드러그인포 약품요약정보 - 피크레이정150mg(알펠리십)

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제품성상

연한 빨강색의 타원형 필름코팅정 [제형정보 확인]

포장·유통단위

28정/PTP, 56정/PTP

포장·코드단위

약품규격	단위	포장형태	대표코드	표준코드	비고
150밀리그램	56 정	PTP	8806536034005	8806536034029	30℃ 이하 보관
150밀리그램	28 정	PTP	8806536034005	8806536034012	30℃ 이하 보관

주성분코드

698002ATB [동일한 주성분코드를 가진 오리지날 또는 제네릭 의약품 조회]

허가사항 원문조회

[허가사항 원문조회]

효능효과

[적응증 별 검색]

호르몬 수용체(HR) 양성, 사람 상피세포성장인자수용체 2 (HER2) 음성 및 PIK3CA 변이가 양성인 폐경 후 여성 및 남성의 진행성 또는 전이성 유방암에 내분비요법 후 질환이 진행된 경우 풀베스트란트와 병용투여

용법용량

* 절대 임의복용하지 마시고 반드시 의사 또는 약사와 상담하시기 바랍니다.

[처방약어]

1. 환자 선택

호르몬 수용체(HR) 양성, HER2 음성의 진행성 또는 전이성 유방암에서, 유효성이 검증된 시험법으로 종양 혹은 혈장 검체를 이용하여 PIK3CA 변이 여부를 검사 후 이 약의 치료가 결정되어야 한다. PIK3CA 양성 진단 검사는 식품의약품안전처에서 허가 받은 체외 진단용 의료기기를 사용하여 평가한다. 만약 혈장 검체에서 변이가 확인되지 않을 경우, 가능하다면 종양 조직을 이용하여 시험하여야 한다.

2. 권장 용량 및 투여 일정

이 약의 권장 용량으로 300mg (150mg 필름코팅정 2정)을 1일 1회 경구투여 한다. 이 약은 음식 섭취 직후 복용하여야 하며, 질환이 진행되거나 수용할 수 없는 독성이 나타날 때까지 치료를 지속해야 한다. 이 약은 매일 대략 비슷한 시간대에 복용해야 한다. 이 약은 통째로 삼켜야 하며 (정제는 삼키기 전에 씹거나, 부수거나 쪼개지 않는다) 부서지거나, 금이 가거나, 기타 온전하지 않은 상태의 정제는 복용하지 않는다.

복용을 잊었을 경우, 음식 섭취 직후 및 평소 복용하던 시간에서 9시간 이내에 복용 가능하다. 9시간이 지났다면, 해당일은 복용을 건너뛰어야 하며, 다음 날 평상시의 시간대에 복용해야 한다. 환자가 이 약 복용 후 구토를 할 경우 해당 일에 이 약을 추가 복용해서는 안 되며, 그 다음 날의 평소 복용 시간대에 복용을 재개해야 한다.

이 약과 병용 시 풀베스트란트의 권장 용량은 1 회 500mg으로 1일, 15일, 29일차 및 그 이후로 한 달에 1번, 근육 내 주사로 투여한다.

3. 용량 조절

1) 이상 반응에 따른 용량 조절

용량 감량이 필요한 경우, 이상반응에 따른 용량 조절은 [표 1]을 따른다.

[표 1]. 이상반응에 따른 용량 조절¹

용량 단계	투여 용량 및 일정	정제의 개수
시작 용량	300mg/day 연속 투여	150mg 2정
1차 용량 감소	250mg/day 연속 투여	200mg 1정 및 50mg 1정
2차 용량 감소	200mg/day 연속 투여²	200mg 1정
¹췌장염의 경우 1차 용량 감소까지만 가능. ²200mg 미만으로 1일 투여 용량을 감량해야 할 경우 이 약의 투여를 중단한다.

특정 이상 반응의 관리에 있어 이 약의 용량 일시 중단, 감소, 중단에 대한 권고사항은 [표2], [표3], [표4], [표5] 를 따른다.

① 중증 피부 이상반응

[표 2]. 용량 조절 및 관리 – 중증 피부 이상반응 및 발진

CTCAE등급^1,2

용량 조절³

1등급

(체표면적 <10% 미만의 활성 피부 독성)

이 약의 용량 조절은 필요하지 않다. 국소 코르티코스테로이드제 치료를 시작한다. 증상을 조절하기 위해 경구 항히스타민제 투여를 고려한다.

만약 병인이 중증 피부 이상반응으로 확인될 경우 이 약의 투여를 영구 중단한다.

2등급

(체표면적10-30%의 활성 피부 독성)

이 약의 용량 조절은 필요하지 않다.

국소 코르티코스테로이드제 및 경구 항히스타민제 치료를 시작 혹은 강화한다.

저용량 전신 코르티코스테로이드제 투여를 고려한다.

만약 병인이 중증 피부 이상반응으로 확인될 경우 이 약의 투여를 영구 중단한다.

3등급

(예, 약제에 반응하지 않는 중증의 발진)

(체표면적 >30%의 활성 피부 독성)

이 약을 일시 중단한다.

국소/경구 코르티코스테로이드제 및 항히스타민제 치료를 시작 혹은 강화한다.

만약 병인이 중증 피부 이상반응으로 확인될 경우 이 약의 투여를 영구 중단한다.

만약 병인이 중증 피부 이상반응이 아닐 경우 ≤1등급까지 이 약을 일시 중단한다. ≤ 1등급까지 발진이 호전될 경우 한 단계 낮은 투여 용량 수준으로 재개한다.

4등급(예, 중증의 천포창, 물집 및 피부 박리 상태) (체표면적과 무관하게 광범위한 균교대감염 및 IV 항생제 투여; 생명을 위협하는 수준의 결과)

이 약의 투여를 영구적으로 중단한다.

¹ CTCAE version 5.0에 따라 등급 지정

² 모든 등급의 발진에서 피부과 전문의와 상담을 고려한다.

³ 임상시험(SOLAR-1)에 따르면 발진이 나타나기 이전에 항히스타민제를 투여하는 것이 발진의 발생 및 심각성을 가라앉힐 수 있다.

중증 피부 이상반응이 확인될 경우 이 약의 투여를 중단한다. 이 약 치료 중 중증 피부 이상반응을 경험한 환자에서는 이 약의 투여를 재개하지 않는다.

② 고혈당

고혈당의 위험 요소가 있는 환자는, 공복 혈당을 더 자주 그리고 임상적으로 요구되는 바에 따라 모니터링해야 한다.

[표 3]. 용량 조절 및 관리 – 고혈당¹

공복 혈당

(Fasting Glucose, FG)¹

용량 조절

공복 혈당(혈장/혈액)에 따라 용량 조절 및 관리되어야 한다.

(> ULN - 160 mg/dL) 또는 (> ULN - 8.9 mmol/L)

이 약의 용량 조절 필요 없음.

항당뇨약으로 치료를 시작 혹은 강화한다.²

(> 160 - 250 mg/dL) 또는 (> 8.9 – 13.9 mmol/L)

이 약의 용량 조절 필요 없음.

항당뇨약으로 치료를 시작 혹은 강화한다.²

만약 적절한 경구용 항당뇨약 치료에도21일 이내에 FG가 ≤160 mg/dL 또는 8.9 mmol/L로 감소하지 않으면, 이 약의 용량을 1단계 감량하며, FG값 특이적 용량조절을 따른다.

(> 250 - 500 mg/dL) 또는 (>13.9 - 27.8 mmol/L)

이 약의 투여를 일시 중단.

경구용 항당뇨약으로 치료를 시작 혹은 강화하며², 임상적으로 고혈당이 해결될 때까지 1-2일간 추가적인 항당뇨약사용³을 고려한다.

정맥을 통해 수액을 보충하고, 적절한 치료가 고려되어야 한다 (전해질/케토산증/고삼투압성 이상에 대한 중재 등).

만약 적절한 항당뇨 치료를 통해 FG가3-5일 이내에 ≤160 mg/dL 또는 8.9 mmol/L로 감소한다면, 이 약을 한 단계 낮은 투여 용량 수준으로 재개한다.

만약 적절한 항당뇨 치료에도 불구하고 FG가3-5일 이내에 ≤160 mg/dL or 8.9 mmol/L 로 감소하지 않는다면 고혈당 치료 전문 의사와 상담하는 것이 권고된다.

만약 적절한 항당뇨 치료에도 불구하고 FG가 21일 이내에 ≤160 mg/dL 또는 8.9 mmol/L 로 감소하지 않으면² 이 약의 투약을 영구 중단한다.

(> 500 mg/dL) 또는

(≥ 27.8 mmol/L)

이 약의 투여를 일시 중단.

적절한 항당뇨약으로 치료를 시작 혹은 강화하며,²[정맥을 통한 수액 보충 및 적절한 치료를 고려(전해질/케토산증/고삼투압성 이상에 대한 중재 등)] 24시간 이내 및 임상적으로 요구되는 바에 따라 재검사한다.

만약 FG 가 ≤ 500 mg/dL 또는 ≤ 27.8 mmol/L로 감소한다면, <500 mg/dL에 맞는 FG값 특이적 용량 조절을 따른다.

만약 FPG가 > 500 mg/dL 또는 ≥ 27.8 mmol/L인 것으로 확인되면 이 약의 투약을 영구적으로 중단한다.

¹FG/혈당 수치는 CTCAE version 4.03 에 따른 고혈당 등급을 따른다.

CTCAE= Common Terminology Criteria for Adverse Events(이상반응 표준 용어 기준)

² 메트포르민, SGLT-2 저해제 및 인슐린 반응 개선제(예. 치아졸리딘디온 또는 DPP-4저해제) 등의 적용 가능한 항당뇨약이 시작되어야 하며, 각각의 처방 정보는 국내 당뇨 치료 지침을 포함한 용량 조절 지침에 따라 검토되어야 한다. 메트포르민은 3상 임상시험에서 아래와 같은 가이드에 따라 사용이 권고되었다:

메트포르민 시작용량은 1일 1회 500mg이다. 내약성에 따라 메트포르민은 1일 2회 500mg으로 증량 가능하며, 그 후 아침 식사 시 500mg, 저녁 식사 시 1000mg, 그 후로는 필요시 1일 2회 1000mg로 추가 증량이 가능하다. (사용상의 주의사항 참고)

³ 3상 임상시험에 따르면, 인슐린은 고혈당이 해결될 때까지 1-2일 간 사용 가능하다. 그러나, 이 약의 반감기가 짧고 이 약의 중단 이후 혈당 수치가 정상화될 것으로 기대되는 바, 이 약으로 인한 고혈당의 대부분에서 필수적이지 않을 수 있다.

③ 설사 또는 대장염

[표 4]. 용량 조절 및 관리 – 설사 또는 대장염¹

CTCAE등급¹	용량 조절
1등급	이 약의 용량 조절은 필요하지 않다. 적합한 치료를 시작하며, 임상적 필요에 따라 모니터링 한다.
2등급	적합한 치료를 시작 또는 강화하며, 임상적 필요에 따라 모니터링 한다. 1등급 이하로 회복될 때까지 일시 중단하며, 동일한 용량으로 시작한다.²
3등급	적합한 치료를 시작 또는 강화하며, 임상적 필요에 따라 모니터링 한다. 1등급 이하로 회복될 때까지 일시 중단하며, 한 단계 낮은 용량 수준으로 투여를 재개한다.^2,3
4등급	이 약의 투여를 영구적으로 중단한다.
¹ CTCAE version 5.0에 따라 등급 지정 ² 2등급, 3등급의 대장염에서는 스테로이드 등의 추가적인 치료를 고려한다. ³3등급, 4등급의 환자들은 표준치료지침 (예, 전해질 모니터링, 항구토제 및 항설사약물 투여 및/또는 체액 대체 및 전해질 보충 등) 및 임상적으로 요구되는 바에 따라 추가적으로 관리되어야 한다.

④ 기타 독성

[표 5]. 용량 조절 및 관리 – 기타 독성 (고혈당, 발진, 설사 및 대장염 제외)¹

CTCAE 등급¹	용량 조절
1 또는 2등급	용량 조절 필요 없음. 적절한 의학적 치료를 시작하고 임상적 필요에 따라 모니터링한다.^2,3
3 등급	1등급 이하로 회복될 때까지 일시 중단한 다음, 한 단계 낮은 용량 수준으로 투여를 재개한다.
4등급	이 약의 투여를 영구적으로 중단한다.³
¹ CTCAE version 5.0에 따라 등급 지정 ² 2 또는 3등급의 췌장염의 경우, 1등급 이하로 회복될 때까지 투여를 중단하고 다음 낮은 단계의 용량으로 이 약을 재개한다. 한 단계의 용량 조절만이 허용된다. 독성이 재발할 경우, 이 약을 영구 중단한다. ³ 2등급의 total bilirubin 상승에서, 14일 이내에 회복될 경우 1등급 이하로 회복될 때까지 일시중단한 다음, 동일한 용량으로 투여를 재개한다. 14일 이후 회복될 경우, 한 단계 낮은 용량 수준으로 투여를 재개한다.

풀베스트란트의 독성 발생에 따른 용량 조절 가이드 및 기타 관련 안전성 정보에 대해서는 해당 약물의 허가사항을 참조한다.

[BMI지수 계산] [Body Surface Area 계산] [Cockcroft-Gault GFR 계산] [MDRD GFR 계산]

금기

이 약은 이 약의 주성분 또는 부형제에 과민증이 있는 환자에게 투여하면 안된다.

이상반응

1) 안전성 프로파일의 요약

SOLAR-1 임상시험 안전성 정보

이 약의 전반적인 안전성 평가는 572명의 환자를 대상으로 한 3상 임상시험(571명의 폐경 후 여성 및 1명의 남성) 자료를 바탕으로 한다. 이 환자들은 1:1의 비율로 이 약과 풀베스트란트 병용군 또는 위약과 풀베스트란트 병용군으로 무작위 배정되었고, 이 약을 투여 받는 환자 중 284명은 300 mg의 권장 시작 용량을 풀베스트란트와 병용하였으며 제시된 치료 요법을 따랐다.

이 약과 풀베스트란트 병용군의 노출 기간의 중앙값은 8.2개월이었으며, 59.2%의 환자가 6개월 이상 이 약에 노출되었다. 이상사례로 인한 이 약의 용량 감량은 인과 관계에 상관없이 이 약과 풀베스트란트를 병용하는 환자 중 57.7%에서 발생하였으며, 위약과 풀베스트란트를 병용하는 환자 중 4.5%에서 발생하였다. 이상반응으로 인한 영구적인 중단은 위약 및/또는 풀베스트란트 환자군에서 4.5%였던 반면, 이 약 및/또는 풀베스트란트 환자군에서는 25%에서 보고되었다. 이 약 및/또는 풀베스트란트 모두의 영구적인 투여 중단에 이르게 하는 가장 흔한 이상사례는 고혈당(6.3%), 발진(3.2%), 설사(2.8%) 그리고 피로(2.1%) 였다.

치료 중 사망은 인과관계에 상관없이 이 약과 풀베스트란트를 병용한 환자 중 7명(2.5%) 및 위약과 풀베스트란트를 병용한 환자 중 12명(4.2%)에서 보고되었다. 이 약과 풀베스트란트를 병용한 환자에서 질병의 진행(5명, 1.8%)은 사망의 가장 흔한 원인이었으며, 다른 원인으로는 심폐정지 및 2차 원 발암이 각각 1건 있었으나, 둘 다 이 약의 치료와는 연관이 없는 것으로 여겨졌다. 이 약과 풀베스트란트를 병용하는 환자에서 가장 흔하게 나타나는 약물이상반응(ADR)은(이 약과 풀베스트란트 병용 군에서 20%를 초과하는 빈도이며, 위약과 풀베스트란트 병용군보다 더 높은 빈도로 보고됨) 고혈당, 설사, 발진, 오심, 피로 및 무력증, 식욕 감소, 구내염 및 체중 감소였다.

가장 흔한 3/4등급의 약물이상반응은 (이 약과 풀베스트란트 병용 군에서 2% 이상 발생하였으며, 위약과 풀베스트란트 병용군보다 더 높은 빈도로 보고됨) 고혈당, 발진 및 반점구진발진, 피로, 설사, 리파아제 상승, 고혈압, 저칼륨혈증, 빈혈, 체중감소, 감마 글루타밀전이효소 상승, 림프구 감소증, 오심, 구내염, 알라닌 아미노전이효소 상승 및 점막 염증이었다.

2) 임상시험에서의 약물이상반응 요약표

3상 임상시험을 통해 보고된 약물이상반응은 아래 [표 1]에 MedDRA 기관계 분류에 따라 기술되어 있다. 각 기관계 분류 내에서 부작용은 빈도에 따라 나열하였으며, 가장 흔하게 나타난 반응 순으로 먼저 기재되었다. 각 빈도군 내에서 약물이상반응은 중증도가 감소하는 순으로 기재되었다. 또한, 각 약물이상반응의 빈도 구분은 CIOMS III 에 따라 다음의 용어를 사용하였다. : 매우 흔하게(≥ 1/10), 흔하게(≥1/100 - <1/10), 흔하지 않게(≥1/1,000 - <1/100), 드물게(≥1/10,000 - <1/1,000), 매우 드물게 (<1/10,000)

[표 2] 3상 임상시험에서 나타난 약물이상반응

이상반응	이 약 + 풀베스트란트 N=284 n(%) 모든등급	위약 + 풀베스트란트 N=287 n(%) 모든등급	이 약 + 풀베스트란트 N=284 n(%) 3/4등급	위약+ 풀베스트란트 N=287 n(%) 3/4	이 약+ 풀베스트란트 빈도구분 모든등급
혈액 및 림프계
빈혈	29 (10.2)	15 (5.2)	11 (3.9)	3 (1.0)	매우 흔하게
림프구감소증	14 (4.9)	3 (1.0)	7 (2.5)	3 (1.0)	흔하게
혈소판감소증	6 (2.1)	0	2 (0.7)	0	흔하게
눈
시야흐림	14 (4.9)	2 (0.7)	1 (0.4)	0	흔하게
안구건조	10 (3.5)	1 (0.3)	0	0	흔하게
소화기계
설사	164 (57.7)	45 (15.7)	19 (6.7)	1 (0.3)	매우흔하게
구역	127 (44.7)	64 (22.3)	7 (2.5)	1 (0.3)	매우흔하게
구내염¹	85 (29.9)	18 (6.3)	7 (2.5)	0	매우흔하게
구토	77 (27.1)	28 (9.8)	2 (0.7)	1 (0.3)	매우흔하게
복통	47 (16.5)	32 (11.1)	4 (1.4)	3 (1.0)	매우흔하게
소화불량	32 (11.3)	16 (5.6)	0	0	매우흔하게
치통	12 (4.2)	6 (2.1)	1 (0.4)	0	흔하게
치은염	10 (3.5)	2 (0.7)	1 (0.4)	0	흔하게
입술염	8 (2.8)	0	0	0	흔하게
잇몸통증	8 (2.8)	0	0	0	흔하게
췌장염	1 (0.4)	0	1 (0.4)	0	흔하지않게
일반적 장애 및 투여부위 상태
피로²	120 (42.3)	83 (28.9)	15 (5.3)	3 (1.0)	매우흔하게
점막염증	54 (19.0)	3 (1.0)	6 (2.1)	0	매우흔하게
말초부종	43 (15.1)	15 (5.2)	0	1 (0.3)	매우흔하게
발열	41 (14.4)	14 (4.9)	2 (0.7)	1 (0.3)	매우흔하게
점막건조³	33 (11.6)	12 (4.2)	1 (0.4)	0	매우흔하게
부종⁴	17 (6.0)	1 (0.3)	0	0	흔하게
면역계
과민반응 ⁵	10 (3.5)	0	2 (0.7)	0	흔하게
감염 및 기생충감염
요로감염증⁶	29 (10.2)	15 (5.2)	2 (0.7)	3 (1.0)	매우흔하게
검사치
체중 감소	76 (26.8)	6 (2.1)	11 (3.9)	0	매우 흔하게
혈중 크레아티닌 상승	29 (10.2)	4 (1.4)	5 (1.8)	0	매우 흔하게
감마-글루타밀전이효소 상승	27 (9.5)	20 (7.0)	11 (3.9)	14 (4.9)	흔하게
ALT상승	23 (8.1)	16 (5.6)	7 (2.5)	6 (2.1)	흔하게
리파아제 상승	18 (6.3)	11 (3.8)	14 (4.9)	10 (3.5)	흔하게
당화헤모글로빈 상승	9 (3.2)	0	0	0	흔하게
대사 및 영양
고혈당	184 (64.8)	29 (10.1)	105 (37.0)	2 (0.7)	매우 흔하게
식욕저하	101 (35.6)	30 (10.5)	2 (0.7)	1 (0.3)	매우 흔하게
저칼륨혈증	28 (9.9)	5 (1.7)	12 (4.2)	1 (0.3)	흔하게
저칼슘혈증	12 (4.2)	4 (1.4)	3 (1.1)	1 (0.3)	흔하게
탈수	10 (3.5)	4 (1.4)	1 (0.4)	3 (1.0)	흔하게
케토산증⁷	2 (0.7)	0	2 (0.7)	0	흔하지 않게
근골격계 및 결합조직
근육경련	19 (6.7)	11 (3.8)	0	0	흔하게
근육통	19 (6.7)	8 (2.8)	1 (0.4)	0	흔하게
턱뼈괴사	12 (4.2)	4 (1.4)	4 (1.4)	2 (0.7)	흔하게
신경계
두통	51 (18.0)	38 (13.2)	2 (0.7)	0	매우 흔하게
미각이상 ⁸	51 (18.0)	10 (3.5)	1 (0.4)	0	매우 흔하게
정신계
불면증	21 (7.4)	12 (4.2)	0	0	흔하게
신장 및 비뇨계
급성 신손상	15 (5.3)	2 (0.7)	5 (1.8)	1 (0.3)	흔하게
호흡기, 흉곽 및 중격
폐렴(pneumonitis)⁹	5 (1.8)	1 (0.3)	1 (0.4)	1 (0.3)	흔하게
피부 및 피하조직
발진 ¹⁰	147 (51.8)	21 (7.3)	56 (19.7)	1 (0.3)	매우 흔하게
탈모	56 (19.7)	7 (2.4)	0	0	매우 흔하게
소양감	52 (18.3)	17 (5.9)	2 (0.7)	0	매우 흔하게
피부건조¹¹	51 (18.0)	11 (3.8)	1 (0.4)	0	매우 흔하게
홍반 ¹²	17 (6.0)	2 (0.7)	2 (0.7)	0	흔하게
피부염 ¹³	10 (3.5)	3 (1.0)	2 (0.7)	0	흔하게
손발바닥 홍반성 감각이상	5 (1.8)	1 (0.3)	0	0	흔하게
다형 홍반	3 (1.1)	0	2 (0.7)	0	흔하게
스티브 존슨 신드롬	1 (0.4)	0	1 (0.4)	0	흔하지 않게
혈관계
고혈압	24 (8.5)	15 (5.2)	13 (4.6)	9 (3.1)	흔하게
림프부종	15 (5.3)	6 (2.1)	0	0	흔하게

¹구내염: 아프타궤양, 구강 궤양 포함

²피로: 무기력증 포함

³점막건조: 구강 건조, 외음질 건조 포함

⁴부종: 안면 붓기, 안면 부종, 눈꺼풀 부종 포함

⁵과민반응: 알레르기성 피부염 포함

⁶요로감염증: 한 건의 요로성패혈증 포함

⁷케토산증 : 당뇨병성 케토산증 포함

⁸미각이상 : 미각상실 및 미각감퇴증 포함

⁹폐렴(pneumonitis) : 간질성 폐질환 포함

¹⁰발진 : 반점구진성 발진, 반점성 발진, 전신성 발진, 구진성 발진, 소양증 발진 포함

¹¹피부 건조 : 피부 갈라짐, 건조증, 피부 건조증 포함

¹²홍반: 전신성 홍반 포함

¹³피부염: 여드름성 피부염 포함

[표 3] 3상 임상시험에서 나타난 임상 검사치의 이상

이상반응	이 약 + 풀베스트란트 N=284 n(%) 모든등급	위약 + 풀베스트란트 N=287 n(%) 모든등급	이 약 + 풀베스트란트 N=284 n(%) 3/4등급	위약+ 풀베스트란트 N=287 n(%) 3/4	이약+풀베스트란트 빈도구분 모든등급
혈액학적 수치
림프구 수 감소	147 (51.8)	116 (40.4)	23 (8.1)	13 (4.5)	매우 흔하게
헤모글로빈 감소	118 (41.5)	83 (28.9)	12 (4.2)	3 (1.0)	매우 흔하게
활성 부분트롬보플라스틴시간 상승	60 (21.1)	45 (15.7)	2 (0.7)	1 (0.3)	매우 흔하게
혈소판 수 감소	39 (13.7)	17 (5.9)	3 (1.1)	0	매우 흔하게
생화학적 수치
혈당 상승	223 (78.5)	99 (34.5)	110 (38.7)	3 (1.0)	매우 흔하게
크레아티닌 상승	190 (66.9)	71 (24.7)	8 (2.8)	2 (0.7)	매우 흔하게
감마-글루타밀전이효소 상승	148 (52.1)	127 (44.3)	30 (10.6)	29 (10.1)	매우 흔하게
ALT상승	124 (43.7)	99 (34.5)	10 (3.5)	7 (2.4)	매우 흔하게
리파아제 상승	119 (41.9)	73 (25.4)	19 (6.7)	17 (5.9)	매우 흔하게
교정 칼슘수치 감소	76 (26.8)	57 (19.9)	6 (2.1)	4 (1.4)	매우 흔하게
혈당 감소	73 (25.7)	40 (13.9)	1 (0.4)	0	매우 흔하게
알부민 감소	39 (13.7)	22 (7.7)	0	0	매우 흔하게
칼륨 감소	39 (13.7)	8 (2.8)	16 (5.6)	2 (0.7)	매우 흔하게
마그네슘 감소	31 (10.9)	12 (4.2)	1 (0.4)	0	매우 흔하게

3) 자발적 보고 및 문헌 사례를 통한 약물 이상 반응

이 약의 시판 후 경험에서 자발적 보고 및 문헌 사례를 통해 다음과 같은 약물이상반응이 확인되었다. 이러한 반응은 불확실한 크기의 집단에서 자발적으로 보고된 것이기 때문에 그 빈도수를 신뢰성 있게 추정하는 것이 가능하지 않아 빈도수를 알 수 없음으로 분류하였다.

[표 4] 자발적 보고 및 문헌 사례를 통해 확인된 이상반응

이상반응	빈도구분
눈
포도막염	알 수 없음
소화기계
대장염	알 수 없음
대사 및 영양
고혈당성 고삼투압 비케톤성 증후군(HHNKS)	알 수 없음
피부 및 피하 조직
혈관성 부종	알 수 없음
호산구 증가와 전신성 증상을 동반하는 약물 반응(DRESS)	알 수 없음

4) 특정 이상반응에 대한 설명 및 치료 권고 사항

① 고혈당

3상 임상시험에서, 184명(64.8%)의 환자에서 고혈당(FPG>160mg/dL)이 보고되었다. 187명 중 166명의 환자(88.8%)에서 1 등급 (FPG<160mg/dL) 이하로 고혈당이 완화되었다. 고혈당으로 인한 투여 일시 중단 및 용량 조절은 이 약과 풀베스트란트를 병용하는 환자군 중 각각 26.8% 및 28.9% 에서 보고되었다. 고혈당의 발생으로 인한 이 약 및/또는 풀베스트란트의 중단은 19명(6.7%)의 환자에서 보고되었다.

기저 FPG 및 HbA1c 값에 따라, 56%의 환자들은 전당뇨(FPG > 100 – 126mg/dL (5.6-9.0 mmol/L) 및/또는 HbA1c 5.7 – 6.4%), 4.2%의 환자들은 당뇨(FPG ≥126 mg/dL (≥7.0 mmol/L) 및/또는 HbA1c ≥6.5 %) 였다. 보고된 병력에 따르면 제 1형 당뇨 환자는 없었다. 기저치가 전-당뇨인 환자 중, 74.8%에서 이 약을 투여하였을 때 고혈당증(모든 등급)이 나타났다. 2등급 (FPG 160-250 mg/dL) 이상의 고혈당이 발생한 환자에서 고혈당의 첫 발생까지의 중앙값은 15일이었다 (범위: 5일 – 517일) 2등급 (FPG 160-250 mg/dL) 또는 그 이상 등급의 고혈당증 지속기간의 중앙값은 10일 이었다.(95%CI, 8-13일)

② 발진

임상 3상시험에서 발진(반구진성, 반점성의 발진, 전신 발진, 구진, 소양증의 발진, 피부염, 여드름 형태의 피부염 등을 포함)은 153명(53,9%)의 환자에서 보고되었다. 발진은 일부 사례에서 소양증 및 건조한 피부를 동반하였다. 발진은 대부분 경도와 중등도 였으며 (1등급 혹은 2등급), 치료에 반응을 보였다. 최대 2등급 및 3등급의 발진은 각각 13.7% 및 20.1%의 환자에서 보고되었다. 4등급의 발진은 보고된 바가 없다. 2 혹은 3등급의 발진을 보인 환자들 중에서, 2 혹은 3등급 첫 발생까지 기간의 중앙값은 12일이었다(범위: 2일 ~ 220일). 발진으로 인한 일시 투여 중단 및 용량 조절은 이 약과 풀베스트란트를 병용하는 환자군에서 각각 21.8% 및 9.2%였다. 국소 코르티코스테로이드제 치료는 첫 발진의 징후 시 시작되어야 하며, 중등도 및 중증의 발진에서는 경구 코르티코스테로이드제가 고려되어야 한다. 또한, 항히스타민제는 발진의 증상을 관리하기 위해 권고된다. 3상 임상시험에서 발진이 발생한 환자들 중 73.9%(113/153)에서 최소 1개의 국소 코르티코스테로이드제 사용, 67.3%(103/153)에서 최소 1개의 경구 항히스타민제의 사용을 보고하였다. 전신 코르티코스테로이드제는 23%(66/284) 의 환자에 투여되었다. 전신 코르티코스테로이드제를 투여 받은 환자 중 55%(36/66) 가 발진으로 인해 경구 코르티코스테로이드제를 복용하였다. 대부분의 환자에서 최소한 한 번의 발진이 완화되었으며, 그 수는 153명 중 141명(92%)이다. 이 약 및/또는 풀베스트란트의 중단에 이른 발진은 12명(4.2%)의 환자에서 발생했다. 86명의 하위 그룹의 환자들이 발진이 발생 이전에, 항발진치료(항히스타민제 포함)를 받았다. 전체 환자군보다 이 환자들에서 모든 등급의 발진(26.7% vs 53.9%), 3등급 발진(11.6% vs 20.1%) 및 이 약의 중단에 이르게 한 발진(3.5% vs 4.2%)의 발생이 적었다. 따라서 이 약의 치료를 시작하는 시점에서 예방적으로 항히스타민제를 시작할 수 있다. 발진의 중증도에 따라 이 약은 투약 일시 중단, 용량 감량 혹은 중단이 필요 할 수 있으며 용법·용량의 [표 2]용량 조절 및 관리 – 중증 피부 이상반응 및 발진에 따른다.

③ 소화관계 독성(구역, 설사, 구토)

3상 임상시험에서 설사, 구역 및 구토는 각각 57.7%, 44.7%, 27.1%의 환자에서 보고되었으며, (이상반응항 [표 1] 참조) 각각 8(2.8%), 5(1.8%), 3(1.1%)의 환자에서 이 약 및/또는 풀베스트란트의 치료가 중단되었다.

3상 임상시험에서 항구토제(예. 온단세트론) 및 지사제(예. 로페라마이드) 등이 27/149(18.1%), 104/164(63.4%)의 환자에서 증상을 다루기 위해 사용되었다.

④ 턱뼈괴사(Osteonecrosis of the jaw, ONJ)

3상 임상시험에서 이 약과 풀베스트란트 병용군의 환자 중 4.2%(12/284)에서 턱뼈 괴사가 보고되었으며, 위약과 풀베스트란트 병용 군에서는 1.4%(4/287)의 환자에서 보고되었다. 턱뼈 괴사를 경험한 모든 환자들은 이전 혹은 동시에 비스포스포네이트 (예. 졸레드론산) 또는 RANK 리간드 저해제(예, 데노수맙)에 노출된 경험이 있었다. 따라서 이 약과 비스포스포네이트 또는 RANK 리간드 저해제를 투여 받는 환자에서는 턱뼈 괴사의 위험성이 증가함을 배제할 수 없다.

상호작용

1) 이 약의 혈장 농도를 증가시킬 수 있는 약물

① BCRP(Breast cancer resistance protein) 저해제

이 약은 시험관 내에서 BCRP의 기질이다. BCRP는 이 약의 간담도 수송 및 소장에서의 분비에 관여하며, 이 약의 소실 과정 중 간 및 소장의 BCRP 저해는 이 약의 전신 노출을 증가시킬 수 있다. 따라서, BCRP 저해제(예, 엘트롬보팍, 라파티닙, 판토프라졸)와 동시에 투여할 경우 독성에 대한 주의가 필요하다.

2) 이 약의 혈중 농도를 감소시킬 수 있는 약물

① 산을 감소시키는 약물

H2 수용체 길항제인 라니티딘과 이 약을 300mg 단회 경구 용량으로 병용 투여 시 이 약의 생체 이용률이 약간 감소하였으며, 전체적인 노출량이 감소하였다. 저지방 저칼로리 식사(LFLC) 상태에서 라니티딘과 투여 시 평균적으로 AUCinf 은 21%, Cmax는 36% 감소하였다. 공복 시 더욱 큰 차이를 보였으며 라니티딘을 병용하지 않은 공복상태와 비교하여, 공복 상태에서 라니티딘을 병용한 경우 AUCinf 은 30%, Cmax는 51% 감소하였다. 집단 약동학 분석에서 산을 감소시키는 약물(프로톤 펌프 저해제, H2수용체 길항제, 제산제 등을 포함)이 이 약의 약동학에 유의한 영향을 끼치지 않음을 보였다. 따라서 이 약은 식사 직후 복용 시 산을 감소시키는 약물과 병용이 가능하다.

② CYP3A4 유도제

강력한 CYP3A4 유도제인 리팜핀을 1일 1회 600mg, 7일간 투여 후, 8일 차에 이 약 300mg 단회 경구 투여와 병용 투여 하였을 때, 건강한 성인(N=25)에서 정상상태의 이 약의 Cmax는 38%, AUC는 57% 감소하였다. 리팜핀을 1일 1회 600mg 15일간 투여하고, 8일차부터 15일차 동안 이 약 300mg 1일 1회 병용 투여 시 정상 상태의 이 약의 Cmax는 59%, AUC는 74% 감소하였다.

강력한 CYP3A4 유도제와 병용 투여 시, 이 약의 AUC가 감소하며 이 약의 유효성이 감소할 수 있다. 강력한 CYP3A4 유도제(아팔루타미드, 카바마제핀, 엔잘루타미드, 미토테인, 페니토인, 리팜핀, 세인트 존스 워트 등)와의 병용 투여는 피해야하며, CYP3A4 유도 효과가 없거나 적은 약물과의 병용 투여를 고려해야 한다.

3) 다른 약에 대한 이 약의 효과

이 약을 CYP3A4 기질(예, 에베로리무스, 미다졸람), CYP2C8 기질(예, 레파글리니드), CYP2C9 기질(예, 와파린), CYP2C19 기질(예, 오메프라졸), CYP2B6 기질(예, 부프로피온)과 병용 투여할 경우, 용량 조절은 필요하지 않다.

약물 상호작용 시험에서 이 약과 민감한 CYP3A4 기질인 에베로리무스를 병용하였으며, 이 약과 CYP3A4 기질 사이에 임상적으로 유의한 약동학적 상호작용이 없음을 확인하였다(AUC가 11.2% 증가). 이 약의 용량 250mg - 300mg 범위에서, 에베로리무스의 노출량에는 변화가 없었다.

약물 상호작용 시험에서 이 약과 미다졸람(CYP3A4 기질), 부프로피온(CYP2B8 기질), 레파글리니드(CYP2C8 기질), 와파린(CYP2C9 기질), 오메프라졸(CYP2C19 기질)을 병용하였으며, 알펠리십과 개별 약물 사이에 임상적으로 의미있는 약동학적 상호작용은 관찰되지 않았다.

정보요약

드럭인포 의약품 요약/상세정보

코드 및 분류정보

항목	내용
주성분코드	698002ATB [동일한 주성분코드를 가진 오리지날 또는 제네릭 의약품 조회]
대표코드	8806536034005
BIT 약효분류	단백질 인산화효소 억제제(Protein kinase inhibitors)
ATC 코드	alpelisib / L01EM03 [코드분류상세설명] [ATC코드예측]
복지부분류코드	421 (항악성종양제 ) [항암화학요법 등 공고내용 전문] [암질환 사용약제관련 심평원 공고조회]
Drugs By Indication	[전체보기]
Drugs By Classification	[전체보기]

제품정보

항목	내용
청구코드(KD코드) 비급여점검코드 상한금액	653603400 [보험코드에 따른 약품기본정보 직접조회] [비급여] [상병코드조회] [질병코드집 다운로드]
제품성상	연한 빨강색의 타원형 필름코팅정 [제형정보 확인]
포장·유통단위	28정/PTP, 56정/PTP
보관방법	기밀용기, 30℃ 이하보관

복약정보

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DUR (의약품사용평가)	병용금기 : 고시된 병용금기 내용은 없습니다. [상호작용/병용금기검색] 연령대금기 : 고시된 연령금기 내용은 없습니다. [연령대금기상세검색]

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