드러그인포 약품요약정보 - 옵서미트정10mg(마시텐탄)

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646902400 [보험코드에 따른 약품기본정보 직접조회]
\33,958 원/1정(2024.06.01)(현재약가)
\33,958 원/1정(2023.07.01)(변경전약가)
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상세정보	[효능] [용법] [경고] [금기] [신중투여] [이상반응] [일반주의] [상호작용] [임산부] [수유부] [소아] [고령자] [신장애환자] [간장애환자] [적용주의] [과량투여] [임상검사치] [보관] [기타]

제품성상

흰색 또는 미황색의 양면이 볼록한 원형 필름코팅정 [제형정보 확인]

포장·유통단위

30정(15정/PTP X 2)

포장·코드단위

약품규격	단위	포장형태	대표코드	표준코드	비고
10밀리그램	30 정	PTP	8806469024005	8806469024012

주성분코드

632201ATB [동일한 주성분코드를 가진 오리지날 또는 제네릭 의약품 조회]

허가사항 원문조회

[허가사항 원문조회]

효능효과

[적응증 별 검색]

WHO 기능분류 Ⅱ~Ⅲ 단계에 해당하는 폐동맥고혈압(WHO GroupⅠ) 성인 환자의 장기 치료.

이 약은 특발성 폐동맥고혈압, 유전성 폐동맥고혈압, 결합조직질환과 연관된 폐동맥고혈압, 선천성 심장질환과 연관된 폐동맥고혈압 환자에서 유효성이 입증되었다.

용법용량

* 절대 임의복용하지 마시고 반드시 의사 또는 약사와 상담하시기 바랍니다.

[처방약어]

성인: 1일 1회 10 mg을 식사와 관계없이 복용한다.

이 약은 단일요법으로 사용하거나 포스포디에스터라제-5(phosphodiesterase-5) 억제제 혹은 흡입/경구 프로스타노이드 제제와 병용 투여한다.

필름코팅 정제는 물과 함께 전체를 복용해야 하며, 씹거나 자르거나 분쇄해서는 안 된다.

간장애환자

경증, 중등증 또는 중증의 간장애 환자에서 용량조절은 필요하지 않다. 그러나 중등증 또는 중증의 간장애가 있는 폐동맥고혈압 환자에게 이 약을 투여한 임상 경험은 없다. 중증의 간장애 환자 또는 임상적으로 유의하게 간 아미노전이효소가 상승한 (정상 상한의 3배 초과[> 3 x ULN]) 환자에게 이 약을 투여해서는 안 된다.

신장애환자

신장애 환자에 대한 용량 조절은 필요하지 않다. 중증의 신장애 환자에게 이 약을 투여한 임상 경험은 없다. 투석을 시행하는 환자에게 이 약을 투여하는 것은 권장되지 않는다.

고령자

65세 이상의 고령자에 대한 용량 조절은 필요하지 않다.

소아환자

소아에 대한 이 약의 안전성 및 유효성은 확립되어 있지 않다.

[BMI지수 계산] [Body Surface Area 계산] [Cockcroft-Gault GFR 계산] [MDRD GFR 계산]

금기

1) 이 약 또는 이 약의 구성성분에 과민증이 있는 환자

2) 임부 또는 신뢰할만한 피임법을 사용하지 않는 임신 가능성이 있는 여성

3) 수유부

4) 중증의 간장애 환자(간경화 유무와 무관)

5) 간 아미노전이효소(AST 및/또는 ALT)의 베이스라인 수치가 정상상한치의 3배를 초과한 환자

6) 갈락토오스 불내성 (galactose intolerance), Lapp 유당분해효소 결핍증(Lapp lactase deficiency) 또는 포도당-갈락토오스 흡수장애(glucose-galactose malabsorption) 등의 유전적인 문제가 있는 환자

7) 대두유에 과민하거나 알레르기 병력이 있는 환자

8) 콩 또는 땅콩에 과민증이 있는 환자

신중투여

1) 간장애 환자

2) 신장애 환자

3) 빈혈 환자

이상반응

1) 폐동맥고혈압 임상시험에서의 경험

이 약의 안전성은 742명의 증상이 있는 폐동맥고혈압 환자를 대상으로 한 장기간 위약 대조 시험을 바탕으로 평가하였다. 평균 투여기간은 이 약 10mg 군이 103.9주, 위약군이 85.3주였다. 이상반응으로 인한 투여 중단 비율은 두 군 모두 약 11%로 유사하였다. 이상반응의 중증도는 대부분 경증에서 중등증이었다. 이 시험에서 이 약과 관련된 이상반응은 다음의 표에 나타내었다. 발현빈도는 시험기간, 기저상태, 환자의 기본 특성을 포함한 다른 요인을 고려하지 않고 결정되었다. 빈도의 정의는 다음과 같다; 매우 흔하게(≥ 1/10), 흔하게(≥ 1/100, < 1/10), 흔하지 않게(≥ 1/1,000, < 1/100), 드물게(≥ 1/10,000, < 1/1,000), 매우 드물게(< 1/10,000)

신체 기관계	마시텐탄 10 mg (N=242)	위약 (N=249)	빈도^*
감염 및 감염증
비인두염	14%	10%	매우 흔하게
기관지염	12%	6%	매우 흔하게
인두염	6%	3%	흔하게
독감	6%	2%	흔하게
비뇨기 감염	9%	6%	흔하게
혈액 및 림프계 장애
빈혈	13%	3%	매우 흔하게
신경계 장애
두통	14%	9%	매우 흔하게
혈관계 장애
저혈압*	7%	4.4%	흔하게

표1. 폐동맥고혈압 임상시험에서 보고된 이상반응

* 저혈압은 엔도텔린 수용체 길항제 투여와 관련있다. 폐동맥고혈압환자 대상 장기간 이중맹검임상시험에서 보고된 저혈압은 마시텐탄 10mg군에서 연간 환자 100명당 3.5건, 위약군은 2.7건이었다.

부종/체액저류는 폐동맥 고혈압 질환에 따른 엔도텔린 수용체 길항제 투여 및 심부전과 관련있다. 폐동맥고혈압환자 대상 장기간 이중맹검임상시험에서 보고된 부종 이상반응은 마시텐탄 10mg군에서 연간 환자 100명당 11건, 위약군은 12.5건이었다.

<임상검사치 이상>

① 간 아미노전이효소

폐동맥고혈압 환자를 대상으로 한 이중맹검 시험에서, 간 아미노전이효소(ALT/AST)가 정상상한치의 3배를 초과하여 상승한 경우는 마시텐탄 10mg 투여군에서 3.4%, 위약 투여군에서 4.5% 발생하였다. 정상 상한치의 5배를 초과하는 상승은 마시텐탄 10mg 투여군에서2.5%, 위약 투여군에서 2% 발생하였다. 아미노전이효소가 정상 상한치의 8배를 초과하여 상승한 경우는 마시텐탄 10mg 투여군에서2.1%, 위약 투여군에서 0.4% 발생하였다.

② 헤모글로빈

폐동맥고혈압 환자를 대상으로 한 이중맹검 시험에서, 위약 투여군 대비 마시텐탄 10mg 투여군은 헤모글로빈 수치 평균 1 g/dL 감소와 연관되어 있었다. 헤모글로빈 농도가 기준치에서 10 g/dL 아래로 감소한 경우는 마시텐탄 투여군에서 8.7%, 위약 투여군에서 3.4% 보고되었다.

③ 백혈구

폐동맥고혈압 환자를 대상으로 한 이중맹검 시험에서, 마시텐탄 10mg투여군은 기준치 이후0.7×10⁹/L의 평균 백혈구 수 감소와 관련 있었으며, 이에 반해 위약 투여군에서는 변화가 없었다.

2) 장기 안전성

SERAPHIN 이중 눈가림 임상시험에 참여한 742명의 환자 중 550명의 환자가 장기 공개라벨 확장 임상시험에 참여하였다(182명의 환자는 이 약 10mg을 지속적으로 투여받았고, 368명의 환자는 위약 또는 이 약 3mg을 투여받은 후 이 약 10mg으로 교차투여 되었다).

550명의 장기간 추적관찰 된 안전성 프로파일(노출 기간 중앙값 3.3년, 최대 노출 기간10.9년)은 SERAPHIN 임상시험에서 기술된 내용과 일치하였다.

3) 시판 후 사용경험

(1) 국외

각종 면역계 장애 : 과민 반응(혈관 부종, 소양증, 발진)

각종 혈관 장애: 홍조

호흡기, 흉곽 및 종격 장애: 코 막힘

전신 장애 및 투여 부위 병태: 부종/체액 저류

생식계 및 유방 장애: 자궁 출혈 증가*

*) 과다 월경 출혈, 이상 자궁 출혈, 월경 사이 출혈, 자궁/질 출혈, 빈발성 월경, 월경 불규칙의 대표 용어(Preferred term, PT)가 포함됨

(2) 국내 시판 후 조사 결과

국내에서 재심사를 위하여 6년 동안 467명을 대상으로 실시한 시판 후 조사 결과, 이상사례의 발현율은 인과관계와 상관없이 38.97%(182/467명, 431건)로 보고되었다. 이 중 인과관계를 배제할 수 없는 중대한 약물이상반응과 예상하지 못한 약물이상반응을 발현 빈도에 따라 아래 표에 나열하였다.

발현빈도	기관계명	인과관계를 배제할 수 없는 중대한 약물이상반응 0.86%(4/467명, 4건)	인과관계를 배제할 수 없는 예상하지 못한 약물이상반응 5.78%(27/467명, 35건)
흔하지 않게 (0.1~1%미만)	호흡기, 흉곽 및 종격 장애	호흡 곤란, 흉막 삼출, 폐동맥 고혈압, 간질성 폐 질환	호흡 곤란, 흉막 삼출, 비출혈, 폐동맥 고혈압, 간질성 폐질환, 가래 증가, 기침, 안정 시 호흡곤란
	각종 위장관 장애	-	소화 불량, 설사, 치통
	전신 장애 및 투여 부위 병태	-	효과 없는 약물, 통증
	각종 신경계 장애	-	어지러움, 실신
	각종 혈관 장애	-	정맥류 정맥, 청색증
	근골격 및 결합 조직 장애	-	근육통
	임상 검사	-	INR 증가
	대사 및 영양 장애	-	식욕 감소
	귀 및 미로 장애	-	이통

상호작용

1) 생체외 시험

① 마시텐탄은 주로 CYP3A4에 의해 대사되어 활성대사체를 형성하며, 소량의 CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19가 이에 기여한다.

② 마시텐탄과 활성 대사체는 CYP 효소에 대한 억제나 유도 효과가 없다.

③ 임상적으로 유의한 농도에서 마시텐탄 및 그 활성대사체는 다중 약물 저항 단백질(P-gp, MDR-1)이나 다중약물 및 독소 압출 수송체(MATE1 및 MATE2-K) 등의 억제제가 아니다. 마시텐탄은 P-gp, MDR-1의 기질이 아니다. 임상적으로 유의한 농도에서 마시텐탄과 활성 대사체는 유기 음이온 수송 폴리펩티드(OATP1B1과 OATP1B3)의 억제제나 기질이 아니다.

④ 임상적으로 유의한 농도에서 마시텐탄과 활성 대사체는 간 담즙산염 수송과 관련있는 단백질 (예. Bile salt export pump(BSEP), Sodium dependent taurocholate co-transporting polypeptide(NTCP) )과 상호작용하지 않는다.

2) 생체내 시험

① 와파린 : 마시텐탄을 1일 1회 10mg으로 반복투여할 경우, 와파린 25mg 단회투여 시 S-warfarin(CYP2C9 기질) 또는 R-warfarin(CYP3A4 기질)의 노출에 영향을 미치지 않았다. 마시텐탄은 와파린의 INR값에 대한 약력학적 효과에 영향을 미치지 않았다. 마시텐탄과 활성 대사체의 약동학은 와파린의 영향을 받지 않았다.

② 실데나필 : 실데나필 20mg 을 1일 3회로 마시텐탄 10mg 1일 1회와 병용 투여할 경우, 항정상태에서 실데나필의 노출은 15%까지 증가했다. 실데나필은 CYP3A4의 기질로서 마시텐탄의 약동학에는 영향이 없는 반면, 마시텐탄 활성 대사체의 노출은 15% 감소시킨다. 이러한 변화는 임상적으로 유의하지 않다. 폐동맥고혈압 환자를 대상으로 한 위약-대조 임상시험에서 실데나필과 병용 투여 시 마시텐탄의 안전성‧유효성은 입증되었다.

③ 강력한 CYP3A4 억제제 : 강력한 CYP3A4억제제인 케토코나졸을 매일 400mg 투여하는 동안, 마시텐탄의 노출은 약 2배 증가하였다. 마시텐탄의 활성 대사체의 노출은 26%까지 감소하였다. 마시텐탄을 강력한 CYP3A4억제제(예, 이트라코나졸, 케토코나졸, 보리코나졸, 클래리스로마이신, 네파조돈, 리토나비르, 사퀴나비르)와 병용 투여 시 주의를 기울여야 한다.

④ 중등도의 CYP3A4와 CYP2C9 이중억제제 : 생리학적 기반 약동학(PBPK) 모델링에 근거하여 중등도의 CYP3A4와 CYP2C9 이중억제제인 플루코나졸을 매일 400mg 투여하는 동안 마시텐탄의 노출은 약 3.8∼4.0배 증가할 수 있다. 그러나 마시텐탄의 활성 대사체의 노출은 임상적으로 유의한 변화가 없었다. 마시텐탄을 중등도의CYP3A4와 CYP2C9 이중억제제(예, 플루코나졸, 아미오다론)와 병용 투여 시 주의를기울여야 한다. 또한 마시텐탄을 중등도의CYP3A4 억제제(예, 시프로플록사신, 사이클로스포린, 딜티아젬, 에리스로마이신, 베라파밀) 및 중등도의 CYP2C9 억제제(예,미코나졸, 피페린)와 병용 투여 시에도 주의를 기울여야 한다.

⑤ 사이클로스포린A : CYP3A4와 OATP 의 억제제인 사이클로스포린 A를 1일 2회 100mg으로 이 약과 병용 투여할 경우, 마시텐탄과 활성 대사체의 항정상태 노출에 임상적으로 유의한 정도로 영향을 미치지 않았다.

⑥ 강력한CYP3A4 유도제 : 강력한 CYP3A4 유도제 존재 시, 마시텐탄의 유효성이 감소할 수 있다. 강력한 CYP3A4 유도제(예, 리팜피신, St. John’s wort, 카르바마제핀, 페니토인)와 이 약의 병용은 피해야 한다. 리팜피신을 매일 600mg으로 이 약과 병용 투여 시, 마시텐탄의 항정상태 노출이 79%까지 감소하였으나 활성 대사체의 노출에는 영향이 없었다.

⑦ 호르몬성 피임약 : 호르몬성 피임약에 대한 특정 약물-약물 상호작용 시험이 수행되지 않았지만, 마시텐탄은 실데나필 같은 다른 CYP3A4 기질의 노출에 영향을 미치지 않았다. 그러므로, 호르몬성 피임약의 효과는 감소하지 않을 것으로 예상된다.

⑧ 유방암 저항 단백질(BCRP) 기질 약물 : 마시텐탄 10mg을 1일 1회 복용하였을 때, 이 약은 경구제제인 로수바스타틴 10mg 및 리오시구앗 1mg의 약물동력학에 영향을 주지 않았다.

정보요약

드럭인포 의약품 요약/상세정보

코드 및 분류정보

항목	내용
주성분코드	632201ATB [동일한 주성분코드를 가진 오리지날 또는 제네릭 의약품 조회]
대표코드	8806469024005
BIT 약효분류	기타 고혈압 치료제 (Other Antihypertensives)
ATC 코드	macitentan / C02KX04 [코드분류상세설명] [ATC코드예측]
복지부분류코드	214 (혈압강하제 )
Drugs By Indication	[전체보기]
Drugs By Classification	[전체보기]

제품정보

항목	내용
청구코드(KD코드) 비급여점검코드 상한금액	646902400 [보험코드에 따른 약품기본정보 직접조회] \33,958 원/1정(2024.06.01)(최신약가) \33,958 원/1정(2023.07.01)(변경전약가) [상병코드조회] [질병코드집 다운로드]
제품성상	흰색 또는 미황색의 양면이 볼록한 원형 필름코팅정 [제형정보 확인]
대체관련	대조약
포장·유통단위	30정(15정/PTP X 2)
보관방법	기밀용기, 실온(1-30℃)보관

복약정보

항목	내용
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축약복약지도	유료정보입니다.
복약지도	유료정보입니다.
신장애, 간장애시 용량조절	유료정보입니다.
보관상 주의
조제시 주의

심사정보

항목	내용
심사지침검색	[심평원 심사지침열람]
DUR 관련 고시	[병용연령금기 의약품 / 임부금기 의약품 / 비용효과적 함량 의약품 / 안전성 관련 급여중지 의약품]

학술정보

항목	내용
DUR (의약품사용평가)	병용금기 : 고시된 병용금기 내용은 없습니다. [상호작용/병용금기검색] 연령대금기 : 고시된 연령금기 내용은 없습니다. [연령대금기상세검색]

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