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240밀리리터	1 개	병	8806442004802	8806442004819

허가사항 원문조회

[허가사항 원문조회]

효능효과

[적응증 별 검색]

효능효과
다른 항레트로바이러스제와의병용
으로 HIV(인체 면역결핍 바이러스)의 감염 치료

용법용량

* 절대 임의복용하지 마시고 반드시 의사 또는 약사와 상담하시기 바랍니다.

[처방약어]

용법용량
이 약은 음식물과 함께 투여해야한다. 권장 투여용량은 다음과 같다.
1. 성인
치료 경험이 없는(therapy-naive) 환자
이 약 400/100mg(5.0mL)을 1일 2회 음식물과 함께 복용한다.
이 약 800/200mg(10mL)을 1일 1회 음식물과 함께 복용한다.
치료 경험이 있는(therapy-experienced) 환자
이 약 400/100
mg(5.0mL)을 1일 2회 음식물과 함께 복용한다.
※ 치료 경험이 있는 환자에 대해 이 약의 1일 1회 투여요법은 연구되지 않았다.
2. 소아 (2세 이상)
1회 230/57.5mg/m²(2.9mL/m²)을 1일 2회 복용한다.
nevirapine 또는 efavirenz와 병용투여하는 경우에는 용량이 불충분할 수 있으므로 1회 300/75mg/m² (3.75mL/m²) 1일 2회로 증량을 고려한다.
최대용량은 1회400/100mg(5mL) 1일 2회이다.
※ 소아 환자에 대한 이 약의 1일 1회 투여요법은 평가되지 않았다.

[BMI지수 계산] [Body Surface Area 계산] [Cockcroft-Gault GFR 계산] [MDRD GFR 계산]

주요약물 상호작용

[조회]

금기

1) 로피나비어, 리토나비어, 또는 이약의 부형제에 대해 과민증의 기왕력이 있는 환자
2) 이 약은 P450의 동종형(isoform)인 CYP3A의 억제제이다. 이 약과 CYP3A에 의해 주로 대사되는 약물과의 병용투여는 다음 약물들의 혈중 농도를 상승시켜 중대하거나 치명적인 부작용이 나타나도록 할 수 있으므로 병용 투여하지 말 것.

표1. 이 약과 병용 투여 금지 약물
약물 계열	계열에 속하는 약물	병용투여시 임상적 소견
벤조디아제핀	midazolam, triazolam	진정 작용의 연장 또는 증가, 호흡저하
항균제	ripampin	로피나비어 농도의 큰 감소로 치료효과가 유의하게 감소될 수 있음
에르고트 유도체	ergotamine, dihydroergotamine, ergonovine, methylergonovine	말단 또는 다른 조직의 허혈, 말초 혈관 축소 등으로 나타나는 급성 에르고트 독성
신경이완제	pimozide	심장 부정맥
GI 운동성 증가제	cisapride	심장 부정맥
HMG-CoA 환원효소 저해제	lovastatin, simvastatin	횡문근 융해를 포함한 근육병증과 같은 중대한 반응의 가능성을 증가
생약제제	St.John's Wort (Hypericum perforatum)	치료 효과의 감소, 로피나비어 또는 단백분해효소억제제 약물계열에 대한 저항성 증가
항히스타민제	astemizole, terfenadine	로피나비어의 혈중농도를 증가시킬 수 있다.
항정신병제	blonanserin	blonanserin 농도의 증가로 신경학적 또는 기타의 독성 가능성 증가
지속성 ß-adrenoreceptor agonist	salmeterol	salmeterol 농도의 증가로 심혈관계 이상반응의 가능성 증가
PDE5 저해제	폐동맥 고혈압의 치료에 사용되는 경우 sildenafil	sildenafil과 관련된 이상반응(고혈압 및 실신 등)의 증가

업데이트일:2009-08-06/ 업데이트종류:허가사항변경지시

이상반응

성인
1) 이 약은 1상/2상과 3상 임상시험에서 복합치료제로서 891명의 환자를 대상으로 연구되었다. 이 약 투여와 관련된 가장 일반적인 이상반응은 설사로, 일반적으로 경증 내지 중등도였다. 연구번호 863 시험에서 무작위로 투여시 사망을 포함한 이상반응으로 인해 중단한 비율은 이 약물군에서 5.8%, nelfinavir군에서 4.9% 였다. 연구번호 418 시험에서 이 약을 1일 1회 투여하였을 때의 설사 발생율이 1일 2회 투여에 비해 높았다.
2) 이 약을 포함한 병용치료에서 48주간(연구번호 M98-863)과 360주간(1상/2상) 투여시 2% 이상의 환자에서 발현된 중등 내지 중증도의 약물과 관련된 임상적 이상반응을 표2과 3에 수록하였다. 기타 관찰되거나 잠재적인 중대한 이상 반응에 관한 정보는 경고 및 일반적주의항을 참고한다.

표2. 항레트로바이러스 요법의 치료경험이 없는(antiretroviral-naive) 성인 환자의 2% 이상에서 보고된 중등도 내지 중증도의 처치-발현 이상반응¹을 나타낸 환자의 비율
	연구번호 863 (48주)			연구번호 418 (48주)		연구번호 720 (360주)
	이 약 (400/100mg) BID+d4T+3TC (326명)		Nelfinavir 750mg TID+d4T+3TC (327명)	이 약 (800/200mg)QD+TDF+FTC (115명)	이 약 400/100mg BID+TDF+FTC (75명)	이 약 BID² +d4T+3TC (100명)
위장관 이상
복부 비대	0.3%		0.6%	0.9%	0.0%	4.0 %
복통	4.0%		3.1%	2.6%	2.7%	11.0%
비정상적 배변	0.0%		0.3%	0.0%	0.0%	8.0%
설사	15.6%		17.1%	15.7%	5.3%	28.0%
소화불량	2.1%		0.3%	0.0%	1.3%	6.0%
고창	1.5%		1.2%	1.7%	1.3%	4.0%
구역	6.7%		4.6%	8.7%	8.0%	16.0%
구토	2.5%		2.4%	3.5%	4.0%	6.0%
전신 이상 및 투여 부위 증상
무력증		4.0%	3.4%	0.0%	0.0%	9.0%
동통		0.6%	0.0%	0.0%	0.0%	3.0%
신경계 이상
두통		2.5%	1.8%	2.6%	2.7%	6.0%
불면		1.5%	1.2%	0.0%	0.0%	3.0%
감각 이상		0.9%	0.9%	0.0%	0.0%	2.0%
정신계 이상
리비도 감소		0.3%	0.3%	0.0%	1.3%	2.0%
우울		0.6%	1.5%	1.0%	0.0%	0.0%
혈관계 이상
혈관 이상		0.0%	0.0%	0.0%	0.0%	3.0%
피부 및 피하 이상
지방이상증		0.6%	0.6%	0.0%	0.0%	12.0%
발진		0.6%	1.5%	0.9%	0.0%	5.0%
근골격계 및 결합조직 이상
근육통		0.6%	0.9%	0.0%	0.0%	2.0%
감염
기관지염		0.0%	0.0%	0.0%	0.0%	2.0%
내분비 이상
남성성선저하증		0.0%	0.0%	0.0%	0.0%	2.1%
대사 및 영양계 이상
식욕 부진		0.9%	0.3%	0.9%	1.3%	2.0%
체중 감소		0.6%	0.3%	0.0%	0.0%	2.0%
생식계 및 유방 이상
무월경		0.0%	0.0%	4.5%	0.0%	0.0%
1. 시험약물과의 관련성이 있거나(possible), 관련가능성이 있거나(probable) 또는 관련성이 알려지지 않은(unknown) 이상반응 포함
2. 용량군I (200/100mg BID[16명]과 400/100mg BID[16명])과 용량군II (400/100mg BID[35명]과 400/200mg BID[33명])에서 나타난 이상반응을 포함한다. 용량군내에서 이 약과 관련성이 있거나/관련가능성이 있는 중등도 내지 중증도의 구역이 용량군II의 400/100mg 용량에 비해 400/200mg 용량에서 더 높은 비율로 발생하였다.

표3. 단백분해효소 억제제의 치료 경험이 있는(protease inhibitor-experienced) 성인 환자의 2% 이상에서 보고된 중등도 내지 중증도의 이상반응¹을 나타낸 환자의 비율
	연구번호 888 (48주)		연구번호 957² 및 연구번호 765³(84-144주)
	이 약 (400/100mg) BID+NVP+NRTIs (148명)	연구자가 선택한 단백분해효소 억제제+ NVP+NRTIs (140명)	이 약 BID+NNRTI+NRTIs (127명)
위장관계 이상
복통	2.0%	2.1%	3.9%
비정상적 배변	0.0%	0.0%	2.4%
설사	7.4%	9.3%	22.8%
소화불량	1.4%	1.4%	1.6%
연하곤란	2.0%	0.7%	0.0%
고창	0.7%	2.1%	1.6%
구역	6.8%	16.4%	4.7%
구토	4.1%	12.1%	1.6%
전신 이상 및 투여 부위 증상
무력증	2.7%	6.4%	9.4%
오한	2.0%	0.0%	0.0%
발열	2.0%	1.4%	1.6%
동통	0.0%	0.0%	3.9%
신경계 이상
두통	2.0%	2.9%	2.4%
불면증	0.0%	2.1%	2.4%
감각 이상	0.0%	1.4%	2.4%
혈관계 이상
고혈압	0.0%	0.0%	2.4%
대사 및 영양계 이상
식욕부진	0.7%	2.9%	0.0%
체중 감소	0.0%	1.4%	3.1%
피부 및 피하 이상
지방이상증	0.7%	1.4%	6.3%
발진	2.0%	1.4%	2.4%
정신계 이상
우울	0.7%	2.1%	3.1%
1. 시험약물과의 관련성이 있거나 관련가능성이 있는 또는 관련성이 알려지지 않은 이상반응을 포함
2. 84주간 400/100mg BID(29명) 또는 533/133mg BID (28명)을 투여한 환자로부터의 이상반응 데이터 포함. 이 약과 NRTI 및 efavirenz를 병용 투여한 환자
3. 144주간 400/100mg BID(36명) 또는 400/200mg BID (34명)을 투여한 환자로부터의 이상반응 데이터 포함. 이 약과 NRTIs 및 nevirapine을 병용 투여한 환자

3) 이 약을 투여한 2상/3상 임상시험에서 성인의 2% 미만에서 발생한 처치-발현 이상반응으로서 최소한 약물과 관련 가능성이 있거나 관련성이 알려지지 않은 최소한 중등도의 이상반응은 다음과 같다.
   감염: 인플루엔자 증후군, 종기증, 위장염, 세균성 감염, 중이염, 인두염, 침샘염, 부비동염, 바이러스 감염
   양성, 악성 및 불특정 신생물: 낭종, 신생물 및 피부 양성 신생물
   면역계: 알러지 반응
   정신계: 비정상 꿈, 초조, 불안, 무감정, 착란, 감정 불안정, 신경 과민, 비정상적 사고
   전신 및 투여부위 상태 : 흉통, 흉골하통, 약물상호작용, 부종, 비대, 권태, 말초 부종
   심혈관계 : 심부 혈전성 정맥염, 기립성 저혈압, 혈전성 정맥염, 정맥류, 혈관염, 심방세동, 심근경색증, 심계항진
   소화기계 : 변비, 입안 건조, 장염, 소장결장염, 트림, 식도염, 변실금, 위염, 출혈성 결장염, 구내 궤양, 췌장염, 치주염, 구내염, 궤양성 위염
   내분비계 : Cushing증후군, 갑상선 기능저하증
   혈액 및 림프계 : 빈혈, 백혈구 감소증, 림프절증
   대사 및 영양계 : 비타민 결핍증, 탈수 ,당뇨병, 식욕 증가, 체중 증가, 젖산증, 비만
   신경계 : 기억 상실, 조화운동 불능, 뇌경색, 경련, 어지러움, 운동이상증, 뇌병증, 추체외로증후군, 안면 마비, 과다근육 긴장증, 편두통, 신경병증, 말초 신경염, 기면, 미각 상실, 미각 이상, 진전
   눈의 이상: 비정상적 시력, 눈의 이상
   귀와 미로 이상: 이명, 현기증
   호흡기계 : 천식, 잦은기침, 호흡곤란, 폐부종, 비염
   간담도계 이상: 담관염, 담낭염, 간염, 간비대, 황달, 간지방 침착물, 간압통
   피부 및 부속기계 : 여드름, 탈모, 피부건조, 습진, 박탈성 피부염, 안면 부종, 반구진성 발진, 손발톱 이상, 가려움증, 지루, 피부 변색, 피부 궤양, 피부선(skin striae), 발한
   근골격계 및 결합 조직 이상: 관절통, 관절증, 배부통, 골 괴사, 관절장애, 근육무력증
   신장 및 비뇨기계 : 신장결석, 신염, 뇨이상
   생식기계: 비정상적 사정, 유방 비대, 여성형유방, 발기부전
   임상적 이상: 약물농도 상승, 당 내성 감소
4) 임상검사치 이상 : 이 약을 포함하여 병용치료를 받고 3～4등급의 임상검사치 이상을 나타낸 성인 환자의 비율을 표4와 표5에 수록하였다.

표4. 항레트로바이러스 요법의 치료경험이 없는 성인 환자의 2% 이상에서 보고된 3-4등급의 임상 검사치 이상
		연구번호 863 (48주)		연구번호 418 (48주)		연구번호 720 (360주)
항목	한계¹	이 약 400/100mg BID+d4T+3TC (326명)	Nelfinavir 750mg TID+d4T+3TC (327명)	이 약 800/200mg QD+TDF+FTC (115명)	이 약 400/100mg BID+TDF+FTC (75명)	이 약 BID+d4T+3TC (100명)
임상 화학	높음
포도당	>250mg/dL	2%	2%	3%	1%	4%
요산	>12mg/dL	2%	2%	0%	3%	5%
SGOT/AST	>180U/L	2%	4%	5%	3%	10%
SGPT/ALT	>215U/L	4%	4%	4%	3%	11%
GGT	>300U/L	N/A	N/A	N/A	N/A	10%
총콜레스테롤	>300mg/dL	9%	5%	3%	3%	27%
트리글리세리드	>750mg/dL	9%	1%	5%	4%	29%
아밀라제	>2×ULN	3%	2%	7%	5%	4%
혈액학	낮음
호중구	0.75 x10⁹/L	1%	3%	5%	1%	5%
1. ULN = 정상 범위의 상한; N/A = 해당사항 없음

표5. 단백분해효소 억제제의 치료경험이 있는 성인 환자의 2% 이상에서 보고된 3-4등급의 임상 검사치 이상
		연구번호 888(48주)		연구번호 957² 및 연구번호 765³(84-144주)
항목	한계¹	이 약 400/100mg BID+NVP+NRTIs (148명)	연구자가 선택한 단백분해효소 억제제+NVP+NRTIs (140명)	이 약 BID+NNRTI+NRTIs (127명)
임상 화학	높음
포도당	>250mg/dL	1%	2%	5%
총빌리루빈	>3.48mg/dL	1%	3%	1%
SGOT/AST	>180U/L	5%	11%	8%
SGPT/ALT	>215U/L	6%	13%	10%
GGT	>300U/L	N/A	N/A	29%
총콜레스테롤	>300mg/dL	20%	21%	39%
트리글리세리드	>750mg/dL	25%	21%	36%
아밀라제	>2×ULN	4%	8%	8%
임상 화학	낮음
무기인산	<1.5 mg/dL	1%	0%	2%
혈액학	낮음
호중구	0.75×10⁹/L	1%	2%	4%
1.ULN = 정상 범위의 상한; N/A = 해당사항 없음
2. 84주간 400/100mg BID (29명) 또는 533/133mg BID (28명)을 투여한 환자로부터의 임상검사치 포함. 이 약과 NRTIs 및 efavirenz를 병용 투여한 환자
3. 144주간 400/100mg BID (36명) 또는 400/200mg BID (34명)을 투여한 환자로부터의 임상검사치 포함. 이 약과 NRTIs 및 nevirapine을 병용 투여한 환자

5) 시판후 경험
  이 약을 투여한 환자에서 간염이 보고되었다.
  스티븐 존슨 증후군과 다형 홍반이 보고되었다.
  서맥부정맥이 보고되었다.

업데이트일:2009-08-06/ 업데이트종류:허가사항변경지시

[신기능이상 약물 및 주의사항]

[주요 이상반응정보]

상호작용

1) 이 약은 in vitro와 in vivo 모두에서 CYP3A(cytochrome P450 3A)의 억제제이다. 이 약과 CYP3A로 주로 대사되는 약물 (예: dihydropyridine 칼슘채널 차단제, HMG-CoA 환원효소 억제제, 면역억제제, PDE5 저해제)과의 병용은 그 약물의 혈중농도를 증가시켜 치료효과나 이상반응을 증가 또는 지속시킬 수 있다. CYP3A에 의해 광범위하게 대사되고 높은 초회통과 대사를 갖는 약물들은 이 약과 병용투여시 AUC의 증가(3배이상)가 가장 민감하게 나타난다. 예측되는 상호작용의 중요도와 심각한 이상반응의 가능성으로 인해 특별히 금기해야 하는 약물은 표1에 수록하였다.
2) 이 약은 CYP3A에 의해 대사된다. 이 약과 CYP3A를 유도하는 약물과의 병용투여는 로피나비어의 혈중농도를 감소시켜 치료효과가 감소될 수 있다. ketoconazole 병용에 대해서는 언급되어 있지 않지만 CYP3A를 억제하는 약물과 이 약물의 병용투여는 로피나비어의 혈중농도를 증가시킬 수 있다.
3) 항 HIV 약물
  A. 뉴클레오시드역전사효소억제제 (NRTIs)
  ① stavudine과 lamivudine : 이 약 단독 또는 stavudine, lamivudine과 병용하여 투여시 로피나비어
     약물동력학의 변화는 관찰되지 않았다.
  ② didanosine : 음식물없이 이 약과 didanosine을 동시에 투여할 수 있다.
  ③ zidovudine과 abacavir : 이 약은 글루쿠론산 포합반응을 유도하므로 zidovudine과 abacavir의 혈중농도를 감소시킬 가능성을 갖고 있다. 이러한 상호작용 가능성에 대한 임상적 유의성은 알려지지 않았다.
  ④ tenofovir: 시험 결과 이 약은 tenofovir의 농도를 증가시키는 것으로 나타났다. 이러한 상호작용의 기전은 알려지지 않았다. 이 약과 tenofovir를 투여하는 환자들에 대해서는 tenofovir와 관련된 이상 반응을 모니터링해야 한다.
  ⑤ 전부 : CPK 증가, 근육통, 근염 그리고 드물게 횡문근융해가 특히 NRTIs와 병용투여한 단백분해효소억제제에서 보고되었다.
  B. 비뉴클레오시드역전사효소억제제 (NNRTIs)
  ① nevirapine : nevirapine과 이 약의 병용투여 중 건강한 성인 피험자에서 lopinavir의 약물동력학의 변화는 없었다. HIV 양성 소아환자에서의 연구결과 nevirapine 병용투여시 lopinavir 농도의 감소가 나타났다. HIV 양성 성인에서 nevirapine의 효과는 소아에서와 유사할 것으로 예측되며 lopinavir의 농도는 감소될 것이다. 이 약은 nevirapine과 병용하여 1일 1회 투여해서는 안 된다.
  ② efavirenz :
     이 약과 병용투여시 lopinavir의 혈중농도가 감소할 수 있다. 이 약은 efavirenz와 병용하여 1일 1회 투여해서는 안 된다. 이 약의 용량을 500/125mg으로 증량하여 1일 2회 투여했을 때, efavirenz없이 이 약을 400/ 100mg 1일 2회 투여했을 때와 유사한 로피나비어의 혈장 농도를 나타내었다.
      이 약의 용량을 600/150mg(3정)으로 증량하여 efavirenz와 1일 2회 병용투여했을 때 이 약 400/100mg(2정)을 efavirenz없이 1일 2회 투여한 경우에 비해 로피나비어의 혈장 농도가 약 35%, 리토나비어의 혈장 농도가 약 56%내지 92% 증가했다.
  ③ delavirdine : delavirdine은 로피나비어의 혈중농도를 증가시킬 가능성을 갖고 있다.
  * efavirenz와 nevirapine은 CYP3A의 활성을 유도하므로 이 약과 병용사용시 다른 단백효소 억제제의 혈중농도를 감소시킬 가능성을 갖고 있다.
  C. 단백분해효소 억제제
  ① amprenavir : 이 약은 amprenavir의 농도를 증가시킬 것으로 예상된다(amprenavir 750mg 1일 2회와 이 약을 함께 투여하였을 때, amprenavir 1200 mg 1일 2회에 비해 증가된 AUC, C_min, 유사한 C_max를 나타내었다). 이 약과 amprenavir를 병용 투여한 결과 로피나비어의 농도가 감소했다. 특히 광범위한 단백분해효소 억제제 사용 경험 또는 로피나비어에 대한 감소된 바이러스 감수성을 나타내는 환자에 대하여 amprenavir를 병용투여하는 동안 이 약의 용량 증가가 필요할 수 있다. 이 약은 amprenavir와 병용하여 1일 1회 투여해서는 안된다.
  ② fosamprenavir: fosamprenavir와 이 약을 병용 투여한 결과 amprenavir와 로피나비어 농도가 감소한 것으로 나타났다. 안전성 및 유효성과 관련하여 fosamprenavir와 이 약의 병용시 적절한 용량은 확립되지 않았다.
  ③ indinavir : 이 약은 indinavir의 농도를 증가시킬 것으로 예상된다(indinavir 600mg 1일 2회와 이 약을 함께 투여하였을 때, indinavir 800 mg 1일 3회에 비해 유사한 AUC, C_max 감소, C_min증가를 나타낸다). 이 약 400/100mg 1일 2회와 병용 투여할 때 indinavir의 용량을 감소시켜야 할 수도 있다. 이 약의 1일 1회 요법은 indinavir와의 병용요법으로 연구되지 않았다.
  ④ nelfinavir : 이 약은 nelfinavir의 농도를 증가시키고, nelfinavir의 M8 대사체를 증가시킬 것으로 예상된다(nelfinavir 1000mg 1일 2회와 이 약을 함께 투여하였을 때, nelfinavir 1250 mg 1일 2회에 비해 유사한 AUC, 유사한 C_max및 C_min증가를 나타낸다). 이 약과 nelfinavir의 병용투여시 로피나비어의 농도가 감소한다. 특히 광범위한 단백분해효소 억제제 사용 경험 또는 로피나비어에 대한 감소된 바이러스 감수성을 나타내는 HIV 환자에 대하여 nelfinavir를 병용 투여할 때 이 약의 용량 증가가 필요할 수 있다. 이 약은 nelfinavir와 병용하여 1일 1회 투여해서는 안된다.
  ⑤ 리토나비어 : 칼레트라(로피나비어/리토나비어)와 병용하여 리토나비어 100mg을 1일 2회 추가 투여하였을 때, 이 약 400/100mg 1일 2회 투여(칼레트라캅셀로 3캅셀)에 비해, 로피나비어 AUC는 33% 증가하였고, C_min은 64% 증가했다.
  ⑥ saquinavir : 이 약은 saquinavir의 농도를 증가시킬 것으로 예상된다(saquinavir 800mg 1일 2회와 이 약을 함께 투여하였을 때, saquinavir 1200mg 1일 3회에 비해 AUC 증가, C_max 증가, C_min증가를 나타낸다). 이 약 400/100mg 1일 2회와 병용투여시 saquinavir의 용량 감소가 필요할 수 있다. 이 약의 1일 1회 요법은 saquinavir와의 병용요법으로 연구되지 않았다.
  D. 기타 약물
약물 상호작용시험에서 desipramine(CYP2D6 probe), omeprazole 또는 ranitidine 사이에 임상적으로 유의한 상호작용은 나타나지 않았다.
알려진 대사과정을 근거로 할 때 정상적인 신장기능 및 간기능을 가진 환자에 대하여 이 약과 fluvastatin, dapsone, trimethoprim/sulfamethoxazole, azithromycin, 또는 fluconazole 사이에 임상적으로 유의한 약물상호작용은 예측되지 않는다.

표7. 기타 주요한 약물 상호작용
항부정맥약: amiodarone, bepridil, lidocaine(전신) 및 quinidine	이 약과 병용투여시 농도가 증가될 수 있다. 가능하면 주의해서 치료농도를 모니터링 할 것이 권장된다.
디곡신(digoxin)	문헌 보고에 의하면, 리토나비어(300mg 12시간마다 투여)와 디곡신의 병용투여는 디곡신의 농도를 유의하게 증가시켰다. 로피나비어/리토나비어를 디곡신과 병용 투여시 혈청 디곡신 농도의 적절한 모니터링과 함께 주의하여 투여해야 한다.
항암제(vincristine, vinblastine)	이 약과 병용투여시 혈청농도가 증가될 수 있어 이 항암제들과 관련된 이상반응의 위험성이 증가될 수 있다.
항응고제 : warfarin	이 약과 병용투여시 농도가 영향을 받을 수 있다. INR(international normalized ratio) 모니터링이 권장된다.
항우울제 : Bupropion, Trazodone	부프로피온 : 이 약과 부프로피온의 병용투여는 부프로피온과 그것의 대사체(히드록시부프로피온)의 혈장 수치를 감소시킬 수 있다. 이 약과 부프로피온 병용투여시 부프로피온의 적절한 임상반응이 나타나는지 모니터링 해야한다. 트라조돈 : 리토나비어와 트라조돈의 병용투여로 트라조돈의 농도가 상승할 수 있다. 구역, 현기증, 저혈압과 실신의 이상반응이 관찰되었다. 트라조돈을 로피나비어/리토나비어와 같은 CYP3A4 억제제와 함께 사용하는 경우 주의하여 병용하며, 더 낮은 용량의 트라조돈 투여를 고려해야 한다.
항경련제 : phenobarbital, phenytoin, carbamazepine	CYP3A4를 유도하여 로피나비어 농도를 감소시킬 수 있다. 이 약은 페노바비탈, 페니토인, 카바마제핀과 병용하여 1일 1회 투여해서는 안된다. 또한 이 약과 페니토인을 병용투여시 정상상태(steady-state) 페니토인 농도의 완만한 감소를 가져온다. 이 약과 페니토인을 병용투여시 페니토인 수치를 모니터링 하여야 한다.
dihydropyridine 칼슘채널 차단제 (예: felodipine, nifedipine, nicardipine)	이 약에 의해 농도가 증가될 수 있다.
항진균제 : ketoconazole, itraconazole, voriconazole	이 약에 의해 케토코나졸과 이트라코나졸의 혈청 농도가 증가할 수 있다. 고용량의 케토코나졸과 이트라코나졸(200mg/일 초과)은 권장되지 않는다. 보리코나졸: 리토나비어 100mg을 12시간마다 병용투여했을 때, voriconazole의 정상상태 AUC가 평균 39%까지 감소했다; 따라서, 치료의 이익이 위험성을 상회하지 않는 한 이 약과 voriconazole을 병용투여해서는 안된다.
항감염제 : clarithromycin	이 약과 병용투여시 클래리스로마이신 AUC가 중등도 증가할 것으로 예상된다. 신부전 또는 간부전 환자의 경우 클래리스로마이신의 용량 감소를 고려해야 한다.
항마이코박테리아제 (anti-mycobacterial) : rifabutin, rifampin, rifampicin	리파부틴과 이 약을 10일간 병용투여했을 때, 리파부틴(모약물 및 활성 25-O-desacetyl 대사체) C_max와 AUC가 각각 3.5배 및 5.7배 증가하였다. 이러한 데이터를 바탕으로 이 약과 병용 투여시 리파부틴의 용량을 75% 감소하는 것이(즉, 격일 또는 주 3회 150mg 투여) 권장된다. 리파부틴의 추가적인 용량 감소가 필요할 수 있다. 로피나비어 농도가 크게 감소하므로 리팜핀과 이 약의 표준용량을 병용해서는 안된다.(투여금기항 참조) 이 약의 표준용량과 리팜핀을 병용할 경우 바이러스학적 반응 소실 및 이 약 또는 단백분해효소 억제제나 기타 병용 투여된 항레트로바이러스제에 대한 저항성을 나타낼 수 있다. 이 약 800/200mg 1일 2회 또는 이 약 400/100mg+리토나비어 300mg 1일 2회와 리팜핀 600mg 1일 1회를 병용 투여하여 평가하였다. 이 시험의 약동학 및 안전성 결과는 투여를 권장하지 않는다. 9명이(28%) 2등급 이상의 ALT/AST 상승을 나타내었고, 이중 7명은(21%) 계획서에 따라 조기에 시험을 중단하였다. 이 시험의 디자인을 바탕으로, 관찰된 ALT/AST 상승의 빈도 및 크기가 리팜핀 단독 투여에서 관찰되는 것보다 높은지 여부를 확인하는 것은 불가능하다. 이 약과 리팜피신의 병용투여는 권장되지 않는다. 이 약(로피나비어/리토나비어) 400/100mg을 1일 2회 리팜피신 없이 투여한 경우와 비교했을때 로피나비어/리토나비어 800/200mg 1일 2회와 리팜피신을 병용투여시 로피나비어가 57%까지 감소하였으며 로피나비어/리토나비어 400/400mg 1일 2회와 병용시 7%까지 감소하였다. 고농도의 로피나비어/리토나비어와 리팜피신을 병용투여한 시험에서 ALT/AST 상승이 나타났으며 이것은 투약의 순서와 관련될 수 있다. 만약 병용투여가 고려된다면 이 약은 리팜피신을 투여하기 약 10일 전 표준용량에서 시작되어야 한다. 그 이후에 이 약의 용량을 증량하여야 한다. 간기능의 면밀한 모니터링이 요구된다.
항기생충제 : atovaquone	이 약과 병용 투여하였을 때 atovaquone의 치료적 농도가 감소할 수 있다. atovaquone 용량을 증가시킬 필요가 있을 수 있다.
코르티코스테로이드 : dexamethasone, fluticasone propionate	덱사메타손은 CYP3A4를 유도하여 로피나비어의 농도를 감소시킬 수 있다. 플루티카손 프로피온산: 플루티카손 프로피온산과 이 약(로피나비어/리토나비어)의 병용투여로 플루티카손 프로피온산의 농도를 증가시킬 수 있다. 주의하여 사용해야 한다. 특히 장기간 사용할 경우 플루티카손 프로피온산에 대한 대체요법을 고려한다.(일반적주의항 참조)
Disulfiram/Metronidazole	이 약의 경구용 액제형 제제(상품명: 칼레트라액)은 알코올을 함유하며, 이로 인해 디설피람 또는 메트로니다졸과 같은 디설피람 유사반응을 일으키는 다른 약물과 병용투여시, 디설피람 유사반응을 일으킬 수 있다.
발기부전 치료제: sildenafil, tadalafil, vardenafil	실데나필: 발기부전의 치료를 위하여 사용하는 경우, 이상 반응에 대한 모니터링을 증가하여 48시간 마다 25mg의 감소된 용량으로 주의하여 사용한다(일반적 주의항 참조). 폐동맥 고혈압 환자들에게 이 약과 sildenafil을 병용투여 하는 것은 금기이다. 타달라필: 이상반응에 대한 모니터링을 증가하여 72시간 마다 10mg 이하의 감소된 용량으로 주의하여 사용한다 (일반적 주의항 참조). 바데나필: 이상반응에 대한 모니터링을 증가하여 72시간 마다 2.5mg 이하의 감소된 용량으로 주의하여 사용한다 (일반적 주의항 참조).
생약제제: St. John's Wort (hypericum perforatum)	St. Johns Wort 복합제는 이 약의 혈장 농도를 감소시킬 것으로 예상되므로, 이 약을 사용하는 환자는 St. Johns Wort를 함유한 제제를 동시에 사용해서는 안된다. 이러한 작용은 CYP3A4의 유도에 의한 것일 수 있으며, 치료적 효과의 소실 및 저항성 발현을 나타낼 수 있다(투여금기항 참조)
HMG-CoA 환원효소 저해제: lovastatin, simvastatin, atorvastatin, rosuvastatin, pravastatin, fluvastatin.	로바스타틴 및 심바스타틴과 같은 CYP3A4 대사에 매우 의존적인 HMG-CoA 환원효소 저해제는 이 약과 병용 투여시 혈중 농도가 명백하게 상승할 것으로 예상된다. HMG-CoA 환원효소 저해제의 농도 증가는 횡문근융해를 포함한 근육병증을 일으킬 수 있으므로, 이 약과 병용투여하지 않는다. 아토르바스타틴은 대사에 있어서 CYP3A에 덜 의존적이다. 아토르바스타틴을 이 약과 병용 투여하였을 때, 아토르바스타틴의 C_max와 AUC는 각각 평균 4.7배 및 5.9배 증가하였다. 이 약과 병용투여시 최저 용량의 아토르바스타틴 또는 로수바스타틴을 투여해야 하며 주의깊게 관찰한다. 이 약과 프라바스타틴의 약물상호작용 시험결과 임상적으로 유의한 상호 작용을 나타내지 않았다. 프라바스타틴과 플루바스타틴의 대사는 CYP3A4에 의존적이지 않으며, 이 약과 상호 작용이 예상되지 않는다. HMG-CoA 환원효소 저해제를 투여하는 경우, 프라바스타틴 또는 플루바스타틴이 권장된다(투여금기항 참조)
면역억제제 : cyclosporine, tacrolimus, sirolimus (rapamycin)	이 약과 병용투여시 농도가 증가될 수 있다. 이러한 약물들의 혈중 농도가 안정화될 때까지 좀더 빈번한 치료농도의 모니터링이 권장된다.
Methadone	이 약은 메타돈의 혈중 농도를 감소시키는 것으로 나타났다. 메탄돈의 혈중 농도 모니터링이 권장된다.
경구 피임제 또는 패취형 피임제	에치닐 에스트라디올의 농도가 감소할 수 있으므로, 에스트로겐 함유 경구 피임제 또는 패취형 피임제와 이 약을 병용투여할 경우 대체 피임 방법 또는 추가적인 피임 방법을 사용해야 한다.
오메프라졸 및 라니티딘	이 약은 용량조절없이 제산제(오메프라졸 및 라니티딘)와 병용투여할 수 있다.

업데이트일:2009-08-06/ 업데이트종류:허가사항변경지시

Related FDA Approved Drug

기준 성분:RITONAVIR
KALETRA (LOPINAVIR; RITONAVIR)
LOPINAVIR; RITONAVIR (LOPINAVIR; RITONAVIR)
NORVIR (RITONAVIR)
기준 성분:LOPINAVIR

정보요약

드럭인포 의약품 요약/상세정보

코드 및 분류정보

항목	내용
성분코드	M102720/로피나비어 8그램 / M089717/리토나비어 2그램 /
대표코드	8806442004802
BIT 약효분류	항바이러스제 (Antiviral Agents)
ATC 코드	Protease inhibitors / J05AE [코드분류상세설명] [ATC코드예측]
복지부분류코드	629 (기타의 화학요법제 )
의약품 바코드정보	내용보기 칼레트라액/E01860451 제품규격:240밀리리터/제품수량:1/제형:개 폼목기준코드:200209713 /대표코드:8806442004802/표준코드:8806442004819 구바코드:-/비고:-
주성분코드 분석 및 중복처방 검토	[주성분코드 분석 및 중복처방 검토]
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항목	내용
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제품성상	황갈색의 PET병에 든 옅은 황색 내지 금색의 액제 [제형정보 확인]
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학술정보

항목	내용
DUR (의약품사용평가)	병용금기 : 고시된 병용금기 내용은 없습니다. [상호작용/병용금기검색] 연령대금기 : 고시된 연령금기 내용은 없습니다. [연령대금기상세검색]
Mechanism of Action	Lopinavir에 대한 Mechanism_Of_Action 정보 Lopinavir inhibits the HIV viral proteinase enzyme which prevents cleavage of the gag-pol polyprotein, resulting in noninfectious, immature viral particles. Ritonavir에 대한 Mechanism_Of_Action 정보 Ritonavir inhibits the HIV viral proteinase enzyme which prevents cleavage of the gag-pol polyprotein, resulting in noninfectious, immature viral particles.
Pharmacology	Lopinavir에 대한 Pharmacology 정보 Lopinavir is an antiretroviral of the protease inhibitor class. Ritonavir에 대한 Pharmacology 정보 Ritonavir is a protease inhibitor with activity against Human Immunodeficiency Virus Type 1 (HIV-1). Protease inhibitors block the part of HIV called protease. HIV-1 protease is an enzyme required for the proteolytic cleavage of the viral polyprotein precursors into the individual functional proteins found in infectious HIV-1. Ritonavir binds to the protease active site and inhibits the activity of the enzyme. This inhibition prevents cleavage of the viral polyproteins resulting in the formation of immature non-infectious viral particles. Protease inhibitors are almost always used in combination with at least two other anti-HIV drugs.
Absorption	Lopinavir에 대한 Absorption 정보 Administered alone, lopinavir has insufficient bioavailability; however, like several HIV protease inhibitors, its blood levels are greatly increased by low doses of ritonavir, a potent inhibitor of cytochrome P450 3A4. Ritonavir에 대한 Absorption 정보 The absolute bioavailability of ritonavir has not been determined.
Toxicity	Lopinavir에 대한 Toxicity 정보 Although human experience of acute overdosage with lopinavir is limited, accidental ingestion of the product by a young child could result in significant alcohol-related toxicity and could approach the potential lethal dose of alcohol. Ritonavir에 대한 Toxicity 정보 Human experience of acute overdose with ritonavir is limited. One patient in clinical trials took ritonavir 1500 mg/day for two days. The patient reported paresthesias which resolved after the dose was decreased. A post-marketing case of renal failure with eosinophilia has been reported with ritonavir overdose. The approximate lethal dose was found to be greater than 20 times the related human dose in rats and 10 times the related human dose in mice.
Drug Interactions	Lopinavir에 대한 Drug_Interactions 정보 Not Available Ritonavir에 대한 Drug_Interactions 정보 Not Available
CYP450 Drug Interaction	[CYP450 Table직접조회] Ritonavir에 대한 P450 table SUBSTRATES CYP 2D6 Beta Blockers: S-metoprolol propafenone timolol Antidepressants: amitriptyline clomipramine desipramine imipramine paroxetine Antipsychotics: haloperidol risperidone thioridazine aripiprazole codeine dextromethorphan duloxetine flecainide mexiletine ondansetron tamoxifen tramadol venlafaxine INHIBITORS CYP 2D6 amiodarone buproprion chlorpheniramine cimetidine clomipramine duloxetine fluoxetine haloperidol methadone mibefradil paroxetine quinidine ritonavir INDUCERS CYP 2D6 N/A
Drug Target	[Drug Target]
Description	Lopinavir에 대한 Description 정보 Lopinavir (ABT-378) is an antiretroviral of the protease inhibitor class. It is marketed by Abbott as Kaletra, a co-formulation with a sub-therapeutic dose of ritonavir, as a component of combination therapy to treat HIV/AIDS. Ritonavir에 대한 Description 정보 An HIV protease inhibitor that works by interfering with the reproductive cycle of HIV. [PubChem]
Dosage Form	Lopinavir에 대한 Dosage_Form 정보 Capsule OralSolution Oral Ritonavir에 대한 Dosage_Form 정보 Capsule OralSolution Oral
Drug Category	Lopinavir에 대한 Drug_Category 정보 Anti-HIV AgentsHIV Protease Inhibitors Ritonavir에 대한 Drug_Category 정보 Anti-HIV AgentsHIV Protease Inhibitors
Smiles String Canonical	Lopinavir에 대한 Smiles_String_canonical 정보 CC(C)C(N1CCCNC1=O)C(=O)NC(CC(O)C(CC1=CC=CC=C1)NC(=O)COC1=C(C)C=CC=C1C)CC1=CC=CC=C1 Ritonavir에 대한 Smiles_String_canonical 정보 CC(C)C(NC(=O)N(C)CC1=CSC(=N1)C(C)C)C(=O)NC(CC(O)C(CC1=CC=CC=C1)NC(=O)OCC1=CN=CS1)CC1=CC=CC=C1
Smiles String Isomeric	Lopinavir에 대한 Smiles_String_isomeric 정보 CC(C)[C@H](N1CCCNC1=O)C(=O)N[C@H](C[C@H](O)[C@H](CC1=CC=CC=C1)NC(=O)COC1=C(C)C=CC=C1C)CC1=CC=CC=C1 Ritonavir에 대한 Smiles_String_isomeric 정보 CC(C)[C@H](NC(=O)N(C)CC1=CSC(=N1)C(C)C)C(=O)N[C@H](C[C@H](O)[C@H](CC1=CC=CC=C1)NC(=O)OCC1=CN=CS1)CC1=CC=CC=C1
InChI Identifier	Lopinavir에 대한 InChI_Identifier 정보 InChI=1/C37H48N4O5/c1-25(2)34(41-20-12-19-38-37(41)45)36(44)39-30(21-28-15-7-5-8-16-28)23-32(42)31(22-29-17-9-6-10-18-29)40-33(43)24-46-35-26(3)13-11-14-27(35)4/h5-11,13-18,25,30-32,34,42H,12,19-24H2,1-4H3,(H,38,45)(H,39,44)(H,40,43)/t30-,31-,32-,34-/m0/s1/f/h38-40H Ritonavir에 대한 InChI_Identifier 정보 InChI=1/C37H48N6O5S2/c1-24(2)33(42-36(46)43(5)20-29-22-49-35(40-29)25(3)4)34(45)39-28(16-26-12-8-6-9-13-26)18-32(44)31(17-27-14-10-7-11-15-27)41-37(47)48-21-30-19-38-23-50-30/h6-15,19,22-25,28,31-33,44H,16-18,20-21H2,1-5H3,(H,39,45)(H,41,47)(H,42,46)/t28-,31-,32-,33-/m0/s1/f/h39,41-42H
Chemical IUPAC Name	Lopinavir에 대한 Chemical_IUPAC_Name 정보 (2S)-N-[(2S,4S,5S)-5-[[2-(2,6-dimethylphenoxy)acetyl]amino]-4-hydroxy-1,6-di(phenyl)hexan-2-yl]-3-methyl-2-(2-oxo-1,3-diazinan-1-yl)butanamide Ritonavir에 대한 Chemical_IUPAC_Name 정보 1,3-thiazol-5-ylmethyl N-[(2S,3S,5S)-3-hydroxy-5-[[(2S)-3-methyl-2-[[methyl-[(2-propan-2-yl-1,3-thiazol-4-yl)methyl]carbamoyl]amino]butanoyl]amino]-1,6-di(phenyl)hexan-2-yl]carbamate
Drug-Induced Toxicity Related Proteins	RITONAVIR 의 Drug-Induced Toxicity Related Protein정보 Replated Protein:Lipoprotein lipase Drug:ritonavir Toxicity:lipodystrophy (fat redistribution favoring the accumulation of abdominal and cervical adipose tissue), hyperlipidemia, and insulin resistance. [바로가기] Replated Protein:Adiponectin Drug:ritonavir Toxicity:lipodystrophy (fat redistribution favoring the accumulation of abdominal and cervical adipose tissue), hyperlipidemia, and insulin resistance. [바로가기] Replated Protein:Transcription factor AP-2 alpha;AP-2 complex subunit alpha-2;AP-2 complex subunit beta-1 Drug:ritonavir Toxicity:lipodystrophy (fat redistribution favoring the accumulation of abdominal and cervical adipose tissue), hyperlipidemia, and insulin resistance. [바로가기] Replated Protein:Sterol regulatory element-binding protein 1 Drug:Ritonavir Toxicity:abnormality of hepatic steatosis. [바로가기] Replated Protein:Sterol regulatory element-binding protein 2 Drug:Ritonavir Toxicity:abnormality of hepatomegaly. [바로가기] Replated Protein:Sterol regulatory element-binding protein 1 Drug:Ritonavir Toxicity:abnormality of hepatomegaly. [바로가기] Replated Protein:Sterol regulatory element-binding protein 2 Drug:Ritonavir Toxicity:abnormality of hepatic steatosis. [바로가기]

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