Etoposide에 대한 Smiles_String_canonical 정보 COC1=CC(=CC(OC)=C1O)C1C2C(COC2=O)C(OC2OC3COC(C)OC3C(O)C2O)C2=CC3=C(OCO3)C=C12
Smiles String Isomeric
Etoposide에 대한 Smiles_String_isomeric 정보 COC1=CC(=CC(OC)=C1O)[C@H]1[C@@H]2[C@H](COC2=O)[C@H](O[C@@H]2O[C@@H]3CO[C@@H](C)O[C@H]3[C@H](O)[C@H]2O)C2=CC3=C(OCO3)C=C12
InChI Identifier
Etoposide에 대한 InChI_Identifier 정보 InChI=1/C29H32O13/c1-11-36-9-20-27(40-11)24(31)25(32)29(41-20)42-26-14-7-17-16(38-10-39-17)6-13(14)21(22-15(26)8-37-28(22)33)12-4-18(34-2)23(30)19(5-12)35-3/h4-7,11,15,20-22,24-27,29-32H,8-10H2,1-3H3/t11-,15+,20-,21-,22+,24-,25-,26-,27-,29+/m1/s1
Chemical IUPAC Name
Etoposide에 대한 Chemical_IUPAC_Name 정보 4'-demethyl-epipodophyllotoxin 9-[4,6-O-(R)-ethylidene-beta-D-glucopyranoside], 4'-(dihydrogen phosphate)
Drug-Induced Toxicity Related Proteins
ETOPOSIDE 의 Drug-Induced Toxicity Related Protein정보 Replated Protein:p44-extracellular signal receptor-activated kinase 2 Drug:etoposide Toxicity:apoptotic cell death and DNA damage. [바로가기]Replated Protein:Mitogen-activated protein kinase p42 Drug:etoposide Toxicity:apoptotic cell death and DNA damage. [바로가기]Replated Protein:SAPK enzymes p46 Drug:etoposide Toxicity:apoptotic cell death and DNA damage. [바로가기]Replated Protein:DNA topoisomerase 2-alpha Drug:etoposide Toxicity:DNA damage and cell death. [바로가기]Replated Protein:DNA topoisomerase 2 Drug:etoposide Toxicity:apoptosis. [바로가기]ETOPOSIDE (VP16) 의 Drug-Induced Toxicity Related Protein정보 Replated Protein:Caspase-8 Drug:etoposide (VP16) Toxicity:cell death. [바로가기]Replated Protein:B-cell receptor-associated protein 31(BAP31) Drug:etoposide (VP16) Toxicity:cell death. [바로가기]Replated Protein:Caspase-8 Drug:etoposide (VP16) Toxicity:cell death. [바로가기]Replated Protein:Caspase-3 Drug:etoposide (VP16) Toxicity:cell death. [바로가기]ETOPOSIDE (VP-16) 의 Drug-Induced Toxicity Related Protein정보 Replated Protein:Apoptosis regulator Bcl-2 Drug:etoposide (VP-16) Toxicity:cytotoxicity. [바로가기]Replated Protein:Hypoxanthine-guanine phosphoribosyltransferase Drug:etoposide (VP-16) Toxicity:etoposide (VP-16)-induced DNA recombination . [바로가기]Replated Protein:Apoptosis regulator Bcl-2 Drug:etoposide (VP-16) Toxicity:VP-16-induced genetic recombination, mutation, and cytotoxicity. [바로가기]
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최근정보수정일 2025-11-03
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