드러그인포 약품요약정보 - 자이프렉사주10mg(올란자핀)

허가정보

항목

내용

청구코드(KD코드)
비급여점검코드
상한금액

670800250[E00510481] [보험코드에 따른 약품기본정보 직접조회]
\0 원/1병(2016.10.01)(현재약가)
\4,543 원/1병(2016.03.01)(변경전약가)
[상병코드조회]
[질병코드조회]

빠른조회


요약정보	[효능] [용법] [금기] [신중투여] [이상반응]

상세정보	[효능] [용법] [경고] [금기] [신중투여] [이상반응] [일반주의] [상호작용] [임산부] [수유부] [소아] [고령자] [신장애환자] [간장애환자] [적용주의] [과량투여] [임상검사치] [보관] [기타]

제품성상

동결건조 상태의 황색 분말이 충진된 주사제 [제형정보 확인]

포장·유통단위

1V.IM

포장·코드단위

약품규격	단위	포장형태	대표코드	표준코드	비고
10밀리그램	1 바이알	Vial	8806708002504	8806708002511	빛을 차단하고 25도 이상에서 보관하지 말것

주성분코드

204001BIJ [동일한 주성분코드를 가진 오리지날 또는 제네릭 의약품 조회]

허가사항 원문조회

[허가사항 원문조회]

효능효과

[적응증 별 검색]

경구 치료제의 투여가 적합치 않은 정신 분열병 또는 양극성 장애의 조증 삽화가 있는 환자에서의 흥분 및 행동장애의 급성 치료. (임상적으로 올란자핀의 경구 투여가 적절하다고 판단되는 즉시, 이 약의 사용을 중단하고 경구 투여를 시작할 것.)

용법용량

* 절대 임의복용하지 마시고 반드시 의사 또는 약사와 상담하시기 바랍니다.

[처방약어]
o 근육 주사용이며 정맥주사나 피하주사를 통하여 투여하여서는 안 된다.

o 단기 사용만을 목적으로 하므로 최대 3일까지 연속투여할 수 있다.

o 초회 권장사용 용량은 단회 근육주사로서 10mg이며 환자 상태에 따라 더 낮은 용량인 5mg이나 7.5mg으로 조절할 수 있다.
환자 상태에 따라 초회 주사 2시간 후, 5~10mg을 두 번째 주사할 수 있으며 두 번째 주사 4시간 후, 10mg용량까지 세 번째 주사 투여할 수 있다.
경구 투여 용량을 포함하여, 올란자핀의 1일 최대 사용 용량은 20mg이며 24시간 이내에 최대 3회를 초과하여 주사하여서는 안 된다. 임상시험에서 1일 총 용량 30mg 이상의 안전성에 대해서는 검토된 바 없다.
사용, 취급 및 폐기 설명서에 따라 용해 조제 하여 사용한다.

o 올란자핀을 통한 지속적인 치료가 필요하다고 판단되는 경우, 이 약의 투여를 중지하고 임상적으로 적절하다고 판단되는 즉시, 올란자핀의 경구 투여를(1일 5~20mg) 시작하여야 한다. 올란자핀의 경구 투여를 통해 연속적인 치료를 할 경우엔 자이프렉사정의 제품 정보를 참고할 수 있다.

o 소아 : 18세 이하의 피험자에 대해서 이 약에 대한 연구가 된 바 없다. 관련 임상 자료가 확보될 때 까지는 18세 이하의 소아에게는 투여하지 말아야 한다.

o 60세 이상의 고령자 : 초회 투여시 권장 용량은 2.5~5mg이며 환자의 임상적 상태에 따라 초회 주사 2시간 후, 2.5~5mg을 두 번째 주사할 수 있다. 쇠약환자, 저혈압반응이 나타나기 쉬운 환자, 약력학적으로 이 약물에 민감한 환자의 경우 2.5mg의 저용량 주사를 고려해야 한다. 24시간 이내에 최대 3회를 초과하여 주사하여서는 안 된다.

o 신장기능이나 간기능에 장애가 있는 환자 : 초회 용량으로서 더 낮은 용량(5mg)의 사용을 고려해야 한다. 중등증의 간부전(간경화, Child-Pugh 등급 A 또는 B)이 있는 경우, 초회 용량은 5mg이며 주의하여 중량하여야 한다.

o 여성 환자 : 남성환자와 비교하여 용량과 용량 범위를 일상적으로 바꿀 필요는 없다.

o 비흡연 환자 : 흡연 환자와 비교하여 용량과 용량 범위를 일상적으로 바꿀 필요는 없다.

o 대사속도를 떨어뜨릴 수 있는 요소(여성, 고령, 비흡연)가 한 가지 이상 존재하는 경우, 감량을 고려한다. 그와 같은 환자에 있어서 추가적으로 주사해야 할 경우 주의 한다.

[BMI지수 계산] [Body Surface Area 계산] [Cockcroft-Gault GFR 계산] [MDRD GFR 계산]

[과량투여시 대처법] [피해야 할 음식] [복용을 잊은 경우 대처법]

금기

1) 이 약에 과민증 환자
2) 폐쇄각 녹내장 환자
3) 이 약은 유당을 함유하고 있으므로, 갈락토오스 불내성(galactose intolerance), Lapp 유당분해효소결핍증(Lapp lactose deficiency) 또는 포도당-갈락토오스 흡수장애(glucose-galactose malabsorption)등의 유전적인 문제가 있는 환자에게는 투여하면 안 된다.

신중투여

1) 정신분열병 또는 조증삽화를 제외한 병증과 관계된 환자의 흥분 및 행동장애에 있어서 이 약의 유효성에 대해서는 확립된 바가 없다.
2) 급성 심근 경색, 불안정한 협심증, 중증 저혈압 또는 서맥, 동방결절 기능부전증(sick sinus syndrome), 심장 수술 이후와 같은 불안정한 의학적 상태에 있는 환자에게는 이 약을 투여해서는 안 된다.
위와 같은 상태와 관련된 환자의 병력에 대하여 확신할 수 없을 경우, 이 약 투여시의 위험성과 치료상의 유익성이 다른 대체 치료제와 관련되어 고려되어야 한다. 알코올이나 약물 중독이 있는 환자에 있어서 이 약의 위험성과 치료상의 유익성에 대해서는 아직 평가되지 않았다.
3) 이 약을 투여받는 환자에 있어서(특히, 주사 후 첫 4시간 동안), 체위성 저혈압, 서맥 및/또는 호흡 저하 여부에 대하여 주의 깊게 관찰하여야 하며 이후에도 임상적으로 필요할 경우 계속하여 주의 깊게 관찰하여야 한다. 혈압, 맥박, 호흡속도, 의식 단계를 정기적으로 관찰해야 하며 필요할 경우 약물요법을 제공해야 한다. 이 약이 서맥이나 저혈압을 유발할 수 있는 가능성이 있으므로 중대한 심혈관계 질환이 있는 환자에게는 주의가 요망되며 기절, 저혈압 또는 서맥이 나타나는 환자는 이러한 의학적인 위험이 높다고 할 수 있다. 만약 환자가 주사 후 현기증이나 졸음을 느낄 경우, 검사 결과 환자가 체위성 저혈압이나 부정서맥, 호흡 저하를 포함는 저혈압상태에 있지 않다고 판정될 때까지, 환자를 눕힌 상태를 지속시켜야 한다.
다른 항정신병 약물(경구 및/또는 주사제)을 포함하여 이 약과 유사한 혈행동태학적(haemodynamic) 성질을 지닌 다른 약물과 벤조디아제핀계 약물을 투여하는 환자의 경우 특별한 주의가 요망된다. 이 약의 투여와 관련하여, 특히 벤조디아제핀계 약물 및/또는 다른 항정신병 약물로 치료를 받은 환자에게서 일시적으로 저혈압, 서맥, 호흡저하, 사망이 매우 드물게(< 0.01%) 보고되었다.
4) 과도한 진정, 심폐기능 저하, 매우 드문 경우에서 사망이 나타날 가능성이 있으므로, 이 약과 벤조디아제핀계 약물 주사제의 동시투여는 권장되지 않는다.
만약 벤조디아제핀계 약물 주사제의 투여가 필요하다고 판단될 경우, 이 약 투여 후 최소 1시간 이내에는 투여되어서는 안된다.
환자가 벤조디아제핀계 약물 주사를 받았을 경우, 환자의 상태를 신중히 평가한 후 이 약의 투여를 고려하여야 하며 환자가 지나친 진정상태나 심호흡기계 기능 저하를 나타내는지의 여부를 주의 깊게 모니터링 하여야 한다.
5) In vitro에서 올란자핀 투여시 항콜린성 작용이 있었지만, 임상시험에서는 관련된 반응의 발현율이 낮았다. 그러나 동반 질환(concomitant illness)이 있는 환자에 대하여 올란자핀을 투여한 임상적 경험이 제한적이므로 전립선 비대증, 마비성 장폐쇄증 및 관련 질환이 있는 환자에 대하여 처방할 때에는 주의를 요한다.
6) 특히 치료 초기에는 일시적이며 증상이 없는 간트랜스아미나제, ALT, AST의 상승이 흔히 나타난다. ALT 그리고/또는 AST가 상승된 환자, 간장애의 징후 및 증상이 있는 환자, 기존질병으로 간 저장기능이 제한된 환자, 그리고 간독성의 가능성이 있는 약물을 사용하고 있는 환자에 대하여 주의가 필요하다. 치료 중 ALT 그리고/또는 AST가 상승한 경우에는, 추후 진행상황을 알아보며 투여량 감량도 고려해야 한다. 간염으로 진단된 경우에는 올란자핀 투여는 중단해야 한다.
7) 다른 항정신병약물과 마찬가지로, 어떤 원인에 기인하여 백혈구나 호중구의 숫자가 감소되어 있는 환자, 호중구 감소증을 유발한다고 알려져 있는 약물을 투여 받고 있는 환자, 약물유도성 골수 기능저하나 독성의 기왕력이 있는 환자, 병존 병변이나 방사능 치료 또는 화학요법제에 의하여 골수 기능이 저하되어 있는 환자, 과호산구 증가 증상이나 골수증식성 병변을 지닌 환자에는 주의가 요망된다. 올란자핀과 발프로에이트(valproate)를 병용투여 받고 있는 경우, 호중구 감소증이 흔하게 보고되었다.
8) 발작의 병력이 있거나 발작의 역치를 낮출 수 있는 요인이 있는 환자에 대하여 올란자핀을 투여할 때에는 주의해야 한다. 올란자핀 투여 시 발작이 발생한 사례가 드물게 보고된 바 있다. 하지만 보고된 대부분의 경우에서 발작의 병력 또는 발작을 일으킬 수 있는 위험요인이 있음이 보고되었다.
9) 올란자핀의 일차적인 중추신경계 효과에 근거하여 다른 중추신경작용약물, 알코올등과 병용할 때에는 주의해야 한다. 올란자핀은 in vitro에서 도파민 길항작용을 나타내었으므로 직접적 또는 간접적인 도파민 효현제의 효과를 길항할 수 있다.
10) 실신, 또는 저혈압 및 /또는 서맥 발생 위험성이 있는 심혈관계 질환(심근경색, 허혈성 심부전 또는 전도 이상의 병력)을 가진 환자, 뇌혈관질환 및 저혈압을 일으키게 할 수 있는 소인을 가진 증상(탈수, 혈량 저하증, 항고혈압 약물의 투여)이 있는 환자. 고령자에 대한 올란자핀 투여 임상시험에서 기립성 저혈압이 관찰되었으므로 다른 항정신병약과 마찬가지로 65세 이상의 환자의 경우에는 주기적인 혈압 측정을 하도록 권장한다.
11) 경구로 투여한 임상 시험에서, 올란자핀을 투여 받은 환자들에서 임상적으로 유의한 QTc연장(치료 전 QTcF<500 msec인 환자에서 치료 후 임의의 시점에서 Fridericia QT correction [QTcF] ≥ 500milliseconds [msec])은 흔하지 않았고(0.1% ~ 1%), 위약에 비해 심장 이상과 관련하여 유의한 차이가 없었다. 본 주사제의 임상시험에서, 절대 QT또는 QTc 간격의 지속적 연장과 이 약 사이에는 관련이 없었다. 그러나 다른 정신분열병 치료제와 마찬가지로, 특히 고령환자, 선천성 QT 연장 증후군환자, 울혈성 심부전, 심장과증식, 저칼륨혈증 또는 저마그네슘혈증이 있는 환자 등에 대하여 QTc 간격을 늘리는 약과 올란자핀을 병용투여 시 주의 하여야한다.
12) 임부 또는 임신하고 있을 가능성이 있는 부인 및 수유부

이상반응

이 약의 투여와 관련하여 임상시험에서 흔하게 나타나는 이상반응(1~10 %)은 졸음이었다.

이 약의 시판 후 이 약의 투여와 관련하여 주로 벤조디아제핀계 약물 및/또는 다른 항정신병 약물을 함께 복용하거나 올란자핀의 일일 용량보다 과량으로 복용한 환자에게서 일시적으로 호흡저하, 저혈압, 서맥, 사망이 매우 드물게 보고되었다.

다음 표는 올란자핀 경구투여 보다는 올란자핀 주사제의 임상시험에서 얻어진 이상반응과 실험실 검사 결과에 근거한 것이다.

아래에 언급된 이상반응은 경구로 올란자핀을 투여한 후에 관찰되었으나, 올란자핀 주사제 투여 후에도 발생할 수 있다.
1) 성인
임상시험에서 올란자핀 투여와 함께 가장 빈번하게(≥ 1%) 나타나는 이상반응은 졸음과 체중증가, 호산구 증가증, 프로락틴 상승, 콜레스테롤, 혈당 및 중성지방 수치 상승, 당뇨, 식욕 증가, 현기증, 정좌불능증, 파킨슨증, 운동 이상증, 기립성 저혈압, 항콜린 작용, 간 트랜스아미나제의 일시적인 증상이 없는 상승, 발진, 무력증, 피로, 부종이었다. 체중 증가는 치료 전의 낮은 체질량지수(BMI) 및 초기 투여량이 15 mg 이상인 것과 관련이 있었다.

2) 다음 표는 자발적 보고 및 임상 시험에서 관찰된 이상반응 및 실험실 결과를 나타낸 것이다. 각 빈도 분류 내에서, 이상 반응은 중대성이 높은 순서로 나타내었다. 명시된 빈도 용어는 다음과 같다: 매우 흔함(10% 이상), 흔함(1% 이상 10% 미만), 흔하지 않음(0.1% 이상 1% 미만), 드묾(0.01% 이상 0.1% 미만), 매우 드묾(0.01% 미만), 알려지지 않음(입수된 자료로부터 평가가 불가능함).

1 임상적으로 유의한 체중증가가 모든 치료 전 신체질량지수(BMI) 범주에 걸쳐 관찰되었다. 단기치료 후(median duration: 47일), 치료 전 체중의 7% 이상의 체중증가가 매우 흔하게(22.2%) 나타났고, 15%이상의 증가가 흔하게(4.2%) 그리고 25%이상 증가가 흔하지 않게(0.8%) 나타났다. 장기 노출(최소 48주)로 치료 전 체중의 7%이상, 15%이상 그리고 25%이상의 체중증가가 나타난 환자들은 매우 흔하였다(각각, 64.4%, 31.7% 및 12.3%).
2 치료 전에는 공복에 정상 수치였으나(<5.56 mmol/L), 높은 수치로 상승함(≥ 7mmol/L). 공복 혈당은 치료 전에 경계선 이었으나(≥5.56 - <7 mmol/l ) 높은 수치(≥7mmol/L)로 변하는 경우는 매우 흔하였다.
3 공복 지질 수치(총 콜레스테롤, LDL 콜레스테롤 및 중성지방)의 평균치 상승이 치료 전에 지질 조절이상(lipid dysregulation)의 증거가 없는 환자에서 더 크게 나타났다.
4 치료 전에는 공복에 정상 수치였으나(<5.17mmol/l) 높은 수치로 상승함(≥6.2mmol/l). 총 공복 콜레스테롤 수치가 치료 전에는 기저치였으나(≥5.17 - <6.2 mmol ) 높은 수치(≥6.2 mmol )로 변한 경우는 매우 흔하였다.
5 치료 전에 공복에 정상 수치이었으나(<1.69 mmol/L), 높은 수치로 상승함(≥2.26mmol/L). 공복 상태 중성지방은 치료 전에 기저치였으나(≥1.69 mmol/l - < 2.26 mmol/l) 높은 수치(2.26mmol/L ≥)로 변하는 경우는 매우 흔하였다.
6 임상시험에서 올란자핀 투여 환자에서의 파킨슨증과 근긴장이상 발현율은 수적으로 높았으나 위약투여군에 비해 통계적으로 유의한 차이는 없었다. 올란자핀 투여군에서 파킨슨증, 정좌불능, 근긴장이상의 발현율은 용량을 조절한 할로페리돌 치료군보다 낮았다. 각 환자의 급성, 지연성 추체외로 운동 이상의 기존 병력에 대한 자세한 정보가 없어 현재 올란자핀이 지연성 운동장애 그리고/또는 지연성 추체외로계 증후군을 적게 유발한다고 결론지을 수는 없다.
7 발한, 불면증, 진전, 불안, 구역, 구토와 같은 급성 증상들은 올란자핀을 갑자기 중단하였을때 보고되었다.
8 올란자핀을 투여한 9개의 위약 대조 임상시험(최장 12주) 분석 결과, 정상 기저 프로락틴 수치를 가진 올란자핀을 투여받은 환자의 약 30%에서 혈장 프로락틴의 농도가 증가하였다(위약군 10.5%). 올란자핀을 투여받은 환자에서 프로락틴과 관련된 이상반응으로 유방 및 월경의 변화(여성: 무월경, 유즙과다분비, 가슴확대, 남성: 여성형유방, 가슴확대)가 때때로 관찰되었고, 성기능과 관련된 이상반응(남성: 발기부전, 양성모두: 성욕 감소)은 흔하게 관찰되었다.

3) 장기노출(최소 48주)
체중 증가, 혈당, 총 LDL/HDL 콜레스테롤 혹은 중성지방에서 유해하고, 임상적으로 유의한 변화를 나타낸 환자의 비율이 시간에 따라 증가하였다. 9~12개월의 치료를 완료한 성인 환자에서, 평균 혈당 증가속도는 약 6개월 후에 둔화되었다.

4) 특수 모집단에 대한 추가 정보
치매를 가진 노인 환자를 대상으로 한 임상시험들에서, 위약 투여와 비교하여 올란자핀 투여는 사망률과 뇌혈관 이상반응의 발현율 증가와 관련이 있었다. 이 환자군에서 올란자핀 투여와 관련하여 매우 흔하게(> 10%) 나타나는 이상반응은 비정상 보행 및 낙상이었다. 폐렴, 체온상승, 기면상태, 홍반, 환시, 졸음, 말초부종, 무력증, 발열, 입안건조, 뇨실금이 흔하게(1-10%) 관찰되었다.
약물(도파민 효현제)에 의해 유발된 정신병적 증상을 가진 파킨슨증 환자를 대상으로 한 임상시험에서, 파킨슨 증상 및 환각의 악화가 매우 흔하게 그리고 위약보다 빈번하게 보고되었다.
양극성 조증 환자를 대상으로 한 임상시험에서 올란자핀과 발프로에이트를 병용하여 치료하였을 때, 4.1%에서 호중구감소증이 나타났다 : 이는 높은 발프로에이트 혈중 수치에 기인한 것일 수 있다. 올란자핀을 리튬이나 발프로에이트와 병용투여하였을 때, 증가(10% 이상)한 반응으로 진전, 구갈, 식욕증가, 체중증가가 보고되었다. 또한, 언어장애가 흔하게(1%-10%) 보고되었다. 올란자핀을 리튬이나 디발프로엑스와 병용하여 치료하였을 때, 급성치료기(6주까지)동안 환자 중 17.4%가 초기 체중으로부터 7%이상 증가하였다. 양극성 장애 환자를 대상으로, 재발예방을 위한 장기(12개월까지) 올란자핀 투여에서 39.9%의 환자에서 초기체중으로 부터 7%이상의 체중증가가 나타났다.

5) 국내 시판 후 조사 결과
국내에서 재심사를 위하여 6년 동안 603명의 환자를 대상으로 실시한 시판 후 조사 결과 유해사례 발현율은 인과관계와 상관없이 1.49%(9명/603명, 11건)로 ALT 증가 0.33%(2명/603명, 2건), 말더듬증, 정좌불능증, 진전, AST 증가, 구강건조, 변비, 부종, 진정, 다리통증 각각 0.17%(1명/603명, 1건)이었다.이 약과 인과관계를 배제할 수 없는 유해사례인 약물유해반응 발현율은 1.33%(8명/603명, 9건)로 ALT 증가 0.33%(2명/603명, 2건), 말더듬증, 정좌불능증, 진전, AST 증가, 구강건조, 변비, 부종 각각 0.17%(1명/603명,1건)이었다.
국내 시판 후 조사기간 동안 발생한 예상하지 못한 유해사례의 발현율은 인과관계와 상관없이 0.17%(1명/603명, 1건)으로 다리통증이었다.

[주요 이상반응정보] [즉시 알려야 하는 이상반응]

상호작용

1) 이 약의 투여에 있어서 알코올이나 약물중독이 있는 환자를 대상으로는 연구된 바가 없다.
2) 저혈압, 서맥, 호흡 또는 중추신경계 억제를 유발할 수 있는 약물을 투여 받는 환자에 병용투여시 주의해야 하고 알코올을 섭취하는 환자들에 대해서도 주의해야 한다.
3) 파킨슨병 및 치매 환자에 대하여 항-파킨슨 약물과 함께 올란자핀을 병용하는 것은 권장되지 않는다.
4) QTc 간격을 증가시키는 것으로 알려진 약물과 올란자핀을 병용 투여하는 경우 주의해야 한다.
5) 근육주사에 수반하는 상호작용 가능성
올란자핀 5 mg의 단회 근육 주사를 통한 시험에서, 로라제팜(glucuronidation을 통하여 대사) 2 mg의 근육 주사 1시간 전에 올란자핀을 투여했을 때, 두 약물의 약동학에는 변화가 없었다. 그러나 두 약물의 병용투여는 각 약물을 단독투여했을 때 나타나는 것보다 졸음을 증가시켰다. 이 약과 벤조디아제핀 주사의 병용 투여는 권장되지 않는다.
6) 올란자핀에 영향을 줄 수 있는 상호작용
① 올란자핀은 CYP1A2에 의하여 대사되므로 이 동위효소를 특이적으로 유도하거나 저해하는 물질은 올란자핀의 약물학적 동태에 영향을 줄 수 있다.
② CYP1A2 유도 : 올란자핀의 대사는 흡연과 카르바마제핀에 의하여 유도될 수 있으며 이는 올란자핀 농도를 감소시킬 수 있다. 오메프라졸과 리팜핀 등 CYP1A2 또는 glucuronyl transferase 효소를 유도하는 약물은 올란자핀의 청소율을 증가시킨다. 올란자핀 청소율의 증가는 단지 경도(slight)내지 중등도(moderate)로 나타났다. 임상적 결론은 제한적일 수 있으나, 임상적 모니터링이 권장되며, 필요하다면 올란자핀 증량도 고려할 수 있다.
CYP1A2작용의 강력한 저해제는 올란자핀의 제거율을 감소시킬 것이다. 이 약은 CYP1A2의 강력한 저해제는 아니다. 대체로 CYP1A2에 대사되는 약물인 테오필린의 약물동력학은 이 성분에 의해 변화되지 않는다.
③ CYP1A2 저해 : CYP1A2의 특정 저해제인 플루복사민은 올란자핀 대사를 유의하게 저해하였다. 플루복사민을 투여한 후 올란자핀의 Cmax의 평균 증가치는 여성 비흡연자에서 54% 이었으며 남성 흡연자에서 77%이었다. 올란자핀 AUC의 평균 증가치는 각각 52%와 108% 이었다. 플루복사민 또는 씨프로플록사신 이나 케토코나졸과 같은 다른 CYP1A2를 투여받는 환자에 대하여 올란자핀을 투여할 때에는 저용량으로 시작하도록 한다. CYP1A2 저해제와 함께 올란자핀을 투여할 때에는 올 란자핀 용량의 감소를 고려해야 한다.
④ 생체이용율의 감소 : 활성탄은 경구 투여한 올란자핀의 생체이용율을 50-60% 감소시키므로 올란자핀 투여 2시간 전 혹은 투여 2시간 후에 투여하도록 한다.
⑤ 플루옥세틴(CYP2D6 저해제), 제산제의 단회투여(알루미늄, 마그네슘), 또는 시메티딘은 올란자핀의 약물동태에 유의한 영향을 주지 않았다.
⑥ 플루옥세틴(60 mg 단회투여 또는 8일 동안 하루 60 mg씩 투여)은 올란자핀의 최고농도를 평균 16% 증가시키고, 청소율을 평균 16% 감소시켰다. 이러한 요인이 미치는 영향의 크기가 개인간의 다양성에 비해 작으므로, 용량의 조절은 대체적으로 권장되지 않는다.
7) 올란자핀이 다른 약물에 영향을 줄 수 있는 상호작용
① 올란자핀은 레보도파와 도파민 항진제의 효과를 직접 또는 간접적으로 길항할 수 있다.
② 올란자핀은 in vitro에서 주요 CYP450 동위효소(예. 1A2, 2D6, 2C9, 2C19, 3A4)를 저해하지 않는다. In vivo시험에서 다음 활성 물질들에 대한 대사의 저해는 관찰되지 않았으므로 특별한 상관성은 없는 것으로 예측된다 : 삼환계 항우울제(이미프라민 또는 데시프라민-대부분의 CYP2D6 경로), 와파린(CYP2C9), 테오필린(CYP1A2) 또는 디아제팜(CYP3A4와 2C19).
③ 올란자핀은 리튬 또는 비페리덴과 병용 투여시 상호작용이 없었다.
생체외에서 올란자핀의 다섯가지 주요 싸이토크롬에 대한 저해 능력이 검증되었다. 이 실험을 통하여 3A4, 2C9, 1A2, 2C19, 2D6의 저해상수가 각각 491M, 751M, 36M, 920M, 89M임이 밝혀졌으며 이는 올란자핀의 혈장 중 농도가 약 0.2M임과 비교해 볼 때, 올란자핀에 의한 P450효소계의 최대 저해율이 0.7%이하임을 의미한다. 이러한 사실의 임상적인 연관관계는 밝혀지지 않았다.
④ 사람의 간 마이크로좀을 사용한 in vitro 연구에서, 올란자핀은 발프로에이트의 주요 대사 경로인 글루쿠로나이드화를 저해하지 않았다. 또한, 발프로에이트도 in vitro에서 올란자핀의 대사에 영향을 주지 않았다. In vivo에서 올란자핀 10mg을 2주 동안 매일 병용투여 하였을 때, 발프로에이트의 평형상태의 혈중농도에는 영향을 주지 않았다. 따라서, 올란자핀을 병용투여 할 때, 발프로에이트의 용량은 조절할 필요가 없다.
사람의 간 마이크로좀을 이용한 생체외(in vitro) 연구에서 올란자핀은 사이토크롬 P450의 이성체인 CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 및 CYP3A를 저해하는 효능이 거의 없음을 보여 주었다. 이 약 투여를 받는 동안, 저혈압이나 서맥이 관찰되었다. 올란자핀은 알파-1 아드레날린성 수용체 길항작용을 가지고 있다. 알파-1 아드레날린성 수용체 길항작용이외의 작용기전으로 혈압을 낮출 수 있는 약물 치료를 받는 환자들에 대해서는 주의하여야 한다.

Off-label Usage

[조회]

Related FDA Approved Drug

기준 성분:OLANZAPINE
OLANZAPINE (OLANZAPINE)
OLANZAPINE; FLUOXETINE HYDROCHLORIDE (OLANZAPINE; FLUOXETINE HYDROCHLORIDE)
SYMBYAX (FLUOXETINE HYDROCHLORIDE; OLANZAPINE)
ZYPREXA (OLANZAPINE)
ZYPREXA ZYDIS (OLANZAPINE)

정보요약

드럭인포 의약품 요약/상세정보

코드 및 분류정보

항목	내용
주성분코드	204001BIJ [동일한 주성분코드를 가진 오리지날 또는 제네릭 의약품 조회]
대표코드	8806708002504
BIT 약효분류	항정신병약물, Major 트란퀼라이저 (Antipsychotics)
ATC 코드	Olanzapine / N05AH03 [코드분류상세설명] [ATC코드예측]
복지부분류코드	117 (정신신경용제 )
의약품 바코드정보	내용보기 자이프렉사주10밀리그람(올란자핀)/E00510481 제품규격:/제품수량:1/제형:바이알 폼목기준코드:200409970 /대표코드:8806708002504/표준코드:8806708002511 구바코드:8809035200926/비고:-
주성분코드 분석 및 중복처방 검토	[주성분코드 분석 및 중복처방 검토]
Drugs By Indication	[전체보기]
Drugs By Classification	[전체보기]

제품정보

항목	내용
청구코드(KD코드) 비급여점검코드 상한금액	670800250[E00510481] [보험코드에 따른 약품기본정보 직접조회] \0 원/1병(2016.10.01)(최신약가) \4,543 원/1병(2016.03.01)(변경전약가) [상병코드조회] [질병코드집 다운로드]
제품성상	동결건조 상태의 황색 분말이 충진된 주사제 [제형정보 확인]
포장·유통단위	1V.IM
보관방법	밀봉용기, 빛을 차단하고 25℃이상에서 보관하지 말 것. 용해 조제 후에는 용액을 냉동보관하지 말 것.
동일주성분코드 검색순위	유료정보입니다.

복약정보

항목

내용

LACTmed 바로가기

[바로가기]

약리작용

유료정보입니다.

복약지도

유료정보입니다.

임부에대한투여

*	전체임신 기간별로 여러등급이 존재할 수 있으며 가장 위험도가 높은 정보만 보여집니다. 단, 복합제의 경우 모든 복합제성분에 대한 임부투여등급이 표시된것은 절대 아니며 표시된것중에 가장 위험도가 높은 정보만 나타납니다.

FDA : C등급

*	상기 임부투여에 대한 정보는 전산처리 되면서 입력 오류 가능성이 존재합니다. 오류 가능성을 최소화하기 위하여 많은 노력을 기울이고 있으나, 그 정확성에 대하여 확신을 드릴 수 없습니다. 이에 대해 회사는 책임을 지지 않습니다.
*	반드시 공신력 있는 문헌을 다시 한번 참고 하시기 바라며 의사 또는 약사의 판단에 따라 투여여부가 결정되어야 합니다.

신장애, 간장애시
용량조절

유료정보입니다.

Pharmacokinetics

유료정보입니다.

병용금기 및 연령대금기 근거조회

[병용금기 및 연령대금기 근거조회]

보관상 주의

조제시 주의

심사정보

항목

내용

심사사례

병용금기 및 특정연령대 금기 의약품 처방․조제에 대하여

■ 심의배경

병용금기 및 연령금기 의약품에 대한 식품의약품안전청 공고('09.12.3)와 관련하여 요양기관 등으로부터 예외인정 여부에 대한 질의가 있어 심의함.

Olanzapine - 18세 미만 금기 예외사항에 대하여

■ 참고

○ 식품의약품 안전청 허가사항

○ FDA label information : Olanzapine

○ AHFS 2009, p.2480, p.2486

○ NICE clinical guideline 38: Bipolar disorder, The management of bipolar disorder in adults, children and adolescents, in primary and secondary care, 2006

○ AACAP: Practice parameter for the assessment and treatment of children and adolescents with schizophrenia, 2000

○ Dittmann, et al. Effectiveness and tolerability of olanzapine in the treatment of adolescents with schizophrenia and related psychotic disorders: results from a large, prospective, open-label study. J child Adolesc Psychopharmacol.2008 Feb;18(1):54-69

○ Quintana, et al. An open-label study of olanzapine in children and adolescents with schizophrenia.J Psychiatr Pract. 2007 Mar;13(2):86-96

○ Frazier, et al. A prospective open-label treatment trial of olanzapine monotherapy in children and adolescents with bipolar disorder. J Child Adolesc Psychopharmacol.2001 Fall;11(3):239-50

○ Strawn, et al. Olanzapine for the treatment of bipolar disorder in children and adolescents. Expert Opin Pharmacother.2008 Feb;9(3):467-74

○ Kaplan & Sadock's Synopsis of Psychiatry, 10th ed.2007 p.1092-1094, p.1197-1199, p.1240-1241, p.1224-1226, p.1292-1293, p.1097

○ Leucht, et al. Second-generation versus first-generation antipsychotic drugs for schizophrenia: a meta-analysis, Lancet.2009, 373:31-41

○ Leucht, et al. A meta-analysis of head-to-head comparisons of second-generation antipsychotics in the treatment of schizophrenia. Am J Psychiatry, 2009, 166(2):152-163

○ Ross, et al. A 1-year open-label trial of olanzapine in school-age children with schizophrenia. J child Adolesc Psychopharmacol 2003.13:301-309

■ 심의내용

미국 FDA에서 청소년(13~17세) 정신분열증 및 제1형 양극성 장애에 대하여는 허가하고 있는 점 등을 고려하여 13세 이상 청소년의 정신분열증 및 제1형 양극성 장애의 치료시 인정 가능함.

다만, 13세 미만의 경우 기존에 olanzapine을 투여하고 있어 약 변경이 불가하거나 다른 유효한 약제가 없는 경우에는 사례별로 판단함.

학술정보

항목	내용
DUR (의약품사용평가)	병용금기 : 고시된 병용금기 내용은 없습니다. [상호작용/병용금기검색] 연령대금기 : 제한연령구분 (18세미만) [연령대금기상세검색]
Mechanism of Action	Olanzapine에 대한 Mechanism_Of_Action 정보 Olanzapine is an antagonist at types 1, 2, and 4 dopamine receptors, 5-HT receptor types 2A and 2C, muscarinic receptors 1 through 5, alpha(1)-receptors, and histamine H1-receptors. Olanzapine's antipsychotic effect is due to antagonism at dopamine and serotonin type 2 receptors, with greater activity at serotonin 5-HT₂ receptors than at dopamine type-2 receptors. This may explain the lack of extrapyramidal effects. Olanzapine does not appear to block dopamine within the tubero-infundibular tract, explaining the lower incidence of hyperprolactinemia than with typical antipsychotic agents or risperidone. Antagonism at muscarinic receptors, H1-receptors, and alpha(1)-receptors also occurs with olanzapine.
Pharmacology	Olanzapine에 대한 Pharmacology 정보 Olanzapine, an atypical antipsychotic agent, is used to treat both negative and positive symptoms of schizophrenia, acute mania with bipolar disorder, agitation, and psychotic symptoms in dementia. Future uses may include the treatment of obsessive-compulsive disorder and severe behavioral disorders in autism. Structurally and pharmacologically similar to clozapine, olanzapine binds to alpha(1), dopamine, histamine H1, muscarinic, and serotonin type 2 (5-HT₂) receptors.
Absorption	Olanzapine에 대한 Absorption 정보 Well absorbed, with approximately 40% of the dose metabolized before reaching the systemic circulation.
Pharmacokinetics	Olanzapine의 약물동력학자료 작용발현시간: 1주이상 치료 약물 농도(therapeutic drug concentration): 정신분열증은 9 ng/㎖ 이상 최고 혈중 농도 도달시간:경구복용시 6시간 흡수: 위장관으로 빠르게 흡수되며 음식물에 영향 받지 않음 단백결합률: 93% 분포 용적(Vd):1000ℓ 대사: 초회통과효과(first pass effect)가 큰 약물로 간에서 CYP1A2, CY2D6에 의해서 체순환되기 전에 40%정도 대사 배설: 57%정도가 뇨배설되고 30%정도가 대변으로 배설 클리어런스 : 26.1ℓ/hr 반감기:22-54시간
Toxicity	Olanzapine에 대한 Toxicity 정보 Symptoms of an overdose include tachycardia, agitation, dysarthria, decreased consciousness and coma. Death has been reported after an acute overdose of 0.45g, but also survival after an acute overdose of 1500g.
Drug Interactions	Olanzapine에 대한 Drug_Interactions 정보 Donepezil Possible antagonism of actionGalantamine Possible antagonism of actionRivastigmine Possible antagonism of actionFluvoxamine Fluvoxamine increases the effect and toxicity of olanzapineRitonavir Ritonavir decreases the effect of olanzapine
CYP450 Drug Interaction	[CYP450 Table직접조회]
Drug Target	[Drug Target]
Description	Olanzapine에 대한 Description 정보 Olanzapine is an atypical antipsychotic, approved by the FDA in 1996. Olanzapine is manufactured and marketed by the pharmaceutical company Eli Lilly and Company, whose patent for olanzapine proper ends in 2011.
Dosage Form	Olanzapine에 대한 Dosage_Form 정보 Powder, for solution IntramuscularTablet OralTablet, orally disintegrating Oral
Drug Category	Olanzapine에 대한 Drug_Category 정보 AntiemeticsAntipsychotic AgentsAntipsychoticsSerotonin Uptake Inhibitors
Smiles String Canonical	Olanzapine에 대한 Smiles_String_canonical 정보 CN1CCN(CC1)C1=C2C=C(C)SC2=NC2=CC=CC=C2N1
Smiles String Isomeric	Olanzapine에 대한 Smiles_String_isomeric 정보 CN1CCN(CC1)C1=C2C=C(C)SC2=NC2=CC=CC=C2N1
InChI Identifier	Olanzapine에 대한 InChI_Identifier 정보 InChI=1/C17H20N4S/c1-12-11-13-16(21-9-7-20(2)8-10-21)18-14-5-3-4-6-15(14)19-17(13)22-12/h3-6,11,18H,7-10H2,1-2H3
Chemical IUPAC Name	Olanzapine에 대한 Chemical_IUPAC_Name 정보 2-methyl-4-(4-methylpiperazin-1-yl)-5H-thieno[3,2-c][1,5]benzodiazepine
Drug-Induced Toxicity Related Proteins	OLANZAPINE 의 Drug-Induced Toxicity Related Protein정보 Replated Protein:D(3) dopamine receptor Drug:Olanzapine Toxicity:Antipsychotic response, tardive dyskinesia and acute akathisia. [바로가기] Replated Protein:D(2) dopamine receptor Drug:Olanzapine Toxicity:Antipsychotic response, tardive dyskinesia and acute akathisia. [바로가기] Replated Protein:D(4) dopamine receptor Drug:Olanzapine Toxicity:Antipsychotic response, tardive dyskinesia and acute akathisia. [바로가기]

사용자컨텐츠

항목

내용

핵심 요약 정보