1) 이 약, 이 약의 성분, 살리실산 또는 살리실산염에 과민증이 있는 환자
2) 중증의 간/신기능 장애 환자
3) 소화성 궤양 환자 또는 십이지장 궤양 환자
4) 혈액응고장애 환자
5) 만 2세 미만의 영아
6) 이 약은 유당을 함유하고 있으므로, 갈락토오스 불내성(galactose intolerance), Lapp 유당분해효소 결핍증(Lapp lactase deficiency) 또는 포도당-갈락토오스 흡수장애(glucose-galactose malabsorption) 등의 유전적인 문제가 있는 환자에게는 투여하면 안 된다.
신중투여
1) 기관지 천식 환자
2) 다른 약물에 과민증인 환자
3) 간장애 또는 신장애 환자
4) 혈액질환 환자
5) 임부 및 수유부
6) 2세～15세 미만 유․소아
7) 고령자
이상반응
1) 과민반응 : 드문 경우에 약물로 인한 이상고열증, 탈모가 약용량에 관계없이 나타날 수 있으며, 두드러기, 알러지성 피부발진이 드물게 관찰되었다. 일반적으로 살리실산 및 그 유도체 제제에서의 알러지성 발진과 같은 과민반응이 나타날 수 있으며 홍반성낭창증후군(매우 드물게 다형홍반, 피부점막안증후군(스티븐스-존슨 증후군)을 포함)이 나타날 수 있다.
2) 호흡기계 : 매우 드물게 알러지성 및 섬유성 폐반응(호흡곤란, 기침, 기관지경축, 알러지성 폐포염, 폐성 호산 백혈구 증가증, 간질성 폐질환, 폐침윤, 폐렴 포함) 호산구성 폐렴
3) 소화기계 : 드물게 복통, 설사, 고창, 오심, 구토, 복부팽만,
매우드물게 췌장염, 질환의 악화
4) 간담도계 : 매우드물게 간기능 평가지표의 변화(아미노산 전이효소 증가 및 담즙 정체 평가지표 증가), 간염, 담즙울체성 간염, 간기능 이상/ 간기능 검사
5) 근골격계 : 매우 드물게 근육통, 관절통, 두드러지는 증상으로 발진 및 관절통을 나타내는 심막염 및 심흉막염을 동반한 루프스양증후군
6) 혈액계 : 매우 드물게 혈구수 변화(재생 불량성 빈혈, 무과립구증, 범혈구감소증, 호중구감소증, 백혈구 감소증, 혈소판 감소증), 골수억제, 빈혈
7) 순환기계 : 드물게 심근염 및 심막염
8) 비뇨기계 : 매우드물게 투여 중단으로 회복 가능한 급성 및 만성 간질성 신염과 신장부전, 신부전을 포함한 신기능 장애, 신 증후군*
9) 신경계 : 드물게 어리럼증, 투통, 매우드물게 말초신경증, 현기증
10) 생식기계 : 매울 드물게 가역적인 정자 부족
* 메살라진으로 인한 신독성은 약물 치료 도중 신 기능장애가 발생한 환자에게 의심되어야 한다.
다음 약물과 병용투여시 이들 약물의 작용을 증강 또는 감소시킬 수 있으므로 주의한다. 병용투여로 아래의 상호작용을 유발할 수 있다.
1) 비스테로이드성 소염제(NSAID)나 아자치오프린과 같이 신장독성을 유발하는 것으로 알려진 약물과 함께 투여하면 신장독성을 증가시킬 가능성이 있다.
2) 쿠마린계 항응고제 : 혈액응고 저지작용을 상승시킬 수 있다(위장관 출혈의 위험성 증가)
3) 부신피질호르몬 제제 : 위장관 부작용 증가.
4) 메토트렉세이트 : 메토트렉세이트의 독성을 증가시킬 수 있다.
5) 푸로베네시드, 설핀피라존 : 요산배설 작용을 감소시킬 수 있다.
6) 설포닐우레아 제제 : 저혈당성 작용을 상승시킬 수 있다.
7) 스피로노락톤, 푸로세미드 : 이뇨작용을 감소시킬 수 있다.
8) 리팜피신: 항결핵성 작용을 감소시킬 수 있다.
9) 아자티오프린, 6-메르캅토푸린 또는 티오구아닌을 병용 투여 받는 환자에서, 아자티오프린, 6-메르캅토푸린 또는 티오구아닌의 골수 억제 작용의 증가 가능성이 있다는 것을 염두에 두어야 한다. 혈구 수, 특히 백혈구와 림프구의 수는 반복적으로 모니터링 되어야 하며, 특히 위와 같은 병용 투여를 개시할 때에는 반복적으로 모니터링 되어야 한다.
10) 디곡신 : 디곡신의 흡수를 감소시킨다.
Mesalazine에 대한 Mechanism_Of_Action 정보 Although the mechanism of action of mesalazine is not fully understood, it appears to be topical rather than systemic. Mucosal production of arachidonic acid metabolites, both through the cyclooxygenase pathways, i.e., prostanoids, and through the lipoxygenase pathways, i.e., leukotrienes and hydroxyeicosatetraenoic acids, is increased in patients with chronic inflammatory bowel disease, and it is possible that mesalamine diminishes inflammation by blocking cyclooxygenase and inhibiting prostaglandin production in the colon.
Pharmacology
Mesalazine에 대한 Pharmacology 정보 Mesalazine (INN, BAN), also known as Mesalamine (USAN) or 5-aminosalicylic acid (5-ASA), is an anti-inflammatory drug used to treat inflammation of the digestive tract (Crohn's disease) and mild to moderate ulcerative colitis. Mesalazine is a bowel-specific aminosalicylate drug that is metabolized in the gut and has its predominant actions there, thereby having fewer systemic side effects. As a derivative of salicylic acid, 5-ASA is also an antioxidant that traps free radicals, which are potentially damaging by-products of metabolism.
Protein Binding
Mesalazine에 대한 단백결합 정보 About 80% of N-Ac-5-ASA is bound to plasma proteins, whereas 40% of mesalamine is protein bound.
Half-life
Mesalazine에 대한 반감기 정보 The mean elimination half-life was 5 hours for 5-ASA and six hours for N-acetyl-5-ASA following the initial dose. At steady state, the mean elimination half-life was seven hours for both 5-ASA and N-acetyl-5-ASA.
Absorption
Mesalazine에 대한 Absorption 정보 20 to 30% absorbed following oral administration. 10 to 35% absorbed from the colon (rectal suppository) - extent of absorption is determined by the length of time the drug is retained in the colon.
Pharmacokinetics
Mesalazine의 약물동력학자료
흡수 : 직장내 투여 : 약 15%. 체류시간, 병존하는 위장관계 질환, 대장의 pH에 따라 다양하다.
대사 : 간에서 acetyl-5-aminosalicylic acid (활성형)로 아세틸화되어 glucuronide 포합체로 대사된다. 장내 대사도 일어날 수 있다.
반감기
5-ASA : 0.5-1.5 시간
Acetyl 5-ASA : 5-10 시간
혈중최고농도 도달시간 : 4-7 시간 이내
소실 : 대부분의 대사체는 뇨를 통해 배설된다. (대변으로는 2% 이하)
Biotransformation
Mesalazine에 대한 Biotransformation 정보 Rapidly and extensively metabolized, mainly to N-acetyl-5-ASA (Ac-5-ASA) in the intestinal mucosal wall and the liver. Ac-5-ASA is further acetylated (deactivated) in at least 2 sites, the colonic epithelium and the liver.
Toxicity
Mesalazine에 대한 Toxicity 정보 Oral, mouse: LD50 = 3370 mg/kg; Oral, rat: LD50 = 2800 mg/kg; Skin, rabbit: LD50 = >5 gm/kg. There have been no documented reports of serious toxicity in man resulting from massive overdosing with mesalamine. Under ordinary circumstances, mesalamine absorption from the colon is limited.
Drug Interactions
Mesalazine에 대한 Drug_Interactions 정보 Azathioprine The 5-ASA derivative increases the toxicity of thiopurineMercaptopurine The 5-ASA derivative increases the toxicity of thiopurineThioguanine The 5-ASA derivative increases the toxicity of thiopurine
Mesalazine에 대한 Description 정보 An anti-inflammatory agent, structurally related to the salicylates, which is active in inflammatory bowel disease. It is considered to be the active moiety of sulphasalazine. (From Martindale, The Extra Pharmacopoeia, 30th ed)
Dosage Form
Mesalazine에 대한 Dosage_Form 정보 Enema RectalSuppository RectalSuspension RectalTablet, coated OralTablet, delayed release OralTablet, extended release Oral
Drug Category
Mesalazine에 대한 Drug_Category 정보 Anti-Inflammatory Agents, Non-Steroidal
Smiles String Canonical
Mesalazine에 대한 Smiles_String_canonical 정보 NC1=CC(C(O)=O)=C(O)C=C1
Smiles String Isomeric
Mesalazine에 대한 Smiles_String_isomeric 정보 NC1=CC(C(O)=O)=C(O)C=C1
InChI Identifier
Mesalazine에 대한 InChI_Identifier 정보 InChI=1/C7H7NO3/c8-4-1-2-6(9)5(3-4)7(10)11/h1-3,9H,8H2,(H,10,11)/f/h10H
Chemical IUPAC Name
Mesalazine에 대한 Chemical_IUPAC_Name 정보 5-amino-2-hydroxybenzoic acid
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최근정보수정일 2021-12-09
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제목 없음2008년 8월 1일 약가화일상 8월달 신규등재 및 삭제되는 품목 포함한 병용연령 금기 품목리스트 기준 1. 현재 검색한 제품에 대한 병용금기 제품 존재여부 및 검색
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