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효능효과

[적응증 별 검색]

심실성부정맥, 디기탈리스에 의한 심실성부정맥, 특발성심실성기외수축, 급성심근경색에서의 심실성부정맥

용법용량

* 절대 임의복용하지 마시고 반드시 의사 또는 약사와 상담하시기 바랍니다.

[처방약어]
성인 : 초기에 염산멕실레틴으로서 400㎎ 부하용량을 경구투여한다. 필요한 경우 600㎎까지 투여할 수 있다. 유지용량으로 1회 200-250㎎ 1일 3-4회 투여한다. 급성심근경색후 및 특히 마취제 투여시 흡수시간이 지연될 수 있으므로 부하용량의 과량투여(600㎎)가 바람직하다. 최적 치료효과를 얻고 부작용을 최소화시키기 위해 각 환자의 상태에 따라 용량을 조절할 수 있다. 이 약 투여시 다른 부정맥용제와 병용할 수 있다. 조직내 흡수가 빠르기 때문에 초기 부하용량 투여가 바람직하다.
연령, 증상에 따라 적절히 증감한다.

[BMI지수 계산] [Body Surface Area 계산] [Cockcroft-Gault GFR 계산] [MDRD GFR 계산]

[피해야 할 음식] [복용을 잊은 경우 대처법]

금기

다음 환자에는 투여하지 말 것.
1) 이 약 또는 이 약의 부형제 또는 국소마취제(리도카인)에 과민증 환자
2) 중증의 자극전도장애(기왕의 2, 3차 방실 차단 등) 환자
3) 급성 비대상성 심부전 환자
4) 심인성 쇽 환자
5) 심근 경색이 일어난 후 3개월이 경과되지 않은 환자
6) 생명을 위협하는 방실 부정맥 환자를 제외한 심장 박출이 제한적인 환자
7) 이 약은 유당을 함유하고 있으므로, 갈락토오스 불내성(galactose intolerance), Lapp 유당분해효소 결핍증(Lapp lactase deficiency) 또는 포도당-갈락토오스 흡수장애(glucose-galactose malabsorption) 등의 유전적인 문제가 있는 환자에게는 투여하면 안 된다.

신중투여

다음 환자에는 신중히 투여할 것.
1) 기초 심질환(심근경색, 판막증, 심근증 등) 환자
2) 경증의 자극전도장애(불완전 방실블록, 각블록 등) 환자
3) 현저한 동결절기능장애(동서맥 등) 환자
4) 중증의 간장애(간경변, 간기능 부전 등), 신장애 환자
5) 심부전 환자
6) 저혈압 환자
7) 파킨슨증후군 환자(진전이 증강될 수 있다.)
8) 고령자
9) 혈청칼륨저하 환자

이상반응

이 약을 복용하는 환자에게 일어나는 가장 주된 이상반응은 가슴쓰림이다.(약 18%의 환자에게서 발생)

1) 순환기계 : 때때로 심실빈맥, 서맥, 기립성 현기, QRS연장, 혈압상승, 심계항진, 부종, 흉부압박감, 드물게 저혈압, 심방세동, 동서맥, 부정맥, 모든 등급의 AV 차단(드물게 실신이 동반될 수 있다), 심장부전, 심실부정맥 이 나타날 수 있다.

2) 피부 : 드물게 피부점막안증후군(Stevens-Johnson 증후군), 자반이 나타날 수 있으므로 이러한 경우에는 투여를 중지하고 적절한 처치를 한다.

3) 소화기계 : 구역, 구토, 때때로 식욕부진, 가슴쓰림, 위부불쾌감, 상복부통, 구갈, 변비, 설사, 복부팽만감, 소화불량, 흉부작열감, 드물게 연하장애, 구순염, 설염, 구음장애, 메스꺼움이 나타날 수 있다.

4) 호흡기계 : 드물게 폐침윤, 간질성 폐질환 및 폐섬유증의 발생이 보고되었다.

5) 정신신경계 : 때때로 진전, 어지러움, 마비감, 운동실조, 불면, 졸음, 이명, 두통, 안진, 초조감, 발한, 정신장애, 언어장애가 나타날 수 있다. 또한 환각, 착란상태, 시력불선명 등의 시각장애가 나타날 수 있다. 매우 드물게 발작이 일어날 수 있다.

6) 과민증 : 때때로 홍반, 가려움, 발열, 전신발진, 홍피증이 나타날 수 있으므로 이러한 경우에는 투여를 중지한다.

7) 간장 : 드물게 황달, 때때로 ALT, AST, -GPT의 상승이 나타날 수 있다. 매우 드물게 이 약을 투여했을 때 간세포 손상, 간기능 이상, 간 괴사가 관찰되었다.

8) 혈액 : 때때로 백혈구감소, 호중성백혈구 감소증, 무과립구증, 혈소판감소, 호산구증가가 나타날 수 있으므로 관찰을 충분히 하고 이상이 인정되는 경우에는 투여를 중지한다.

9) 비뇨기계 : 때때로 배뇨장애, 요폐가 나타날 수 있다.

10) 면역기계 : 알러지 반응, 루푸스양 증후

11) 기타 : 미각이상, 감각이상, 때때로 무감각, 인두위화감, 흥분, 열감, 드물게 권태감, 탈모, 발기부전, 항핵 항체 양성반응이 나타날 수 있다.

상호작용

1) 다른 항부정맥제(인산디소피라미드)와 테르페나딘의 병용투여시 QT 연장, 심실성 부정맥을 일으켰다는 보고가 있으므로 이 약과 테르페나딘을 병용투여 하지 않는다. 또한, 이 약과 아스테미졸의 병용투여시 QT 연장, 심실성 부정맥을 일으킬 수 있으므로 병용 투여하지 않는다.

2) 동물 실험에서 다음 약과 병용 투여한 경우 이 약의 작용이 증강한다는 보고가 있으므로 신중히 투여한다. : 리도카인, 프로카인아미드, 퀴니딘, 칼슘길항제, β-차단제

3) 모르핀, 아트로핀, 수산화마그네슘, 수산화알루미늄 등을 병용 투여하는 경우에는 이 약의 흡수를 지연시킬 수 있다.

4) 간 기능을 억제하는 약과 병용투여시 이 약의 혈중농도가 상승한다는 보고가 있으므로 병용 투여하는 경우에는 신중히 투여한다.

5) 시메티딘과 병용투여시 이 약의 혈중농도가 상승한다는 보고가 있으므로 병용 투여하는 경우에는 신중히 투여한다.

6) 리팜피신, 페니토인, 페노바르비탈과 병용투여시 이 약의 혈중농도가 저하한다는 보고가 있으므로 병용 투여하는 경우에는 신중히 투여한다.

7) 테오필린이나 카페인과의 병용투여시 이들 약물의 혈중농도가 상승할 수 있다.

8) 다른 항부정맥제와 병용투여시 심장 수축력과 자극전도 효과가 증가할 수 있다.

9) 위장관 운동에 영향을 미치는 모든 약물은 이 약의 흡수에 영향을 줄 수 있다.

10) 이 약은 주로 간에서 대사되므로 간 효소에 영향을 줄 수 있는 물질은 이 약의 혈중 농도를 변경시킬 수 있다. 특히 사이토크롬 P450 효소인 CYP1A2 및CYP2D6와의 상호작용이 고려되어야 한다. 이 약을 간 효소를 저해하는 물질과 병용할 때는 이 약의 용량을 감소하는 것이 필요하고, 간 효소를 유도하는 물질과 병용할 때는 이 약이 빠르게 대사되므로 용량을 증가시킬 필요가 있다.

11) 명백히 뇨를 산성화시키거나 알칼리화시키는 약물은 이 약의 배설 속도와 혈중 농도를 증가 또는 감소시킬 수 있으므로 병용 투여를 피해야 한다.

12) 아편류는 이 약의 혈중 흡수를 지연시킬 수 있다.

13) 와파린에 의해 안정된 환자에 이 약을 투여했을 때 출혈경향이 증가될 수 있다.

14) 이 약과 국소마취제를 병용 투여받은 환자에서 국소마취제에 의한 독성이 나타날 수 있다.

Related FDA Approved Drug

기준 성분:MEXILETINE HYDROCHLORIDE
MEXILETINE HYDROCHLORIDE (MEXILETINE HYDROCHLORIDE)
MEXITIL (MEXILETINE HYDROCHLORIDE)

정보요약

드럭인포 의약품 요약/상세정보

코드 및 분류정보

항목	내용
BIT 약효분류	항부정맥제 (Antiarrhythmic Agents)
ATC 코드	Mexiletine / C01BB02 [코드분류상세설명] [ATC코드예측]
복지부분류코드	212 (부정맥용제 )
주성분코드 분석 및 중복처방 검토	[주성분코드 분석 및 중복처방 검토]
Drugs By Indication	[전체보기]
Drugs By Classification	[전체보기]

제품정보

항목	내용
청구코드(KD코드) 비급여점검코드 상한금액	[A31803121] [보험코드에 따른 약품기본정보 직접조회] \0 원/1캅셀(2004.01.16)(최신약가) \0 원/1캅셀(2002.05.11)(변경전약가) [상병코드조회] [질병코드집 다운로드]
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*	상기 임부투여에 대한 정보는 전산처리 되면서 입력 오류 가능성이 존재합니다. 오류 가능성을 최소화하기 위하여 많은 노력을 기울이고 있으나, 그 정확성에 대하여 확신을 드릴 수 없습니다. 이에 대해 회사는 책임을 지지 않습니다.
*	반드시 공신력 있는 문헌을 다시 한번 참고 하시기 바라며 의사 또는 약사의 판단에 따라 투여여부가 결정되어야 합니다.

신장애, 간장애시
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항목	내용
DUR 관련 고시	[병용연령금기 의약품 / 임부금기 의약품 / 비용효과적 함량 의약품 / 안전성 관련 급여중지 의약품]

학술정보

항목	내용
DUR (의약품사용평가)	병용금기 : 고시된 병용금기 내용은 없습니다. [상호작용/병용금기검색] 연령대금기 : 고시된 연령금기 내용은 없습니다. [연령대금기상세검색]
Mechanism of Action	Mexiletine에 대한 Mechanism_Of_Action 정보 Mexiletine, like lidocaine, inhibits the inward sodium current required for the initiation and conduction of impulses, thus reducing the rate of rise of the action potential, Phase 0. Mexiletine decreases the effective refractory period (ERP) in Purkinje fibers in the heart. The decrease in ERP is of lesser magnitude than the decrease in action potential duration (APD), which results in an increase in the ERP/APD ratio. It does not significantly affect resting membrane potential or sinus node automaticity, left ventricular function, systolic arterial blood pressure, atrioventricular (AV) conduction velocity, or QRS or QT intervals
Pharmacology	Mexiletine에 대한 Pharmacology 정보 Mexiletine is a local anesthetic, antiarrhythmic agent (Class Ib), structurally similar to lidocaine, but orally active. Mexiletine has fast onset and offset kinetics, meaning that they have little or no effect at slower heart rates, and more effects at faster heart rates. It shortens the action potential duration, reduces refractoriness, and decreases Vmax in partially depolarized cells with fast response action potentials. Mexiletine either does not change the action potential duration, or decreases the action potential duration.
Metabolism	Mexiletine에 대한 Metabolism 정보 # Phase_1_Metabolizing_Enzyme:Cytochrome P450 1A2 (CYP1A2)Cytochrome P450 2D6 (CYP2D6)
Protein Binding	Mexiletine에 대한 단백결합 정보 50-60%
Half-life	Mexiletine에 대한 반감기 정보 10-12 hours
Absorption	Mexiletine에 대한 Absorption 정보 Well absorbed (bioavailability 90%) from the gastrointenstinal tract.
Pharmacokinetics	Mexiletine HCl의 약물동력학자료 흡수 : 노인은 흡수속도가 약간 저하되나 흡수되는 양은 젊은 성인과 동일 분포 : Vd : 5-7 L/kg 단백결합 : 50-70% 대사 : 초회통과효과 큼, 거의 다 간대사 받음 (일부 활성형 대사체) 생체내이용율 : 경구 : 88% 반감기 성인 : 10-14시간 (평균 : 노인 14.4시간, 젊은 성인 12시간) 간부전, 심부전시 반감기 증가 최고혈중농도 도달시간 : 2-3시간 소실 : 10-15%는 미변화체로 신배설 뇨의 산성화는 배설을 증가시키고 알칼리화는 배설을 감소시킴
Biotransformation	Mexiletine에 대한 Biotransformation 정보 Primarily hepatic (85%) via CYP2D6 and CYP1A2 (primarily CYP2D6).
Toxicity	Mexiletine에 대한 Toxicity 정보 Symptoms of overdose include nausea, hypotension, sinus bradycardia, paresthesia, seizures, bundle branch block, AV heart block, asystole, ventricular tachyarrythmia, including ventricular fibrillation, cardiovascular collapse, and coma.
Drug Interactions	Mexiletine에 대한 Drug_Interactions 정보 Aminophylline Mexiletine increases the effect and toxicity of theophyllineDyphylline Mexiletine increases the effect and toxicity of theophyllineOxtriphylline Mexiletine increases the effect and toxicity of theophyllineTheophylline Mexiletine increases the effect and toxicity of theophyllineEthotoin The hydantoin decreases the effect of mexiletineFosphenytoin The hydantoin decreases the effect of mexiletineMephenytoin The hydantoin decreases the effect of mexiletinePhenytoin The hydantoin decreases the effect of mexiletineFluvoxamine Fluvoxamine increases the effect and toxicity of mexiletineTerfenadine Increased risk of cardiotoxicity and arrhythmiasRifampin Rifampin decreases the effect of mexiletinePropafenone Propafenone increases the effects/toxicity of mexiletine
CYP450 Drug Interaction	[CYP450 Table직접조회] Mexiletine에 대한 P450 table SUBSTRATES CYP 1A2 clozapine cyclobenzaprine imipramine mexiletine naproxen riluzole tacrine theophylline INHIBITORS CYP 1A2 cimetidine fluoroquinolones fluvoxamine ticlopidine INDUCERS CYP 1A2 tobacco
Food Interaction	Mexiletine에 대한 Food Interaction 정보 Take with food to reduce irritation.
Drug Target	[Drug Target]
Description	Mexiletine에 대한 Description 정보 Antiarrhythmic agent pharmacologically similar to lidocaine. It may have some anticonvulsant properties. [PubChem]
Dosage Form	Mexiletine에 대한 Dosage_Form 정보 Capsule Oral
Drug Category	Mexiletine에 대한 Drug_Category 정보 Anti-Arrhythmia Agents
Smiles String Canonical	Mexiletine에 대한 Smiles_String_canonical 정보 CC(N)COC1=C(C)C=CC=C1C
Smiles String Isomeric	Mexiletine에 대한 Smiles_String_isomeric 정보 C[C@@H](N)COC1=C(C)C=CC=C1C
InChI Identifier	Mexiletine에 대한 InChI_Identifier 정보 InChI=1/C11H17NO/c1-8-5-4-6-9(2)11(8)13-7-10(3)12/h4-6,10H,7,12H2,1-3H3
Chemical IUPAC Name	Mexiletine에 대한 Chemical_IUPAC_Name 정보 1-(2,6-dimethylphenoxy)propan-2-amine

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