드러그인포 약품요약정보 - 액틱구강정1600㎍(구연산펜타닐)

허가정보

항목

내용

청구코드(KD코드)
비급여점검코드
상한금액

642000820[M08210061] [보험코드에 따른 약품기본정보 직접조회]
\0 원/1정(2016.12.01)(현재약가)
\10,784 원/1정(2014.02.01)(변경전약가)
[상병코드조회]
[질병코드조회]

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요약정보	[효능] [용법] [금기] [신중투여] [이상반응]

상세정보	[효능] [용법] [경고] [금기] [신중투여] [이상반응] [일반주의] [상호작용] [임산부] [수유부] [소아] [고령자] [신장애환자] [간장애환자] [적용주의] [과량투여] [임상검사치] [보관] [기타]

제품성상

흰색 플라스틱 지지대에 부착된, 아랫면은 편평하고 윗면은 반구형인 흰색의 원통형 구강정 [제형정보 확인]

포장·유통단위

30정(3정/PTP포장 x 10)

포장·코드단위

약품규격	단위	포장형태	대표코드	표준코드	비고
1600마이크로그램	1 정	PTP	8806420008204	8806420008228
1600마이크로그램	30 정	PTP	8806420008204	8806420008211

주성분코드

158310ATC [동일한 주성분코드를 가진 오리지날 또는 제네릭 의약품 조회]

허가사항 원문조회

[허가사항 원문조회]

효능효과

[적응증 별 검색]

성인: 현재 지속성통증에 대한 아편양제제 약물 치료를 받고 있으며, 이에 대한 내약성을 가진 암 환자의 돌발성 통증

용법용량

* 절대 임의복용하지 마시고 반드시 의사 또는 약사와 상담하시기 바랍니다.

[처방약어]

[용법]

복용하기 직전에 가위로 블리스터 포장을 개봉해야 한다. 환자는 이 약 1정을 입안에 넣고 뺨과 아랫잇몸의 사이에 위치시킨 후, 지지대를 이용하여 가끔씩 한쪽에서 다른쪽으로 약물을 이동시켜 준다. 이 약은 씹지 말고 빨아서 복용해야 한다. 만약 이 약 1정을 씹어서 삼켰다면, 지시사항대로 복용한 것에 비하여 최고혈중농도와 생체내이용률이 낮아질 수도 있다.

이 약 1정은 15분에 걸쳐 복용해야 한다. 복용시간이 그보다 짧거나 길 경우, 임상시험에서 보고된 바에 비해 효능이 낮아질 수 있다. 1정을 완전히 투여하기 전에 아편양제제의 효과가 과도하게 나타나는 경우에는, 약물을 즉시 제거하고 이후 약물의 투여량을 감량해야 한다.

[용량]

환자 개개인마다 충분한 진통 효과를 나타내고 이상반응을 최소화할 수 있는 용량을 반드시 설정해야 한다.

1. 용량 적정

1) 투여 시작

암성 돌발성 통증 치료를 위한 이 약의 초기 용량은 200 ㎍이다. 환자는 200 ㎍ 6정이 들어있는 초기 용량 설정용 제품을 처방 받음으로써, 설정 기간동안 가정에서 사용하는 제품의 개수를 제한해야 한다. 환자는 처방받은 이 약을 모두 복용하기 이전에는 고용량으로 증량해서는 안된다.

환자는 이러한 초기 용량을 엄격하게 따라야 하며, 환자가 암성 돌발성 통증 발생시 이 약 단회 투여로 충분한 진통 효과를 나타내고 이상반응을 최소화할 수 있는 용량에 도달할 때까지 용량은 변경된다.

용량 조절이 적절히 이루어졌는지를 결정하기 위하여, 환자는 여러 차례의 암성 돌발성 통증 발생에 따른 이 약 투여량을 기록하고, 의사와 함께 이를 평가해야 한다.

2) 통증 1회 발생시의 재투여

적절한 용량에 도달할 때까지는, 통증 단회 발생시에 환자에게 이 약을 추가로 더 투여해야 할 필요성이 생길 수 있다. 재투여는 직전의 1정 투여가 완료되고 난 시점부터 15분 이후에 시작할 수 있다(직전의 1정 투여를 시작한 시점부터 30분 이후). 환자가 용량 설정 중에 있고 개별적으로는 치료 보조적인 용량을 복용하고 있는 동안은, 각각의 암성 돌발성 통증 발생 시에 2정 이하의 약물을 투여해야 한다.

3) 용량의 증량

만약 여러 차례 연속적인 돌발성 통증 발생시 이 약을 투여한 결과, 개개의 통증 당 1정을 초과하여 투여할 필요성이 있었다면, 약물의 용량을 1단계 증량하는 것을 고려해야 한다. 초기 용량 설정 과정에서 이 약의 새로운 용량으로서 6정을 처방하는 것이 권장된다. 초기 용량 설정 기간에 사용되는 이 약의 새로운 각각의 용량은 감수할 만한 이상반응과 함께 충분한 효능을 나타내는지 판단하기 위하여 여러 차례(일반적으로 1~2일)의 암성 돌발성 통증의 발생에 걸쳐 평가되어야 한다. 이상반응의 발생은 초기 용량 설정 단계가 그 이후 유효 용량이 결정된 이후에 비해 큰 경향이 있다.

4) 1일 제한량

성공적인 용량을 찾아낸 이후에는(예를 들어, 각각의 통증 발생시 1정으로 치료한다), 환자의 1일 투여량을 4정 이하로 제한해야 한다. 만약 복용량이 1일 4정을 초과할 경우에는, 지속적인 암성 통증에 사용되는 장시간 지속형 아편양제제의 투여량을 재조정해야 한다.

초기 용량 설정 과정

200 ㎍ 투여로 시작

(처음에는 6정을 초과하여 조제하지 마시오.)

↓

1 - 15분에 걸쳐서 이 약을 복용하시오.

2 - 복용 후 15분간 더 기다리시오.

3 - 만약 필요할 경우, 15분에 걸쳐서 두 번째로 1정을 복용하시오.

4 - 여러 차례의 돌발성 통증 발생시 이 약을 투여하시오.

↓

1정 투여로 충분한 완화 효과가 나타나는가·

↙ ↘

예

아니오

↓ ↓

유효 용량이 결정됨

용량*을 1단계 증량함

* 투여 가능한 용량 범위는 200 ㎍, 400 ㎍, 600 ㎍, 800 ㎍, 1200 ㎍, 1600 ㎍이다.

2. 용량 조절

이 약을 암성 돌발성 통증의 치료에 장기 투여한 시험 결과에 따르면, 일부 환자들의 경우 암성 돌발성 통증의 충분한 완화 효과를 계속적으로 얻기 위하여 이 약과 정기적으로(일정한 시간 간격에 따라) 투여하는 아편양진통제의 용량을 모두 조정하는 과정이 필요한 것으로 나타났다.

일반적으로, 여러 차례 연속적인 돌발성 통증 발생시 이 약을 투여한 결과, 개개의 통증 당 1정을 초과하여 투여할 필요가 있었다면, 약물의 용량을 증량해야 한다. 적절한 용량으로 조정하는 과정에는, 각각의 조정 단계마다 소량(6정)을 처방해야 한다. 환자에게 암성 돌발성 통증이 1일 4회를 초과하여 발생할 경우, 의사는 그 환자가 지속적인 암성 통증에 대하여 정기적으로 복용하는 아편양제제의 투여량을 증량하는 것을 고려해야 한다.

적절하게 통증이 조절되지 않으면 통각과민, 내성 및 기저질환 진행의 가능성이 있으므로 이를 고려해야한다.

3. 이 약 복용 중단

어떠한 용량에서 급작스러운 금단 증상의 발현 없이 아편양제제 복용을 중단할 수 있는지의 여부가 알려져 있지 않기 때문에, 아편양제제의 복용을 중단할 필요가 있는 환자에 대하여는, 단계적인 용량 감량을 통한 조정이 추천된다.

[BMI지수 계산] [Body Surface Area 계산] [Cockcroft-Gault GFR 계산] [MDRD GFR 계산]

주요약물 상호작용

[조회]

금기

1) 펜타닐 또는 이 약의 구성 성분에 대한 불내성이나 과민증이 있는 환자

2) 아편양제제에 내약성이 없는 환자

3) 아편양제제를 만성적으로 복용하는 환자가 아닌 경우의 급성 통증 또는 수술 후 통증에 대한 투여

신중투여

1) 호흡 억제 환자

모든 아편양제제가 그러하듯이, 이 약을 복용할 경우 임상적으로 심각한 호흡 억제 증상이 나타날 위험이 있다. 따라서 모든 환자에 대하여 호흡 억제 증상에 대한 추적 조사가 이루어져야 한다. 호흡 억제를 일으키는 다른 약물을 아편양제제와 병용 투여할 경우, 호흡 저하가 더욱 쉽게 일어날 수있다.

2) 만성 폐 질환 환자

강력한 아편양제제는 호흡 저하를 일으킬 수 있기 때문에, 만성 폐쇄성 폐질환을 가진 환자나 호흡 저하가 쉽게 발현될 수 있는 상태인 환자에게 이 약의 용량을 설정할 경우에는 주의가 요구된다. 그러한 환자의 경우, 이 약의 일상적인 투여 용량에 의해서도 호흡기능 저하로 인한 호흡 부전이 나타날 수 있다.

3) 두부 손상 및 뇌압 상승 환자

이 약은 특히 뇌압의 증가 또는 의식 손상 등 CO₂정체에 의한 두개내 효과가 나타날 가능성이 있는 환자의 경우에는 매우 조심스럽게 투여해야 한다. 아편양제제는 두부 손상 환자의 임상 경과를 불명확하게 할 수 있으므로, 임상적으로 보증된 경우에만 투여하여야 한다.

4) 심장 질환 환자

펜타닐을 정맥 주사할 경우 서맥이 나타날 수 있다. 따라서, 이 약은 서맥성 부정맥이 있는 환자에게는 조심스럽게 투여해야 한다.

5) 간장 또는 신장 질환 환자

이 약은 간 또는 신기능이 저하된 환자에게 조심스럽게 투여해야 하는데, 이는 이 기관들이 약물의 대사와 배설에 중요한 역할을 하고 혈중 결합 단백질에도 영향을 미치기 때문이다.

이상반응

3건의 단기 임상시험을 통해 아편양제제에 내성이 있으며, 만성 암성 통증을 겪는 암 환자 257명을 대상으로 하여 이 약의 안전성을 평가하였다. 또한, 이 중 돌발성 통증을 겪는 악성 암 환자 156명을 대상으로 장기 연장 시험을 실시하였으며, 평균 129일간 약물을 투여하였고, 일부 환자는 21개월 이상 이 약을 복용하였다.

1) 다음은 장·단기 임상시험을 통해 1% 이상의 빈도로 보고된 이상반응들이다.

(1) 전신성 : 무력증, 두통, 우발성 손상, 과다근육긴장, 통증, 열, 복통, 오한, 등통증, 가슴 통증, 감염, 유행성 감기(독감), 복부 팽대, 뼈통증, 복수, 패혈증, 목통증, 바이러스 감염, 진균 감염, 전신쇠약, 연조직염, 권태감, 골반 통증

(2) 심혈관계 : 편두통, 고혈압, 혈전 정맥염, 두근거림, 혈관질환

(3) 소화기계 : 구역, 구토, 변비, 장폐색, 설사, 소화불량, 고창(鼓脹), 식욕부진, 연하곤란, 경구모닐리아증, 구강궤약, 직장 질환, 구내염, 위장관 출혈, 잇몸염, 황달, 치주농양, 트림, 설염, 직장출혈

(4) 혈액 및 림프계 : 빈혈, 백혈구감소증, 혈소판감소증, 출혈반, 림프절병증, 림프부종, 범혈구감소증

(5) 대사 및 영양 : 말초부종, 부종, 탈수, 체중 감소, 고혈당증, 저칼륨혈증, 고칼슘혈증, 저마그네슘혈증

(6) 근골격계 : 근육통, 병적골절, 관절이상, 다리경련, 관절통, 뼈질환

(7) 신경계 : 어지러움, 졸림, 혼돈, 우울증, 불안, 보행 이상, 구강건조, 신경과민, 혼미, 혈관 확장, 환각, 불면증, 이상사고, 비정상적꿈, 경련, 간대성근경련증, 떨림, 현훈, 감각과민, 감각이상, 운동감소증, 신경 병증, 언어 장애

(8) 호흡기계 : 호흡 곤란, 인두염, 기침 증가, 폐렴, 비염, 부비동염, 기관지염, 코피, 천식, 객혈, 가래증가

(9) 피부 : 가려움증, 발진, 발한, 피부 궤양, 탈모증

(10) 특수 감각기계 : 시각 이상, 귀울림, 결막염, 귀질환, 미각도착증

(11) 비뇨생식기계 : 요저류, 요로감염, 요실금, 유방통증, 배뇨 곤란, 혈뇨, 음낭부종, 수신증(水腎症), 신부전, 긴박뇨, 배뇨장애, 유방 종양, 질출혈, 질염

2) 다음은 장·단기 시험을 통해 1% 미만의 환자에서 발생한 이상반응들이다.

(1) 전신성 : 농양, 알레르기 반응, 낭종, 안면 부종, 측복부 통증, 육아종, 세균 감염, 주사 부위 통증, 점막이상, 목경직

(2) 심혈관계 : 고혈압, 저혈압, 협심증, 출혈, 말초 혈관 질환, 체위성 저혈압, 빈맥

(3) 소화기계 : 식도 협착증, 대변막힘, 잇몸 출혈, 구강 궤양, 구순염, 식도염, 대변실금, 위장염, 위장관계 질환, 출혈성대장염, 간신후군, 간부위압통, 충치, 치아질환

(4) 혈액 및 림프계 : 출혈 시간 연장

(5) 대사 및 영양 : 산증, 전신성 부종, 저칼슘혈증, 저혈당증, 저나트륨혈증, 저단백혈증, 목마름

(6) 근골격계 : 근무력증, 관절염, 근육 위축, 근병증, 윤활막염, 건(힘줄) 질환

(7) 신경계 : 초조, 기억상실증, 감정적불안정, 다행감, 협동운동장애, 성욕감소, 급성뇌증후군, 뇌허혈, 안면마비, 족하수증, 편마비, 축동, 경막하출혈

(8) 호흡기계 : 흉막삼출, 딸꾹질, 호흡기능부족(respiratory insufficiency), 과호흡, 폐질환, 기흉, 호흡기능상실(respiratory failure), 음성변화

(9) 피부 : 박리성 피부염, 대상포진, 반점구진성 발진, 피부변색, 두드러기, 수포성 발진

(10) 특수 감각기계 : 귀통증, 눈출혈, 눈분비이상, 영구적 부분 난청, 일시적 부분 난청

(11) 비뇨 생식기계 : 신장 통증, 야간뇨, 소변감소증, 다뇨증, 신우신염

이 약 및/또는 다른 펜타닐 함유제제에 대한 임상시험과 외국의 시판 후 조사에서 다음과 같은 이상반응이 보고되었다.

⦁정신계 : 약물남용

⦁일반적 증상 및 투여부위 : 신생아금단증후군

국내에서 재심사를 위하여 6년 동안 622명을 대상으로 실시한 시판 후 조사 결과, 유해사례 발현율은 인과관계와 상관없이 31.19%(194/622명, 279건)로 보고되었다.이 중 중대한 유해사례 발현율은 0.16%(1/622명, 1건)로 사망이 보고되었으며 이 약과 인과관계를 배제할 수 없는 약물유해반응은 아니었다.예상하지 못한 유해사례 발현율은 4.02%(25/622명, 26건)로 보고되었으며, 다리통증 0.64%(4명, 4건), 가슴쓰림 0.48%(3명, 3건), 복부불편감, 호중구감소증이 각각 0.32%(2명, 2건), 홍반, 무감각, 섬망, 상복부불편감, 잇몸통증, 경구불편감, 빌리루빈증가, AST증가, 체중증가, 뇌경색, 호흡완만, 백혈구증가증, 사망, 혈관밖유출, 전신영양장애가 각각 0.16%(1명, 1건)으로 조사되었다. 이 중, 이 약과 인과관계를 배제할 수 없는 약물유해반응은 없었다.

이 약에 대한 국내 재심사 유해사례 및 자발적 부작용 보고자료를 국내 시판 허가된 모든 의약품을 대상으로 보고된 유해사례 보고자료와 재심사 종료시점에서 통합 평가한 결과, 다른 모든 의약품에서 보고된 유해사례에 비해 이 약에서 통계적으로 유의하게 많이 보고된 유해사례 중 새로 확인된 것은 다음과 같다. 다만, 이로써 해당성분과 다음의 유해사례간에 인과관계가 입증된 것을 의미하는 것은 아니다.

• 대사 및 영양: 고칼륨혈증

• 피부: 피부건성

• 신경계 : 주의집중력손상, 무감동

• 혈액 및 림프계 : 무과립구증

[신기능이상 약물 및 주의사항]

상호작용

1) 펜타닐은 간과 장 점막에서 cytochrome P450 3A4 isoform에 의해 노르펜타닐로 대사된다. P450 3A4의 활성을 억제하는 약물은 삼켜서 복용한 펜타닐의 생체내 이용률을 증가시킬 수 있으며(장과 간에서의 초회 통과 효과를 감소시킴으로써), 펜타닐의 전신 클리어런스를 감소시킬 수 있다. 결과적으로 아편양제제의 임상적 효과가 증가되거나 연장될 수 있다. Cytochrome P450 3A4의 활성을 유도하는 약물은 반대의 효과를 나타낼 수 있다. 그러나 이 약 투여에 대한 이러한 상호 작용의 가능성에 의한 영향을 측정하기 위한 생체내 시험 또는 생체외 시험은 시행되지 않았다. 그러므로 마크로라이드계항생제(예를 들어 에리스로마이신), 아졸계 항진균제(예를 들어 케토코나졸, 이트라코나졸), 프로테아제 억제제(리타노비어)와 같은 강력한 CYP 450 3A4 억제제 복용을 시작하거나 중단하는 환자는 이 약을 복용할 경우, 아편양제제의 효과가 변화하는 지를 관찰해야 하며, 적절한 이유가 있는 경우 이 약의 용량을 조정해야 한다.

2) 이 약과 벤조디아제핀계 약물, 다른 마약성 진통제, 전신마취제, 페노티아진계 약물, 신경안정제, 수면제, 삼환계 항우울제, 신경근육차단제, 가바펜티노이드계 약물(예, 가바펜틴, 프레가발린), 또는 알코올을 포함한 다른 중추신경억제제를 병용투여하면 추가적인 중추신경억제작용이 유발되고, 호흡억제, 저혈압, 깊은 진정, 또는 혼수, 사망과 같은 중추신경억제작용이 증가될 수 있다. 따라서 이러한 약물과 병용투여하는 경우에는 2가지 약물 중 하나, 또는 둘 다 용량을 감량해야 한다.

이 약과 중추신경억제제의 병용이 필요한 경우에는 최저유효용량으로 최단기간동안 처방하여야 하고 호흡억제와 진정의 징후와 증상에 대하여 면밀하게 추적관찰하여야 한다.

Related FDA Approved Drug

기준 성분:FENTANYL CITRATE
ACTIQ (FENTANYL CITRATE)
FENTANYL (FENTANYL CITRATE)
FENTANYL CITRATE (FENTANYL CITRATE)
FENTANYL CITRATE AND DROPERIDOL (DROPERIDOL; FENTANYL CITRATE)
FENTANYL CITRATE PRESERVATIVE FREE (FENTANYL CITRATE)
FENTORA (FENTANYL CITRATE)
INNOVAR (DROPERIDOL; FENTANYL CITRATE)
ONSOLIS (FENTANYL CITRATE)
SUBLIMAZE PRESERVATIVE FREE (FENTANYL CITRATE)

정보요약

드럭인포 의약품 요약/상세정보

코드 및 분류정보

항목	내용
주성분코드	158310ATC [동일한 주성분코드를 가진 오리지날 또는 제네릭 의약품 조회]
대표코드	8806420008204
BIT 약효분류	마약성 진통제 (Narcotic analgesics)
ATC 코드	Fentanyl / N02AB03 [코드분류상세설명] [ATC코드예측]
복지부분류코드	821 (합성마약 )
의약품 바코드정보	내용보기 액틱구강정1600마이크로그램(구연산펜타닐)/M08210061 제품규격:/제품수량:0/제형: 폼목기준코드:200606263 /대표코드:8806420008204/표준코드:8806420008204 구바코드:-/비고:-
주성분코드 분석 및 중복처방 검토	[주성분코드 분석 및 중복처방 검토]
Drugs By Indication	[전체보기]
Drugs By Classification	[전체보기]

제품정보

항목	내용
청구코드(KD코드) 비급여점검코드 상한금액	642000820[M08210061] [보험코드에 따른 약품기본정보 직접조회] \0 원/1정(2016.12.01)(최신약가) \10,784 원/1정(2014.02.01)(변경전약가) [상병코드조회] [질병코드집 다운로드]
제품성상	흰색 플라스틱 지지대에 부착된, 아랫면은 편평하고 윗면은 반구형인 흰색의 원통형 구강정 [제형정보 확인]
포장·유통단위	30정(3정/PTP포장 x 10)
보관방법	기밀용기, 실온(15-30℃)보관
동일주성분코드 검색순위	유료정보입니다.
특수관리의약품 부가정보	유료정보입니다.

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FDA : D등급
(임신기간중 장기간 투여시 혹은 고용량 투여시 D등급, 그렇지 않으면 C등급 )

*	상기 임부투여에 대한 정보는 전산처리 되면서 입력 오류 가능성이 존재합니다. 오류 가능성을 최소화하기 위하여 많은 노력을 기울이고 있으나, 그 정확성에 대하여 확신을 드릴 수 없습니다. 이에 대해 회사는 책임을 지지 않습니다.
*	반드시 공신력 있는 문헌을 다시 한번 참고 하시기 바라며 의사 또는 약사의 판단에 따라 투여여부가 결정되어야 합니다.

신장애, 간장애시
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Pharmacokinetics

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병용금기 및 연령대금기 근거조회

[병용금기 및 연령대금기 근거조회]

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보관상 주의

조제시 주의

심사정보

항목

내용

심사사례

병용금기 및 특정연령대 금기 의약품 처방․조제에 대하여

■ 심의배경

병용금기 및 연령금기 의약품에 대한 식품의약품안전청 공고('09.12.3)와 관련하여 요양기관 등으로부터 예외인정 여부에 대한 질의가 있어 심의함.

Fentanyl - 2세 미만 금기 예외사항에 대하여

■ 참고

○ 식품의약품안전청 허가사항

○ AHFS 2009, p.2196

○ Pediatric Dosage Handbook 15th Ed.2008, p.725

○ FDA label information: fentanyl, remifentanil, sufentanil, alfentanil

○ Anand, et al. Randomised trial of fentanyl anaesthesia in preterm babies undergoing surgery: effects on the stress response. Lancet. 1987 Jan 10;1(8524):62-6.

○ Mamula, et al. Safety of intravenous midazolam and fentanyl for pediatric GI endoscopy: prospective study of 1578 endoscopies. Gastrointest Endosc. 2007 Feb;65(2):203-10

○ Consensus statement for the prevention and management of pain in the newborn. Anand KJ; International Evidence-Based Group for Neonatal Pain. Arch Pediatr Adolesc Med. 2001 Feb;155(2):173-80

○ Mencía, et al. Analgesia and sedation in children: practical approach for the most frequent situations. J Pediatr (Rio J). 2007 May;83(2 Suppl):S71-82

○ Anaesthesia, Pain, Intensive Care and Emergency A.P.I.C.E. 2007. chapter 39 Analgesia and sedation during mechanical ventilation in paediatrics(M. L. Massone, L. Manfredini, G. Ottonello) p.425-428

■ 심의내용

Fentanyl 주사제는 관련 임상문헌 등을 참고할 때 이미 오래전부터 2세 미만 소아에게 안정적으로 사용되어 온 점을 고려하여 수술 등 마취 유도 및 유지에 사용한 경우 인정 가능함. 다만, 내시경 검사를 위한 수면 목적으로 사용한 경우에는 관련 문헌이 충분하지 않고 투약의 필수성도 부족하므로 인정하기 곤란함.

학술정보

항목	내용
DUR (의약품사용평가)	병용금기 : 고시된 병용금기 내용은 없습니다. [상호작용/병용금기검색] 연령대금기 : 제한연령구분 (2세미만) [연령대금기상세검색]
Mechanism of Action	Fentanyl에 대한 Mechanism_Of_Action 정보 Opiate receptors are coupled with G-protein receptors and function as both positive and negative regulators of synaptic transmission via G-proteins that activate effector proteins. Binding of the opiate stimulates the exchange of GTP for GDP on the G-protein complex. As the effector system is adenylate cyclase and cAMP located at the inner surface of the plasma membrane, opioids decrease intracellular cAMP by inhibiting adenylate cyclase. Subsequently, the release of nociceptive neurotransmitters such as substance P, GABA, dopamine, acetylcholine and noradrenaline is inhibited. Opioids also inhibit the release of vasopressin, somatostatin, insulin and glucagon. Fentanyl's analgesic activity is, most likely, due to its conversion to morphine. Opioids close N-type voltage-operated calcium channels (OP2-receptor agonist) and open calcium-dependent inwardly rectifying potassium channels (OP3 and OP1 receptor agonist). This results in hyperpolarization and reduced neuronal excitability.
Pharmacology	Fentanyl에 대한 Pharmacology 정보 Fentanyl is an opioid analgesic. Fentanyl interacts predominately with the opioid mu-receptor. These mu-binding sites are discretely distributed in the human brain, spinal cord, and other tissues. In clinical settings, Fentanyl exerts its principal pharmacologic effects on the central nervous system. Its primary actions of therapeutic value are analgesia and sedation. Fentanyl may increase the patient's tolerance for pain and decrease the perception of suffering, although the presence of the pain itself may still be recognized. In addition to analgesia, alterations in mood, euphoria and dysphoria, and drowsiness commonly occur. Fentanyl depresses the respiratory centers, depresses the cough reflex, and constricts the pupils.
Metabolism	Fentanyl에 대한 Metabolism 정보 # Phase_1_Metabolizing_Enzyme:Cytochrome P450 3A4 (CYP3A4)
Absorption	Fentanyl에 대한 Absorption 정보 Bioavailability is 92% following transdermal administration and 50% following buccal administration.
Pharmacokinetics	Fentanyl citrate의 약물동력학자료 호흡억제효과가 진통효과보다 더 오래 지속될 수 있다. 근육주사 : 진통효과 발현시간 : 7-15분 작용지속시간 : 1-2 시간 정맥주사 : 진통효과 발현시간 : 거의 즉시 작용지속시간 : 0.5-1 시간 구강점막 흡수제제 : 작용발현시간 : 활동력과 인지능력이 5-15분에 최대로 저하됨 최고 진통효과 발현시간 : 20-30분 이내 작용지속시간 : 혈중농도에 의존적 흡수 : 구강점막 흡수제제 : 신속히 흡수된다. 25% 정도가 설하점막으로 흡수되고 75%는 타액과 함께 삼켜져 위장관에서 서서히 흡수된다. 생체내이용률 : 구강점막 흡수제제 : 약 50% (36-71%) 분포 : 고지용성. 근육, 지방에 재분포 대사 : 간대사 반감기 : 2-4 시간 구강점막 흡수제제 : 6.6 시간 (5-15 시간) 소실 : 주로 대사체로 신배설 (10%는 미변화체로 신배설)
Toxicity	Fentanyl에 대한 Toxicity 정보 Fentanyl has an LD50 of 3.1 milligrams per kilogram in rats, and, 0.03 milligrams per kilogram in monkeys. The LD50 in humans is not known.
Drug Interactions	Fentanyl에 대한 Drug_Interactions 정보 Amiodarone Possible bradycardia, hypotensionAmprenavir The protease inhibitor increases the effect and toxicity of fentanylFosamprenavir The protease inhibitor increases the effect and toxicity of fentanylNelfinavir The protease inhibitor increases the effect and toxicity of fentanylIndinavir The protease inhibitor increases the effect and toxicity of fentanylSaquinavir The protease inhibitor increases the effect and toxicity of fentanylRitonavir Ritonavir increases the effect and toxicity of fentanyl/alfentanylCimetidine Cimetidine increases the effect of the narcoticFluconazole The imidazole increases levels/toxicity of fentanylItraconazole The imidazole increases levels/toxicity of fentanylKetoconazole The imidazole increases levels/toxicity of fentanylNaltrexone Naltrexone may precipitate a withdrawal syndrome in opioid-dependent individualsVoriconazole The imidazole increases levels/toxicity of fentanylRifampin Rifampin reduces levels and efficacy of fentanyl/alfentanyl
CYP450 Drug Interaction	[CYP450 Table직접조회]
Food Interaction	Fentanyl에 대한 Food Interaction 정보 Avoid alcohol.
Drug Target	[Drug Target]
Description	Fentanyl에 대한 Description 정보 A potent narcotic analgesic, abuse of which leads to habituation or addiction. It is primarily a mu-opioid agonist. Fentanyl is also used as an adjunct to general anesthetics, and as an anesthetic for induction and maintenance. (From Martindale, The Extra Pharmacopoeia, 30th ed, p1078)
Dosage Form	Fentanyl에 대한 Dosage_Form 정보 Liquid EpiduralPatch TransdermalSolution EpiduralSolution Intramuscular
Drug Category	Fentanyl에 대한 Drug_Category 정보 AdjuvantsAdjuvants, AnesthesiaAnalgesicsAnalgesics, OpioidAnestheticsAnesthetics, IntravenousNarcoticsOpiate Agonists
Smiles String Canonical	Fentanyl에 대한 Smiles_String_canonical 정보 CCC(=O)N(C1CCN(CC1)CCC1=CC=CC=C1)C1=CC=CC=C1
Smiles String Isomeric	Fentanyl에 대한 Smiles_String_isomeric 정보 CCC(=O)N(C1CCN(CC1)CCC1=CC=CC=C1)C1=CC=CC=C1
InChI Identifier	Fentanyl에 대한 InChI_Identifier 정보 InChI=1/C22H28N2O/c1-2-22(25)24(20-11-7-4-8-12-20)21-14-17-23(18-15-21)16-13-19-9-5-3-6-10-19/h3-12,21H,2,13-18H2,1H3
Chemical IUPAC Name	Fentanyl에 대한 Chemical_IUPAC_Name 정보 N-phenyl-N-[1-(2-phenylethyl)piperidin-4-yl]propanamide
Drug-Induced Toxicity Related Proteins	FENTANYL 의 Drug-Induced Toxicity Related Protein정보 Replated Protein:Adenylate cyclase Drug:fentanyl Toxicity:development of tolerance. [바로가기] Replated Protein:Opioid growth factor receptor Drug:fentanyl Toxicity:physiological compensatory pain enhancement. [바로가기] Replated Protein:Mu-type opioid receptor Drug:fentanyl Toxicity:development of tolerance. [바로가기]

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