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제품성상

무색내지 거의 무색의 투명한 용액이 들어있는 무색앰플 주사. [제형정보 확인]

보관방법

밀봉용기, 차광보관(30℃이하).

약리작용

[조회]

효능효과

[적응증 별 검색]

임신성고혈압을 포함한 응급성고혈압, 급성심근경색에 의한 고혈압, 마취시 혈압강하

[질환별 복약지도]

용법용량

* 절대 임의복용하지 마시고 반드시 의사 또는 약사와 상담하시기 바랍니다.

[처방약어]

○ 성 인

이 약은 입원환자의 정맥주사용으로 사용하며, 이때 환자를 배위 또는 좌측위 상태로 눕혀서 정맥주사한다.

이 약 정맥주사 후 3시간 이내에 일어서면, 심한 기립성 저혈압이 나타날 수 있으므로 주의한다.

1. 고혈압

(1) Bolus 정맥주사 : 신속한 혈압강하가 필요한 경우 50mg을 1분 이상에 걸쳐 정맥주사한다. 필요하면 혈압이 잘 조절될 때까지 5분마다 반복 투여하며 최대 200mg까지 투여할 수 있다. 보통 최대효과는 투여 후 5분 이내에 나타나며 작용지속 시간은 6시간 정도이나 18시간까지 지속되기도 한다.

(2) 점적 정맥주사 : 이 약을 1mg/mL의 농도가 되도록 주사액과 혼합하여 사용한다. 예를 들면, 이 약 200mg을 염화나트륨가포도당주사액이나 5% 포도당주사액에 혼합하여 최종 부피가 200mL가 되도록 한 다음 점적 정맥주사한다.

2. 임신성 고혈압

초회량으로 20mg/hr의 속도로 점적 정맥주사하고, 혈압이 잘 조절될 때까지 또는 주입속도가 160mg/hr에 도달할 때까지 30분마다 용량을2배씩 증가시킨다. 필요한 경우 고용량을 투여할 수 있다.

3. 급성 심근경색에 의한 고혈압

초회량으로 15mg/hr을 점적주사하고 혈압조절상태에 따라 최고 120mg/hr까지 점차적으로 증량한다.

4. 기타 원인에 의한 고혈압

혈압이 잘 조절될 때까지 약 2mg/분 속도로 주입한 다음 투여를 중지한다. 보통 유효량은 50-200mg이나, 특히 크롬친화세포종 환자에서는 고용량이 필요할 수 있다. 주입속도는 의사의 판단하에 혈압조절상태에 따라 조절할 수 있다. 이 약을 점적 정맥주사하여 혈압이 적절히 강하되면, 유지요법으로 1회 100m, 1일 2회 경구제를 투여한다.

5. 마취시 혈압강하

마취유도는 기본적인 유도마취제(예:치오펜탄나트륨)를 사용하고, 유지마취제로는 N2O와 O2를 할로탄과 병용 또는 단독 투여한다. 초회량으로 환자의 상태, 연령에 따라 보통 10-20mg을 정맥주사한다. 할로탄을 사용할 수 없는 환자에 대해서는 초회량으로 25-30mg의 고용량을 투여한다. 투여 5분후 혈압이 잘 조절되지 않으면 잘 조절될 때까지 5-10mg씩 증량한다. 할로탄과 이 약은 상승작용을 나타내 혈압을 과도하게 강하시킬 수 있으므로 할로탄 농도가 1-1.5%를 초과해서는 안된다. 이 약 20-25mg 투여후의 저혈압 유지시간은 50분이다. 이 약 투여로 강하된 혈압은 할로탄 투여를 중지하고 아트로핀 0.6mg을 주사함으로써 신속히 회복된다. 호흡기능의 개선이 요구되는 경우에는 투보쿠라린 또는 판크로니움을 사용할 수 있다. 다만, 간헐적 양압환기요법(intermittent positive pressure ventilation)은 이 약과 할로탄에 의해 저혈압효과를 증가시킬 수 있다.

연령, 증상에 따라 적절히 증감한다.

[BMI지수 계산] [Body Surface Area 계산] [Cockcroft-Gault GFR 계산] [MDRD GFR 계산]

[피해야 할 음식] [복용을 잊은 경우 대처법]

주요약물 상호작용

[보기]

경고

앰플주사제는 용기 절단시 유리파편이 혼입되어, 부작용을 초래할 수 있으므로 사용시 유리파편 혼입이 최소화 될 수 있도록 신중하게 절단 사용하되, 특히 어린이, 노약자 사용시에는 각별히 주의할 것

금기

1) 이 약에 과민증의 병력이 있는 환자

2) 중증의 장기 저혈압 환자, 중증의 서맥(현저한 동서맥), 방실차단(2, 3도), 동방차단 환자, 심인성 쇽 환자, 폐고혈압에 의한 우심부전 환자, 심부전 환자

3) 급성 심근경색에 의한 고혈압 환자 중 말초혈관수축으로 심박출량이 감소된 환자

4) 당뇨병성 케토산증, 대사성 산증 환자

5) 기관지 천식 또는 폐쇄성 기도질환의 병력이 있는 환자

신중투여

1) 기관지 천식 또는 기관지 연축의 위험이 있는 환자

2) 울혈성 심부전의 위험이 있는 환자(관찰을 충분히 하고 디기탈리스 제제를 병용투여하는 등 신중히 투여한다.)

3) 저혈당증, 조절이 불가능한 당뇨병, 장기간 절식상태인 환자(저혈당증을 일으키기 쉽고, 동시에 그 증상을 은폐시키기 쉬우므로 혈당치를 주의하여 관찰한다.)

4) 중증의 간·신장애 환자

(특히 간기능 장애가 있는 환자에게 이 약을 투여할 경우에는 간기능 장애가 없는 환자에서보다 이 약이 느리게 대사되기 때문에 주의하여 투여한다.)

5) 크롬친화세포종 환자(이 약을 투여한 경우 고혈압이 악화되었다는 보고가 있다.)

6) 갑상선기능항진증 환자(갑자기 투여를 중지하면, 증상을 악화시킬 수 있으므로 투여를 중지하는 경우에는 천천히 감량하고 충분히 관찰한다. 또한 이 약은 갑상선기능항진증 환자에서 나타나는 저혈당 증세를 은폐시킬 수 있다.)

7) 말초혈관질환이 있는 환자(증상이 악화될 수 있으므로 주의하여 투여한다.)

8) 1도의 방실차단 환자(β-차단제에 의해 방실 전도의 억제 효과가 나타나므로 주의하여 투여한다.)

9) 허혈성 심장질환이 있는 환자(이 약의 경구투여를 갑자기 중단해서는 안 된다.)

10) 심부전 또는 좌심실수축기능 저하 환자

(심부전은 이 약의 사용 전 적절한 치료로 조절되어야 한다.)

11) 소아

12) 고령자

이상반응

이상반응을 기관계 및 발현빈도로 분류하여 정리하였다. 발현빈도는 다음과 같이 정의한다. (매우 흔하게(≥1/10), 흔하게(≥1/100, <1/10), 때때로(≥1/1,000, <1/100), 드물게(≥1/10,000, <1/1000), 매우 드물게(<1/10,000)

1) 정신신경계 : 현기증, 두피이상감, 두통, 때때로 불면, 우울, 드물게 졸음, 마비감, 진전(특히 임신성 고혈압의 치료시) 등이 나타날 수 있다.

2) 과민증 : 흔하게 발진, 가려움, 호흡곤란, 매우 드물게 약물성 발열, 혈관부종 등과 같은 과민반응이 나타날 수 있으므로 이러한 경우에는 투여를 중지한다.

3) 소화기계 : 구역, 때때로 구토, 위통, 상복부 통증, 드물게 변비, 소화불량, 구강건조 등이 나타날 수 있다.

4) 순환기계 : 흔하게 울혈성 심부전, 기립성 저혈압, 때때로 어지러움, 드물게 서맥, 방실차단, 흉통, 매우 드물게 심장차단, 레이노 증후군 증상의 악화 등이 나타날 수 있다. 이 약의 투여 후 3시간 이내에 환자가 일어서면 기립성 저혈압이 나타날 수 있다.

5) 호흡기계 : 흔하게 비충혈(코막힘), 때때로 기관지연축, 드물게 천식유사증상이 나타날 수 있다.

6) 비뇨생식기계 : 급성 요폐, 배뇨장애, 성욕감퇴, 흔하게 발기부전, 사정장애, 드물게 급성 요저류, BUN상승 등이 나타날 수 있다.

7) 피부 : 때때로 건선 드물게 태선양피진이 나타날 수 있다.

8) 눈 : 흐린시력 등의 시각장애가 나타날 수 있다. 이 약과의 상관성은 확인되지 않았으나 시력감퇴, 경련, 드물게 안자극이 나타났다는 보고가 있다. 또한, β-차단제 투여에 의한 안구건조, 눈물분비감소 등으로 각막궤양 등의 심한 합병증이 나타날 수 있다는 보고가 있으므로 이러한 경우에는 투여를 중지한다.

9) 간장 : 흔하게 간기능 검사치의 상승, 매우 드물게 간염, 간세포성·담즙정체 황달, 간괴사 등의 심한 간장애 등이 나타날 수 있으므로 정기적으로 간기능 검사를 하는 등 충분히 관찰하고 이상이 인정되는 경우에는 즉시 투여를 중지하고 적절한 처치를 한다. 또한, 이러한 환자에는 재투여하지 않는다. 통상적으로 이 약 투여 중단시 간담도계 이상의 징후 및 증상은 가역적이었다.

10) 근골격계 : 때때로 관절염, 경련 드물게 독성 근질환, 근육통, 혈청 크레아틴 인산효소 상승 등이 나타날 수 있다.

11) 기타 : 피로, 권태감 때때로 발한, 드물게 오한, 발목부종, 전신성홍반성루푸스(SLE), 항핵 항체(ANA) 양성이 나타날 수 있다.

12) 이 중 기립성 저혈압, 비충혈, 우울, 현기증, 두통, 두피이상감, 발한, 피로, 권태감, 발목부종은 보통 일시적이었고, 치료 시작 후 몇 주 이내에 발생하였다.

[간기능이상 약물 및 주의사항]

[주요 이상반응정보]

일반적 주의

1) 저용량에서 투여를 시작하고, 장기투여하는 경우 심기능검사(맥박, 혈압, 심전도, X선 등)를 정기적으로 실시하며 특히 서맥 또는 저혈압이 나타나는 경우에는 감량하거나 투여를 중지한다. 필요에 따라 대증요법을 실시하고 간기능, 신기능, 혈액상 등에 주의한다.

2) β-차단제를 사용하는 관동맥질환 환자에게 갑자기 β-차단제를 중지하는 경우에는 협심증의 악화 및 심근경색이 나타났다는 보고가 있으므로 투여를 중지하는 경우에는 천천히 감량하고 충분히 관찰한다. 협심증 이외의 환자에게 투여한 경우에도 특히 고령자에서는 이와 같이 주의한다.

3) 환자에게 의사의 지시 없이 투여를 중지하지 않도록 주의시킨다.

4) 이 약의 단기 또는 장기 투여에 의한 중증 간세포 손상이 매우 드물게 나타났다. 간 손상은 보통 가역적이었다. 간기능 장애의 최초 징후 또는 증상이 나타나면 적절한 임상 검사를 실시하여야 한다. 간기능 검사치의 이상 등 간 손상에 대한 징표가 있거나 황달이 있을 경우 이 약의 투여를 중단하고 재투여하지 않아야 한다.

5) 크롬친화세포종 이외의 외과수술 24시간 전에는 이 약을 투여하지 않는 것이 바람직하다.

6) 심장 예비력이 부족할 경우 강심 배당체 및 이뇨제를 투여하여 심부전을 조절한 후 이 약을 주의하여 투여해야 한다.

7) β-차단제의 심장선택성이 명백하더라도 천식이나 폐쇄성 기도질환의 병력이 있는 환자에는 투여하지 않는 것이 바람직하나 대체요법이 없는 경우에 한하여 투여할 수 있다. 그런 경우에 특히 기관지연축 등의 발생 위험성에 주의하여 관찰하며, 이 약 투여 후 기관지연축이 나타나면 살부타몰 등의 β₂-효능약을 흡입시키고(천식치료 상용량보다 고용량 투여), 필요시 아트로핀 1mg을 정맥주사한다.

8) 이 약을 투여중인 환자는 어지러움, 비틀거림, 피로가 나타날 수 있으므로 고소작업이나 자동차운전 등 위험이 수반되는 기계조작을 하지 않도록 주의한다.

9) 여러 가지 알레르기원에 대해 중증의 아나필락시스 반응의 병력이 있는 환자에게 β-차단제를 투여하는 중 우발적, 진단적 또는 치료적 목적으로 알레르기원에 반복 노출되었을 때에는 더욱 반응이 잘 나타날 수 있다. 이러한 환자는 알레르기 반응을 치료하기 위한 상용량의 에피네프린 요법에 반응하지 않을 수 있다. 이 약과 아드레날린의 병용 투여에 의해 서맥과 고혈압이 나타날 수 있으므로 이 약을 투여중인 환자에게 아드레날린 투여가 필요할 경우아드레날린의 용량을 감소하여야 한다.

10) β-차단제 투여와 관련된 피부 발진 및/또는 안구 건조가 보고된 바 있다. 보고된 발생률은 낮았고 대부분의 경우 이 약의 투여를 중단에 의해 증상이 소실되었다. 만약 다른 이유로 이러한 반응을 설명할 수 없다면 이 약의 단계적인 투여 중단을 고려해야 한다.

11) 라베타롤은 경구로 투여되었을 때 유의하지만 다양한 간초회통과대사를 받는다. 조직학적으로 간경변이 입증된 10명의 환자를 대상으로 한 시험에서 경구 라베타롤의 노출은 건강한 대조군과 비교하여 대략 3배 증가되었다. 피험자간 변동성은 환자군과 대조군 모두 높았다(대략 2.5배).

상호작용

1) 교감신경계에 대하여 억제적으로 작용하는 다른 약물(레세르핀 등)을 병용투여하는 경우에는 과도하게 억제를 일으킬 수 있으므로 감량하는 등 신중히 투여한다.

2) 혈당강하제와 병용투여하는 경우에는 혈당강하작용이 증가될 수 있으므로 신중히 투여한다.

3) 마취 전 이 약을 중단할 필요는 없으나, 마취제에 의하여 이 약의 작용이 증가될 수 있으므로 마취 유도 전에 아트로핀을 정맥주사한다. 마취 중 급작스런 출혈에 대한 생리적인 보상반응(빈맥, 혈관수축)을 은폐시킬 수 있으므로 혈액손실과 유지혈액량에 세심한 주의를 기울여야 한다. 또한 이 약은 할로탄의 혈압강하작용을 증가시킬 수 있다.

4) Class Ⅰ 부정맥 치료제 또는 베라파밀형의 칼슘길항제와 병용투여하는 경우에는 상호작용이 증가될 수 있으므로 주의한다.

5) 디소피라미드, 프로카인아미드, 프로파페논, 아미오다론과 병용투여하는 경우에는 과도한 심기능억제가 나타날 수 있으므로 감량하는 등 신중히 투여한다.

6) 프로스타글란딘 synthase 저해제(NSAIDs)와 병용투여하는 경우 이 약의 혈압 강하 효과가 감소될 수 있으므로 용량 조정이 필요할 수 있다.

7) 이 약은 심실 박동수를 감소시키는 디곡신의 효과를 증강시킬 수 있다.

8) 아드레날린과 병용투여하는 경우 서맥 및 고혈압을 일으킬 수 있다.

9) 리도카인과 병용투여하는 경우에는 리도카인의 대사가 억제되어 리도카인의 혈중농도가 증가하므로 신경·심장의 독성이 나타날 수 있다.

10) 삼환계 항우울제와 병용투여하는 경우에는 진전의 발현율을 증가시킬 수 있다.

11) 이 약은 metaiodobenzylguanidine(MIBG)의 방사성 동위원소 흡수를 감소시키므로 MIBG 섬광조영술의 결과를 주의하여 해석하여야 한다.

임부에 대한 투여

[임부금기 성분 조회]

1) 동물실험에서 기형발생은 나타나지 않았으나, 임신초기 3개월 동안에는 치료상의 유익성이 위험성을 상회한다고 판단되는 경우에만 투여한다.

2) 이 약은 태반을 통과하므로 태아와 신생아에게서 이 약의 α, β-차단효과가 나타날 가능성이 있음을 주의해야 한다. 드물게 출생전후기 및 신생아에서 서맥, 저혈압, 호흡저하, 저혈당 및 저온증이 나타났다는 보고가 있다. 때때로 생후 1～2일만에 이러한 증상들이 나타날 수 있다.

3) 일반적으로 정주용 액제 및 포도당주사액 등 생리적 균형을 유지하는데 도움을 주는 물질에 대한 반응은 신속하게 나타나지만, 심한 자간전증 환자의 경우, 특히 이 약을 장시간 동안 정맥내 투여했을 때 강압효과가 느리게 나타날 수 있다. 이는 조산아에서의 간대사 감소와 연관이 있을 수 있다. 또한 이 약의 투여로 자궁내 사망 및 신생아 사망이 나타났다는 보고가 있으나 혈관확장제, 호흡억제제와 같은 다른 약물, 자간전증, 자궁내 성장지연 및 조산에 의한 영향 등을 배제할 수 없다. 이러한 임상적 경험에 기초했을 때, 고용량의 이 약을 지속 투여하거나, 지연분만에 사용할 때 또는 히드랄라진과의 병용투여할 때에는 특히 주의한다.

수유부에 대한 투여

이 약은 모유중으로 소량(대략 모체용량의 0.004%) 이행된다. 모유 수유를 받은 신생아에서 영아급사증후군, 설사, 저혈당증의 인과성이 알려지지 않은 이상반응이 매우 드물게 보고되었다. 수유중에는 투여를 피하고 부득이한 경우에는 수유를 중단한다.

소아에 대한 투여

소아에 대한 유효성 및 안전성이 확립되어 있지 않다.

고령자에 대한 투여

고령자에는 다음 사항을 주의하여 저용량에서 투여를 시작하는 등 환자의 상태를 관찰하면서 신중히 투여한다.

1) 일반적으로 고령자에서의 과도한 혈압강하는 바람직하지 않다.(뇌경색 등이 나타날 수 있다.)

2) 투여를 중지하는 경우에는 천천히 감량한다.

적용상의 주의

1) 이 약과 중탄산나트륨 주사액 4.2% w/v은 배합금기이다.

2) 이 약은 다음의 점적 정맥 주사액과 혼합할 수 있다. ; 5% 포도당 주사액, 0.18% 염화나트륨 및 4% 포도당 혼합액, 0.3% 염화칼륨 및 5% 포도당 혼합액, 젖산나트륨 화합물

과량투여 및 처치

1) 과도한 기립성 저혈압 및 때때로 서맥 등과 같은 심혈관계에 대한 영향이 나타날 수 있다. 이 약 고용량을 경구 투여했을 때 감뇨성 신기능 부전이 보고된 바 있다. 혈압을 증가시킬 목적으로 도파민을 투여했을 때 신기능 부전이 악화된 증례가 있었다.

2) 과량투여시 환자의 하체를 높게 하여 눕힌다. 복용 후 2-3시간 이내에는 위세척이나 최토를 시행한다. 또한 심부전에는 강심배당체와 이뇨제를, 기관지연축에는 β₂효능성 흡입제를 투여한다. 서맥 완화를 위해서는 아트로핀 0.25-3mg을 정맥 투여하며 혈액순환 개선을 위해서는 최초에 노르아드레날린 5-10㎍을 정맥투여하고 반응에 따라 반복투여하는 것이 이소프레날린을 투여하는 것보다 더 바람직하다. 이 방법 대신 상태가 호전될 때까지 노르아드레날린을 5㎍/분 속도로 주입할 수 있다.

3) 상당히 과량을 투여한 경우에는 글루카곤을 정맥투여하는 것이 바람직하다. 즉, 초회에 글루카곤 5-10mg을 포도당이나 생리식염주사액에 녹여 정맥 주사한 후 5mg/시간 속도로 정맥내 주입하거나 또는 심박출량 유지에 충분한 양을 투여한다. 정맥통과조율(transvenous pacing)이 요구될 수 있다.

4) 혈액투석으로는 순환혈액 중의 이 약이 1% 이상 제거되지 않는다.

5) 임상의의 판단에 따라 추가적인 관리가 있어야 한다.

임상검사치에의한
영향

1) 알칼리 용액 중에서 이 약은 여기파장 334nm 및 형광파장 412nm에서 형광을 발하므로 카테콜아민을 포함한 일부 형광물질의 측정치를 방해할 수 있다.

2) 요에 라베타롤 대사체가 있을 때에는 형광 광도법 또는 광도 측정법에 의해 측정된 요 중 카테콜아민, 메타네프린, 노르메타네프린 및 VMA(Vanilmandelic Acid)의 수치가 증가될 수 있다. 이 약을 투여하고 있으면서 크롬친화세포종이 의심되는 환자를 선별하기 위해서는 고정상 추출을 이용한 액체크로마토그래프와 같은 특별한 방법으로 카테콜아민을 측정해야 한다.

보관 및 취급상의 주의

1) 어린이의 손이 닿지 않는 곳에 보관할 것

2) 다른 용기에 바꾸어 넣는 것은 사고원인이 되거나 품질 유지면에서 바람직하지 않으므로 이를 주의할 것

3) 조제 후 24시간 이내에 사용하지 않은 주사액은 폐기할 것

Related FDA Approved Drug

기준 성분:LABETALOL HYDROCHLORIDE
LABETALOL HYDROCHLORIDE (LABETALOL HYDROCHLORIDE)
NORMODYNE (LABETALOL HYDROCHLORIDE)
NORMOZIDE (HYDROCHLOROTHIAZIDE; LABETALOL HYDROCHLORIDE)
TRANDATE (LABETALOL HYDROCHLORIDE)
TRANDATE HCT (HYDROCHLOROTHIAZIDE; LABETALOL HYDROCHLORIDE)

정보요약

드럭인포 의약품 요약/상세정보

코드 및 분류정보

항목	내용
BIT 약효분류	비선택성 α, β 차단제(Non-selective Alpha/Beta Blockers)
ATC 코드	Labetalol / C07AG01 [코드분류상세설명] [ATC코드예측]
복지부분류코드	214 (혈압강하제 )
의약품 바코드정보	내용보기 8806107403902//앰플//1 단위/수량: 10
주성분코드 분석 및 중복처방 검토	[주성분코드 분석 및 중복처방 검토]
Drugs By Indication	[전체보기]
Drugs By Classification	[전체보기]

제품정보

항목	내용
청구코드(KD코드) 비급여점검코드 상한금액	[A09251271] [보험코드에 따른 약품기본정보 직접조회] \0 원/4ml/앰플(2007.03.01)(최신약가) \708 원/4ml/앰플(2003.03.01)(변경전약가) [상병코드조회] [질병코드집 다운로드]
제품성상	무색내지 거의 무색의 투명한 용액이 들어있는 무색앰플 주사. [제형정보 확인]
보관방법	밀봉용기, 차광보관(30℃이하).
동일주성분코드 검색순위	유료정보입니다.
특수관리의약품 부가정보	유료정보입니다.

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약리작용

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FDA : C등급

*	상기 임부투여에 대한 정보는 전산처리 되면서 입력 오류 가능성이 존재합니다. 오류 가능성을 최소화하기 위하여 많은 노력을 기울이고 있으나, 그 정확성에 대하여 확신을 드릴 수 없습니다. 이에 대해 회사는 책임을 지지 않습니다.
*	반드시 공신력 있는 문헌을 다시 한번 참고 하시기 바라며 의사 또는 약사의 판단에 따라 투여여부가 결정되어야 합니다.

신장애, 간장애시
용량조절

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Pharmacokinetics

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병용금기 및 연령대금기 근거조회

[병용금기 및 연령대금기 근거조회]

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항목	내용
DUR 관련 고시	[병용연령금기 의약품 / 임부금기 의약품 / 비용효과적 함량 의약품 / 안전성 관련 급여중지 의약품]

학술정보

항목	내용
DUR (의약품사용평가)	병용금기 : 고시된 병용금기 내용은 없습니다. [상호작용/병용금기검색] 연령대금기 : 고시된 연령금기 내용은 없습니다. [연령대금기상세검색]
Mechanism of Action	Labetalol에 대한 Mechanism_Of_Action 정보 Labetalol has two asymmetric centers and therefore, exists as a molecular complex of two diastereoisomeric pairs. Dilevalol, the R,R' stereoisomer, makes up 25% of racemic labetalol. Labetalol HCl combines both selective, competitive, alpha-1-adrenergic blocking and nonselective, competitive, beta-adrenergic blocking activity in a single substance. In man, the ratios of alpha- to beta- blockade have been estimated to be approximately 1:3 and 1:7 following oral and intravenous (IV) administration, respectively. Beta-2-agonist activity has been demonstrated in animals with minimal beta-1-agonist (ISA) activity detected. In animals, at doses greater than those required for alpha- or beta- adrenergic blockade, a membrane stabilizing effect has been demonstrated.
Pharmacology	Labetalol에 대한 Pharmacology 정보 Labetalol is an alpha-1 and beta adrenergic blocker used to treat high blood pressure. It works by blocking these adrenergic receptors, which slows sinus heart rate, decreases peripheral vascular resistance, and decreases cardiac output.
Protein Binding	Labetalol에 대한 단백결합 정보 50%
Half-life	Labetalol에 대한 반감기 정보 6-8 hours
Absorption	Labetalol에 대한 Absorption 정보 Completely absorbed (100%) from the gastrointestinal tract with peak plasma levels occurring 1 to 2 hours after oral administration. The absolute bioavailability of labetalol is increased when administered with food.
Pharmacokinetics	Labetalol HCl의 약물동력학자료 작용발현시간 경구 : 20분 ∼ 2시간 정맥주사 : 2-5분 최고효과 발현시간 경구 : 1-4 시간 정맥주사 : 5-15분 작용지속시간 경구 : 8-24 시간 (용량의존적) 정맥주사 : 2-4 시간 분포 : 태반 통과, 유즙에 소량 분포, 중간 정도의 지용성으로서 중추신경계로 분포가 가능하다. Vd : 성인 3-16 L/kg, 평균 9.4 L/kg 이하 단백결합 : 50% 대사 : 초회통과효과 크다. 간에서 주로 glucuronide 포합체로 대사된다. 생체내이용율 경구 : 25%. 간질환, 노인, cimetidine 병용시 증가한다. 반감기 : 정상 신기능 : 6-8 시간 소실 : 5% 이하만 미변화체로 뇨를 통해 배설된다. 신생아 및 영아에서는 클리어런스가 감소할 수 있다.
Biotransformation	Labetalol에 대한 Biotransformation 정보 Primarily hepatic, undergoes significant first pass metabolism
Toxicity	Labetalol에 대한 Toxicity 정보 LD₅₀ = 66 mg/kg (Rat, IV). Side effects or adverse reactions include dizziness when standing up, very low blood pressure, severely slow heartbeat, weakness, diminished sexual function, fatigue
Drug Interactions	Labetalol에 대한 Drug_Interactions 정보 Acetohexamide The beta-blocker decreases the symptoms of hypoglycemiaChlorpropamide The beta-blocker decreases the symptoms of hypoglycemiaDisopyramide The beta-blocker increases toxicity of disopyramideGliclazide The beta-blocker decreases the symptoms of hypoglycemiaGlipizide The beta-blocker decreases the symptoms of hypoglycemiaGlisoxepide The beta-blocker decreases the symptoms of hypoglycemiaGlibenclamide The beta-blocker decreases the symptoms of hypoglycemiaGlycodiazine The beta-blocker decreases the symptoms of hypoglycemiaInsulin The beta-blocker decreases the symptoms of hypoglycemiaLidocaine The beta-blocker increases the effect and toxicity of lidocaineRepaglinide The beta-blocker decreases the symptoms of hypoglycemiaTolazamide The beta-blocker decreases the symptoms of hypoglycemiaTolbutamide The beta-blocker decreases the symptoms of hypoglycemiaCimetidine Cimetidine increases the effect of the beta-blockerClonidine Increased hypertension when clonidine stoppedDihydroergotamine Ischemia with risk of gangreneDihydroergotoxine Ischemia with risk of gangreneErgonovine Ischemia with risk of gangreneErgotamine Ischemia with risk of gangreneMethysergide Ischemia with risk of gangreneEnflurane Monitor arterial pressure closelyHalothane Monitor arterial pressure closelyIsoflurane Monitor arterial pressure closelyEpinephrine Hypertension, then bradycardiaFenoterol AntagonismFormoterol AntagonismOrciprenaline AntagonismIsoproterenol AntagonismPirbuterol AntagonismTerbutaline AntagonismSalmeterol AntagonismSalbutamol AntagonismProcaterol AntagonismVerapamil Increased effect of both drugsIbuprofen Risk of inhibition of renal prostaglandinsIndomethacin Risk of inhibition of renal prostaglandinsPiroxicam Risk of inhibition of renal prostaglandinsPrazosin Risk of hypotension at the beginning of therapy
CYP450 Drug Interaction	[CYP450 Table직접조회]
Food Interaction	Labetalol에 대한 Food Interaction 정보 Take without regard to meals.
Drug Target	[Drug Target]
Description	Labetalol에 대한 Description 정보 Blocker of both alpha- and beta-adrenergic receptors that is used as an antihypertensive. [PubChem]
Dosage Form	Labetalol에 대한 Dosage_Form 정보 Liquid IntravenousTablet Oral
Drug Category	Labetalol에 대한 Drug_Category 정보 Adrenergic alpha-AntagonistsAdrenergic beta-AntagonistsAntihypertensive AgentsSympatholytics
Smiles String Canonical	Labetalol에 대한 Smiles_String_canonical 정보 CC(CCC1=CC=CC=C1)NCC(O)C1=CC(C(N)=O)=C(O)C=C1
Smiles String Isomeric	Labetalol에 대한 Smiles_String_isomeric 정보 C[C@H](CCC1=CC=CC=C1)NC[C@@H](O)C1=CC(C(N)=O)=C(O)C=C1
InChI Identifier	Labetalol에 대한 InChI_Identifier 정보 InChI=1/C19H24N2O3/c1-13(7-8-14-5-3-2-4-6-14)21-12-18(23)15-9-10-17(22)16(11-15)19(20)24/h2-6,9-11,13,18,21-23H,7-8,12H2,1H3,(H2,20,24)/f/h20H2
Chemical IUPAC Name	Labetalol에 대한 Chemical_IUPAC_Name 정보 2-hydroxy-5-[1-hydroxy-2-(4-phenylbutan-2-ylamino)ethyl]benzamide

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