12) 이약은 유당을 함유하고 있으므로, 갈락토오스 불내성(galactose intolerance), Lapp 유당분해효소 결핍증(Lapp lactase deficiency) 또는 포도당-갈락토오스 흡수장애(glucose-galactose malabsorption) 등의 유전적인 문제가 있는 환자에게는 투여하면 안 된다.
2) 허혈로 인한 안정시 통증 또는 괴사를 수반하는 말초순환장애(레이노증후군, 간헐성 파행 등) 환자
3) 울혈성 심부전의 우려가 있는 환자(충분히 관찰하고 디기탈리스를 병용하는 등 신중히 투여한다)
4) 크롬친화세포종 환자(α-차단제와 병용한다)
5) 관동맥질환 환자 : β-차단제 요법을 갑자기 중지하는 경우에는 협심증의 악화와 심근경색이 나타났다는 보고가 있다.
6) 특발성 저혈당증, 조절이 불충분한 당뇨병, 장기간 절식 상태 환자(저혈당의 전구증상인 빈맥 등의 교감신경계 반응을 은폐시킬 수 있으므로 혈당치에 주의한다.) 다른 비선택성 β-차단제와 달리 이 약은 인슐린 유발 저혈당증을 연장시키지 않는다.
7) 갑상선기능 항진증 환자
8) 중증의 간·신기능장애 환자
9) 본인 또는 가족이 건선의 병력이 있는 환자
10) 심근병증, 심근비대증의 병력이 있는 환자
이상반응
대부분의 이상반응은 경증이고 일시적이며, 대표적인 증상은 서맥, 피로, 호흡곤란, 무력감이다.
미국과 유럽에서 실시된 임상시험에서는 주로 서맥, 피로, 현기증, 두통, 발기부전 때문에 3.5%의 환자에서 투약 중지가 필요하였다.
1) 순환기계 : 심전도이상, 때때로 서맥(50회/분 미만), 심흉비증대, 증후성 서맥, 부종, 심계항진, 사지마비감, 드물게 흉통이 나타날 수 있다. 이 약과의 상관성은 밝혀지지 않았으나 협심증, 부정맥, 심부전, 고혈압, 저혈압, 심근경색, 혈전증, 실신, 뇌혈관장애, 다리경련, 말초허혈, 혈전성 정맥염이 보고되었다. 완전방실블록, 심흉비증대, 심부전 및 이와 유사한 증상이 나타나면 투여를 중지하는 등 적절한 처치를 행한다.
2) 중추신경계 : 때때로 두통, 어지러움, 다리의 후들거림, 피로, 졸음, 무력감, 때때로 감각이상이 나타날 수 있다. 이 약과의 상관성은 밝혀지지 않았으나 신경병, 무감각, 언어장애, 혼미, 진전, 근육의 연축이 보고되었다.
3) 정신신경계 : 때때로 불면증, 신경질, 우울이 나타날 수 있다. 비정상적 사고, 건망증, 혼돈, 감정의 불안정, 성욕감퇴, 드물게 환각, 악몽, 의주감이 보고되었다.
4) 자율신경계 : 때때로 발기부전이 나타날 수 있다. 이 약과의 상관성은 밝혀지지 않았으나 피부홍조, 타액분비 과다, 발한이 보고되었다.
5) 호흡기계 : 때때로 호흡곤란, 인두염, 비염, 상기도 감염이 나타날 수 있다. 이 약과의 상관성은 밝혀지지 않았으나 기관지염, 기관지경련, 기침, 울체, 폐렴, 부비강염이 보고되었다.
6) 소화기계 : 때때로 구갈, 구역, 소화불량, 설사, 드물게 구토, 위부불쾌감, 위통이 나타날 수 있다. 이 약과의 상관성은 밝혀지지 않았으나 식욕부진, 변비, 식욕증진, 구강궤양, 직장장애, 부전실어증이 보고되었다.
7) 간장 : 때때로 AST, ALT의 상승이 나타날 수 있다.
8) 근골격계 : 흉통, 관절통, 때때로 근육통, 하지부종, 사지마비 및 냉감이 나타날 수 있다. 이 약과의 상관성은 밝혀지지 않았으나 근경련, 관절증, 간염이 보고되었다.
9) 피부 : 때때로 발진, 발한, 드물게 두드러기, 건선, 건선상의 피부발진이 나타날 수 있다. 이 약과의 상관성은 밝혀지지 않았으나 가려움, 피부장애가 보고되었다.
10) 혈액 : 홍반성 루프스양 증상이 나타날 수 있다. 이 약과의 상관성은 밝혀지지 않았으나 백혈구증가, 임파선증, 혈소판감소가 보고되었다.
11) 감각기계 : 이 약과의 상관성은 밝혀지지 않았으나 귀위통증, 미로장애, 이명, 벙어리, 비정상적 미각, 미각소실, 비정상적 유루, 시각장애, 결막염, 홍체염, 백내장이 보고되었다. 또한 β-차단제의 투여에 의해 눈물분비감소 등이 나타났다는 보고가 있으므로 이러한 경우에는 중지한다.
12) 비뇨기계 : 이 약과의 상관성은 밝혀지지 않았으나 방광염, 배뇨장애, 단백뇨, 신장기능장애, 신장통, 때때로 BUN 상승이 보고되었다.
13) 생식기계 : 이 약과의 상관성은 밝혀지지 않았으나 여성에서 흉통, 섬유성 유선종증, 월경불순, 남성에서 전립선염이 나타났다는 보고가 있다.
14) 전신 : 이 약과의 상관성은 밝혀지지 않았으나 알레르기, 발열, 권태, 통증, 경련, 때때로 피로, 마비감이 보고되었다.
15) 대사 : 이 약과의 상관성은 밝혀지지 않았으나, 산증, 당뇨병, 고콜레스테롤혈증, 고혈당증, 고칼륨혈증, 과지방혈증, 고뇨산혈증, 저칼륨혈증, 체중증가, LDH 증가가 보고되었다. 또한 혈청요산 증가, 혈청 크레아틴 인산효소 증가, 혈청 중성지방 증가가 나타날 수 있다.
16) 기타 : 이 약의 임상시험에서 보고되지는 않았으나 다른 β-차단제에 대해 다음의 이상반응이 보고되고 있으므로 주의한다.
① 중추신경계 : 가역적 우울증, 기억상실, 약간의 지각중추장애를 갖는 감정 불안정
② 순환기계 : 방실블록의 심화, 울혈성 심부전
③ 알레르기 : 홍반, 통증을 수반하는 발열, 카타르성 인후염, 성문경련, 호흡기 곤란
④ 혈액 : 무과립구증, 혈소판감소성 자반병, 비혈소판감소성 자반병
⑤ 소화기계 : 장간막의 동맥혈전증, 허혈성 대장염
⑥ 기타 : 가역적 원형탈모증, 페로니질환, 레이노증후군, β-차단제 사용과 연관된 피부발적이나 안건조에 대한 보고가 있다. 발생율이 적고 치료가 중지되면 증세도 사라진다. 그런 반응들이 설명될 수 없다면 약의 투여중지를 고려한다. 치료를 중지한 후 환자를 면밀히 모니터한다. β-차단제인 프락톨롤에서 보고된 안점막증세는 이 약에서는 보고되고 있지는 않으나 안건조는 보고되고 있다.
17) 실험실적 검사치 : 드물게 항핵항체 발현이 보고되었다. 이는 단지 전신홍반루프스와 같은 임상적 징후에만 예외적으로 동반되고, 치료 중단시 호전되었다.
5) 모든 β-차단제는 심계항진, 빈맥과 같은 저혈당증 증상을 감출 수 있다. 이 약은 인슐린이나 경구용 혈당강하제와 병용투여하는 경우에는 혈당강하작용이 증가할 수 있다. 저혈당시 나타나는 모든 증상은 심계항진일 경우를 제외하고 특별한 치료를 필요로 하지 않으나 환자는 치료초기에 당뇨병이 있음을 밝혀야 하고 혈액검사가 철저히 이루어져야 한다.
6) 칼슘길항제(베프리딜, 딜티아젬, 베라파밀, 메베프라딜)와 병용투여하는 경우에는 심장의 자동조절장애(과도한 서맥, 동정지), 방실전도장애 및 심부전(상승효과)이 나타날 수 있다.
7) 클로니딘과 병용투여하는 경우에는 클로니딘 투여중지 후 이 약의 리바운드현상이 증가될 수 있으므로 클로니딘 투여중지는 먼저 이 약을 중지하고 수일간 결과를 관찰한 후 실시한다.
8) 부정맥용제(프로파페논, class Ia: 퀴니딘, 하이드로퀴니딘, 디소피라미드)와 병용 투여하는 경우에는 심장의 수축능장애, 자동조절장애, 심전도장애(교감신경 보상기전의 억제)가 나타날 수 있다.
9) 아미오다론과 병용투여하는 경우에는 심장의 수축능 장애, 자동조절장애 및 심전도 장애(교감신경 보상기전의 억제)가 나타날 수 있다.
10) 할로겐 함유 휘발성 마취제
β-차단제는 심혈관 보상작용의 감소를 야기한다(β-아드레날린성 경로 억제는 β-자극제 사용에 의해 intervention 동안 제거될 수 있음). 일반적으로 β-차단제의 사용이 중단되어서는 안된다.: 갑작스런 중단은 모든 경우에 피해야 한다. 따라서 마취의사에게 β-차단제 복용을 알려주어야 한다.
11) 수산화마그네슘, 수산화알루미늄은 이 약을 포함한 β-차단제의 흡수를 감소시키므로 다른 시간에 투여한다.
12) 디히드로피리딘계(니페디핀)와 병용투여하는 경우에는 혈압강하가 나타날 수 있다. 또한 잠복성 및 치료가 안된 심부전 환자에서 심장발작, 기립성 저혈압의 위험을 증가시킬 수 있다.
13) 삼환계 항우울제 및 정신병치료제는 이 약의 혈압강하 작용을 증가시키고 기립성 저혈압의 위험을 높인다.
14) 리도카인
상호작용은 프로프라노롤, 메토프로롤 및 나도롤과 함께 설명된다. 간에서 리도카인의 대사가 감소되어 혈장 리도카인의 농도 증가로 인한 신경과 심장의 이상반응이 증가 할 수 있다. 리도카인의 용량은 조절되어야 한다. β 차단제 투약기간 및 투약중단 후, 임상적, 심전도 모니터링 및 혈장 리도카인농도 모니터링이 수행되어야 한다.
15) 코르티코스테로이드 및 테트라코삭티드는 이 약의 항고혈압작용을 저하(코르티코스테로이드에 의한 수분 및 나트륨 저류) 시킬 수 있음으로 주의한다.
16) 이 약의 투여중 환자에게 에테르 등의 마취제를 과량으로 투여하는 경우에는 교감신경억제 작용이 증가하므로 주의한다.
17) 설토프라이드와 병용투여시 추가적인 서맥 효과로 인한 자동증 장애를 일으킬 수 있으므로 병용투여하지 않는다.
18) Class Ia(퀴니딘, 하이드로퀴니딘, 디소피라미드)와 Class III(아미오다론, 도페틸리드, 이부틸리드, 소탈롤), 항부정맥제, phenothiazine계의 신경이완제(클로르프로마진, 시야메마진, 리보메프로마진, 티오르다진), 벤즈아미드계(아미설프리드, 설프리드, 티아프리드), 부티로페논계(드로페리돌, 할로페리돌), 기타 신경이완제(피모지드), 기타 약물(시사프리드, 디페마닐, 주사용 에리스로마이신, 할로판트린, 미졸라스틴, 목시플록사신, 펜타미딘, 주사용 스피라마이신, 주사용 빈카민)과 병용투여시 심실 박동 장애 특히 torsades de points의 위험이 증가하므로(저칼륨혈증이 유발인자임) 임상적 모니터와 심전도 모니터링을 해야 한다.
20) 항콜린에스테라제(암베노미움, 도네페질, 갈란타민, 네오스디그민, 피리도스티그민, 리바스티그민, 타크린)와 병용투여시 과도의 서맥의 위험이 있으므로 정기적인 임상적 모니터링이 필요하다.
21) 중추성 작용 항고혈압제(클로니딘, 아프라클로니딘, 알파메틸도파, 목소니딘, 릴메니딘)와 병용투여후 갑작스럽게 투여를 중지할 경우 유의하게 혈압이 증가하였으므로 주의해야 한다.
22) 다음의 약물과 병용투여시 주의해야 한다.
-메플로퀸: 서맥의 위험 증가
- 디피리다몰(정맥 주사용): 항고혈압 효과 증가
- 비뇨기계에 사용하는 알파 차단제(알푸조신, 독사조신, 프라조신, 탐수로신, 테라조신): 항고혈압제 효과가 증가, 기립성 저혈압 증가
- 아미포스틴 : 항고혈압 효과 증가
23) 요오드 함유 조영제로 인한 쇽 또는 저혈압의 경우, β-차단제가 심혈관 보상작용의 감소를 유발 할 수 있다. 가능하면 β-차단제 치료는 방사선촬영(radiographic visualization) 이전에 중단되어야 한다. 만약 치료중단이 필수적인 경우 의사의 적절한 집중관리가 요구된다.
24) NSAIDs와 병용투여시 항고혈압 작용 저하(NSAIDs에 의한 혈관확장성 프로스타글라딘의 저해 및 피라졸론 유도체인 NSAIDs에 의한 수분 및 나트륨 저류)가 나타날 수 있다.
25) 교감신경흥분제와 병용투여시 β-차단제 효과 저해의 위험이 있다.
26) 디기칼리스 배당체(digitalis glycoside)와 병용투여시 방실전도시간을 연장하고 서맥을 유도할 수 있다.
Betaxolol에 대한 Mechanism_Of_Action 정보 Betaxolol selectively blocks catecholamine stimulation of beta(1)-adrenergic receptors in the heart and vascular smooth muscle. This results in a reduction of heart rate, cardiac output, systolic and diastolic blood pressure, and possibly reflex orthostatic hypotension. Betaxolol can also competitively block beta(2)-adrenergic responses in the bronchial and vascular smooth muscles, causing bronchospasm.
Pharmacology
Betaxolol에 대한 Pharmacology 정보 Betaxolol is a competitive, beta(1)-selective (cardioselective) adrenergic antagonist. Betaxolol is used to treat hypertension, arrhythmias, coronary heart disease, glaucoma, and is also used to reduce non-fatal cardiac events in patients with heart failure. Activation of beta(1)-receptors (located mainly in the heart) by epinephrine increases the heart rate and the blood pressure, and the heart consumes more oxygen. Drugs such as betaxolol that block these receptors therefore have the reverse effect: they lower the heart rate and blood pressure and hence are used in conditions when the heart itself is deprived of oxygen. They are routinely prescribed in patients with ischemic heart disease. In addition, beta(1)-selective blockers prevent the release of renin, which is a hormone produced by the kidneys which leads to constriction of blood vessels. Betaxolol is lipophilic and exhibits no intrinsic sympathomimetic activity (ISA) or membrane stabilizing activity.
Metabolism
Betaxolol에 대한 Metabolism 정보 # Phase_1_Metabolizing_Enzyme:Not Available
Protein Binding
Betaxolol에 대한 단백결합 정보 50%
Half-life
Betaxolol에 대한 반감기 정보 14-22 hours
Absorption
Betaxolol에 대한 Absorption 정보 Absorption of an oral dose is complete. There is a small and consistent first-pass effect resulting in an absolute bioavailability of 89% ± 5% that is unaffected by the concomitant ingestion of food or alcohol.
Pharmacokinetics
Betaxolol HCl의 약물동력학자료
작용발현시간 : 1-1.5 시간
작용지속시간 : 12시간 이상
흡수 : 전신적으로 흡수됨.
대사 : 간대사 (여러가지 대사체 존재)
반감기 : 12-22 시간
최고혈중농도 도달시간 : 2시간 이내
소실 : 신배설
Biotransformation
Betaxolol에 대한 Biotransformation 정보 Primarily hepatic. Approximately 15% of the dose administered is excreted as unchanged drug, the remainder being metabolites whose contribution to the clinical effect is negligible.
Toxicity
Betaxolol에 대한 Toxicity 정보 Oral LD50s are 350 to 400 mg betaxolol/kg in mice and 860 to 980 mg/kg in rats. Predicted symptoms of overdose include bradycardia, congestive heart failure, hypotension, bronchospasm, and hypoglycemia.
Betaxolol에 대한 Description 정보 A cardioselective beta-1-adrenergic antagonist with no partial agonist activity. [PubChem]
Drug Category
Betaxolol에 대한 Drug_Category 정보 Adrenergic beta-AntagonistsAntihypertensive AgentsEENT DrugsSympatholytics
Smiles String Canonical
Betaxolol에 대한 Smiles_String_canonical 정보 CC(C)NCC(O)COC1=CC=C(CCOCC2CC2)C=C1
Smiles String Isomeric
Betaxolol에 대한 Smiles_String_isomeric 정보 CC(C)NC[C@@H](O)COC1=CC=C(CCOCC2CC2)C=C1
InChI Identifier
Betaxolol에 대한 InChI_Identifier 정보 InChI=1/C18H29NO3/c1-14(2)19-11-17(20)13-22-18-7-5-15(6-8-18)9-10-21-12-16-3-4-16/h5-8,14,16-17,19-20H,3-4,9-13H2,1-2H3
Chemical IUPAC Name
Betaxolol에 대한 Chemical_IUPAC_Name 정보 1-[4-[2-(cyclopropylmethoxy)ethyl]phenoxy]-3-(propan-2-ylamino)propan-2-ol
Drug-Induced Toxicity Related Proteins
BETAXOLOL 의 Drug-Induced Toxicity Related Protein정보 Replated Protein:CYP2D6 Drug:Betaxolol Toxicity:Increased beta-blockade. [바로가기]
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전화: 02-3486-1061 ㅣ 이메일: webmaster@druginfo.co.kr
The database contains the following fields: The generic name of each chemical For module A10 (liver enzyme composite module): Overall activity category for each compound (A for active, M for marginally active, or I for inactive) based on the number of active and marginally active scores for each compound at the five individual endpoints (see research article for full description of method) Number of endpoints at which each compound is marginally active (M) Number of endpoints at which each compound is active (A) For modules A11 to A15 (alkaline phosphatase increased, SGOT increased, SGPT increased, LDH increased, and GGT increased, respectively): Overall activity category for each compound (A for active, M for marginally active, or I for inactive) based on the RI and ADR values (see the research article for full description of method) Number of ADR reports for each compound, given as <4 or ≥4 Reporting Index value for each compound, except where no shipping units were available (NSU) Group 1 comprises of compounds for which ADR data were available for the first five years of marketing, so when no ADR reports were listed during this period the compounds were evaluated as inactive. Group 2 comprises of compounds for which a 'steady state' period of ADR data were available (1992-1996). In cases where no ADR reports were filed during this period, the compounds were scored as 'NA' (data not available) since they may have had one or more ADR reports during their first five years of marketing which should not be negated by a lack of ADR reports during the steady-state period. BETAXOLOL [GGT Increase] [Composite Activity] (Score)I (Marginal) 0 (Active) 0
제목 없음2008년 8월 1일 약가화일상 8월달 신규등재 및 삭제되는 품목 포함한 병용연령 금기 품목리스트 기준 1. 현재 검색한 제품에 대한 병용금기 제품 존재여부 및 검색
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2. 연령대금기 존재여부
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