드러그인포 약품요약정보 - 투랄리오캡슐200mg(펙시다티닙염산염)

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680900290 [보험코드에 따른 약품기본정보 직접조회]
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요약정보	[효능] [용법] [금기] [신중투여] [이상반응]

상세정보	[효능] [용법] [경고] [금기] [신중투여] [이상반응] [일반주의] [상호작용] [임산부] [수유부] [소아] [고령자] [신장애환자] [간장애환자] [적용주의] [과량투여] [임상검사치] [보관] [기타]

제품성상

흰색 내지 거의 흰색 분말이 들어있는 흰색으로 ’T10’이 인쇄된 상부 녹색, 하부 흰색의 캡슐제 [제형정보 확인]

포장·유통단위

28 캡슐/병,120 캡슐/병

포장·코드단위

약품규격	단위	포장형태	대표코드	표준코드	비고
200밀리그램	120 캡슐	병	8806809002908	8806809002922
200밀리그램	28 캡슐	병	8806809002908	8806809002915

주성분코드

704901ACH [동일한 주성분코드를 가진 오리지날 또는 제네릭 의약품 조회]

허가사항 원문조회

[허가사항 원문조회]

효능효과

[적응증 별 검색]

증상을 동반하고 수술로는 개선이 어려운, 중증 이환 상태이거나 기능적 제한이 있는 건활막 거대세포종(Tenosynovial Giant Cell Tumor, TGCT)을 가지고 있는 성인 환자의 치료

용법용량

* 절대 임의복용하지 마시고 반드시 의사 또는 약사와 상담하시기 바랍니다.

[처방약어]

이 약의 권장 용량 400mg을(200mg 경질캡슐 X 2캡슐) 공복상태(최소 식전 1시간 또는 식후 2시간)에서 1일 2회 투여하며, 질환이 진행되거나 허용할 수 없는 독성이 발생하기 전까지 투여한다(‘다음 환자에는 신중히 투여할 것’ 및 ‘전문가를 위한 정보’ 참조).

이 약은 간독성의 위험 때문에 위해성 관리계획에 따른 제한적인 프로그램을 통해서만 사용할 수 있다.

(‘경고’, ‘다음 환자에는 투여하지 말 것’ 및 ‘다음 환자에는 신중히 투여할 것’ 참조).

이 약은 한번에 통째로 삼켜야 하며, 캡슐을 개봉하거나, 부수거나, 씹어서 복용하지 않는다.

만약 환자가 구토하거나 이 약의 복용을 누락한 경우, 예정된 시간에 다음 용량을 복용하도록 환자에게 주의를 주어야 한다.

이 약을 음식과 함께 복용하면 약의 노출이 100%까지 높아지고 간독성 위험이 높아질 수 있다. 반드시 공복, 식사 1시간 전 또는 2시간 후에 이 약을 복용한다.

이상반응에 대한 용량 조절

이 약을 투여한 환자에서 간 독성이 발생하였으며, 간 독성은 중대하거나 잠재적으로 치명적일 수 있다(‘이상반응’ 및 ‘전문가를 위한 정보’ 참조). 이 약의 복용 시작 전, 처음 8주 동안은 주 1회, 다음 달에는 격주마다, 그 이후에는 매 3개월 마다 AST, ALT, 총 빌리루빈, 직접 빌리루빈, ALP 및 감마 글루타밀 전이효소(GGT)를 비롯하여 간기능 검사를 모니터링한다. 간 독성 중증도에 따라 이 약의 투여를 중지하고 용량을 감량하거나, 영구적으로 중단한다. 이 약을 감량된 용량으로 재개하는 경우 혈청 아미노전이효소, 빌리루빈 또는 ALP 증가가 재발할 수 있다. 투여 재개 이후 첫 번째 달에는 간기능 검사를 주 1회 모니터링한다.

이상반응에 대한 권장 용량 감량은 표 1에 제시하였다.

표 1. 이상반응에 대한 이 약의 권장 용량 감량

용량 감량	1일 총 투여량	1일 총 투여량의 투여방법
시작용량	800mg	400mg 1일 2회
1차	600mg	아침 200mg, 저녁 400mg
2차	400mg	200mg 1일 2회

표 2에 정의된 이상반응의 경우에는 용량조절이 필요하다. 200mg 1일 2회 경구투여 시 내약성이 없는 환자에서는 이 약의 투여를 영구적으로 중단한다.

이상반응에 대한 권장 용량조절을 표 2에 요약하였다.

표 2: 이상반응에 대한 이 약의 권장 용량조절

이상반응	중증도	용량 조절
ALT 및/또는 AST 증가	> 3-5 x ULN	• 투여를 중지하고, 주 1회 간기능 검사를 모니터링한다. • 4주 이내에 AST 및 ALT가 ≤ 3 x ULN 인 경우, 표1에서 제시한 대로 200mg 경질캡슐 한개씩 감량한 용량으로 투여를 재개한다. • 4주 내 AST 또는 ALT가 > 3 x ULN 인 경우, 이 약의 투여를 영구 중단한다.
	> 5-10 x ULN	• 투여를 중지하고, 주 2회 간기능 검사를 모니터링한다. • 4주 이내에 AST 및 ALT가 ≤ 3 x ULN 인 경우, 표1에서 제시한 대로 200mg 경질캡슐 한개씩 감량한 용량으로 투여를 재개한다. • 4주 내 AST 또는 ALT가 > 3 x ULN인 경우, 이 약의 투여를 영구 중단한다.
	> 10 x ULN	• 이 약의 투여를 영구 중단한다. • AST 또는 ALT가 ≤ 5 x ULN 가 될 때까지 주 2회 간기능 검사를 모니터링한 후, ≤ 3 x ULN 가 될 때까지 주 1회 간기능 검사를 모니터링한다.
ALP^a및 GGT 증가	ALP 및 GGT > 2 x ULN	• 이 약의 투여를 영구 중단한다. • ALP ≤ 5 x ULN 가 될 때까지 주 2회 간기능 검사를 모니터링한 후, ALP ≤ 2 ULN가 될 때까지 주 1회 간기능 검사를 모니터링한다.
빌리루빈 증가	TB > ULN 에서 TB < 2 x ULN 또는 DB > ULN 및 DB <1.5 x ULN	• 투여를 중지하고, 주 2회 간 기능 검사를 모니터링한다. • 빌리루빈 증가의 다른 원인이 규명되고 4주 이내에 빌리루빈이 < ULN 인 경우, 감량된 용량으로 투약을 재개한다. • 4주 내 빌리루빈이 ≥ ULN인 경우, 이 약의 투여를 영구 중단한다.
빌리루빈 증가	TB ≥ 2 x ULN 또는 DB > 1.5 x ULN	• 이 약의 투여를 영구 중단한다. • 빌리루빈이 ≤ ULN이 될 때까지 주 2회 간기능 검사를 모니터링한다.
이상반응 또는 기타 실험실 검사 이상	중증 또는 불내성	• 개선 또는 해소 시까지 투여를 중지한다. • 개선 또는 해소 시, 감량된 용량으로 투여를 재개한다.
ALT(alanine aminotransferase) 알라닌 아미노전이효소; ALP(alkaline phosphatase) 알칼리 인산분해효소; AST(aspartate aminotransferase) 아스파르테이트 아미노전이효소; DB(direct bilirubin) 직접 빌리루빈; GGT(gamma-glutamyl transferase) 감마 글루타밀전이효소; TB(total bilirubin) 총 빌리루빈; ULN(upper limit of normal) 정상상한치 ^aALP 상승은 간 동종효소 분획으로 확인함.

중등도 내지 강력한 CYP3A 억제제 또는 UGT 억제제의 병용

이 약 투여 중 중등도 내지 강력한 CYP3A 억제제 또는 UGT 억제제와 이 약을 병용하지 않는다. 만약 중등도 내지 강력한 CYP3A 억제제 또는 UGT 억제제와 병용을 피할 수 없는 경우, 이 약의 용량을 표3의 권장 사항에 따라 감량한다. 만약 중등도 내지 강력한 CYP3A 억제제 또는 UGT 억제제와 병용을 중단하는 경우, 억제제 투여 전에 사용한 용량으로 이 약의 용량을 증량한다(중증도 내지 강력한 CYP3A 억제제 또는 UGT 억제제의 혈장 반감기 3배 이후)(‘전문가를 위한 정보’ 참조).

표 3: 중등도 내지 강력한 CYP3A 억제제 또는 UGT 억제제의 병용 시 이 약의 권장 용량 감량

계획된 1일 총 투여량	조절된 1일 총 투여량	조절된 1일 총 투여량의 투여 방법
800mg	400mg	200mg 1일 2회
600mg*	400mg	200mg 1일 2회
400mg*	200mg	200mg 1일 1회
* 계획된 1일 총 투여량은 표1의 복용량 권장사항에 따라 이상반응에 대한 이 약의 권장 용량 감량을 나타냄.

위산분비 억제제의 병용

이 약을 투여하는 동안 프로톤 펌프 억제제(PPI)는 병용하지 않는다. 프로톤 펌프 억제제(PPI)의 대체제로서 국소 작용 제산제를 투여하기 2시간 전 또는 투여 2시간 후에 이 약을 투여하거나, 또는 히스타민2(H2)-수용체 길항제를 사용하는 경우 H2-수용체 길항제를 투여하기 최소 2시간 전 또는 투여 10시간 후에 이 약을 투여한다(‘전문가를 위한 정보’ 참조).

신장애 환자에 대한 용량 조절

경증에서 중증의 신장애 환자(실제 체중을 사용하여 Cockcroft-Gault로 계산한 크레아티닌 청소율 [CLcr] 15-89mL/min)에 대한 이 약의 권장 용량은 아침 200mg, 저녁 400mg이다(‘전문가를 위한 정보’ 참조).

[BMI지수 계산] [Body Surface Area 계산] [Cockcroft-Gault GFR 계산] [MDRD GFR 계산]

금기

1) 중증 간장애 환자

2) 혈청 아미노전이효소 또는 빌리루빈의 지속적인 상승(> ULN)을 보이거나 조절되지 않는 활성 간 또는 담도 질환이 있는 환자

3) 임부 또는 임신하고 있을 가능성이 있는 여성

4) 수유부

신중투여

1) 중등증 간장애 환자

이상반응

1) 안전성 프로파일 요약

이 약의 안전성은 TGCT 환자 61명에게 2주간 1,000mg/일을 투여한 후 800mg/일을 투여한 다기관, 무작위 배정, 이중 눈가림, 위약 대조 임상시험(ENLIVEN)에서 평가되었다(‘전문가를 위한 정보’ 참조).

이 약을 투여받은 환자의 13%에서 중대한 이상반응이 보고되었다. 가장 빈번한(>1명 환자에서 발생) 중대한 이상반응은 비정상적인 간 검사(3.3%) 및 간 독성(3.3%)를 포함한다. 이상반응으로 인한 이 약의 영구 중단은 13%의 환자에서 발생했으며, 영구 중단의 가장 빈번한 원인이 된 이상반응(>1명 환자에서 발생)에는 ALT 증가(4.9%), AST 증가(4.9%) 및 간 독성(3.3%)이 포함되었다. 이 약을 투여받은 환자의 38%에서 용량 감도 또는 투여 중단이 발생했으며, 가장 빈번한 이상반응(>1명 환자에서 발생)에는 ALT 증가(13%), AST 증가(13%), 오심(8%), ALP 증가(7%), 구토(4.9%), 빌리루빈 증가(3.3%), GGT 증가(3.3%), 현기증(3.3%) 및 복통(3.3%)이 포함되었다.

이 약을 투여받은 환자에서 실험실 이상을 포함한 가장 흔한(>20%) 이상반응은 젖산탈수소효소(LDH) 증가, AST 증가, 모발색 변화, 피로, ALT 증가, 호중구 감소, 콜레스테롤 증가, ALP 증가, 림프구 감소, 눈 부종, 헤모글로빈 감소, 발진, 미각 이상 및 인산염 감소이다.

2) 이상반응 목록표

펙시다티닙 요법과 관련한 이상반응 발생률을 표 1-3에 표로 나타내었다.

모든 이상반응은 기관계 대분류와 발현빈도 별로 나열되었다. [매우 흔하게(≥1/10), 흔하게(≥1/100 - <1/10), 흔하지 않게(≥1/1,000 - <1/100), 드물게(≥1/10,000 - < 1/1,000), 매우 드물게(<1/10,000), 빈도불명(기존의 자료로 평가할 수 없음)] 각 발현빈도 별 그룹 내에서 중대성의 내림차순으로 이상반응을 제시하였다.

표 1: ENLIVEN 임상시험에서 25주까지 보고된 이상반응 (모든 등급의 경우 ≥10%, 3등급 이상의 경우 >2%) 중 위약 대비 5% 이상 차이가 발생한 이상반응

이상반응 (기관계 대분류)	이 약 N=61(%)		위약 N=59(%)
이상반응 (기관계 대분류)	모든등급	≥ 3등급	모든등급	≥ 3등급
피부 및 피하 조직 장애
모발색 변화	67	0	3.4	0
발진^a	28	1.6	7	0
소양증^b	18	0	3.4	0
전신 장애
피로^c	64	0	41	0
말초 부종^d	20	0	7	0
눈 장애
눈 부종^e	30	1.6	5	0
신경계 장애
미각 이상^f	26	0	1.7	0
신경병증^g	10	0	5	0
위장관 장애
구토	20	1.6	5	0
변비	12	0	5	0
대사 및 영양 장애
식욕 감소	16	0	10	0
혈관 장애
고혈압	15	4.9	10	0
^a 발진: 반구진 발진, 가려움증 발진, 두드러기, 홍반, 여드름형 피부염, 알레르기성 피부염 포함 ^b 소양증: 소양증, 전신 소양증 포함 ^c 피로: 피로, 무력감, 권태감 포함 ^d 말초 부종: 얼굴 부종, 국소 부종, 말초 부종, 말초 부종 포함 ^e 눈 부종: 눈 주위 부종, 눈 부종, 눈꺼풀 부종, 시신경 유두부종 포함 ^f 미각 이상: 미각 이상, 미각장애 포함 ^g 신경병증: 말초신경병증, 감각 이상, 감각저하, 작열감 포함

표 2: ENLIVEN 임상시험에서 25주까지 보고된 베이스라인 대비 악화된 간 실험실적 수치 이상반응(모든 등급의 경우 ≥10%, 3등급 이상의 경우 >2%) 중 위약 대비 5% 이상 차이가 발생한 이상반응

실험실적 수치 이상^b	이 약 N=61(%)^a			위약 N=59(%)^a
실험실적 수치 이상^b	1등급	2등급	≥ 3등급	1등급	2등급	≥ 3등급
간 검사
AST 증가	61	15	12	15	0	0
ALT 증가	31	13	20	22	0	0
ALP 증가	31	3.3	4.9	1.7	0	0
빌리루빈 증가	3.3	3.3	3.3	0	0	0
ALT 알라닌 아미노전이효소; AST 아스파르테이트 아미노전이효소; ALP 알칼리 인산분해효소 ^a 발생률은 베이스라인 측정 결과와 임상시험 중 적어도 1회 이상의 측정 결과가 모두 있는 환자의 수를 기반으로 계산됨(이 약 n=61, 위약 n=59) ^bNCI CTCAE v 4.03에 따른 등급

표 3: ENLIVEN 임상시험에서 25주까지 보고된 베이스라인 대비 악화된 기타 실험실적 수치 이상반응(모든 등급의 경우 ≥10%, 3등급 이상의 경우 >2%) 중 위약 대비 5% 이상 차이가 발생한 이상반응

실험실적 수치 이상^b	이 약 N=61(%)^a		위약 N=59(%)^a
실험실적 수치 이상^b	모든등급	≥ 3등급	모든등급	≥ 3등급
화학적 검사
LDH 증가^c	92	0	5	0
콜레스테롤 증가	44	4.9	25	0
인산염 감소	25	3.3	5	0
혈액학적 검사
중성구 감소	44	3.3	9	0
림프구 감소	38	1.6	3.4	0
헤모글로빈 감소	30	0	14	1.7
혈소판 감소	15	0	5	0
LDH(lactate dehydrogenase) 젖산 탈수소효소 ^a 발생률은 베이스라인 측정 결과와 임상시험 중 적어도 1회 이상의 측정 결과가 모두 있는 환자의 수를 기반으로 계산됨(이 약 n=61, 위약 n=58-59) ^bNCI CTCAE v 4.03에 따른 등급(LDH 제외) ^cLDH: 1등급 >ULN 에서 ≤2.5 x ULN; 2등급 >2.5 에서 ≤5 x ULN; 3등급 >5 에서 ≤20 x ULN; 4등급 >20 xULN

3) 환자의 10% 미만에서 발생한 임상적으로 관련된 이상반응은 다음과 같다.

· 눈 : 시력저하, 광공포증, 복시, 시력저하

· 위장관계 : 구강건조, 구내염, 구강궤양

· 일반: 발열

· 간담도: 담관염, 간독성, 간장애

· 신경학적: 인지 장애(기억 장애, 기억상실, 혼란 상태, 주의력 장애, 주의력 결핍 과잉 행동 장애)

· 피부 및 피하 조직: 탈모, 피부 색소 변화(저색소침착, 탈색, 변색, 과다색소침착)

상호작용

1) 간 독성 제품과의 병용: 이 약은 간 독성을 일으킬 수 있다. 간 독성을 유발하는 것으로 알려진 다른 제품과 이 약을 병용하지 않는다(‘전문가를 위한 정보’ 참조).

2) 중등도 또는 강력한 CYP3A 억제제: 중등도 또는 강력한 CYP3A 억제제(예: 이트라코나졸, 클래리스로마이신, 네파조돈, 플루코나졸 등)와 병용하는 경우 펙시다티닙 혈장 농도가 증가할 수 있으며, 이는 이 약의 이상반응 발생률과 중증도를 증가시킬 수 있다(‘전문가를 위한 정보’ 참조). 펙시다티닙 농도가 증가하면 독성이 증가할 수 있다. 자몽이나 자몽주스를 비롯한 중등도 또는 강력한 CYP3A 억제제를 불가피하게 병용해야 하는 경우 이 약의 용량을 감량한다(‘용법·용량’ 참조).

3) 강력한 CYP3A 유도제: 강력한 CYP3A 유도제(예: 리팜피신, 페니토인)를 병용하는 경우 펙시다티닙 농도가 감소하며(‘전문가를 위한 정보’ 참조), 이는 이 약의 효과를 감소시킬 수 있다. 세인트 존스 워트(St John’s wort)를 비롯한 강력한 CYP3A 유도제와 병용하지 않는다.

4) UGT 억제제: UGT 억제제(예: 프로베네시드)를 병용하는 경우 펙시다티닙 농도가 증가하며(‘전문가를 위한 정보’ 참조), 이는 이 약의 이상반응 발생률과 중증도를 증가시킬 수 있다. UGT 억제제를 불가피하게 병용해야 하는 경우 이 약의 용량을 감량한다.

5) 위산 분비 억제제: 프로톤 펌프 억제제(PPI)를 병용하는 경우 펙시다티닙 농도가 감소하며(‘전문가를 위한 정보’ 참조), 이는 이 약의 효과를 감소시킬 수 있다. 이 약과 PPI를 병용하지 않는다. PPI의 대체제로서 국소 작용 제산제 또는 H2-수용체 길항제를 사용한다.

6) CYP3A 기질: 이 약은 중등도의 CYP3A 유도제이다. 이 약을 병용하는 경우 CYP3A 기질의 농도가 감소하며(‘전문가를 위한 정보’ 참조), 이는 이들 기질의 효과를 감소시킬 수 있다. 호르몬 피임제와 이 약을 병용하지 않는다. 미세한 농도 변화가 중대한 치료적 실패로 이어질 수 있는, 이러한 CYP3A 기질과 이 약을 병용하지 않는다. 불가피하게 병용해야 하는 경우에는 승인된 제품의 허가사항에 따라 CYP3A 기질의 용량을 증량한다.

정보요약

드럭인포 의약품 요약/상세정보

코드 및 분류정보

항목	내용
주성분코드	704901ACH [동일한 주성분코드를 가진 오리지날 또는 제네릭 의약품 조회]
대표코드	8806809002908
BIT 약효분류	단백질 인산화효소 억제제(Protein kinase inhibitors)
ATC 코드	pexidartinib / L01EX15 [코드분류상세설명] [ATC코드예측]
복지부분류코드	421 (항악성종양제 ) [항암화학요법 등 공고내용 전문] [암질환 사용약제관련 심평원 공고조회]
Drugs By Indication	[전체보기]
Drugs By Classification	[전체보기]

제품정보

항목	내용
청구코드(KD코드) 비급여점검코드 상한금액	680900290 [보험코드에 따른 약품기본정보 직접조회] [비급여] [상병코드조회] [질병코드집 다운로드]
제품성상	흰색 내지 거의 흰색 분말이 들어있는 흰색으로 ’T10’이 인쇄된 상부 녹색, 하부 흰색의 캡슐제 [제형정보 확인]
포장·유통단위	28 캡슐/병,120 캡슐/병
보관방법	기밀용기, 실온(1~30℃)보관

복약정보

항목	내용
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축약복약지도	유료정보입니다.
복약지도	유료정보입니다.
신장애, 간장애시 용량조절	유료정보입니다.
보관상 주의
조제시 주의

심사정보

항목	내용
DUR 관련 고시	[병용연령금기 의약품 / 임부금기 의약품 / 비용효과적 함량 의약품 / 안전성 관련 급여중지 의약품]

학술정보

항목	내용
DUR (의약품사용평가)	병용금기 : 고시된 병용금기 내용은 없습니다. [상호작용/병용금기검색] 연령대금기 : 고시된 연령금기 내용은 없습니다. [연령대금기상세검색]

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