드러그인포 약품요약정보 - 이스투리사필름코팅정1mg(오실로드로스타트인산염)

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포장·유통단위

60 정/상자(10정/블리스터X6)

포장·코드단위

약품규격	단위	포장형태	대표코드	표준코드	비고
1밀리그램	60 정	PTP	8800776000400	8800776000417

주성분코드

739101ATB [동일한 주성분코드를 가진 오리지날 또는 제네릭 의약품 조회]

허가사항 원문조회

[허가사항 원문조회]

효능효과

[적응증 별 검색]

뇌하수체 수술이 불가능하거나, 수술 후 충분한 효과를 얻지 못한 성인 쿠싱병 환자의 치료

용법용량

* 절대 임의복용하지 마시고 반드시 의사 또는 약사와 상담하시기 바랍니다.

[처방약어]

이 약은 코르티솔 수치의 정상화에 기반한 환자의 치료적 필요에 따라 용량을 조절해야 하므로, 생화학적 반응을 적절히 모니터링할 수 있는 시설에서 내분비과 또는 내과에 충분한 지식과 경험이 있는 의사가 치료를 시작하고 감독해야 한다.

1. 용량

이 약의 시작용량은 1mg 1일 2회이며, 식사와 관계없이 경구 투여한다.

코르티솔 수치 정상화를 목표로, 개인의 반응과 내약성에 따라 용량을 점차 증량(초기에는 1 mg 또는 2 mg 단위로)할 수 있다. 적절한 임상 반응이 유지될 때까지 1~2주마다 코르티솔 수치(예: 24시간 소변 유리 코르티솔, 혈청/혈장 코르티솔)를 모니터링하는 것이 바람직하다. 그 이후에는 추가 모니터링이 필요한 사유가 없는 한 임상적 필요성에 따라 모니터링 빈도를 줄일 수 있다(사용상의주의사항의 ‘1. 경고’ 및 ‘4. 상호작용’ 항 참조). 용량 증량은 2주보다 짧은 간격으로 이루어져서는 안 되며, 코르티솔 검사 결과와 개별 임상 반응에 따라 결정해야 한다.

코르티솔 수치가 정상 범위의 하한치 미만이거나 코르티솔 수치가 정상 범위 이내이더라도 하한으로 급격히 감소하는 경우 또는 환자에게 저코르티솔증을 암시하는 증상이나 징후가 있는 경우에 이 약의 용량을 줄이거나 치료를 일시적으로 중단해야 한다(사용상의주의사항의 ‘1. 경고’항 참조). 증상이 해결된 후에 글루코코르티코이드 대체요법을 시행하지 않은 상태에서 코르티솔 수치가 정상 하한치보다 높다면 기존보다 낮은 용량에서 이 약의 투여를 재개할 수 있다. 또한, 치료 중 의심되는 이상반응을 관리하기 위해 용량을 일시적으로 감량하거나 치료를 중단할 수 있다.

임상시험에서 일반적인 유지 용량은 2~7 mg 1일 2회로 다양했다.

이 약의 최대 용량은 30 mg 1일 2회이다.

복용을 놓친 경우, 다음 예정된 시간에 처방된 용량을 복용하며, 용량을 두 배로 늘려서 복용하지 않는다.

2. 신장애 환자에서의 투여

신장애 환자에서 이 약의 용량 조절은 필요하지 않다(사용상의주의사항의 ‘10. 전문가를 위한 정보 - 2) 약동학적 정보’ 항 참조). 중등도 또는 중증 신장애 환자의 경우, 소변 유리 코르티솔(UFC) 배설이 감소하므로 소변 유리 코르티솔 (UFC) 수치를 주의해서 해석해야 한다. 이러한 환자에서는 코르티솔 수치를 모니터링하기 위한 대안을 고려해야 한다.

3. 간장애 환자에서의 투여

경증(Child-Pugh A등급) 간장애 환자에서 이 약의 용량 조절은 필요하지 않다. 중등도(Child-Pugh B등급) 간장애 환자의 권장 시작 용량은 1 mg 1일 1회이다. 중증 간장애 환자(Child-Pugh C등급)는 권장 시작 용량은 1 mg 2일 1회이며, 저녁에 복용한다.

간장애 환자에 대한 자료가 제한적이다. 용량을 증량하는 동안 간장애 환자에서 더 잦은 부신 기능 모니터링이 권장된다. 중등도 간장애 환자는 1mg 1일 2회까지 증량하고, 중증 간장애 환자는 1mg 1일 1회, 그 후 1mg 1일 2회까지 증량하는 등 단계적으로 증량한다 (사용상의주의사항의 ‘10. 전문가를 위한 정보 - 2) 약동학적 정보’ 항 참조).

[BMI지수 계산] [Body Surface Area 계산] [Cockcroft-Gault GFR 계산] [MDRD GFR 계산]

금기

1) 이 약 또는 이 약의 구성성분에 과민증이 있는 환자

이상반응

1) 안전성 프로파일 요약

핵심 3상 임상 시험에서 총 210명의 쿠싱병 환자가 이 약으로 치료받았다. 이 약의 핵심 3상 임상시험(C2301 및 C2302)에서 보고된 가장 흔한 (발생률 ≥ 10%) 약물이상반응은 부신 부전(사용상의 주의사항 1. 경고 참조), 피로, 부종, 구토, 오심, 혈액 부신 피질 자극 호르몬 증가, 식욕 감소, 두통, 어지러움, 저혈압, 관절통, 근육통, 빈맥 및 혈액 테스토스테론 증가였다.

이 약의 안전성 프로필은 임상시험에서 연구한 모든 유형의 쿠싱 증후군에 걸쳐 대체로 일관되게 나타났다.

2) 이상반응 목록

핵심 3상 임상시험(C2301 및 C2302) 및 해외 시판 후 경험에서 보고된 이상반응은 MedDRA의 기관계 분류에 따라 기재하였다 (표 1). 각 기관계 분류 내에서 이상반응은 빈도가 높은 순서부터 나열되었다. 각 빈도 범주에서 이상반응은 중증도에 따라 내림차순으로 나열하였다. 빈도 범주는 다음과 같이 정의된다: 매우 흔하게(≥1/10), 흔하게(≥1/100, <1/10), 흔하지 않게(≥1/1,000, <1/100), 드물게(≥1/10,000, <1/1,000), 매우 드물게 (<1/10,000), 알 수 없음(이용 가능한 자료로부터 추정할 수 없음)

이 약의 해외 시판 후 경험에서 얻은 이상반응은 규모가 불확실한 모집단에서 자발적으로 보고되었으므로 그 빈도를 신뢰성 있게 추정할 수 없어 "알 수 없음"으로 분류하였다.

표 1. 이상반응

기관계 분류	빈도	이상반응*
내분비 장애	매우 흔하게	부신 부전
대사 및 영양 장애	매우 흔하게	저칼륨 혈증, 식욕 감소
신경계 장애	매우 흔하게	어지러움, 두통
신경계 장애	흔하게	실신
심장 장애	매우 흔하게	빈맥
혈관 장애	매우 흔하게	저혈압
위장관 장애	매우 흔하게	구토, 오심, 설사, 복통
피부 및 피하 조직 장애	매우 흔하게	발진, 남성형 다모증, 여드름
근골격 및 결합 조직 장애	매우 흔하게	근육통, 관절통
전신 장애 및 투여 부위 병태	매우 흔하게	피로, 부종
전신 장애 및 투여 부위 병태	흔하게	병감(권태)
임상 검사	매우 흔하게	혈액 테스토스테론 증가**, 혈액 부신 피질 자극 호르몬 증가
임상 검사	흔하게	심전도 QT 연장, 아미노 전이 효소 증가
혈액 및 림프계 장애	알 수 없음	중성구 감소증***
* 일부 용어는 임상적으로 유사한 것으로 간주되는 두 개 이상의 MedDRA 대표용어를 그룹화한 용어임. ‘부신 부전’에는 글루코코르티코이드 결핍, 급성 부신피질 기능 부전, 스테로이드 금단 증후군, 소변 유리 코르티솔 감소, 코르티솔 감소가 포함됨 여성 환자에서 관찰됨 * 시판후 경험에서 보고된 이상반응임

3) 특정 약물이상반응에 대한 설명

이 약에 의한 CYP11B1 억제는 부신 스테로이드 전구체 축적 및 테스토스테론 증가와 관련이 있다. 이 약의 임상시험에서 여성 환자의 평균 테스토스테론 수치가 베이스라인의 정상 고치(high normal)에서 정상 범위 상한치를 초과하여 증가했다. 치료를 중단하면 이러한 증가는 다시 감소하였다. 테스토스테론 증가는 일부 환자에서 경증에서 중등도의 남성형 다모증 또는 여드름과 관련이 있었다.

임상시험에서, 이 약으로 치료받은 일부 쿠싱병 환자에서 정상 상한치의 10배를 초과하는 부신 피질 자극 호르몬 (ACTH) 수치가 관찰되었으며(사용상의주의사항의 ‘10. 전문가를 위한 정보 – 1) 약리작용’ 및 ‘10. 전문가를 위한 정보 - 3) 임상시험 정보’ 항 참조), 이는 정상 범위 하한치 이하의 코르티솔 수치와 관련이 있을 수 있다.

상호작용

1) 잠재적인 약력학적 상호작용

QT 간격에 영향을 주는 것으로 알려진 다른 약물과 이 약을 병용하면 심박 장애가 있는 환자에서 QT 간격이 연장될 수 있다(사용상의주의사항의 ‘10. 전문가를 위한 정보 – 1) 약리작용’ 항 참조). 파시레오타이드 또는 케토코나졸과 같이 QT 간격에 영향을 주는 것으로 알려진 다른 약물에서 이 약으로 변경할 때는 휴약기간을 고려해야 한다.

2) 다른 의약품이 이 약의 약동학에 미치는 영향

수송체나 단일 CYP 또는 UGT 효소를 억제하는 의약품과 병용 투여 시 임상적 약물 간 상호작용(DDI)이 발생할 가능성은 낮다(사용상의주의사항의 ‘10. 전문가를 위한 정보 - 2) 약동학적 정보’ 항 참조).

(1) 강력한 효소 억제제

이 약 투여 중에 여러 효소를 강력하게 억제하는 의약품의 병용을 시작하거나 중단할 때 주의해야 한다(사용상의주의사항의 ‘1. 경고’ 항 참조).

(2) 강력한 효소 유도제

이 약 투여 중에 여러 효소를 강력하게 유도하는 의약품(예: 리팜핀)의 병용을 시작하거나 중단할 때 주의해야 한다(사용상의주의사항의 ‘1. 경고’ 항 참조).

3) 이 약이 다른 의약품의 약동학에 미치는 영향

이 약과 그 주요 대사산물인 M34.5는 여러 효소 및 수송체를 억제 및/또는 유도할 수 있으므로, 이 약을 좁은 치료역(Narrow Therapeutic Index)인 약물을 기질로 갖는 민감한 효소나 수송체의 기질 약물과 병용할 때는 일반적으로 주의가 필요하다. 상호작용과 관련한 이용 가능한 자료는 아래와 같다 (사용상의주의사항의 ‘10. 전문가를 위한 정보 - 2) 약동학적 정보’ 항 참조).

(1)임상시험

건강한 지원자(n=20)를 대상으로, 이 약 50 mg 단회투여 및 프로브 약물 칵테일을 사용한 시험에서 이 약은 CYP2D6 및 CYP3A4/5에 대한 약한 억제제, CYP2C19에 대한 약한-중등도의 억제제, CYP1A2에 대한 중등도 억제제로 밝혀졌다.

⓵ CYP2D6: CYP2D6 기질인 덱스트로메토르판과 이 약의 병용 투여 시, 덱스트로메토르판 단독 투여보다 혈중농도-시간반응곡선하면적(AUC)의 기하 평균 비율이 1.5배 증가하였다.

⓶ CYP3A4: CYP3A4 기질인 미다졸람과 이 약의 병용 투여 시, 미다졸람 단독 투여 보다 혈중농도-시간반응곡선하면적(AUC)의 기하 평균 비율이 1.5배 증가하였다.

⓷ CYP2C19: CYP2C19 기질인 오메프라졸과 이 약의 병용 투여 시, 오메프라졸 단독 투여보다 혈중농도-시간반응곡선하면적(AUC)의 기하 평균 비율이 1.9배 증가하였다. 그러나 시간 의존적 억제에 대한 시험관내(in vitro) 신호가 관찰되었으므로, 반복 투여에 따른 결과는 불분명하다. 이 약을 좁은 치료역을 가지는 민감한 CYP2C19 기질약물과 병용할 때는 주의해서 사용해야 한다.

⓸ CYP1A2: CYP1A2 기질인 카페인과 이 약의 병용 투여 시, 카페인 단독 투여보다 혈중농도-시간반응곡선하면적(AUC)의 기하 평균 비율이 2.5배 증가하였다. 그러나 CYP1A2 유도에 대한 시험관내(in vitro) 신호가 관찰되었으므로, 반복 투여에 따른 결과는 불분명하다. 이 약은 테오필린 및 티자니딘과 같이 치료역이 좁은 민감한 CYP1A2 기질 약물과 병용할 때, 주의해서 사용해야 한다.

건강한 지원자를 대상으로 한 시험(n=24)에서, 이 약(7일 동안 이 약 30mg 1일 2회 투여하고, 5일간 에티닐에스트라디올 0.03 mg 및 레보노르게스트렐 0.15 mg을 함유한 경구피임약 복합제와 병용투여 지속)은 에티닐에스트라디올의 혈중농도-시간반응곡선하면적(AUC) 및 최고 혈중 농도(C_max)(기하 평균 비율: 각각 1.03배 및 0.88배)와 레보노르게스트렐의 혈중농도-시간반응곡선하면적(AUC)(기하 평균 비율: 1.02배)에 임상적으로 유의미한 영향을 미치지 않았다. 레보노르게스트렐의 최고 혈중 농도(C_max)는 생물학적동등성 허용 범위를 약간 벗어났다(기하 평균 비율: 0.86; 90% 신뢰구간: 0.737 - 1.00). 더 긴 유도 기간의 영향 및 다른 호르몬 피임약과의 상호작용은 연구되지 않았다(사용상의주의사항의 ‘1. 경고’ 및 ‘5. 임부, 수유부 및 가임여성에 대한 투여’ 항 참조).

(2) in vitro 데이터

이 약과 그 주요 대사산물인 M34.5에 대한 in vitro 데이터는 CYP1A2, CYP2B6 및 CYP3A4/5에 대한 억제 및 유도 가능성, CYP2C19에 대한 시간 의존적 억제 가능성, CYP2E1 및 UGT1A1에 대한 억제 가능성을 모두 암시한다. 이 약이 이러한 효소에 민감한 기질의 노출에 영향을 줄 가능성을 배제할 수 없다.

이 약과 그 주요 대사산물인 M34.5에 대한 in vitro 데이터는 OATP1B1, OCT1, OCT2, OAT1, OAT3 및 MATE1에 대한 억제 가능성을 시사한다. 이 약이 이러한 수송체에 민감한 기질의 노출에 영향을 줄 가능성을 배제할 수 없다.

정보요약

드럭인포 의약품 요약/상세정보

코드 및 분류정보

항목	내용
주성분코드	739101ATB [동일한 주성분코드를 가진 오리지날 또는 제네릭 의약품 조회]
대표코드	8800776000400
BIT 약효분류	부신피질호르몬 (Adrenal corticosteroides)
ATC 코드	osilodrostat / H02CA02 [코드분류상세설명] [ATC코드예측]
복지부분류코드	245 (부신호르몬제 )
Drugs By Indication	[전체보기]
Drugs By Classification	[전체보기]

제품정보

항목	내용
청구코드(KD코드) 비급여점검코드 상한금액	077600040 [보험코드에 따른 약품기본정보 직접조회] [비급여] [상병코드조회] [질병코드집 다운로드]
제품성상	한 면에 ‘1’이 새겨진, 연한 노란색의 모서리가 있는 양면이 볼록하며 분할선이 없는 원형 필름코팅정 [제형정보 확인]
포장·유통단위	60 정/상자(10정/블리스터X6)
보관방법	기밀용기, 실온(25°C 이하)보관, 습기로부터 보호하기 위해 원래 포장 상태로 보관할 것

복약정보

항목	내용
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복약지도	유료정보입니다.
신장애, 간장애시 용량조절	유료정보입니다.
보관상 주의
조제시 주의

심사정보

항목	내용
DUR 관련 고시	[병용연령금기 의약품 / 임부금기 의약품 / 비용효과적 함량 의약품 / 안전성 관련 급여중지 의약품]

학술정보

항목	내용
DUR (의약품사용평가)	병용금기 : 고시된 병용금기 내용은 없습니다. [상호작용/병용금기검색] 연령대금기 : 고시된 연령금기 내용은 없습니다. [연령대금기상세검색]

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