드러그인포 약품요약정보 - 스타레보필름코팅정100/25/200mg

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652606860 [보험코드에 따른 약품기본정보 직접조회]
\1,066 원/1정(2024.07.01)(현재약가)
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상세정보	[효능] [용법] [경고] [금기] [신중투여] [이상반응] [일반주의] [상호작용] [임산부] [수유부] [소아] [고령자] [신장애환자] [간장애환자] [적용주의] [과량투여] [임상검사치] [보관] [기타]

제품성상

적갈색의 타원형 필름코팅정 [제형정보 확인]

포장·유통단위

30정(30정/병)

포장·코드단위

약품규격	단위	포장형태	대표코드	표준코드	비고
100밀리그램	30 정	병	8806526068607	8806526068614

주성분코드

468300ATB [동일한 주성분코드를 가진 오리지날 또는 제네릭 의약품 조회]

허가사항 원문조회

[허가사항 원문조회]

효능효과

[적응증 별 검색]

레보도파/도파탈탄산효소(Dopadecarboxylase ; DDC) 억제제 표준치료제로 개선되지 않는 파킨슨씨병 환자의 운동 동요 증상(end-of-dose motor fluctuations)의 치료

1일 최대 투여량

유료정보입니다.

용법용량

* 절대 임의복용하지 마시고 반드시 의사 또는 약사와 상담하시기 바랍니다.

[처방약어]

이 약은 1회 1정, 음식물과 함께 또는 단독으로 경구투여 한다. 1정은 1회 복용량이며 분할하거나 부수지 말고 온전한 상태로 복용한다.

환자별 1일 적정용량은 레보도파의 용량을 조절하여 주의 깊게 결정되어야 한다. 이 약의 일일 용량은 시판되는 이 약의 용량(각각 레보도파/카르비도파/엔타카폰으로 50/12.5/200mg, 75/18.75/200mg, 100/25/200mg, 125/31.25/200mg, 150/37.5/200mg, 200/50/200mg)중 하나를 선택, 1정을 복용하는 것이 바람직하다.

환자가 1회 1정만 복용하도록 복약지도한다. 1일 70mg~100mg 이하의 카르비도파를 복용하는 환자에는 구역, 구토가 나타나기 쉽다. 카르비도파 경우 일일 총 용량으로 200mg 이상에 대한 경험이 한정적인 반면, 엔타카폰 일일 최대 권장용량은 2000mg이고, 레보도파 일일 최대 권장용량은 1500mg이다. 따라서 이 약 50/12.5/200mg, 75/18.75/200mg, 100/25/200mg, 125/31.25/200mg 및 150/37.5/200mg의 일일 최대 권장용량은 10정이며, 이 약 200/50/200mg의 일일 최대 권장용량은 7정이다.

일반적으로 이 약은 이 약의 용량과 동일한 레보도파/도파탈탄산효소억제제 표준 제제와 엔타카폰으로 현재 치료 중인 환자에게 사용할 수 있다.

1. 기존에 레보도파/도파탈탄산효소억제제(카르비도파 혹은 benserazide)와 엔타카폰을 투여받고 있는 환자를 이 약으로 변경할 경우 :

1) 현재 이 약의 용량과 동일한 레보도파/카르비도파 표준제제와 엔타카폰을 투여받고 있는 환자의 경우 바로 이 약으로 변경이 가능하다. 예를 들어, 레보도파/카르비도파 50/12.5mg과 엔타카폰 200mg을 1일 4회 복용하고 있는 환자의 경우 이 대신 이 약 50/12.5/200mg 1정을 1일 4회 복용할 수 있다.

2) 현재 이 약의 용량과 동일하지 않은 레보도파/카르비도파 표준제제와 엔타카폰을 투여받고 있는 환자의 경우 최적의 임상 효과를 위해 주의깊게 용량을 적정한다. 이 약의 초기 투여량은 현재 투여받고 있는 일일 총 레보도파의 양에 가장 근접하도록 설정한다.

3) 레보도파/benserazide 표준제제와 엔타카폰을 투여받고 있는 환자를 이 약으로 변경할 경우 투여 시작 전날 밤에 레보도파/benserazide를 복용 중지하고, 다음날 아침에 이 약 복용을 시작한다. 기존에 투여받고 있던 레보도파의 양과 동일하거나 약간(5~10%) 많은 정도의 양에 해당하는 이 약의 용량으로 투여를 시작한다.

2. 현재 엔타카폰을 복용하고 있지 않은 환자들을 이 약으로 변경할 경우 :

파킨슨씨 병이 있는 환자들 중 레보도파/도파탈탄산효소억제제 표준요법으로 운동동요증상(end-of-dose motor fluctuation)이 개선되지 않는 경우 현재 치료제와 동일한 용량의 이 약 투여를 고려해 볼 수 있다. 하지만 운동 이상증이 있거나 레보도파 1일 용량이 800mg이상인 환자에서 레보도파/도파탈탄산효소억제제 표준요법에서 이 약으로 바로 변경하는 것은 권장되지 않는다. 이러한 환자에서는 이 약으로 변경하기 전에, 엔타카폰을 별도의 정제로 투약하고 필요한 경우 레보도파의 투여량을 조정(감량)하는 것이 바람직하다.

엔타카폰은 레보도파의 효과를 증강시킨다. 따라서 특히 운동이상증을 가진 환자에서 이 약 투역 개시 후 1일에서 1주일 이내에 레보도파 용량을 약 10-30% 정도 감소시키는 것이 필요할 수 있다. 레보도파의 1일 용량은 환자의 임상적 상태에 따라 투여 간격을 연장하거나 1회 레보도파 용량을 감소시킴으로써 감소시킬 수 있다.

3. 복용중의 용량 조절

레보도파의 증량이 필요한 경우, 앞서 언급한 용법/용량에 따라 이 약 투여 횟수를 증가시키거나 권장 용량 내에서 용량 증가를 고려하여야 한다.

레보도파의 감량이 필요한 경우, 투약 간격을 늘려 투약 횟수를 줄이거나, 투여되는 이 약 용량을 줄임으로써 이 약 1일 총량을 감소시키도록 한다.

이 약과 함께 다른 레보도파 약제가 병용 투여될 경우, 최대 권장 용량을 준수하도록 한다.

- 이 약의 중단 : 이 약 투약(레보도파/카르비도파/엔타카폰)을 중단하고 환자를 레보도파/도파탈탄산효소억제제로 전환할 경우 파킨슨씨병 증상의 조절을 위해 타 항파킨슨병 약제, 특히 레보도파의 용량의 조정이 필요하다.

- 소아: 18세 이하 환자에서의 이 약의 안전성 및 유효성은 평가된 바가 없다. 따라서 18세 이하 환자에 대해 이 약의 투여는 권장되지 않는다.

- 고령자 : 고령자에 대한 이 약 용량 조절은 요구되지 않는다.

- 간기능 장애 환자 : 이 약은 경증 및 중등도의 간기능 장애 환자에게 투여 시 주의를 요한다. 용량 조절(감량)이 필요할 수 있다.

- 신부전 :신부전은 엔타카폰의 약동력학에 영향을 미치지 않는다. 신부전 환자에서 레보도파 및 카르비도파의 약동력학에 대해서는 특별히 보고된 바 없다. 이 약은 투석 환자를 포함하여 중증 신기능 장애 환자에게는 주의깊게 투여하도록 한다.

[BMI지수 계산] [Body Surface Area 계산] [Cockcroft-Gault GFR 계산] [MDRD GFR 계산]

[과량투여시 대처법] [피해야 할 음식] [복용을 잊은 경우 대처법]

금기

1) 레보도파, 카비도파, 엔타카폰 및 기타 이 약의 성분에 과민성인 환자
2) 임부 및 수유부
3) 중증의 간 장애 환자
4) 협우각성 녹내장
5) 미진단성 피부질환이 의심되거나 흑색종의 병력이 있는 환자
6) 크롬친화성 세포종 환자에 게 투여시 고혈압 위기의 위험을 증가시킬 수 있다.
7) 비선택적 모노아민산화효소(MAO-A 및 MAO-B) 억제제(phenelzine, tranylcyprormine)및 선택적 MAO-A 및 MAO-B 억제제와 병용 투여해서는 안 된다. 이 억제제들은 이 약 치료 개시 최소 2주 전 중단 되어야 한다.
8) 신경이완제악성증후군(Neuroleptic Malignant Syndrome, NMS) 및/또는 비외상성 횡문근융해증 병력이 있는 환자.

신중투여

1) 간장애 또는 신장애가 있는 환자
2) 위궤양 혹은 십이지장궤양 병력이 있는 환자
3) 경련을 경험한 환자
4) 허혈성 심질환, 중증 심혈관계 또는 호흡기계 질환자
5) 폐질환, 기관지 천식 또는 내분비계 질환이 있는 환자
6) 심근경색 병력이 있고 심근경색 후 발생한 방실결절성 및 심실부정맥 환자
7) 정신질환을 앓고 있거나 그 병력이 있는 환자
8) 만성 광우각성 녹내장 환자 - 안압이 잘 조절되고 안압 변화에 대해 주의 깊게 모니터하며 투여할 수 있다.
9) 엔타카폰의 작용기전으로 인해 catechol기를 포함한 약물의 대사를 간섭하여 그 작용을 증강시킬 수 있다.그러므로 COMT(Catechol-O-Methyl Transferase)에 의해 대사되는 약물을 투여하고 있는 환자에게는 신중히 투여 한다.
10) 이 약은 기립성 저혈압을 유발할 수 있으므로 기립성 저혈압을 유발할 수 있는 타약물을 투여받고 있는 환자에게는 이 약을 주의하여 투여해야 한다.
11) 임상연구에서 도파민성 효능약(bromocriptine), selegiline 또는 amantadine과 엔타카폰을 투여한 환자에서 위약을 투여한 경우와 비교시 운동장애와 같은 도파민성 이상반응이 더 일반적으로 발생하였다. 그러므로 엔타카폰을 투여받고 있지 않던 환자를 이 약으로 전환하는 경우 타 항파킨슨 약물의 용량을 조절해야 할 수도 있다.

이상반응

1) 안전성 프로파일 요약
이 약의 이상반응 중 가장 자주 보고된 것은 운동 장애로, 약 19%의 환자들에게서 나타났다. 구토와 설사를 포함한 위장 증세가 각각 약15%와 12%의 환자들에서 보고되었고, 근육과 근골격, 그리고 결합 조직의 통증이 약 12%의 환자들에게서 나타났으며 유해하지 않은 색뇨증(소변이 적색~갈색으로 변화)이 약 10%의 환자들에게서 나타났다. 심각한 위장 출혈(흔하지 않게)과 혈관부종(드물게)이 이 약 또는 엔타카폰과 레보도파/도파탈탄산효소 억제제를 병용 투여한 임상시험 결과에서 나타났다. 비록 임상시험 자료에서 사례가 확인되지 않았지만, 이 약의 복용으로 심각한 간염(주로 담즙분비정체 동반), 횡문근융해 및 신경이완제악성증후군이 나타날 수 있다.

2) 이상반응 표
표 1에 제시된 이상 반응은 3,230명의 환자들을 대상으로 한 11개의 이중맹검 임상시험(이 중 1,810명에게는 이 약 또는 엔타카폰과 레보도파/도파탈탄산효소 억제제가 병용 투여 되었고, 다른 1,420명에게는 레보도파/도파탈탄산효소 억제제와 위약 또는 카버골린이 병용 투여 되었다.)의 결과 및 엔타카폰이 레보도파/도파탈탄산효소 억제제의 병용 요법으로 시판 된 이후의 시판 후 자료로부터 수집되었다.

* 이상반응은 발생 빈도에 따라 가장 흔하게 나타난 것부터 다음 기준에 따라 분류되었다 : 매우 흔하게(>1/10), 흔하게(≥1/100, <1/10), 흔하지 않게(≥1/1,000, <1/100), 드물게(≥1/10,000, <1/1,000), 매우 드물게(<1/10,000), 빈도 불명 (임상시험 또는 역학 연구로부터 유효한 예측치를 도출할 수 없기 때문에 주어진 자료를 근거로 평가할 수 없음)

혈액 및 림프계 이상
흔하게	빈혈
드물게	혈소판감소증
대사 및 영양 이상
흔하게	체중 감소, 식욕 감퇴
정신계 이상
흔하게	우울증, 환각, 혼돈, 비정상적인 꿈, 불안, 불면증
흔하지 않게	정신병, 초조*
빈도 불명	자살행동,도파민 조절장애(Dopamine Dysregulation Syndrome,DDS)
신경계 이상
매우 흔하게	운동이상증*
흔하게	파킨슨병 악화(예. 운동완만), 떨림, on and off 현상, 근긴장이상, 정신장애(예.기억장애,치매), 졸음, 어지러움, 두통
빈도 불명	신경이완제악성증후군*
눈 이상
흔하게	시야흐림
심장계 이상
흔하게	심근경색증 이외의 허혈성 심질환 (예. 협심증)**, 불규칙한 심장리듬
흔하지 않게	심근경색**
혈관 이상
흔하게	기립성 저혈압, 고혈압
흔하지 않게	위장관 출혈
호흡, 가슴, 종격 이상
흔하게	호흡곤란
위장관계 이상
매우 흔하게	설사, 구역
흔하게	변비, 구토, 소화불량, 복통 및 복부불쾌감, 구강건조
흔하지 않게	대장염*, 연하곤란
간-담도계 이상
흔하지 않게	간기능 검사치 이상*
빈도 불명	간염(주로 담즙분비정체 동반)
피부 및 피하조직 이상
흔하게	발진*, 다한증
흔하지 않게	뇨 이외의 변색(예. 피부, 손톱, 머리카락, 땀)*
드물게	혈관부종
빈도 불명	두드러기*
근골격계 및 결합조직 이상
매우 흔하게	근육, 근골격계 및 결합조직 통증*
흔하게	근육연축, 관절통
빈도 불명	횡문근융해*
신장 및 요로 장애
매우 흔하게	색뇨증*
흔하게	요로감염
흔하지 않게	요 저류
전신 증상 및 투여부위 상태
흔하게	가슴통증, 말초부종, 쓰러짐, 보행장애, 무력증, 피로
흔하지 않게	권태감

* 주로 엔타카폰 투여에서 기인했거나 레보도파/도파탈탄산효소 억제제 단독 투여군에 비해 엔타카폰 병용 투여군에서 더 자주(임상 시험 결과의 최소 1%의 이상의 빈도) 발생한 이상 반응
** 심근경색증과 이외의 허혈성 심질환 발생률(각각 0.43%와 1.54%)은 엔타카폰을 투여받은 운동동요증상을 경험한 2,082명의 환자를 포함한 13개의 이중맹검 시험의 분석결과임.

3) 이상반응 설명
주로 엔타카폰 투여에서 기인했거나 레보도파/도파탈탄산효소 억제제 단독 투여군에 비해 엔타카폰 투여군에서 더 자주 발생한 이상반응들은 표1에 별표(*)로 표시되었다. 이들 중 일부는 도파민 활성 증가(예. 운동이상증, 구역 및 구토)와 관련이 있으며, 투여 초기에 가장 흔하게 나타난다. 레보도파를 감량하여 이러한 도파민성 반응의 중증도와 빈도를 감소시킬 수 있다. 활성 물질인 엔타카폰이 직접적인 원인인 것으로 알려져 있는 이상반응은 거의 없으나, 색뇨증(소변이 적색~갈색으로 변화)은 엔타카폰의 직접적인 원인으로 알려져 있다. 어떤 경우, 엔타카폰은 피부, 손톱, 머리카락 및 땀 등의 변색도 유발할 수 있다. 표 1에 별표(*)로 표시된 다른 이상 반응들은 임상시험결과 레보도파/도파탈탄산효소 억제제 단독 투여군 보다 엔타카폰 투여군에서 더 자주 발생한 이상반응과 엔타카폰 시판 후 개별 안전성 정보보고에 의해 수집된 이상반응이다.

레보도파/카비도파로 인한 경련은 아주 드물게 발생하였으나 레보도파/카비도파 투여와의 인과 관계는 밝혀지지 않았다.

도파민 효능제 및 이 약을 포함한 다른 도파민성 약물로 치료받은 파킨슨 병 환자들은, 특히 투여량이 높을 때, 병적 도박, 성욕 증가, 성욕 과다 및 다른 절박한 욕구(예, 충동조절장애, 쇼핑강박, 상동증, 강박사고, 강박반응성장애)를 나타내었는데, 이것은 일반적으로 투여량 감소나 치료 중단으로 회복이 가능하다. 레보도파와 엔타카폰의 병용 투여는 낮 시간의 과도한 졸음 및 갑작스런 수면 증상과 관련이 있다.

[간기능이상 약물 및 주의사항] [신기능이상 약물 및 주의사항]

[주요 이상반응정보] [즉시 알려야 하는 이상반응]

상호작용

1) 지금까지 이 약과 다른 표준 항파킨슨 약물과의 병용 투여를 금지할 만한 상호작용은 보고된 바 없다.
2) 다른 항파킨슨약물 : 고용량의 엔타카폰은 카비도파의 흡수에 영향을 미칠 수 있다. 그러나 권장요법(엔타카폰 200mg씩 1일 최대 10회까지 투여)대로 투여시 카비도파와의 상호작용은 관찰되지 않았다. 또한 레보도파/도파탈탄산 효소억제제를 투여받는 환자에서 반복 투여를 통해 엔타카폰과 셀레길린의 상호작용을 연구했으나 상호작용은 관찰되지 않았다. 이 약과 셀레길린의 병용투여시 셀레길린의 1일 용량은 10밀리그람을 초과해서는 안된다. 이 약은 엔타카폰을 함유하고 있으므로 엔타카폰(콤탄정)과 병용하여 투여하지 않는 것이 좋다.
3) 항고혈압약물 : 항고혈압약물을 복용하고 있는 환자에게 레보도파를 투여시 증후성 기립성저혈압이 나타날 수 있다. 항고혈압 약물의 용량 조절이 필요할 수도 있다.
4) 항우울제 : 레보도파/카비도파와 삼환계 항우울제를 병용시 드물게 고혈압 및 운동이상증 등이 보고되었다. 건강한 지원자에 대한 1회 투여 시험에서 엔타카폰과 imipramine 또는 moclobemide 간 상호작용이 관찰되었으나 약력학적 상호작용은 관찰되지 않았다. 많은 수의 파킨슨씨병 환자들이 레보도파, 카비도파와 엔타카폰과 함께 MAO-A억제제, 삼환계 항우울제, desipramine, maprotiline, venlafaxine과 같은 노르아드레날린 재흡수 억제제와 COMT에 의해 대사되는 catechol 구조 약물 등을 포함한 여러 약물들을 투여 받았다. 약력학적 상호작용이 관찰되지 않았음에도 불구하고 이러한 약제들과 이 약을 병용 시에는 주의하도록 한다.
5) 기타약물 : 도파민 수용체 차단제(항정신병약물 ; phenothiazine, butyrophenones 및 항구토제 ; 메토클로프라미드), 페니토인, 파파베린 등은 레보도파의 효과를 감소시킬 수 있다. 이러한 약물을 이 약과 함께 복용 중인 환자들은 약효의 감소에 대해 주의 깊게 모니터링 하도록 한다.
6) 엔타카폰은 in vitro에서 cytochrome P450 2C9 수용체에 대해 친화성을 보이므로 이 효소에 의해 대사되는 약물(예, S-와파린)의 대사에 영향을 미칠 가능성이 있다. 그러나 건강한 지원자를 상대로 한 상호작용 관찰 시험에서 엔타카폰은 S-와파린의 혈중농도에는 영향을 미치지 않았고 R-와파린의 AUC를 18% 증가시켰다(90% 신뢰구간 : 11-26%).INR 수치는 평균 13% 상승하였다(90% 신뢰구간 : 6-19%).따라서 와파린을 투여받고 있는 환자가 이 약 투약을 시작할 경우 INR 수치의 조절이 권장된다.
7) 기타상호작용 : 레보도파가 수용체에 대해 몇몇 아미노산과 경쟁하므로, 고단백식단에 의해 이 약의 흡수가 저해될 수 있다.
레보도파와 엔타카폰은 위장관에서 철과 킬레이트를 형성할 수 있다. 그러므로 이 약과 철제제는 적어도 2-3시간의 간격을 두고 투여해야 한다.
이 약은 피리독신(비타민 B6)을 포함하는 비타민 제제를 복용하는 파킨슨씨병 환자에게 투여될 수 있다.
8) in vitro 시험 : 엔타카폰은 diazepam, ibuprofen을 포함한 여러 다른 약물과 결합하는 사람의 알부민결합위치II와 결합한다. In vitro연구에 의하면 이러한 약물들의 치료농도상 유의성 있는 변동은 나타나지 않았다.

정보요약

드럭인포 의약품 요약/상세정보

코드 및 분류정보

항목	내용
주성분코드	468300ATB [동일한 주성분코드를 가진 오리지날 또는 제네릭 의약품 조회]
대표코드	8806526068607
BIT 약효분류	항파킨슨제 (Antiparkinsonian Agents)
ATC 코드	Levodopa, decarboxylase inhibitor and COMT inhibitor / N04BA03 [코드분류상세설명] [ATC코드예측]
복지부분류코드	119 (기타의 중추신경용약 )
주성분코드 분석 및 중복처방 검토	[주성분코드 분석 및 중복처방 검토]
Drugs By Indication	[전체보기]
Drugs By Classification	[전체보기]

제품정보

항목	내용
청구코드(KD코드) 비급여점검코드 상한금액	652606860 [보험코드에 따른 약품기본정보 직접조회] \1,066 원/1정(2024.07.01)(최신약가) \1,076 원/1정(2021.06.01)(변경전약가) [상병코드조회] [질병코드집 다운로드]
제품성상	적갈색의 타원형 필름코팅정 [제형정보 확인]
포장·유통단위	30정(30정/병)
보관방법	기밀용기, 실온보관(1 - 30℃)

복약정보

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내용

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약리작용

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축약복약지도

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복약지도

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임부에대한투여

*	전체임신 기간별로 여러등급이 존재할 수 있으며 가장 위험도가 높은 정보만 보여집니다. 단, 복합제의 경우 모든 복합제성분에 대한 임부투여등급이 표시된것은 절대 아니며 표시된것중에 가장 위험도가 높은 정보만 나타납니다.

FDA : C등급
(carbidopa, entacapone, levodopa )

*	상기 임부투여에 대한 정보는 전산처리 되면서 입력 오류 가능성이 존재합니다. 오류 가능성을 최소화하기 위하여 많은 노력을 기울이고 있으나, 그 정확성에 대하여 확신을 드릴 수 없습니다. 이에 대해 회사는 책임을 지지 않습니다.
*	반드시 공신력 있는 문헌을 다시 한번 참고 하시기 바라며 의사 또는 약사의 판단에 따라 투여여부가 결정되어야 합니다.

신장애, 간장애시
용량조절

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Pharmacokinetics

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복약라벨

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복약설명

임산부 또는 임신계획중 복용금지

대변 또는 소변색이 변색될수있습니다.

변비가 생길수 있습니다.

어지러움이 있을수 있습니다.

*	복약이미지는 모든 복약지도 사항을 표시한것은 아니며, 추가적으로 업데이트되거나 수정될 수 있습니다.
*	복약이미지의 표시여부는 실제 약물복용시 중요도에 따른것은 아니며 단순히 허가정보상 키워드를 기준으로 등록되었습니다.
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보관상 주의

조제시 주의

심사정보

항목	내용
심사지침검색	[심평원 심사지침열람]
DUR 관련 고시	[병용연령금기 의약품 / 임부금기 의약품 / 비용효과적 함량 의약품 / 안전성 관련 급여중지 의약품]

학술정보

항목	내용
DUR (의약품사용평가)	병용금기 : [haloperidol] [haloperidol decanoate (as haloperidol)] [haloperidol decanoate (as haloperidol)] [metoclopramide] [metoclopramide hydrochloride] [상호작용/병용금기검색] 연령대금기 : 고시된 연령금기 내용은 없습니다. [연령대금기상세검색]
독성정보	Carbidopa에 대한 독성정보 : 정보보기 Levodopa에 대한 독성정보 : 정보보기 출처: 국립독성과학원 독성물질정보DB : http://www.nitr.go.kr/nitr/contents/m134200/view.do
Mechanism of Action	Carbidopa에 대한 Mechanism_Of_Action 정보 When mixed with levodopa, carbidopa inhibits the peripheral conversion of levodopa to dopamine and the decarboxylation of oxitriptan to serotonin by aromatic L-amino acid decarboxylase. This results in increased amount of levodopa and oxitriptan available for transport to the CNS. Carbidopa also inhibits the metabolism of levodopa in the GI tract, thus, increasing the bioavailability of levodopa. Entacapone에 대한 Mechanism_Of_Action 정보 The mechanism of action of entacapone is believed to be through its ability to inhibit COMT and alter the plasma pharmacokinetics of levodopa. When entacapone is given in conjunction with levodopa and an aromatic amino acid decarboxylase inhibitor, such as carbidopa, plasma levels of levodopa are greater and more sustained than after administration of levodopa and an aromatic amino acid decarboxylase inhibitor alone. It is believed that at a given frequency of levodopa administration, these more sustained plasma levels of levodopa result in more constant dopaminergic stimulation in the brain, leading to greater effects on the signs and symptoms of Parkinson's disease. Levodopa에 대한 Mechanism_Of_Action 정보 Striatal dopamine levels in symptomatic Parkinson's disease are decreased by 60 to 80%, striatal dopaminergic neurotransmission may be enhanced by exogenous supplementation of dopamine through administration of dopamine's precursor, levodopa. A small percentage of each levodopa dose crosses the blood-brain barrier and is decarboxylated to dopamine. This newly formed dopamine then is available to stimulate dopaminergic receptors, thus compensating for the depleted supply of endogenous dopamine.
Pharmacology	Carbidopa에 대한 Pharmacology 정보 Carbidopa, a noncompetitive decarboxylase inhibitor, is used in combination with levodopa for the treatment of Parkinson's disease. Entacapone에 대한 Pharmacology 정보 Entacapone is used in the treatment of Parkinson’s disease as an adjunct to levodopa/carbidopa therapy. Entacapone is a selective and reversible inhibitor of catechol-O-methyltransferase (COMT). In mammals, COMT is distributed throughout various organs with the highest activities in the liver and kidney. COMT also occurs in the heart, lung, smooth and skeletal muscles, intestinal tract, reproductive organs, various glands, adipose tissue, skin, blood cells and neuronal tissues, especially in glial cells. COMT catalyzes the transfer of the methyl group of S-adenosyl-L-methionine to the phenolic group of substrates that contain a catechol structure. Physiological substrates of COMT include dopa, catecholamines (dopamine, norepinephrine, and epinephrine) and their hydroxylated metabolites. The function of COMT is the elimination of biologically active catechols and some other hydroxylated metabolites. In the presence of a decarboxylase inhibitor, COMT becomes the major metabolizing enzyme for levodopa, catalyzing the metabolism to 3-methoxy-4-hydroxy-L-phenylalanine (3-OMD) in the brain and periphery. Levodopa에 대한 Pharmacology 정보 Levodopa (L-dopa) is used to replace dopamine lost in Parkinson's disease because dopamine itself cannot cross the blood-brain barrier where its precursor can. However, L-DOPA is converted to dopamine in the periphery as well as in the CNS, so it is administered with a peripheral DDC (dopamine decarboxylase) inhibitor such as carbidopa, without which 90% is metabolised in the gut wall, and with a COMT inhibitor if possible; this prevents about a 5% loss. The form given therapeutically is therefore a prodrug which avoids decarboxylation in the stomach and periphery, can cross the blood-brain barrier, and once in the brain is converted to the neurotransmitter dopamine by the enzyme aromatic-L-amino-acid decarboxylase.
Absorption	Carbidopa에 대한 Absorption 정보 Rapidly decarboxylated to dopamine in extracerebral tissues so that only a small portion of a given dose is transported unchanged to the central nervous system. Entacapone에 대한 Absorption 정보 Entacapone is rapidly absorbed (approximately 1 hour). The absolute bioavailability following oral administration is 35%. Levodopa에 대한 Absorption 정보 Levodopa is rapidly absorbed from the proximal small intestine by the large neutral amino acid (LNAA) transport carrier system.
Pharmacokinetics	Entacapone의 약물동력학자료 효과발현시간 : 경구 : 1시간 약효지속시간 : 경구 : 6-8시간 혈중최고농도도달시간 : 경구 : 1시간 흡수 생체이용률 : 경구, 정제 : 35% 분포 단백결합 : 98%(주로 혈청 알부민에 결합) 분포체적 : 20 리터 대사 간에서 거의 100 % 대사, 일부는 혈액에서 대사 cis 형으로 이성질체화되어 직접적인 glucuronidation . 반감기 : 0.4-0.7 시간(베타형), 2.4시간(감마형) Levodopa의 약물동력학자료 혈중최고농도 도달시간 : 경구 : 1-2 시간 대사 : 대부분의 약물이 말초 decarboxylase에 의해 dopamine으로 전환된다. 소량의 levodopa가 뇌로 도달하여 활성형 dopamine으로 decarboxylation 된다. 반감기 : 1.2-2.3 시간 소실 : Dopamine, norepinephrine, homovanillic acid로서 주로 신배설됨 (80%) Carbidopa의 약물동력학자료 흡수 : 위장관에서 신속하지만 불완전하게 흡수됨 분포 : 뇌혈관장벽을 통과하지 못한다. 동물 실험에서 태반통과, 유즙분비가 관찰되었다. 소실 : 미변화체 및 대사체로 신속히 신배설됨
Toxicity	Carbidopa에 대한 Toxicity 정보 Symptoms of a carbidopa toxicity include muscle spasms or weakness, spasms of the eyelid, nausea, vomiting, diarrhea, an irregular heartbeat, confusion, agitation, hallucinations, and unconsciousness. Entacapone에 대한 Toxicity 정보 Side effect include increase the occurrence of orthostatic hypotension, severe rhabdomyolysis, dyskinesia, hallucinations, hyperkinesia, hypokinesia, dizziness, fatigu,e gastrointestinal effects including abdominal pain constipation diarrhea nausea Levodopa에 대한 Toxicity 정보 Oral, mouse: LD₅₀ = 2363 mg/kg; Oral, rabbit: LD₅₀ = 609 mg/kg; Oral, rat: LD₅₀ = 1780 mg/kg.
Drug Interactions	Carbidopa에 대한 Drug_Interactions 정보 Not Available Entacapone에 대한 Drug_Interactions 정보 Apomorphine Entacapone increases the effect and toxicity of sympathomimeticsBitolterol Entacapone increases the effect and toxicity of sympathomimeticsDobutamine Entacapone increases the effect and toxicity of sympathomimeticsDopamine Entacapone increases the effect and toxicity of sympathomimeticsEpinephrine Entacapone increases the effect and toxicity of sympathomimeticsIsocarboxazid Possible hypertensive crisis with this combinationIsoetharine Entacapone increases the effect and toxicity of sympathomimeticsIsoproterenol Entacapone increases the effect and toxicity of sympathomimeticsMethyldopa Entacapone increases the effect and toxicity of sympathomimeticsNorepinephrine Entacapone increases the effect and toxicity of sympathomimeticsPhenelzine Possible hypertensive crisis with this combinationTranylcypromine Possible hypertensive crisis with this combinationBitolterol Entacapone increases the effect and toxicity of sympathomimetics Levodopa에 대한 Drug_Interactions 정보 Not Available
CYP450 Drug Interaction	[CYP450 Table직접조회]
Drug Target	[Drug Target]
Description	Carbidopa에 대한 Description 정보 An inhibitor of DOPA decarboxylase, preventing conversion of levodopa to dopamine. It is used in parkinson disease to reduce peripheral adverse effects of levodopa. It has no antiparkinson actions by itself. [PubChem] Entacapone에 대한 Description 정보 Entacapone is a catechol-O-methyl transferase inhibitor for the treatment of Parkinson's disease. When administered in conjunction with dopaminergic agents such as L-DOPA, entacapone increases the bioavailability of these compounds by facilitating their passage across the blood-brain barrier.It is a member of the class of nitrocatechols.The most frequent undesirable effects caused by entacapone relate to the increased effects of L-DOPA, such as involuntary movements (dyskinesias).These occur most frequently at the beginning of entacapone treatment. Others common side effects are gastrointestinal problems, including diarrhoea, nausea and abdominal pains. The substance may cause urine to turn reddish-brown. This is a harmless side effect and is not a cause for concern. In studies with entacapone, some people have reported experiencing a dry mouth. Levodopa에 대한 Description 정보 The naturally occurring form of dihydroxyphenylalanine and the immediate precursor of dopamine. Unlike dopamine itself, it can be taken orally and crosses the blood-brain barrier. It is rapidly taken up by dopaminergic neurons and converted to dopamine. It is used for the treatment of parkinsonian disorders and is usually given with agents that inhibit its conversion to dopamine outside of the central nervous system. [PubChem]
Dosage Form	Carbidopa에 대한 Dosage_Form 정보 Tablet Oral Entacapone에 대한 Dosage_Form 정보 Tablet Oral Levodopa에 대한 Dosage_Form 정보 Tablet Oral
Drug Category	Carbidopa에 대한 Drug_Category 정보 AntidyskineticsAntiparkinson AgentsDopamine AgentsEnzyme Inhibitors Entacapone에 대한 Drug_Category 정보 AntidyskineticsAntiparkinson AgentsCentral Nervous System AgentsEnzyme Inhibitors Levodopa에 대한 Drug_Category 정보 AntidyskineticsAntiparkinson AgentsDopamine Agents
Smiles String Canonical	Carbidopa에 대한 Smiles_String_canonical 정보 CC(CC1=CC(O)=C(O)C=C1)(NN)C(O)=O Entacapone에 대한 Smiles_String_canonical 정보 CCN(CC)C(=O)C(C Levodopa에 대한 Smiles_String_canonical 정보 NC(CC1=CC(O)=C(O)C=C1)C(O)=O
Smiles String Isomeric	Carbidopa에 대한 Smiles_String_isomeric 정보 C[C@@](CC1=CC(O)=C(O)C=C1)(NN)C(O)=O Entacapone에 대한 Smiles_String_isomeric 정보 CCN(CC)C(=O)C(\C Levodopa에 대한 Smiles_String_isomeric 정보 N[C@@H](CC1=CC(O)=C(O)C=C1)C(O)=O
InChI Identifier	Carbidopa에 대한 InChI_Identifier 정보 InChI=1/C10H14N2O4/c1-10(12-11,9(15)16)5-6-2-3-7(13)8(14)4-6/h2-4,12-14H,5,11H2,1H3,(H,15,16)/t10-/m0/s1/f/h15H Entacapone에 대한 InChI_Identifier 정보 InChI=1/C14H15N3O5/c1-3-16(4-2)14(20)10(8-15)5-9-6-11(17(21)22)13(19)12(18)7-9/h5-7,18-19H,3-4H2,1-2H3/b10-5+ Levodopa에 대한 InChI_Identifier 정보 InChI=1/C9H11NO4/c10-6(9(13)14)3-5-1-2-7(11)8(12)4-5/h1-2,4,6,11-12H,3,10H2,(H,13,14)/t6-/m0/s1/f/h13H
Chemical IUPAC Name	Carbidopa에 대한 Chemical_IUPAC_Name 정보 (2S)-3-(3,4-dihydroxyphenyl)-2-hydrazinyl-2-methylpropanoic acid Entacapone에 대한 Chemical_IUPAC_Name 정보 (E)-2-cyano-3-(3,4-dihydroxy-5-nitrophenyl)-N,N-diethylprop-2-enamide Levodopa에 대한 Chemical_IUPAC_Name 정보 (2S)-2-amino-3-(3,4-dihydroxyphenyl)propanoic acid
Drug-Induced Toxicity Related Proteins	LEVODOPA 의 Drug-Induced Toxicity Related Protein정보 Replated Protein:Opioid growth factor receptor Drug:levodopa Toxicity:Parkinson's disease (PD). [바로가기] Replated Protein:Parkin Drug:Levodopa Toxicity:dyskinesias. [바로가기] Replated Protein:Catechol O-methyltransferase Drug:levodopa Toxicity:toxicity of levodopa. [바로가기]

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