[적응증 별 검색]
개방각 녹내장 환자 또는 국소 베타차단제에 불충분하게 반응하는 고안압 환자의 안압 감소
용법용량
* 절대 임의복용하지 마시고 반드시 의사 또는 약사와 상담하시기 바랍니다. [처방약어]
성인 : 1회 1방울 1일 1회 질환이 있는 눈에 점안한다.
자주 투여하는 것에 의해 안압하강작용이 감약될 가능성이 있으므로, 1일 1회를 초과해서 투여하지 않는다. 1회 용량을 빠뜨렸더라도 계획된 대로 다음회 투약을 하여 치료를 지속하여야 한다. 용량은 매일 1방울을 초과하지 않는다. 다른 점안제를 사용하는 경우 각 점안제를 최소 5분 이상 간격을 두고 투여한다.
점안하기 전에 콘택트렌즈를 먼저 제거하여야 하고 점적 후 15분이 지난 후에 다시 착용할 수 있다.
어린이 및 청소년에 대한 안전성 및 유효성은 확립되지 않았다.
코눈물관 폐색(nasolacrimal occlusion) 방법을 사용하거나 눈꺼풀을 2분간 감고 있는 경우 전신적 흡수가 줄어든다. 이것은 전신적 이상반응을 줄이고 국소작용을 증가시키는 결과를 가져온다.
1) 기관지 천식 또는 그 병력, 기관지 경련, 중증의 만성 폐쇄성폐질환을 포함한 반응성 기도 질환 환자 (베타 차단제에 의한 기관지 평활근 수축 작용으로 인해 천식 발작의 유발 악화의 가능성이 있다.)
2) 동성서맥, 동기능부전증후군, 동방차단, 박동 조율기로 조절되지 않는 2 또는 3도 방실차단, 명백한 심부전, 심원성 쇼크 환자 (베타 차단제에 의한 음성변시 · 변력작용으로 인하여 증상을 악화시킬 우려가 있다.)
3) 이 약 또는 이 약의 구성성분에 과민반응의 병력이 있는 환자
4) 활성 단순포진각막염 및 프로스타글란딘 유사약과 관련된 재발성 포진 각막염의 병력이 있는 환자
신중투여
1) 만성폐쇄각녹내장, 가성수정체 환자 (개방각 녹내장, 색소성 녹내장에 대한 라타노프로스트의 연구 경험은 한정되어 있다. 라타노프로스트는 동공에 영향을 미치지 않으나 폐쇄각 녹내장의 급성 발작, 염증성, 신생혈관, 선천성 녹내장에 대해 연구된 바 없으므로 이러한 환자들에 대해서는 더 많은 경험이 얻어질 때까지 주의하여 사용되어야 한다.)
2) 무수정체증 환자, 후방의 수정체낭이 손상된 인공수정체 환자, 또는 황반부종에 대해 알려진 위험인자가 있는 환자(라타노프로스트로 치료하는 동안 낭포양황반부종을 포함하여 황반부종이 보고된 바 있다.)
3) 홍채염이나 포도막염 등의 안염을 가진 환자 (라타노프로스트 투여에 의한 안압 상승 보고가 있다.)
4) 폐동맥 고혈압에 의한 우심부전 환자 (베타 수용체 차단제에 의한 음성변시 변력작용으로 인하여 증상을 악화시킬 우려가 있다.)
5) 당뇨병 케톤 산증과 대사성 산증이 있는 환자 (심근 수축력의 억제를 증강시킬 수 있다.)
6) 통제가 어려운 당뇨병이 있는 환자 (저혈당 증상을 은폐할 수 있으므로 혈당치에 주의한다.)
7) 헤르페스 바이러스가 잠재하고 있을 가능성이 있는 환자 (라타노프로스트 투여에 의한 각막포진 보고가 있다.)
8) 포진 각막염의 병력이 있는 환자
9) 1도 방실차단 환자
10) 중증의 말초순환장애 (레이노병 또는 레이노증후군의 중증 형태) 환자
11) 경증 ~ 중등도의 만성 폐쇄성폐질환 환자
12) 각막질환이 있는 환자 (안구 건조감을 유발할 수 있다.)
13) 임부 또는 임신하고 있을 가능성이 있는 여성, 수유부
이상반응
1) 임상연구에서 이 약에 특이적인 이상반응은 관찰되지 않았고, 이상반응은 라타노프로스트와 티몰롤말레산염에 대해 이전에 보고된 것들에 한정되었다.
(1) 연속적인 사진에 근거하여 볼 때, 홍채 색소침착 증가가 1년 동안 이 약으로 치료한 환자의 16-20%에서 나타났다. 녹색-갈색, 황색-갈색, 청색/회색-갈색 홍채색의 환자에서 홍채 색소침착이 가장 빈번하게 관찰되었다. 균일한 청색, 회색, 녹색 또는 갈색 눈의 환자에서는 그러한 변화가 거의 나타나지 않았다. 속눈썹이 짙어지고, 두꺼워지고, 길어지는 변화가 환자의 37%에서 나타났다.
(2) 임상연구에서 보고된 다른 이상반응 중에서 가장 빈번한 것
- 눈: 자통, 작열감, 가려움을 포함한 안구 자극(12%), 안구충혈(7.4%), 각막장애(3.0%), 결막염(3.0%), 안검염(2.5%), 안통(2.3%), 두통(2.3%) 및 피부발적(1.3%), 눈의 통증, 불특정 시각장애, 백내장, 굴절장애, 광선공포증, 반맹증, 결막충혈, 각막염, 홍채 색소침착
- 간장: ALT 상승, ALP 상승, AST 상승
- 호흡기계: 비염, 부비동염, 상부 호흡관 감염
- 대사 및 영양: 당뇨병, 고콜레스테롤혈증, 고칼륨혈증
- 혈관계: 고혈압
- 정신계: 우울증
- 신경계: 두통(2.3%)
- 피부 및 피하조직: 다모증, 피부발진(1.3%)
- 근골격계 및 결합조직: 관절염
- 기타: 변비
(3) 임상시험 중 낮은 비율로 (<1%) 보고되었거나 임상적으로 사용도중 발생빈도를 알 수 없이 자발적으로 보고된 이상반응
- 눈: 각막 상피 장애, 결막 위축, 눈에 자극을 주는 잘못된 방향의 속눈썹, 눈꺼풀 안구 유착, 시야흐림, 눈물흘림
- 호흡기계: 기관지 경련, 호흡부전
- 순환기계: 심장차단, 심부전, 심장마비
- 피부: 가려움
2) 이 약의 구성성분 중 한가지 성분과 관련하여 나타난 이상반응은 아래와 같다.
라타노프로스트
(1) 눈: 점상상피성미란, 안와주위의 부종, 눈꺼풀 부종, 각막부종, 각막미란, 낭포황반 부종을 포함하는 황반부종 (다음 환자에서 발생 - 무수정체증 환자, 후방의 수정체낭이 손상된 가성수정체증 환자, 또는 황반부종에 대해 알려진 위험인자가 있는 환자), 홍채염/포도막염, 속눈썹 및 솜털 변화 (길이, 두께, 색소침착, 숫자 증가), 때때로 눈에 자극을 주는 잘못된 방향의 속눈썹, 시야흐림, 눈부심, 눈꺼풀 고랑의 길어짐에 영향을 주는 안와골 및 눈꺼풀 변화, 눈꺼풀 부종, 홍채낭포, 눈 자극 (작열감, 껄끄러움, 가려움, 따가움, 이물감)
(2) 감염 및 감염증: 헤르페스각막염
(3) 호흡기, 흉부 및 종격: 천식, 천식악화, 급성 천식발작, 호흡곤란
(4) 피부 및 피하조직: 눈꺼풀 피부가 검게 됨, 눈꺼풀 피부의 국소적 반응, 피부발진
(5) 심장: 기존 질환이 있는 환자들의 협심증 악화, 심계항진
(6) 신경계: 어지럼증
(7) 근골격계 및 결합조직: 근육통, 관절통
(8) 전신 및 투여부위: 비특이적 가슴통증
티몰롤말레산염
(1) 눈: 낭포황반부종, 각막 민감도 감소, 안구건조를 포함한 안구자극의 징후 및 증상 (예, 작열감, 따가움, 가려움, 인열 발적), 눈꺼풀염, 각막염, 흐린시력, 눈마름증, 각막미란, 굴절성의 변화 및 복시 (일부 경우 축동 치료의 중지 때문에 발생)를 포함한 시력장애, 눈꺼풀처짐, 여과 수술후 맥락막 박리
(2) 심장: 서맥, 부정맥, 저혈압, 실신, 방실차단, 울혈성심부전, 심계항진, 심장정지, 부종, 파행, 레이노현상
(3) 호흡기, 흉부 및 종격: 기관지경련(주로 기관지경련성 질환이 있는 환자), 호흡곤란, 기침
(4) 전신 및 투여 부위: 무력증/ 피로, 흉통, 부종, 후복막섬유증
(5) 피부 및 피하 조직: 아토피, 유사물집증, 탈모, 건선형 발진 또는 건선의 악화, 피부발진
(6) 면역계: 알레르기 반응의 징후 및 증상 (아나필락시스, 혈관부종, 두드러기, 가려움증, 국소 및 전신 발진)
(7) 정신계: 혼돈, 환각, 불안, 지남력장애, 신경과민, 기억력소실을 포함한 행동 변화 및 정신 장애, 불면증, 우울증, 악몽
(8) 신경계: 대뇌허혈, 뇌혈관계 사고, 어지럼, 졸음, 두통, 실신, 중증 근무력증의 징후 및 증상, 감각이상
(9) 위장관계: 구역, 설사, 소화불량, 구갈, 이상미각, 구토, 복통
(10) 생식기계 및 유방: 성욕감소, 페로니병, 성기능장애, 발기부전
(11) 청각 및 전정이상: 이명
(12) 혈관계: 절뚝거림, 수족냉증, 레이노현상
(13) 근골격계 및 결합조직: 전신홍반성루푸스, 근육통
3) 상당한 각막 손상이 있는 일부 환자에서 인산염 함유 점안액의 사용과 연관되어 각막 석회화의 사례가 매우 드물게 보고된 바 있다.
4) 국내에서 재심사를 위하여 6년 동안 실시한 시판후 조사결과는 다음과 같다
(1) 이 약을 약 4주간 투여한 899명을 대상으로 실시한 시판후 조사결과 이상반응의 발현빈도율은 인과관계와 상관없이 11.23%(101례/899례)로 보고되었고, 이 중 이 약과 인과관계가 있는 것으로 조사된 것은 10.01%(90례/899례)이다. 이중 시판 전 임상시험에서 나타나지 않았던 새로운 이상반응으로 전신 가려움, 접촉성피부염, 피부염이 각각 1례씩 보고되었다.
(2) 이 약을 약 6개월 이상 장기투여한 658명을 대상으로 실시한 시판후 조사결과 이상반응의 발현빈도율은 인과관계와 상관없이 3.19%(21례/658례)로 보고되었으며 이중 시판 전 임상시험에서 나타나지 않았던 새로운 이상반응으로 전방염과 피부궤양이 각각 1례씩 보고되었다.
1) 이 약과 특정약물과의 약물상호작용에 대한 연구는 이루어지지 않았다.
2) 전신 베타-차단제의 안압에 대한 효과 또는 알려진 영향은 이 약이 이미 경구 베타 아드레날린성 차단제를 복용하고 있는 환자에 투여될 때 증강될 수 있으며, 두 개 이상의 국소 베타 아드레날린성 차단제 또는 두 개의 국소 프로스타글란딘 제제의 사용은 권장되지 않는다.
3) 티몰롤말레산염 점안제와 경구 칼슘채널 차단제, 카테콜아민을 고갈시키는 약물 (구아네티딘) 또는 베타 아드레날린성 차단제, 부정맥약 (아미오다론 포함), 디기탈리스 배당체 또는 부교감신경흥분제를 병용투여할 때 상가적인 영향으로 전신성 저혈압, 현저한 서맥이 나타날 수 있다.
4) 클로니딘의 갑작스런 투약 중단 시 나타나는 고혈압반응이 베타-차단제 투여시 증강될 수 있다.
5) 베타 아드레날린성 차단제는 당뇨병 치료를 위해 사용되는 약물의 저혈당 효과를 증가시킬 수 있다. 베타 아드레날린성 차단제는 저혈당의 징후 및 증상을 은폐할 수 있다.
6) 티몰롤말레산염과 에피네프린 또는 디피베프린염산염을 함께 투여할 때 동공확대가 보고되었다.
7) 카테콜아민 고갈약: 레세르핀과 같은 카테콜아민 고갈제를 복용하는 환자에 베타차단제를 투여할 때는 상가작용 및 저혈압, 서맥 등이 나타나서 어지럼, 실신, 기립 저혈압을 일으킬 수 있으므로 면밀히 관찰해야 한다.
8) 칼슘채널차단제: 이 약과 같은 베타차단제와 칼슘채널차단제의 병용투여 시 방실전도 장애, 좌심실부전, 저혈압의 우려가 있으므로 주의를 기울여야 한다. 심장기능이 손실된 환자에서는 병용투여를 피해야 한다.
9) CYP2D6 억제제: CYP2D6 억제제 (예, 퀴니딘, SSRI)와 티몰롤말레산염을 병용투여 하였을 때, 베타차단작용 (예, 심박동수 감소, 우울)의 증강이 보고되었다. 이것은 CYP2D6 저해제가 티몰롤말레산염의 대사효소로써 CYP2D6을 억제하고 티몰롤말레산염의 혈중 농도가 상승할 가능성이 있기 때문으로 보인다.
Latanoprost에 대한 Mechanism_Of_Action 정보 Latanoprost is a prostaglandin F2a analogue. Specifically, Latanoprost is a prostanoid selective FP receptor agonist that is believed to reduce the intraocular pressure (IOP) by increasing the outflow of aqueous humor. Studies in animals and man suggest that the main mechanism of action is increased uveoscleral outflow. Elevated IOP represents a major risk factor for glaucomatous field loss. The higher the level of IOP, the greater the likelihood of optic nerve damage and visual field loss. Timolol에 대한 Mechanism_Of_Action 정보 Like propranolol and nadolol, timolol competes with adrenergic neurotransmitters such as catecholamines for binding at beta(1)-adrenergic receptors in the heart and vascular smooth muscle and beta(2)-receptors in the bronchial and vascular smooth muscle. Beta(1)-receptor blockade results in a decrease in resting and exercise heart rate and cardiac output, a decrease in both systolic and diastolic blood pressure, and, possibly, a reduction in reflex orthostatic hypotension. Beta(2)-blockade results in an increase in peripheral vascular resistance. The exact mechanism whereby timolol reduces ocular pressure is still not known. The most likely action is by decreasing the secretion of aqueous humor.
Pharmacology
Latanoprost에 대한 Pharmacology 정보 Latanoprost is an isopropyl ester prodrug which is inactive but which becomes active after hydrolysis to the acid from. Latanoprost opthalmic solution is a topical medication used for controlling the progression of glaucoma or ocular hypertension, by reducing intraocular pressure. It is a prostaglandin analogue that works by increasing the outflow of aqueous fluid from the eyes. Timolol에 대한 Pharmacology 정보 Similar to propranolol and nadolol, timolol is a non-selective, beta-adrenergic receptor antagonist. Timolol does not have significant intrinsic sympathomimetic, direct myocardial depressant, or local anesthetic (membrane-stabilizing) activity, but does possess a relatively high degree of lipid solubility. Timolol, when applied topically to the eye, has the action of reducing elevated, as well as normal, intraocular pressure, whether or not accompanied by glaucoma. Elevated intraocular pressure is a major risk factor in the pathogenesis of glaucomatous visual field loss and optic nerve damage.
Protein Binding
Latanoprost에 대한 단백결합 정보 Not Available Timolol에 대한 단백결합 정보 ~10%
Half-life
Latanoprost에 대한 반감기 정보 17 minutes Timolol에 대한 반감기 정보 2.5-5 hours
Absorption
Latanoprost에 대한 Absorption 정보 Latanoprost is well absorbed through the cornea where the isopropyl ester prodrug is hydrolyzed to the acid form. Peak concentration is reached 2 hrs after topical administration. Timolol에 대한 Absorption 정보 Bioavailability is about 60%
Pharmacokinetics
Timolol maleate의 약물동력학자료
혈압강하효과 발현시간 : 경구 : 15-45분 이내
최고효과 발현시간 : 0.5-2.5 시간
작용지속시간 : 4시간까지. 점안 후 안압 하강효과는 24시간까지 지속
단백결합 : 60%
대사 : 초회통과효과 큼. 간에서 많은 양이 대사됨.
반감기 : 2-2.7 시간. 신기능부전시 증가
소실 : 신 배설 (미변화체로서 15-20%)
Latanoprost의 약물동력학자료
치료효과 발현시간 : 3~4시간
최고 혈중농도 도달시간 : 8~12시간
반응 지속 시간 : 20~23시간
흡수 : 각막을 통해 흡수된다.
분포 용적 : 0.16L/kg
대사 : 주로 간에서 대사된다.
배설 : 신배설 88~98%
배설 반감기 : 17분
Biotransformation
Latanoprost에 대한 Biotransformation 정보 Primarily hepatic (none except hydrolysis in the eye). Latanoprost is an isopropyl ester prodrug. It is hydrolyzed by esterases in the cornea to latanoprost acid, which is biologically active. The portion of the latanoprost acid that reaches the systemic circulation is metabolized primarily by the liver to 1,2-dinor and 1,2,3,4-tetranor metabolites by fatty acid beta-oxidation. Timolol에 대한 Biotransformation 정보 Primarily hepatic (80%) via the cytochrome P450 2D6 isoenzyme.
Toxicity
Latanoprost에 대한 Toxicity 정보 Symptoms of overdose include bloodshot eyes and eye irritation. Timolol에 대한 Toxicity 정보 LD50=1190 mg/kg (oral, mice), LD50=900 mg/kg (oral, rat). Symptoms of overdose include drowsiness, vertigo, headache, and atriventricular block.
Drug Interactions
Latanoprost에 대한 Drug_Interactions 정보 Not Available Timolol에 대한 Drug_Interactions 정보 Not Available
Latanoprost에 대한 Description 정보 Latanoprost ophthalmic solution is a topical medication used for controlling the progression of glaucoma or ocular hypertension, by reducing intraocular pressure. It is a prostaglandin analogue that works by increasing the outflow of aqueous fluid from the eyes.It is also known by the brand name of Xalatan manufactured by Pfizer. Timolol에 대한 Description 정보 A beta-adrenergic antagonist similar in action to propranolol. The levo-isomer is the more active. Timolol has been proposed as an antihypertensive, antiarrhythmic, antiangina, and antiglaucoma agent. It is also used in the treatment of migraine disorders and tremor. [PubChem]
Drug Category
Latanoprost에 대한 Drug_Category 정보 Antihypertensive AgentsNeuroprotective Agents Timolol에 대한 Drug_Category 정보 Adrenergic beta-AntagonistsAnti-Arrhythmia AgentsAntihypertensive Agents
Smiles String Canonical
Latanoprost에 대한 Smiles_String_canonical 정보 CC(C)OC(=O)CCCC=CCC1C(O)CC(O)C1CCC(O)CCC1=CC=CC=C1 Timolol에 대한 Smiles_String_canonical 정보 CC(C)(C)NCC(O)COC1=NSN=C1N1CCOCC1
Smiles String Isomeric
Latanoprost에 대한 Smiles_String_isomeric 정보 CC(C)OC(=O)CCC\C=C\C[C@H]1[C@@H](O)C[C@@H](O)[C@@H]1CC[C@@H](O)CCC1=CC=CC=C1 Timolol에 대한 Smiles_String_isomeric 정보 CC(C)(C)NC[C@H](O)COC1=NSN=C1N1CCOCC1
InChI Identifier
Latanoprost에 대한 InChI_Identifier 정보 InChI=1/C26H40O5/c1-19(2)31-26(30)13-9-4-3-8-12-22-23(25(29)18-24(22)28)17-16-21(27)15-14-20-10-6-5-7-11-20/h3,5-8,10-11,19,21-25,27-29H,4,9,12-18H2,1-2H3/b8-3+/t21-,22+,23+,24-,25+/m0/s1 Timolol에 대한 InChI_Identifier 정보 InChI=1/C13H24N4O3S/c1-13(2,3)14-8-10(18)9-20-12-11(15-21-16-12)17-4-6-19-7-5-17/h10,14,18H,4-9H2,1-3H3/t10-/m0/s1
Chemical IUPAC Name
Latanoprost에 대한 Chemical_IUPAC_Name 정보 propan-2-yl (E)-7-[(1R,2R,3R,5S)-3,5-dihydroxy-2-[(3R)-3-hydroxy-5-phenylpentyl]cyclopentyl]hept-5-enoate Timolol에 대한 Chemical_IUPAC_Name 정보 (2S)-1-(tert-butylamino)-3-[(4-morpholin-4-yl-1,2,5-thiadiazol-3-yl)oxy]propan-2-ol
Drug-Induced Toxicity Related Proteins
MALEATE 의 Drug-Induced Toxicity Related Protein정보 Replated Protein:Intercellular adhesion molecule 1 Drug:maleate Toxicity:hepatic injury. [바로가기]TIMOLOL 의 Drug-Induced Toxicity Related Protein정보 Replated Protein:CYP2D6 Drug:Timolol Toxicity:Increased beta-blockade. [바로가기]
사용자컨텐츠
항목
내용
최근정보수정일 2021-12-03
본 수정일 정보는 허가정보 이외의 기타정보 수정일을 의미하므로, 허가정보수정일은 본문에 표기된 날짜를 참조하시기 바랍니다.
알림
상세정보는 식품의약품안전처의 제품허가사항을 토대로 작성되었으며 요약정보는 상세정보 및 기타문헌을 기반으로 드럭인포에서 편집한 내용입니다. 제품허가사항의 목차와 다소 상이할 수 있습니다.
경고
드럭인포 의약학술정보는 식품의약품안전처의 제품허가사항, 학술문헌, 제약회사 제공정보 등을 근거로 작성된 참고 정보입니다.
정보의 정확성을 위해 노력하고 있으나 편집상의 오류, 허가사항 변경, 추가적인 학술연구 또는 임상연구 발표 등으로 인해 발생하는 문제에 대해 드럭인포는
책임을 지지 않습니다. 자세한 내용은 “책임의 한계 및 법적고지”를 참조해 주십시오.
반드시 제조·수입사, 판매사, 의사, 약사에게 최종적으로 확인하시기 바랍니다.
전화: 02-3486-1061 ㅣ 이메일: webmaster@druginfo.co.kr
전문/일반
