2732명의 환자가 참여한 이 약의 단일제 복용 또는 티몰롤 5mg/ml과 병용한 임상시험에서 가장 높은 빈도의 치료관련 이상반응(TEAE)은 다음과 같다. : 미각이상 (6.0%) (쓴맛 또는 이상한 맛), 점안에 따른 일시적인 시야흐림 (5.4%) (수 초 ~ 수 분간 지속)
2) 이상반응 요약
이 약의 임상시험에서 다음과 같은 이상반응이 보고되었으며, 다음과 같이 분류되었다: 매우 흔하게 (≥ 1/10), 흔하게 (≥ 1/100에서 <1/10), 흔하지 않게 (≥1/1,000에서 <1/100), 드물게 (≥1/10,000에서 <1/1,000) 및 매우 드물게 (<1/10,000). 각각의 빈도 그룹 내에서, 이상약물반응의 중대성이 감소하는 순으로 나타낸다.
기관
빈도 및 이상반응
감염
흔하지 않게: 비인두염, 인두염, 부비동염
알 수 없음: 비염
혈액 및 림프계
흔하지 않게: 적혈구감소, 혈중염소농도증가
면역계
알 수 없음: 과민증
대사 및 영양계
알 수 없음: 식욕감소
정신계
흔하지 않게: 무감동, 우울증, 우울한 기분, 성욕감소, 악몽, 신경과민
드물게: 불면증
신경계
흔하지 않게: 운동기능이상, 기억상실, 어지러움, 감각이상, 두통
드물게: 기억 이상, 졸림
알 수 없음: 진전, 감각저하, 미각소실
안과계
흔하게: 시야흐림, 안구 자극, 안구 통증, 안구 이물감, 안구 충혈
흔하지 않게: 각막 미란, 각막염, 점상 각막염, 각막병증, 눈 침착물, 각막상피이상, 안검염, 눈가려움, 결막염, 눈 부종, 마이봄샘염, 눈부심, 눈건조, 알러지성 결막염, 익상편, 공막 색소침착, 눈피로, 눈불편감, 눈의 비정상적인 감각, 건조각막결막염, 결막하낭종, 결막충혈, 눈꺼풀 가려움증, 눈 분비물, 눈꺼풀 주위의 각질화, 눈물 분비 증가
① 미각이상(점안 후 입안의 쓴맛 또는 이상한 맛)은 임상시험 중 이 약의 사용과 관련하여 가장 흔하게 보고되는 전신 이상반응이다. 이는 비루관을 통하여 코인두로 가는 것이 원인인 것으로 보이며, 점안 후 비루관을 누르거나 또는 눈을 살짝감는 것이 이러한 반응을 줄이는데 도움이 될 수 있다.
② 이 약은 탄산탈수효소의 설폰아마이드 저해제로 전신으로 흡수된다. 위장관, 신경계, 혈액학적, 신장 및 대사영향은 주로 전신 탄산탈수화효소저해와 관련이있다. 경구 탈산탈수화효소저해제로 나타나는 것과 같은 종류의 이상반응이 국소투여로도 나타날 수 있다.
③ 이 약을 트라보프로스트의 보조요법으로 사용했을 때 예상하지 못한 이상반응은 발견되지 않았다. 보조요법에서 관찰된 이상반응은 각 주성분 단독사용 시에 관찰된 이상반응이었다.
3) 국내 시판 후 조사 결과
국내에서 1,155명의 고안압증 또는 개방각 녹내장 환자를 대상으로 실시한 6년간의 시판후 사용성적조사 결과 나타난 이상반응의 발현율은 3.81 % (44례/1,155례)이었다. 이 중 약물과의 인과관계를 배제할 수 없는 이상반응 (약물이상반응) 발현율은 3.03 % (35례/1,155례)이었다. 보고된 이상반응은 약물과의 인과관계에 상관없이 충혈 1.04 % (12례/1,155례), 시야흐림이 0.87 % (10례/1,155례), 안통 0.69 % (8례/1,155례), 안분비물 0.43 % (5례/1,155례), 안소양증 0.35 % (4례/1,155례), 각막염, 안구불편감, 이물감이 각각 0.26 % (3례/1,155례), 결막염, 안검주위 점착감, 안구건조, 유루이상 (눈물)이 각각 0.09 % (1례/1,155례)이었다. 중대한 이상반응 또는 예상하지 못한 이상반응은 보고되지 않았다.
4) 소아
소규모 단기간 소아 임상에서 이상반응의 발현율은 12.5% 였으며, 대부분 국소적이고, 중대하지 않았다. 해당 이상반응으로는 결막충혈, 눈자극, 눈분비물, 눈물증가 등이 관찰되었다.
1) 본 제는 탄산탈수소효소 저해제를 함유하고 있다. 본 제가 임상시험에서 산-염기와 전해질변차를 일으키지는 않았으나, 경구용 탄산탈수소효소 저해제는 드물게 고용량 살리실레이트 치료법과 약물상호작용을 일으킨다. 따라서, 본 제의 투여 시 이런 약물과의 상호작용을 고려하여야 한다.
2) 경구용 탄산탈수소효소 저해제 투여에 의한 전신효과는 알려져 있다. 본 제와 경구용 탄산탈수소효소 저해제의 병용투여는 바람직하지 않다.
3) CYP3A4(주 대사효소), CYP2A6, CYP2CB, CYP2C9은 브린졸라미드의 대사에 관여하는 효소이다. CYP3A4 억제제(케토코나졸, 이트라코나졸, 클로트리마졸, 리토나비르, 트롤렌도마이신)는 브린졸라미드의 대사를 억제할 수 있다. CYP3A4 억제제를 병용하는 경우는 주의해서 투여한다. 그러나 신배설이 주 경로이므로 브린졸라미드가 축적될 가능성은 없다. 브린졸라미드는 Cytochrome P450 이소자임은 아니다.
Brinzolamide에 대한 Mechanism_Of_Action 정보 Brinxolamide is both a sulfonamide and a carbonic anhydrase II inhibitor. Carbonic anhydrase catalyzes the reversible reaction involving the hydration of carbon dioxide and the dehydration of carbonic acid. Inhibition of carbonic anhydrase in the ciliary processes of the eye decreases aqueous humor secretion, presumably by slowing the formation of bicarbonate ions, with subsequent reduction in sodium and fluid transport. The result is a reduction in intraocular pressure, and thereby a reduction in the risk of optic nerve damage and glaucomatous visual field loss.
Pharmacology
Brinzolamide에 대한 Pharmacology 정보 Used in the treatment of glaucoma, brinzolamide inhibits aqueous humor formation and reduces elevated intraocular pressure. Elevated intraocular pressure is a major risk factor in the pathogenesis of optic nerve damage and glaucomatous visual field loss.
Metabolism
Brinzolamide에 대한 Metabolism 정보 # Phase_1_Metabolizing_Enzyme:Not Available
그 외: N-Desmethoxypropylbrinzolamide, O-Desmethylbrinzolamide
배설
신배설: 미대사체로 60 %
N-Desethylbrinzolamide를 포함한 다른 대사체도 신배설
Biotransformation
Brinzolamide에 대한 Biotransformation 정보 Ophthalmic
Toxicity
Brinzolamide에 대한 Toxicity 정보 Not Available
Drug Interactions
Brinzolamide에 대한 Drug_Interactions 정보 Acetohexamide Decreased in symptoms of hypoglycemia and increase in time required for the body to compensate for hypoglycemiaChlorpropamide Decreased in symptoms of hypoglycemia and increase in time required for the body to compensate for hypoglycemiaDisopyramide Decreased in symptoms of hypoglycemia and increase in time required for the body to compensate for hypoglycemiaGliclazide Decreased in symptoms of hypoglycemia and increase in time required for the body to compensate for hypoglycemiaGlipizide Decreased in symptoms of hypoglycemia and increase in time required for the body to compensate for hypoglycemiaGlibenclamide Decreased in symptoms of hypoglycemia and increase in time required for the body to compensate for hypoglycemiaLidocaine Decreased in symptoms of hypoglycemia and increase in time required for the body to compensate for hypoglycemiaRepaglinide Decreased in symptoms of hypoglycemia and increase in time required for the body to compensate for hypoglycemiaTolazamide Decreased in symptoms of hypoglycemia and increase in time required for the body to compensate for hypoglycemiaTolbutamide Decreased in symptoms of hypoglycemia and increase in time required for the body to compensate for hypoglycemiaClonidine Increased hypertension when clonidine stoppedDihydroergotamine Ischemia with risk of gangreneErgotamine Ischemia with risk of gangreneMethysergide Ischemia with risk of gangreneEpinephrine Hypertension, then bradycardiaIbuprofen Risk of inhibition of renal prostaglandinsIndomethacin Risk of inhibition of renal prostaglandinsPiroxicam Risk of inhibition of renal prostaglandinsPrazosin Risk of hypotension at the beginning of therapyVerapamil Increased effect of both drugsIsoproterenol AntagonismSalmeterol AntagonismTerbutaline AntagonismDihydroergotoxine Ischemia with risk of gangreneErgonovine Ischemia with risk of gangreneFenoterol AntagonismGlisoxepide The beta-blocker decreases the symptoms of hypoglycemiaOrciprenaline AntagonismPirbuterol AntagonismFenoterol AntagonismInsulin-aspart The beta-blocker decreases the symptoms of hypoglycemiaInsulin-detemir The beta-blocker decreases the symptoms of hypoglycemiaInsulin-glargine The beta-blocker decreases the symptoms of hypoglycemiaInsulin-glulisine The beta-blocker decreases the symptoms of hypoglycemiaInsulin-lispro The beta-blocker decreases the symptoms of hypoglycemiaLidocaine The beta-blocker increases the effect and toxicity of lidocainePirbuterol AntagonismOrciprenaline Antagonsim
Brinzolamide에 대한 Description 정보 Brinzolamide is a carbonic anhydrase inhibitor. Carbonic anhydrase (CA) is an enzyme found in many tissues of the body including the eye. It catalyzes the reversible reaction involving the hydration of carbon dioxide and the dehydration of carbonic acid. In humans, carbonic anhydrase exists as a number of isoenzymes, the most active being carbonic anhydrase II (CA-II). Inhibition of carbonic anhydrase in the ciliary processes of the eye decreases aqueous humor secretion, presumably by slowing the formation of bicarbonate ions with subsequent reduction in sodium and fluid transport. The result is a reduction in intraocular pressure. Brinzolamide is indicated in the treatment of elevated intraocular pressure in patients with ocular hypertension or open-angle glaucoma.
Drug Category
Brinzolamide에 대한 Drug_Category 정보 Antiglaucomic AgentsCarbonic Anhydrase InhibitorsOphthalmics
Smiles String Canonical
Brinzolamide에 대한 Smiles_String_canonical 정보 CCNC1CN(CCCOC)S(=O)(=O)C2=C1C=C(S2)S(N)(=O)=O
Smiles String Isomeric
Brinzolamide에 대한 Smiles_String_isomeric 정보 CCN[C@H]1CN(CCCOC)S(=O)(=O)C2=C1C=C(S2)S(N)(=O)=O
InChI Identifier
Brinzolamide에 대한 InChI_Identifier 정보 InChI=1/C12H21N3O5S3/c1-3-14-10-8-15(5-4-6-20-2)23(18,19)12-9(10)7-11(21-12)22(13,16)17/h7,10,14H,3-6,8H2,1-2H3,(H2,13,16,17)/t10-/m0/s1/f/h13H2
Chemical IUPAC Name
Brinzolamide에 대한 Chemical_IUPAC_Name 정보 (4R)-4-ethylamino-2-(3-methoxypropyl)-1,1-dioxo-3,4-dihydrothieno[4,5-e]thiazine-6-sulfonamide
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최근정보수정일 2024-03-13
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