드러그인포 약품요약정보 - 한국바이오켐메토트렉세이트정

허가정보

항목

내용

청구코드(KD코드)
비급여점검코드
상한금액

698400450 저가약 대체 인센티브 지급 대상 [보험코드에 따른 약품기본정보 직접조회]
\139 원/1정(2022.07.01)(현재약가)
\0 원/1정(2020.11.01)(변경전약가)
[상병코드조회]
[질병코드조회]

빠른조회


요약정보	[효능] [용법] [금기] [신중투여] [이상반응]

상세정보	[효능] [용법] [경고] [금기] [신중투여] [이상반응] [일반주의] [상호작용] [임산부] [수유부] [소아] [고령자] [신장애환자] [간장애환자] [적용주의] [과량투여] [임상검사치] [보관] [기타]

제품성상

이 약은 황색의 원형 정제이다 [제형정보 확인]

포장·유통단위

PTP포장: 100정

포장·코드단위

약품규격	단위	포장형태	대표코드	표준코드	비고
2.5밀리그램	100 정	PTP	8806984004506	8806984004513

주성분코드

192101ATB [동일한 주성분코드를 가진 오리지날 또는 제네릭 의약품 조회]

허가사항 원문조회

[허가사항 원문조회]

효능효과

[적응증 별 검색]

1. 백혈병

2. 융모질환(융모암, 파괴포상기태, 포상기태)의 자각적, 타각적 증상의 완화

3. 류마티스관절염

4. 다른 약물로 효과가 없는 중증의 불응성 건선

용법용량

* 절대 임의복용하지 마시고 반드시 의사 또는 약사와 상담하시기 바랍니다.

[처방약어]

1. 백혈병

메토트렉세이트로서 1일 유아 1.25～2.5 mg, 소아 2.5～5 mg, 성인 5～10 mg을 1주일에 3～6일간 경구투여 한다.

투여량은 환자의 내약량 및 증상의 정도에 따라 증감한다.

2. 융모질환

이 약으로서 1일 10～30 mg을 경구투여 한다(적절히 증감한다).

5일간을 1주기로 하고, 7～12일간의 휴약기간을 가진 후 반복투여한다.

전회의 투여에 의해 이상반응 발생 시는 이상반응이 없어질 때까지 휴약한다.

3. 류마티스관절염

성인 : 치료 1주일 전 1회 이 약으로서 5～10 mg의 시험용량을 경구투여하여 특이체질의 이상반응 시험을 권장한다.

1주 1회 7.5～20 mg을 경구투여하거나 12시간 간격으로 3회에 2.5 mg씩 나누어 경구투여한다.

스케줄은 최적 반응에 도달하기 위해 점차 증량할 수 있지만 1주 총 용량은 20 mg을 넘지 않아야 한다. 반응이 성취되면, 스케줄은 가능한 최소용량으로 감량한다.

4. 건선

성인 : 치료 1주일전 이 약으로서 1회 5～10 mg의 시험용량을 경구투여 하여 특이체질의 이상반응 시험을 권장한다.

다른 약물로 효과가 없는 중증의 불응성 건선에 1주 1회 7.5～20 mg을 경구투여하거나 12시간 간격으로 3회에 나누어 경구투여한다.

[BMI지수 계산] [Body Surface Area 계산] [Cockcroft-Gault GFR 계산] [MDRD GFR 계산]

[피해야 할 음식] [복용을 잊은 경우 대처법]

금기

1) 이 약 성분에 대해 중증 과민반응의 병력이 있는 환자

2) 신장애 환자

3) 간장애 환자

4) 흉수, 복수 등이 있는 환자(흉수, 복수 등의 장기간 저류 시 독성이 증강될 수 있다.)

5) 다음과 같은 상태의 건선 또는 류마티스 관절염 환자

(1) 골수형성부전, 백혈구감소증, 혈소판감소증, 심한 빈혈과 같은 기존의 혈액질환 환자

(2) 면역결핍증의 명백한 또는 실험실적 증거가 있는 환자

(3) 알코올중독, 알코올성 간질환, 만성적 간질환 환자

6) 임부 또는 임신하고 있을 가능성이 있는 여성 및 수유부

7) 아시트레틴을 투여중인 환자(「6.상호작용」항 참조)

8) 이 약은 유당을 함유하고 있으므로, 갈락토오스 불내성(galactose intolerance), Lapp 유당분해효소 결핍증(Lapp lactase deficiency) 또는 포도당-갈락토오스 흡수장애(glucose-galactose malabsorption) 등의 유전적인 문제가 있는 환자에게는 투여하면 안 된다.

신중투여

1) 설사 또는 궤양성 구내염 환자(장천공으로 인한 출혈성 장염과 사망을 초래할 수 있다.)

2) 위궤양 또는 궤양성 대장염 환자

3) 혈액학적 이상, 악성 또는 기존의 조혈 손상 환자

4) 골수기능억제 환자

5) 수두 환자(치명적인 전신장애가 나타날 수 있다.)

6) 감염증의 합병증이 있는 환자

7) 정신적 장애 환자

8) 소아

9) 고령자

이상반응

1) 쇽 : 드물게 쇽, 아나필락시양 증상(냉감, 호흡곤란, 혈압저하 등)이 나타날 수 있으므로 관찰을 충분히 하여 이상이 확인되는 경우에는 투여를 중지하고 적절한 처치를 한다.

2) 소화기계

(1) 출혈성장염, 괴사성장염 등 중증 장염이 나타날 수 있으므로 충분히 관찰하고, 복통, 설사 등의 증상이 나타나면 투여를 중지하고 적절한 처치를 한다.

(2) 구역, 구토, 구내염, 식욕부진, 설염, 구진종창, 소화관궤양ㆍ출혈, 혈변, 장폐색이 나타날 수 있으므로 증상에 따라 적절한 처치를 한다.

(3) 췌장염이 나타날 수 있으므로 충분히 관찰하고, 복통, 설사 등의 증상이 나타나면 환자의 상태를 충분히 관찰하여, 이상이 확인되면 투여를 중지하고 적절한 처치를 한다.

3) 호흡기계 : 간질성폐렴, 폐섬유증 등이 나타나면 충분히 관찰하고 발열, 기침, 호흡곤란 등의 호흡기 증상이 나타났을 경우에는 즉시 흉부X선 검사 등을 실시하고, 이 약 투여를 중지함과 동시에 부신피질 호르몬제의 투여 등의 적절한 처치를 한다. 폐포출혈, 수막강투여 후 급성 폐부종이 보고되었다.

4) 정신신경계 : 두통, 졸음, 시야흐림, 실어증, 불완전마비, 마비, 경련, 혼수, 치매, 경부 및 둔부긴장, 등통증, 지각 이상/감각 저하(매우 드물게) 등이 나타날 수 있다.

5) 생식기계 : 무정자증, 난소기능부전, 월경부전, 불임, 유산, 태아기형, 질소혈증, 난자생성 또는 정자발생 결손, 질염, 질궤양 등이 나타날 수 있다.

6) 혈액계 : 범혈구 감소, 무과립증상(전구증상으로서 발열, 인후통, 인플루엔자유사 증상이 나타날 수 있다.), 빈혈, 백혈구감소증, 혈소판감소증, 패혈증, 저감마글로불린혈증 등의 골수억제 증상이 나타날 수 있다. 자주 혈액검사를 하는 등 환자의 상태를 충분히 관찰하고, 이상반응이 확인되면 감량, 휴약 등의 적절한 처치를 한다. 또한 과립구감소증과 발열이 나타나면 즉시 검사를 하고 비경구용 광범위 항생제를 투여하는 등 적절한 처치를 한다. 림프증식성 질환(메토트렉세이트 치료 중단 환자 중 림프증식성 질환에 대해 몇 건의 개별 보고가 있었다.)이 나타날 수 있다

7) 간장 : 간장애(AST, ALT, ALP의 상승), 황달, 지방간, 간조직괴사 등의 증상이 나타날 수 있으며 중증 간장애인 전격성간염, 간부전, 간조직 섬유화, 간경변이 나타날 수 있고 이러한 경우 자주 간기능 검사를 하고, 이상이 확인되면 투여를 중지하는 등 적절한 처치를 한다. 만성투여로 인해 사망을 초래할 수 있다.

8) 신장 : 신부전, 방광염, 혈뇨, BUN 또는 크레아티닌치의 상승 등이 나타날 수 있다. 또한 골육종 치료를 위해 투여된 이 약 고용량에 의해 급성신부전이 발생할 수 있다. 중증 신장애로서 급성신부전, 요세관괴사, 중증 신장병증이 나타날 수 있으므로 이러한 경우 자주 신기능 검사를 하고, 이상이 확인되면 투여를 중지하는 등 적절한 처치를 한다.

9) 과민반응 : 의식장애, 혈압강하, 빈맥, 마비감, 재채기, 호흡곤란, 흉부불쾌감, 냉·발한 등의 증상이 나타날 수 있으므로 이러한 증상이 나타나면 적절한 처치를 한다.

10) 피부 : 피부점막안증후군(스티븐슨-존슨증후군), 중독성표피괴사용해(리엘증후군)가 나타날 수 있으므로 충분히 관찰하고 광과민반응, 발열, 발진, 두드러기, 가려움, 홍반성피진, 홍반, 색소침착, 탈색, 피하반상출혈, 여드름, 탈모, 모세혈관 확장증, 절창, 안충혈, 피부 박탈/박탈피부염(빈도불명) 등이 나타나는 경우에는 투여를 중지하고 적절한 처치를 한다.

11) 감염증 : 뉴우모시스리스카리니 폐렴, 폐렴, 패혈증, 거대세포바이러스 감염증, 대상포진 등 중증 감염증이 나타날 수 있으므로 환자의 상태를 충분히 관찰하고 이상이 확인되면, 이 약의 투여 중지, 항생제, 항균제의 투여 등 적절한 처치를 한다.

12) 뼈 : 골다공증이 나타날 수 있으므로 환자를 충분히 관찰하고, 골밀도 감소 등의 이상이 확인되면 투여를 중지하고 적절한 처치를 한다. 턱골괴사(림프증식성 질환에 의한 2차 질환)가 나타날 수 있다.

13) 기타 : 권태감, 이하선염, 결막염, 방광염, 관절염, 근육통, 당뇨병, 돌연사망, 부종(빈도불명) 등이 나타날 수 있다.

14) 국내 시판 후 수집된 중대한 이상사례 분석·평가 결과 확인된 이상사례는 다음과 같다. 다만, 이로서 곧 해당성분과 다음의 이상사례 간에 인과관계가 입증된 것을 의미하는 것은 아니다.

• 감염 : B형간염 재활성화

[즉시 알려야 하는 이상반응]

상호작용

1) 다음 약물과 병용투여하는 경우 신세뇨관에서의 메토트렉세이트 수송 기능이 감소되고 그 결과 배설이 지연되어 이 약의 작용이 증강되거나 독성이 증가될 수 있으므로 병용투여하는 경우에는 신중히 투여한다. : 설폰아미드계 약물, 테트라사이클린, 클로람페니콜, 페니토인, 바르비탈산 유도체, 아미노안식향산, 프로피온산, 소염제, 치아지드계 이뇨제, 프로베네시드, 설핀피라존, 페니실린

2) 이 약은 광범위한 단백 결합 능력을 가지고 있으며 이는 살리실산, 페닐부타존, 이뇨제, 당뇨병용제, 페니토인, 설폰아미드계, 테트라사이틀린, 클로람페니콜, p-aminobenzoic acid, 산성 소염제와의 병용에 의해 대체될 수 있으므로 독성이 증가될 수 있다.

3) 드물게 코트리목사졸은 이 약의 작용을 증강시킬 수 있으므로 주의한다.

4) 코트리목사졸과 같은 엽산 길항제와의 병용투여는 드물게 급성 거대적혈모구 범혈구감소증의 원인이 되었다는 보고가 있다.

5) 엽산을 함유하는 비타민 제제 또는 엽산 유도체는 이 약의 효능을 감소시킬 수 있다.

6) 임상적으로 필요하다고 고려될 경우를 제외하고(이런 경우 환자는 계속 모니터링 하여야 한다.) 잠재적 신독성, 간독성(알코올을 포함)을 갖는 다른 약물과 이 약의 병용은 피해야 한다.

7) 알코올 음료와 acitretin(경구 retinoid effective)을 병용 섭취한 경우 acitretin으로부터 etretinate(경구 retinoid)가 형성된다고 추정되는 자료가 있다. 그러나 알코올과 병용 섭취 없이도 etretinate가 형성되는 것을 배제할 수 없다. 이 약의 혈청 수치는 acitretin 대사체인 etretinate에 의해 증가될 수 있고 병용 투여 후 중증 간염이 보고되었으므로 이 약과 아시트레틴을 병용투여하지 않는다. (「2. 다음환자에는 투여하지 말 것」항 참조)

8) 프로베네시드에 의해 이 약의 신장 배설이 저해되므로 이 약의 이상반응(골수억제, 간ㆍ신장ㆍ소화관장애, 혈액장애 등)이 증가될 수 있으므로 자주 임상검사를 하는 등 충분히 관찰하고 이상이 확인되면 감량ㆍ휴약 등의 적절한 처치를 한다. 또한 이 약의 길항제인 로이코보린을 투여한다.

9) 아산화질소 마취는 엽산 의존 대사 경로에서 구내염, 골수억제 및 신경독성과 같은 독성을 잠재적으로 유발하는 메토트렉세이트의 효과를 증가시킨다. 메토트렉세이트를 투여받는 환자에게 아산화질소 마취와 병용을 피한다. 최근에 아산화질소를 투여 받은 이력이 있는 환자는 메토트렉세이트를 투여할 때 주의한다.

10) 레프루노미드에 의해 이 약의 이상반응(골수억제, 간ㆍ신장ㆍ소화관장애, 혈액장애 등)이 증가될 수 있으므로 자주 임상검사를 하는 등 충분히 관찰하고 이상이 확인되면 감량ㆍ휴약 등의 적절한 처치를 한다. 또한 이 약의 길항제인 로이코보린을 투여한다.

11) 비스테로이드 소염제(NSAIDs) 및 살리실산 : 비스테로이드 소염제(NSAIDs) 및 살리실산과의 병용투여로 신세뇨관에서 이 약의 배설이 지연되어 치명적인 이 약의 혈액학적 독성이 증가될 수 있으므로 항암요법으로 사용하는 고용량의 이 약과는 병용투여하지 않으며, 저용량의 이 약과 병용투여 시 신중히 투여하여야 한다.

12) 아스피린 : 아스피린과의 병용투여로 신세뇨관에서 이 약의 배설이 지연되어 치명적인 이 약의 혈액학적 독성이 증가될 수 있으므로 고용량의 이 약(15mg/주 이상)을 투여할 경우 아스피린과 병용투여하지 않으며, 저용량의 이 약과 병용투여 시에는 신중히 투여하여야 한다.

13) 레비티라세탐 : 레비티라세탐과 메토트렉세이트의 병용투여는 메토트렉세이트의 청소율을 감소시켜 혈중 메토트렉세이트 농도를 잠재적으로 독성 수준으로 증가/연장시킨다고 매우 드물게 보고 되었다. 두 약물을 병용하는 환자의 경우 레비티라세탐과 메토트렉세이트의 혈중 농도를 주의 깊게 모니터링 하여야 한다.

14) 혈액 독성 약물을 추가로 투여하면 메토트렉세이트의 심각한 혈액 독성 효과가 증가할 수 있으므로 병용투여를 피해야 한다. 특히 노인 환자의 경우 메타미졸과 메토트렉세이트를 동시에 투여하면 메토트렉세이트의 혈액 독성 효과가 증가할 수 있다.

정보요약

드럭인포 의약품 요약/상세정보

코드 및 분류정보

항목	내용
주성분코드	192101ATB [동일한 주성분코드를 가진 오리지날 또는 제네릭 의약품 조회]
대표코드	8806984004506
BIT 약효분류	대사길항제(Antimetabolite)
ATC 코드	methotrexate / L04AX03 [코드분류상세설명] [ATC코드예측]
복지부분류코드	421 (항악성종양제 ) [항암화학요법 등 공고내용 전문] [암질환 사용약제관련 심평원 공고조회]
Drugs By Indication	[전체보기]
Drugs By Classification	[전체보기]

제품정보

항목	내용
청구코드(KD코드) 비급여점검코드 상한금액	698400450 저가약 대체 인센티브 지급 대상 [보험코드에 따른 약품기본정보 직접조회] \139 원/1정(2022.07.01)(최신약가) \0 원/1정(2020.11.01)(변경전약가) [상병코드조회] [질병코드집 다운로드]
제품성상	이 약은 황색의 원형 정제이다 [제형정보 확인]
대체관련	생동성 시험 완료
포장·유통단위	PTP포장: 100정
보관방법	기밀용기,실온(1~30℃)보관

복약정보

항목

내용

LACTmed 바로가기

[바로가기]

약리작용

유료정보입니다.

축약복약지도

유료정보입니다.

복약지도

유료정보입니다.

임부에대한투여

*	전체임신 기간별로 여러등급이 존재할 수 있으며 가장 위험도가 높은 정보만 보여집니다. 단, 복합제의 경우 모든 복합제성분에 대한 임부투여등급이 표시된것은 절대 아니며 표시된것중에 가장 위험도가 높은 정보만 나타납니다.

FDA : X등급

*	상기 임부투여에 대한 정보는 전산처리 되면서 입력 오류 가능성이 존재합니다. 오류 가능성을 최소화하기 위하여 많은 노력을 기울이고 있으나, 그 정확성에 대하여 확신을 드릴 수 없습니다. 이에 대해 회사는 책임을 지지 않습니다.
*	반드시 공신력 있는 문헌을 다시 한번 참고 하시기 바라며 의사 또는 약사의 판단에 따라 투여여부가 결정되어야 합니다.

신장애, 간장애시
용량조절

유료정보입니다.

Pharmacokinetics

유료정보입니다.

보관상 주의

조제시 주의

심사정보

항목	내용
심사지침검색	[심평원 심사지침열람]
심사사례	4. 식약청장 허가사항 참조, Brain lymphoma 상병에 고용량 MTX(주) 인정여부 ■ 청구내역 (남/39세) 0 상병명 : 대세포(미만형) 비호지킨 림프종 0 주요청구내역 [주사료] *메토트렉세이트500㎎ 13x1 50㎎/2㎖ 123x1* 브이시에스 1㎎ 1x2 페르본 15㎎ 4x3 ■ 진료내역 0 C/C) known brain tumor(malignant lymphoma) 0 P/I) '97.7월malignant lymphoma(peripheral T-cell type) 진단받고 CNSinvolve 있어 본원 입원, chemo Tx 후CR(complete remission). ‘03.6.4 headache develop되어 타병원에서 stereotacticBx 시행 결과 mature large B cell type brain lymphoma 진단받고본원으로 입원. 6.20 brain Bx(Lt.frontal lobe) : malignant lymphoma, diffuse large B-celltype CD79a/L26(+), CD3(-) 0 Progress 6.20 입원(Bwt :90kg, Ht : 178cm, BSA 2.08) 7.4 MTX 6.12g(≒ 2.94g/㎡) IV for 4hrs, urine PH 7.5 7.25 MTX 6.12g(≒ 2.94g/㎡) IV for 4hrs, urine PH 6.0 -> lasix 10㎎ IVs -> urine PH 6.5 -> bivon 40cc IV-> urine PH 8.0. 7.26 - 7.28 페르본 15㎎ IV x10 ■ 참고사항 ○ 국민건강보험법 요양급여의기준에관한규칙 [별표1] 요양급여의 적용기준 및 방법 3. 약제의 지급 가-(2) 의약품은 약사법령에 의하여 허가 또는 신고된 사항(효능효과 및 용법용량 등)의범위안에서 환자의 증상 등에 따라 필요적절하게 처방투여하여야 한다. 다만, 안전성 유효성등이 있는 의약품으로서 진료상 반드시 필요하다고 보건복지부장관이 인정하는 경우에는 허가사항의 범위를 초과하여 처방투여할 수 있다. ○ 메토트렉세이트(주) 약제정보 - 비호지킨성임파종 : ≤ 1,000mg/㎡(약 33mg/kg) ○ Cancer principles & practiceof oncology 6th ED, vol 2, 2001;p.2332-2335 ○ NCCN - Practice Guidelines inoncology, vol 1, 2003 ○ Summary statement on PCNSL fromthe 8th International Conference on Malignant Lymphoma, Lugano, Switzerland,June 12 to 15, 2002 * 출처:Journal of Clinical Oncology, Vol 21, No 12(June 15), 2003;p.2407-2414 ○ Hematology (American SociatyHematology). 2002;p.283-96. Review 등 ■ 심의내용 - CNS lymphoma, 재발성malignant lymphoma를 포함한 고위험군의 비호지킨 림프종에 고용량 MTX(주)요법(≥1g/㎡)은 교과서에 수록되어 있고 임상적으로도 유용한 항암화학요법임. 그러나 고용량으로 투여하는 방법은 현재 식약청장 허가범위(용법,용량)에 해당되지 아니하므로 현행 인정기준(고시 제2001-28호, ‘01.6.8)에 의거하여 비호지킨성 임파종에서 MTX(주)는 식약청장 허가용량(≤1g/㎡, 약33mg/kg) 범위내에서 인정토록 함. - 따라서, 동건은brain Bx상 malignant lymphoma(diffuse large B-cell type)로진단되어 투여한 고용량 MTX주(약6.12g/1cycle투여)는 현 식약청장 허가용량 범위내에서 1cycle당 최대 인정가능한 용량(2.97g)으로 인정함.[BSA 2.08 -> 2.08g,, Bwt(90kg) -> 2.97g] (아울러, 고위험군의비호지킨 림프종에 고용량 MTX(주)요법(≥1g/㎡)에 대하여는보건복지부에 건의키로 함.) [2004.5.13 진료심사평가위원회]
DUR 관련 고시	[병용연령금기 의약품 / 임부금기 의약품 / 비용효과적 함량 의약품 / 안전성 관련 급여중지 의약품]

학술정보

항목	내용
DUR (의약품사용평가)	병용금기 : [aspirin] [aspirin] [aspirin lysine] [aspirin(enteric coated) (as aspirin)] [dexketoprofen trometamol (as dexketoprofen)] [etoricoxib ] [ibuprofen] [ibuprofen] [ibuprofen arginine] [ibuprofen arginine (as ibuprofen)] [ibuprofen lysine (as ibuprofen)] [ketoprofen] [meloxicam] [piroxicam] [piroxicam potassium (as piroxicam)] [piroxicam β-cyclodextrin (as piroxicam)] [상호작용/병용금기검색] 연령대금기 : 고시된 연령금기 내용은 없습니다. [연령대금기상세검색]
Mechanism of Action	Methotrexate에 대한 Mechanism_Of_Action 정보 Methotrexate anti-tumor activity is a result of the inhibition of folic acid reductase, leading to inhibition of DNA synthesis and inhibition of cellular replication. The mechanism involved in its activity against rheumatoid arthritis is not known.
Pharmacology	Methotrexate에 대한 Pharmacology 정보 Methotrexate is an antineoplastic anti-metabolite. Anti-metabolites masquerade as purine or pyrimidine - which become the building blocks of DNA. They prevent these substances becoming incorporated in to DNA during the "S" phase (of the cell cycle), stopping normal development and division. Methotrexate inhibits folic acid reductase which is responsible for the conversion of folic acid to tetrahydrofolic acid. At two stages in the biosynthesis of purines and at one stage in the synthesis of pyrimidines, one-carbon transfer reactions occur which require specific coenzymes synthesized in the cell from tetrahydrofolic acid. Tetrahydrofolic acid itself is synthesized in the cell from folic acid with the help of an enzyme, folic acid reductase. Methotrexate looks a lot like folic acid to the enzyme, so it binds to it quite strongly and inhibits the enzyme. Thus, DNA synthesis cannot proceed because the coenzymes needed for one-carbon transfer reactions are not produced from tetrahydrofolic acid because there is no tetrahydrofolic acid. Methotrexate selectively affects the most rapidly dividing cells (neoplastic and psoriatic cells). Methotrexate is also indicated in the management of severe, active, classical, or definite rheumatoid arthritis.
Metabolism	Methotrexate에 대한 Metabolism 정보 # Phase_1_Metabolizing_Enzyme:Aldehyde oxidaseXanthine dehydrogenase/oxidaseMethylenetetrahydrofolate reductase
Protein Binding	Methotrexate에 대한 단백결합 정보 50%, primarily to albumin
Half-life	Methotrexate에 대한 반감기 정보 Low doses: 3 to 10 hours; High doses: 8 to 15 hours.
Absorption	Methotrexate에 대한 Absorption 정보 Generally well absorbed with a mean bioavailability of about 60%.
Pharmacokinetics	Methotrexate의 약물동력학자료 흡수 : 경구 : 신속하게 흡수된다. 저용량 (30 mg/m²)에서는 잘 흡수되지만 고용량에서는 불완전하게 흡수된다. 근육주사 : 완전하게 흡수된다. 분포 : 흉막삼출, 복수 등의 제3의 공간(third space)으로 서서히 분포되며 이 곳으로부터 서서히 빠져나온다. 태반을 통과하며 유즙으로 소량 분비된다. 뇌척수액에는 유효 혈중농도에 도달할 수 없으므로 중추신경계의 예방 및 치료 목적으로는 척수내로 투여해야 한다. 신장, 간에서는 지속적으로 농도가 유지된다. 단백결합 : 50% 대사 : 10% 이하만 대사된다. 장관세균총의 carboxypeptidase에 의해 DAMPA로 분해된다. 간의 aldehyde oxidase에 의해 7-OH MTX로 대사된다. 세포내에서 polyglutamate로 대사되어 MTX와 동일한 효능을 나타내어 효과 및 독성을 증가시킨다. Polyglutamate의 생성은 용량 및 투여기간에 의존적이며, 일단 생성되면 서서히 소실된다. 반감기 : 고용량 : 6-12 시간 저용량 : 3-10 시간 혈중최고농도 도달시간 : 경구 : 1-2 시간 비경구 투여 : 30-60분 소실 : 사구체 여과 및 능동 수송에 의해 주로 신배설된다. (44-100%) 소량은 대변으로 배설된다. 기타 : 세포독성은 약물농도 및 세포 노출 지속시간에 의해 결정된다. Thymidylate 합성 저해 효과를 나타내기 위해서는 세포외 약물농도가 1×10^-8 M이 되어야 한다. 환원형 folate (예, leucovorin)를 MTX 투여 48시간 이내에 투여하면 세포 구조(부활)가 가능하며 MTX의 독성을 역전시킬 수 있다. MTX 농도가 10 μM 이상인 경우에는 환원형 folate는 효과 없다.
Biotransformation	Methotrexate에 대한 Biotransformation 정보 Hepatic.
Toxicity	Methotrexate에 대한 Toxicity 정보 Symptoms of overdose include bone marrow suppression and gastrointestinal toxicity. LD₅₀=43mg/kg(orally in rat).
Drug Interactions	Methotrexate에 대한 Drug_Interactions 정보 Acitretin Acitretin/etretinate increases the effect and toxicity of methotrexateEtretinate Acitretin/etretinate increases the effect and toxicity of methotrexateAmoxicillin The penicillin increases the effect and toxicity of methotrexateAmpicillin The penicillin increases the effect and toxicity of methotrexateBacampicillin The penicillin increases the effect and toxicity of methotrexateCarbenicillin The penicillin increases the effect and toxicity of methotrexateCiprofloxacin Ciprofloxacin increases methotrexate toxicityCisplatin Cisplatin increases methotrexate toxicityCloxacillin The penicillin increases the effect and toxicity of methotrexateCyclosporine Cyclosporine increases the effect and toxicity of methotrexateDicloxacillin The penicillin increases the effect and toxicity of methotrexateFlucloxacillin The penicillin increases the effect and toxicity of methotrexateMethicillin Acyl-Serine The penicillin increases the effect and toxicity of methotrexateMezlocillin The penicillin increases the effect and toxicity of methotrexateNafcillin The penicillin increases the effect and toxicity of methotrexatePenicillin G The penicillin increases the effect and toxicity of methotrexatePenicillin V The penicillin increases the effect and toxicity of methotrexatePiperacillin The penicillin increases the effect and toxicity of methotrexatePivampicillin The penicillin increases the effect and toxicity of methotrexateTicarcillin The penicillin increases the effect and toxicity of methotrexateTrimethoprim Timethoprim increases methotrexate toxicityProcarbazine Increased nephrotoxicity with this combinationRofecoxib Rofecoxib increases the levels of methotrexateProbenecid Probenecid increases the effect and toxicity of methotrexateOmeprazole Omeprazole increases the levels of methotrexateHydroxychloroquine Hydroxychloroquine increases the effect and toxicity of methotrexateAspirin The salicylate increases the effect and toxicity of methotrexateBismuth Subsalicylate The salicylate increases the effect and toxicity of methotrexateSalicylate-magnesium The salicylate increases the effect and toxicity of methotrexateSalicylate-sodium The salicylate increases the effect and toxicity of methotrexateSalsalate The salicylate increases the effect and toxicity of methotrexateTrisalicylate-choline The salicylate increases the effect and toxicity of methotrexateCholestyramine Decreased levels of methotrexateDiclofenac The NSAID increases the effect and toxicity of methotrexateEtodolac The NSAID increases the effect and toxicity of methotrexateFenoprofen The NSAID increases the effect and toxicity of methotrexateFlurbiprofen The NSAID increases the effect and toxicity of methotrexateIbuprofen The NSAID increases the effect and toxicity of methotrexateIndomethacin The NSAID increases the effect and toxicity of methotrexateKetoprofen The NSAID increases the effect and toxicity of methotrexateKetorolac The NSAID increases the effect and toxicity of methotrexateMeclofenamic acid The NSAID increases the effect and toxicity of methotrexateMefenamic acid The NSAID increases the effect and toxicity of methotrexateNabumetone The NSAID increases the effect and toxicity of methotrexateNaproxen The NSAID increases the effect and toxicity of methotrexateOxaprozin The NSAID increases the effect and toxicity of methotrexatePhenylbutazone The NSAID increases the effect and toxicity of methotrexatePiroxicam The NSAID increases the effect and toxicity of methotrexateSulindac The NSAID increases the effect and toxicity of methotrexateTiaprofenic acid The NSAID increases the effect and toxicity of methotrexateTolmetin The NSAID increases the effect and toxicity of methotrexateDigoxin The antineoplasic agent decreases the effect of digoxinEthotoin The antineoplasic agent decreases the effect of hydantoinFosphenytoin The antineoplasic agent decreases the effect of hydantoinMephenytoin The antineoplasic agent decreases the effect of hydantoinPhenytoin The antineoplasic agent decreases the effect of hydantoinDoxycycline The tetracycline increases methotrexate toxicityTetracycline The tetracycline increases methotrexate toxicitySulfacytine The sulfamide increases the toxicity of methotrexateSulfadiazine The sulfamide increases the toxicity of methotrexateSulfadoxine The sulfamide increases the toxicity of methotrexateSulfamerazine The sulfamide increases the toxicity of methotrexateSulfamethazine The sulfamide increases the toxicity of methotrexateSulfamethizole The sulfamide increases the toxicity of methotrexateSulfamethoxazole The sulfamide increases the toxicity of methotrexateSulfapyridine The sulfamide increases the toxicity of methotrexateSulfathiazole The sulfamide increases the toxicity of methotrexateSulfisoxazole The sulfamide increases the toxicity of methotrexateSulfadimethoxine The sulfamide increases the toxicity of methotrexate
CYP450 Drug Interaction	[CYP450 Table직접조회]
Food Interaction	Methotrexate에 대한 Food Interaction 정보 Take without regard to meals. Limit caffeine intake.Milk appears to reduce its absorption.
Drug Target	[Drug Target]
Description	Methotrexate에 대한 Description 정보 An antineoplastic antimetabolite with immunosuppressant properties. It is an inhibitor of tetrahydrofolate dehydrogenase and prevents the formation of tetrahydrofolate, necessary for synthesis of thymidylate, an essential component of DNA. [PubChem]
Dosage Form	Methotrexate에 대한 Dosage_Form 정보 Solution IntramuscularSolution IntrathecalSolution IntravenousTablet Oral
Drug Category	Methotrexate에 대한 Drug_Category 정보 Abortifacient AgentsAbortifacient Agents, NonsteroidalAntimetabolitesAntimetabolites, AntineoplasticAntineoplastic AgentsAntirheumatic AgentsDermatologic AgentsEnzyme InhibitorsFolic Acid AntagonistsImmunosuppressive AgentsNucleic Acid Synthesis Inhibitors
Smiles String Canonical	Methotrexate에 대한 Smiles_String_canonical 정보 CN(CC1=CN=C2N=C(N)N=C(N)C2=N1)C1=CC=C(C=C1)C(=O)NC(CCC(O)=O)C(O)=O
Smiles String Isomeric	Methotrexate에 대한 Smiles_String_isomeric 정보 CN(CC1=CN=C2N=C(N)N=C(N)C2=N1)C1=CC=C(C=C1)C(=O)N[C@@H](CCC(O)=O)C(O)=O
InChI Identifier	Methotrexate에 대한 InChI_Identifier 정보 InChI=1/C20H22N8O5/c1-28(9-11-8-23-17-15(24-11)16(21)26-20(22)27-17)12-4-2-10(3-5-12)18(31)25-13(19(32)33)6-7-14(29)30/h2-5,8,13H,6-7,9H2,1H3,(H,25,31)(H,29,30)(H,32,33)(H4,21,22,23,26,27)/t13-/m0/s1/f/h25,29,32H,21-22H2
Chemical IUPAC Name	Methotrexate에 대한 Chemical_IUPAC_Name 정보 (2S)-2-[[4-[(2,4-diaminopteridin-6-yl)methyl-methylamino]benzoyl]amino]pentanedioic acid
Drug-Induced Toxicity Related Proteins	METHOTREXATE 의 Drug-Induced Toxicity Related Protein정보 Replated Protein:Thymidine kinase Drug:methotrexate Toxicity:apoptotic cell death and epidermal hyperplasia. [바로가기] Replated Protein:Pulmonary surfactant-associated protein D Drug:methotrexate Toxicity:lung injury. [바로가기] Replated Protein:Glutamate oxaloacetate transaminase Drug:methotrexate Toxicity:increase in the death rate. [바로가기] Replated Protein:Cellular tumor antigen p53 Drug:Methotrexate Toxicity:induce apoptotic cell death. [바로가기] METHOTREXATE (MTX) 의 Drug-Induced Toxicity Related Protein정보 Replated Protein:Uracil-DNA glycosylase Drug:methotrexate (MTX) Toxicity:MTX-induced genotoxic damage. [바로가기]

사용자컨텐츠

항목

내용

핵심 요약 정보