1)임부 또는 임신하고 있을 가능성이 있는 여성 : 이 약과 같은 5α-환원효소 억제제는 테스토스테론이 디히드로테스토스테론으로 전환되는 것을 저해하므로 임부가 이 약을 복용하는 경우 남성태아 외부생식기의 비정상을 초래할 수 있다. 따라서 임신중에 이 약을 복용하였거나 이 약 복용중에 임신하게 된 경우에는 남성태아에 대한 잠재적 위험성을 환자에게 알려주어야 한다(경고항, 임부에 대한 투여항 참조). 암컷 랫트에게 임신기간동안 이 약의 저용량을 투여하였을 때 수컷 차산자 외부생식기의 비정상이 초래되었다.
2) 이 약 또는 이 약의 구성성분에 대해 과민반응을 나타내는 환자
3)양성전립샘비대증 등으로 인해 이 약 5 mg 또는 다른 5α-환원효소 억제제를 복용하고 있는 환자
4) 이 약은 유당을 함유하고 있으므로, 갈락토오스 불내성(galactose intolerance), Lapp 유당분해효소 결핍증(Lapp lactase deficiency) 또는 포도당-갈락토오스 흡수장애(glucose-galactose malabsorption) 등의 유전적인 문제가 있는 환자에게는 투여하면 안 된다.
신중투여
이 약은 간에서 광범위하게 대사되므로 간기능에 이상이 있는 환자에 대해서는 주의하여 투여한다.
이상반응
1) 남성형 탈모증 환자에게 이 약 1 mg을 투여한 임상시험12개월에 걸친 3개의 대조임상시험에서, 투약군 중 1.4 %의 환자가 약물과 관련가능성이 있거나 상당히 관련되어 있거나 관련성이 명백히 있다고 보고된 이상반응으로 인하여 임상시험도중 탈락되었으며 투약군에서는 1.2 %, 위약군에서는 0.9 %의 환자가 약물 투여로 인한 성기능 관련 이상반응 때문에 임상시험에서 탈락되었다(위약군 : n = 934중 1.6 %).
표1. 피나스테리드 1 mg을 남성 탈모증 환자에게 1년간 투여하였을 때 약물-관련성 이상반응(%)
이 약
n = 945
위약
n = 934
성욕감퇴
1.8
1.3
발기부전
1.3
0.7
사정장애
(사정액감소)
1.2
(0.8)
0.7
(0.4)
약물-관련성 성기능 관련 이상반응으로 인해 중단
1.2
0.9
이 약 혹은 위약을 각각 12개월간 투여하였을 때 1 % 이상의 빈도로 나타난 이상반응 중 약물과 관련 가능성이 있거나 상당히 관련되어 있거나 또는 관련성이 명백히 있다고 보고된 이상반응을 표1에 나타내었다.
이상반응 분석결과를 종합해 보면 이 약을 투여받은 945명의 환자 중 36명(3.8 %)이, 위약을 투여받은 934명의 환자 중 20명(2.1 %)이 1개 이상의 성기능 관련 이상반응을 경험하였다(p = 0.04). 성기능 관련 이상반응으로 인하여 투약을 중단한 경우, 투약중단 후에는 모든 환자에서 이러한 이상반응이 사라졌으며, 투약을 계속한 환자의 대부분에서 이상반응이 사라졌다.
건강한 남성에게 이 약 혹은 위약 1일 1회 1정을 48주간 투여한 임상시험에서 사정액 감소량의 중앙값은 각각 0.3 mL(-11 %), 0.2 mL (-8 %)였다. 이 약의 5배 용량(5 mg/일)을 투여한 다른 두 임상시험에서 사정액 감소량의 중앙값은 위약투여군과 비교시 약 0.5 mL(-25 %)로 유의한 감소를 보였으나, 이러한 현상은 투약을 중단하면 회복되었다.임상시험에서 보고된 유방압통·비대, 과민반응 및 고환통의 유병률은 투약군과 위약군에서 유사하였다.
2) 이 약 5 mg을 투여한 임상시험4년간의 위약대조 임상시험(PLESS, Proscar Long-Term Efficacy and Safety Study)에서 45세에서 78세의 전립샘비대 환자(증상유무와 무관) 3,040명을 대상으로 4년에 걸친 안전성 평가를 실시하였다. 이 약 5 mg으로 치료한 3.7 %(57명의 환자), 위약으로 치료한 2.1 %(32명의 환자)가 성기능관련 이상반응으로 치료를 중단하였으며, 가장 빈번하게 보고된 이상반응은 성기능관련 이상반응이었다. 4년간의 임상시험에서 위약보다 높은 빈도로 발현하였고 이 약 5 mg에서의 발현율이 1 % 이상이었으며 임상시험연구자에 의해 약물과 관련가능성이 있거나, 상당히 관련되어 있거나, 분명히 관련되어 있다고 간주된 이상반응은 다음 표2와 같았다. 임상시험 2 ∼ 4년에서는 투여군간 발기부전, 성욕감퇴, 사정장애 발현율에 유의한 차이가 없었다.
피나스테리드 5 mg을 전립샘비대 환자에게 투여시 약물관련 이상반응
1년(%)
2 ∼ 4년(%)
피나스테리드 5 mg
(n = 1,524)
위약
(n = 1,516)
피나스테리드 5 mg
(n = 1,524)
위약
(n = 1,516)
발기부전
8.1
3.7
5.1
5.1
성욕감퇴
6.4
3.4
2.6
2.6
사정량감소
3.7
0.8
1.5
0.5
사정장애
0.8
0.1
0.2
0.1
유방비대
0.5
0.1
1.8
1.1
유방압통
0.4
0.1
0.7
0.3
발진
0.5
0.2
0.5
0.1
< 표 2 >
전립샘 비대증 환자에게 이 약 5 mg을 투여한 1년간 위약대조, 3상 임상시험과 5년간 수행된 공개, 확장시험에서의 이상반응 프로파일은 유사하였다. 이 약 5 mg의 투여기간이 증가함에 따라 이상반응이 증가하지 않았다. 투여기간 동안 새로운 약물 관련 성기능 이상반응의 보고가 감소하였다.
3,047명의 환자를 대상으로 4 ∼ 6년간 수행한 위약 및 양성대조 임상시험에서, 이 약 5 mg을 투여한 투여군에서 4건의 유방암이 발생하였고, 위약군 및 양성대조군에서는 발생하지 않았다. 별도의 3,040명의 환자를 대상으로 4년간 수행한 위약대조 임상시험에서 위약군에서 2건의 유방암이 발생하였고 이 약 5 mg 투여군에서는 발생하지 않았다. 18,882명의 건강한 남성이 참여한 7 년간의 위약대조임상시험(Prostate Cancer Prevention Trial, PCPT)에서 이 약 5 mg 투여군에서 1 건의 유방암이 발생하였고, 위약군에서도 1 건의 유방암이 발생하였다. 이 약 1 mg과 5 mg에서 남성 유방암에 대한 시판 후 보고가 있다. 이 약의 장기간 투여와 남성유방 신생물간의 관련성은 현재 알려져 있지 않다.PCPT 임상시험은 직장수지검사에서 정상이고 PSA 수치가 ≤3.0 ng/mL인 55세 이상 18,882명의 남성이 참여한 7년간의 무작위, 이중맹검, 위약대조 임상시험이었다. 남성들은 이 약 5 mg 또는 위약을 1일 1회 투여 받았다. 환자들은 매해 직장수지검사 및 PSA를 평가받았으며, 생체조직검사는 PSA가 상승되거나 직장수지검사에서 비정상으로 나온 경우와 임상시험 마지막에 시행되었다. 위약을 투여받은 남성(1.1 %)에 비해 이 약을 투여받은 남성(1.8 %)에서 Gleason 등급 8 ∼ 10의 전립샘암의 발생빈도가 더 높았다. 다른 5α-환원효소 억제제(두타스테리드)에 대한 4년간의 위약대조 임상 시험에서도 Gleason 등급 8 ∼ 10의 전립샘암에 대한 유사한 결과가 관찰되었다(1 % 두타스테리드 vs. 위약 0.5 %). 이 약 1 mg을 투여받은 남성에서의 임상적 유의성은 알려져 있지 않다.
3)시판 후 다음과 같은 이상반응이 추가로 보고되었다. 이 이상반응은 불특정 인구집단에서 자발적으로 보고된 것이기 때문에, 발생빈도를 신뢰성 있게 예측하거나 약물노출과의 인과관계를 확립하는 것은 일반적으로 가능하지 않다.
- 면역계 : 발진, 가려움, 두드러기 및 혈관부종(입술, 혀, 목구멍 및 얼굴의 종창을 포함)과 같은 과민반응
- 근골격계 및 연결조직 장애 : 근육통, 근무력증
- 정신계 : 우울증, 자살생각, 투여 중단 후 지속되는 성욕감퇴, 불안
- 생식계 및 유방 : 유방압통 및 비대; 고환통; 혈정액증; 투여 중단 후 지속되는 성기능 장애(발기부전, 사정장애), 오르가즘 장애 ; 남성 불임 그리고/또는 정액의 질 저하. 이 약 투여 중단 후 정액의 질 정상화 혹은 개선이 보고되었다; 남성 유방암
- 위장장애(속쓰림), 어지럼, 두통, 두근거림, 간효소 수치 상승
상호작용
임상적으로 중요한 약물상호작용은 밝혀진 바가 없다. 이 약은 CYP-450 관련 약물대사효소계에는 영향을 끼치지 않는다고 알려졌다. 안티피린, 디곡신, 글리부리드, 글리벤클라미드, 프로프라놀롤, 테오필린 및 와르파린 등과 이 약의 상호작용 조사를 위한 임상시험을 실시한 바 있으나 유의한 상호작용이 관찰되지 않았다.비록 상호작용에 관한 연구를 실시하지는 않았으나, 임상시험시 이 약 1 mg 혹은 그 이상의 용량은 아세트아미노펜, 아세틸살리실산, α-차단제, 진통제, ACE저해제, 항경련제, 벤조디아제핀, β-차단제, 칼슘채널차단제, Cardiac nitrates, 이뇨제, H2 길항제, HMG-CoA 환원효소 저해제, Prostaglandin synthetase 저해제(NSAIDs) 및 퀴놀론계 항균제와도 임상적으로 유의한 이상반응 없이 병용하여 사용되었다.
Finasteride에 대한 Mechanism_Of_Action 정보 The mechanism of action of Finasteride is based on its preferential inhibition of Type II 5a-reductase, an intracellular enzyme that converts the androgen testosterone into DHT. Inhibition of Type II 5a-reductase blocks the peripheral conversion of testosterone to DHT, resulting in significant decreases in serum and tissue DHT concentrations.
Pharmacology
Finasteride에 대한 Pharmacology 정보 Finasteride is indicated for the treatment of male pattern hair loss (androgenetic alopecia) in men only. Finasteride is a competitive and specific inhibitor of Type II 5a-reductase, an intracellular enzyme that converts the androgen testosterone into DHT. Two distinct isozymes are found in mice, rats, monkeys, and humans: Type I and II. Each of these isozymes is differentially expressed in tissues and developmental stages. In humans, Type I 5a-reductase is predominant in the sebaceous glands of most regions of skin, including scalp, and liver. Type I 5a-reductase is responsible for approximately one-third of circulating DHT. The Type II 5a-reductase isozyme is primarily found in prostate, seminal vesicles, epididymides, and hair follicles as well as liver, and is responsible for two-thirds of circulating DHT.
Metabolism
Finasteride에 대한 Metabolism 정보 # Phase_1_Metabolizing_Enzyme:Cytochrome P450 3A4 (CYP3A4)Cytochrome P450 2C19 (CYP2C19)
Protein Binding
Finasteride에 대한 단백결합 정보 Not Available
Half-life
Finasteride에 대한 반감기 정보 4.5 hours (range 3.3-13.4 hours)
Absorption
Finasteride에 대한 Absorption 정보 Not Available
Biotransformation
Finasteride에 대한 Biotransformation 정보 Not Available
Toxicity
Finasteride에 대한 Toxicity 정보 Not Available
Drug Interactions
Finasteride에 대한 Drug_Interactions 정보 Cimetidine Cimetidine increases the effect of the benzodiazepineClozapine Increased risk of toxicityEthotoin Possible increased levels of the hydantoin, decrease of benzodiazepineFluconazole Fluconazole increases the effect of the benzodiazepineFosphenytoin Possible increased levels of the hydantoin, decrease of benzodiazepineIndinavir The protease inhibitor increases the effect of the benzodiazepineNelfinavir The protease inhibitor increases the effect of the benzodiazepineRitonavir The protease inhibitor increases the effect of the benzodiazepineSaquinavir The protease inhibitor increases the effect of the benzodiazepineMephenytoin Possible increased levels of the hydantoin, decrease of benzodiazepinePhenytoin Possible increased levels of the hydantoin, decrease of benzodiazepineItraconazole The imidazole increases the effect of the benzodiazepineKetoconazole The imidazole increases the effect of the benzodiazepineVoriconazole The imidazole increases the effect of the benzodiazepineKava Kava increases the effect of the benzodiazepineOmeprazole Omeprazole increases the effect of benzodiazepine
Finasteride에 대한 Description 정보 An orally active testosterone 5-alpha-reductase inhibitor. It is used as a surgical alternative for treatment of benign prostatic hyperplasia. [PubChem]
Drug Category
Finasteride에 대한 Drug_Category 정보 Anti-baldness AgentsAntihyperplasia AgentsEnzyme InhibitorsSkin and Mucous Membrane Agents
Smiles String Canonical
Finasteride에 대한 Smiles_String_canonical 정보 CC(C)(C)NC(=O)C1CCC2C3CCC4NC(=O)C=CC4(C)C3CCC12C
Smiles String Isomeric
Finasteride에 대한 Smiles_String_isomeric 정보 CC(C)(C)NC(=O)[C@H]1CC[C@H]2[C@@H]3CC[C@H]4NC(=O)C=C[C@]4(C)[C@H]3CC[C@]12C
InChI Identifier
Finasteride에 대한 InChI_Identifier 정보 InChI=1/C23H36N2O2/c1-21(2,3)25-20(27)17-8-7-15-14-6-9-18-23(5,13-11-19(26)24-18)16(14)10-12-22(15,17)4/h11,13-18H,6-10,12H2,1-5H3,(H,24,26)(H,25,27)/t14-,15-,16-,17+,18+,22-,23+/m0/s1/f/h24-25H
Chemical IUPAC Name
Finasteride에 대한 Chemical_IUPAC_Name 정보 (1S,3aS,3bS,5aR,9aR,9bS,11aS)-N-tert-butyl-9a,11a-dimethyl-7-oxo-1,2,3,3a,3b,4,5,5a,6,9b,10,11-dodecahydroindeno[5,4-f]quinoline-1-carboxamide
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최근정보수정일 2024-10-30
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