1) 이 약은 전신흡수될 수 있어 전신 투여된 베타차단제와 동일한 부작용이 나타날 수 있다. 예로 이 약을 적용한 후 천식환자에게서 기관지 경축에 의한 사망이나 드물게 심부전과 관련된 사망을 포함한 호흡기반응 및 심장반응이 보고된 바 있다.
2) 심장질환
① 심근수축력이 감소된 환자에게 혈액순환을 유지하기 위해 교감신경자극은 필수적이므로 베타차단제에 의한 교감신경억제는 위험한 결과를 초래할 수 있다.
② 심부전 병력이 없는 경우에도 베타차단제를 일정기간 투여하여 심근억제를 지속하면 심부전을 초래할 수 있으므로 심부전의 증상이 나타날 경우에는 즉시 이 약의 적용을 중지한다.
3) 폐쇄성 폐질환
만성기관지염, 폐기종 등의 경중등도 만성 폐쇄성 폐질환 환자, 기관지경축 질환 또는 그 병력이 있는 환자는 일반적으로 이 약을 포함해서 베타차단제를 투여하지 않는다. 다만, 이 약의 적용이 필요한 경우 이 약의 내인성, 외인성 카테콜아민β2수용체 자극에 의해 유발된 기관지확장을 방해하므로 주의하여 투여한다.
4) 대수술
대수술전 베타차단제 투여중지에 대해서는 아직 논란의 여지가 있다. 베타차단제는 베타 아드레날린성 반사자극에 대한 심장의 반응능을 손상시켜 수술중 전신마취의 위험성을 증가시킬수 있으며 또한 베타차단제 투여환자의 마취도중 심각한 저혈압을 유발하여 심장박동의 재시작 및 유지가 어렵다는 보고가 있어 선택적 수술을 받는 환자는 베타차단제 투여를 점진적으로 중지하는 것이 바람직하다. 수술도중 필요하다면 이소프로테레놀, 도파민, 도부타민 또는 레바테레놀등 충분한 양의 아드레날린 효능약 투여로 베타차단제의 효과가 반전될 수 있다.
5) 당뇨병
인슐린이나 경구혈당 강하제를 투여한다. 베타차단제는 급성저혈당의 증상을 은폐할 수 있다.
6) 갑상선 기능항진증
베타차단제는 빈맥같은 갑상선 기능항진증의 임상증상을 은폐하므로 갑상선 기능항진증이 의심되는 환자들의 갑상선중독 급성발작을 방지하기 위해 베타차단제 투여중지를 천천히 한다.
금기
1) 기관지천식 또는 그 병력이 있는 환자
2) 만성 폐쇄성 폐질환
3) 동성서맥
4) 방실블록(2, 3도)
5) 동방블록
6) 심부전, 심인성 쇽 환자
7) 이 약에 과민증 환자
8) 각막이영양증 환자
9) 레이노 증후군 및 말초혈액 순환장애 환자
10) 크롬친화성 세포종 환자
11) 저혈압 환자
12) 플록타페닌 투여 중인 환자
신중투여
1) 다른 베타 차단제에 과민증 환자
2) 폐기능이 약화된 환자
3) 아드레날린 작용성 향정신성 약물 투여중인 환자
이상반응
1) 일시적 안 작열감 및 자극감 또는 결막안검염이 나타날 수 있다.
2) 눈물 분비의 감소, 굴절변화를 포함한 시각장애, 복시, 안검하수 등이 나타날 수 있다.
3) 심박 및 혈압저하가 보고된 바 있다.
4) 심부전이 악화될 수 있다.
5) 드물게 홍채모양체염, 두통, 피로, 일시적 운동실조, 어지러움, 졸음, 두드러기, 가려움증이 나타날 수 있다.
6) 기관지 경련이 나타날 수 있다.
7) 첨가제 : 이 약은 인산염을 포함하고 있다.
상당한 각막 손상이 있는 일부 환자에서 인산염 함유 점안액의 사용과 연관되어 각막 석회화의 사례가 매우 드물게(0.01% 미만) 보고된 바 있다.
1) 다른 안과용제와 마찬가지로 이 약은 전신적으로 흡수될 수 있다. 따라서 이 약의 국소 점안으로 베타 차단제의 전신투여시 일어날 수 있는 심한 호흡반응 및 심장반응이 일어날 수 있다. 중증의 심장질환 병력이 있는 환자는 맥박수를 주의 깊게 측정한다.
2) 협심증 환자에서 갑작스런 투여 중지는 심한 부정맥, 심근 경색, 돌연사를 유발할 수 있으므로 수술전 갑자기 투여를 중지하지 않는다.
3) 당뇨병 환자에는 추가적인 혈당 검사를 실시한다.
4) 규칙적인 안압 및 각막검사를 실시한다.
5) 콘택트렌즈 착용자는 눈물 분비 감소 및 안약 성분이 흡수될 수 있으므로 이 약 투여시 착용하지 않는다.
6) 베타 차단제 사용시 복시, 안검하수, 근무력증 등 근육약화 가능성이 보고되고 있다.
7) 이 약은 동공크기에 영향을 주지 않으므로 폐쇄각 녹내장 환자의 상승된 안압을 낮추려면 다른 축동제와 병용 투여한다.
8) 심한 아나필락시 병력이 있는 환자는 이 약 투여시 다양한 알레르겐에 의한 반응성이 증가한다.
상호작용
1) 경구용 β-수용체 차단제를 투여중인 환자는 이 약의 사용으로 전신적 베타 차단제 효과가 증가할 수 있으므로 주의하여 사용한다.
2) 이 약 단독사용으로는 동공의 크기에 영향을 미치지 않으나, 이 약 및 에피네프린과의 병용으로 산동이 나타날 수 있다.
3) 카테콜아민 고갈약물(예 : 레세르핀)을 투여중인 환자에게 베타 차단제를 투여하는 경우에는 효과증가, 저혈압, 어지러움, 실신, 기립성 저혈압을 야기할 수 있는 서맥의 가능성이 있으므로 환자를 신중히 관찰한다.
4) 플록타페닌으로 인한 쇽 및 저혈압의 경우 또는 요오드표식 대조매체(iodinated contrast product)에 의한 쇽 및 고혈압의 경우 베타 차단제에 의한 심혈관 보상 반응이 감소한다.
5) 아미오다론 투여시 수축력, 자동능 및 전도에 이상이 나타날 수 있다.
6) 칼슘 채널 차단제 투여시 자동능 이상, 동정지, 방실전도 이상, 심부전, 저혈압이 나타날 수 있다.
7) 디기탈리스 또는 칼슘길항제와 병용시 방실전도시간 연장의 상가작용이 나타날 수 있다.
8) 페노치아진과 병용투여시 상호 대사억제로 인한 저혈압 효과가 나타날 수 있다.
9) 바클로펜 투여시 혈압강하 효과가 나타날 수 있다.
10) 인슐린 등 당뇨약 투여환자에서 심계항진, 빈맥 등 저혈당 증상을 은폐할 수 있다.
11) 클로니딘 투여를 갑자기 중단할 때 뇌출혈 위험을 동반한 혈압상승을 유발할 수 있다.
12) 리도카인은 프로프라놀롤 등과 관련해서 신경계 또는 심장에 부작용을 유발할 수 있는 혈장 리도카인 수치를 상승시킨다.
13) 비스테로이드성 소염진통제 및 코르티코스테로이드와 병용투여시 혈압강하 효과를 감소시킨다.
14) 삼환계 항우울약 및 신경이완제와 병용투여시 혈압강하 효과를 증가시켜 기립성 저혈압의 위험이 있다.
15) 메플로퀸과 병용투여시 서맥의 위험이 있다.
임부에 대한 투여
[임부금기 성분 조회]
임신중의 투여에 대한 안전성이 확립되어 있지 않으므로 임부 또는 임신하고 있을 가능성이 있는 부인에는 치료상의 유익성이 위험성을 상회한다고 판단되는 경우에만 투여한다.
수유부에 대한 투여
모유로의 이행 여부는 아직 밝혀지지 않았으나, 베타 차단제의 전신투여 및 이 약의 국소투여시에 모유로 이행한다는 사실이 알려져 있으므로 수유부에게 사용시는 특히 주의한다.
소아에 대한 투여
소아에 대한 안전성 및 유효성이 확립되어 있지 않다.
적용상의 주의
1) 점안용으로만 사용한다.
2) 점안시 용기의 입구가 직접 눈에 닿지 않도록 주의한다.
3) 오염을 방지하기 위해 될 수 있는 한 공동으로 사용하지 않는다.
보관 및 취급상의 주의
1) 소아의 손이 닿지 않는 곳에 보관한다.
2) 직사일광을 피하고 되도록(습기가 적은)서늘한 곳에(밀전하여) 보관한다[괄호내는 필요시에 기재한다.].
3) 오용을 막고 품질의 보존을 위하여 다른 용기에 바꾸어 넣지 않는다.
Levobunolol에 대한 Mechanism_Of_Action 정보 Levobunolol's mechanism of action in reducing IOP is believed to be due to a reduction of the production of aqueous humor via inhibition of adrenergically driven processes within the ciliary processes.
Pharmacology
Levobunolol에 대한 Pharmacology 정보 Levobunolol is an ophthalmic beta-blocker, equally effective at β(1)- and β(2)-receptor sites. The levorotatory isomer of bunolol, levobunolol is used for the treatment of IOP due to open-angle glaucoma or ocular hypertension.
Metabolism
Levobunolol에 대한 Metabolism 정보 # Phase_1_Metabolizing_Enzyme:Cytochrome P450 2D6 (CYP2D6)
Half-life
Levobunolol에 대한 반감기 정보 20 hours
Absorption
Levobunolol에 대한 Absorption 정보 80%
Pharmacokinetics
Levobunolol HCl의 약물동력학자료
효과발현 시간 : 안압하강 효과 : 2시간 이내
최고 효과발현 : 2-6 시간
최고 혈중농도 도달 시간 : 경구 : 3시간
최고 안방수 농도 도달 시간 : 점안제 : 30분
작용 지속 시간 : 1-7 일
흡수 : 경구 : 거의 완전히 흡수
점안제 : 최소의 흡수
생체내 이용률 : 60% (30-100 %)
음식물 영향 : 흡수 및 최고 혈중농도 : 20-45 % 감소
분포용적 : Vd : 5.5 L/kg
대사 : 간대사 : 활성형 대사체 dihydrolevobunolol
소실 : 뇨배설 (78 %), 대변배설 (3%)
반감기 : 6.1시간
Biotransformation
Levobunolol에 대한 Biotransformation 정보 Hepatic
Toxicity
Levobunolol에 대한 Toxicity 정보 Bradycardia, hypotension, bronchospasm, and acute cardiac failure, LD50=700 mg/kg (orally in rat).
Drug Interactions
Levobunolol에 대한 Drug_Interactions 정보 Not Available
Levobunolol에 대한 Description 정보 A nonselective beta-adrenoceptor antagonist used in the treatment of glaucoma. [PubChem]
Dosage Form
Levobunolol에 대한 Dosage_Form 정보 Liquid OphthalmicSolution Ophthalmic
Drug Category
Levobunolol에 대한 Drug_Category 정보 Adrenergic beta-AntagonistsEENT DrugsSympatholytics
Smiles String Canonical
Levobunolol에 대한 Smiles_String_canonical 정보 CC(C)(C)NCC(O)COC1=CC=CC2=C1CCCC2=O
Smiles String Isomeric
Levobunolol에 대한 Smiles_String_isomeric 정보 CC(C)(C)NC[C@H](O)COC1=CC=CC2=C1CCCC2=O
InChI Identifier
Levobunolol에 대한 InChI_Identifier 정보 InChI=1/C17H25NO3/c1-17(2,3)18-10-12(19)11-21-16-9-5-6-13-14(16)7-4-8-15(13)20/h5-6,9,12,18-19H,4,7-8,10-11H2,1-3H3/t12-/m0/s1
Chemical IUPAC Name
Levobunolol에 대한 Chemical_IUPAC_Name 정보 5-[(2S)-3-(tert-butylamino)-2-hydroxypropoxy]-3,4-dihydro-2H-naphthalen-1-one
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최근정보수정일 2021-12-09
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전화: 02-3486-1061 ㅣ 이메일: webmaster@druginfo.co.kr
The database contains the following fields: The generic name of each chemical For module A10 (liver enzyme composite module): Overall activity category for each compound (A for active, M for marginally active, or I for inactive) based on the number of active and marginally active scores for each compound at the five individual endpoints (see research article for full description of method) Number of endpoints at which each compound is marginally active (M) Number of endpoints at which each compound is active (A) For modules A11 to A15 (alkaline phosphatase increased, SGOT increased, SGPT increased, LDH increased, and GGT increased, respectively): Overall activity category for each compound (A for active, M for marginally active, or I for inactive) based on the RI and ADR values (see the research article for full description of method) Number of ADR reports for each compound, given as <4 or ≥4 Reporting Index value for each compound, except where no shipping units were available (NSU) Group 1 comprises of compounds for which ADR data were available for the first five years of marketing, so when no ADR reports were listed during this period the compounds were evaluated as inactive. Group 2 comprises of compounds for which a 'steady state' period of ADR data were available (1992-1996). In cases where no ADR reports were filed during this period, the compounds were scored as 'NA' (data not available) since they may have had one or more ADR reports during their first five years of marketing which should not be negated by a lack of ADR reports during the steady-state period. LEVOBUNOLOL [GGT Increase] [Composite Activity] (Score)I (Marginal) 0 (Active) 0
전문/일반
