드러그인포 약품요약정보 - 파비도엔필름코팅정100mg/25mg/200mg

허가정보

항목

내용

청구코드(KD코드)
비급여점검코드
상한금액

642802380 [보험코드에 따른 약품기본정보 직접조회]
\0 원/1정(2015.12.01)(현재약가)
\896 원/1정(2015.02.01)(변경전약가)
[상병코드조회]
[질병코드조회]

빠른조회


요약정보	[효능] [용법] [금기] [신중투여] [이상반응]

상세정보	[효능] [용법] [경고] [금기] [신중투여] [이상반응] [일반주의] [상호작용] [임산부] [수유부] [소아] [고령자] [신장애환자] [간장애환자] [적용주의] [과량투여] [임상검사치] [보관] [기타]

제품성상

적갈색의 타원형 필름코팅정 [제형정보 확인]

포장·유통단위

30정

포장·코드단위

약품규격	단위	포장형태	대표코드	표준코드	비고
100밀리그램	30 정	병	8806428023803	8806428023810

주성분코드

468300ATB [동일한 주성분코드를 가진 오리지날 또는 제네릭 의약품 조회]

허가사항 원문조회

[허가사항 원문조회]

효능효과

[적응증 별 검색]

레보도파/도파탈탄산효소(Dopadecarboxylase ; DDC) 억제제 표준치료제로 개선되지 않는 파킨슨씨병 환자의 운동 동요 증상(end-of-dose motor fluctuations)의 치료

1일 최대 투여량

유료정보입니다.

용법용량

* 절대 임의복용하지 마시고 반드시 의사 또는 약사와 상담하시기 바랍니다.

[처방약어]
파비도엔은 1회 1정, 음식물과 함께 또는 단독으로 경구투여 한다. 1정은 1회복용량이며 분할하거나 부수지 말고 온전한 상태로 복용한다.
환자별 1일 적정용량은 레보도파의 용량을 조절하여 주의 깊게 결정되어야 한다. 파비도엔의 일일 용량은 시판되는 파비도엔의 용량(각각 레보도파/카비도파/엔타카폰으로 50/12.5/200mg, 75/18.75/200mg, 100/25/200mg, 125/31.25/200mg, 150/37.5/200mg, 200/50/200mg)중 하나를 선택, 1정을 복용하는 것이 바람직하다.
환자가 1회 1정만 복용하도록 복약지도한다. 1일 70mg~100mg 이하의 카비도파를 복용하는 환자에는 구역, 구토가 나타나기 쉽다. 카비도파 경우 일일 총 용량으로 200mg 이상에 대한 경험이 한정적인 반면, 엔타카폰 일일 최대 권장용량은 2000mg이고, 레보도파 일일 최대 권장용량은 1500mg이다. 따라서 파비도엔 50/12.5/200mg, 75/18.75/200mg, 100/25/200mg, 125/31.25/200mg 및 150/37.5/200mg의 일일 최대 권장용량은 10정이며, 파비도엔 200/50/200mg의 일일 최대 권장용량은 7정이다.
일반적으로 파비도엔은 파비도엔의 용량과 동일한 레보도파/도파탈탄산효소억제제 표준 제제와 엔타카폰으로 현재 치료 중인 환자에게 사용할 수 있다.

1. 기존에 레보도파/도파탈탄산효소억제제(카비도파 혹은 benserazide)와 엔타카폰을 투여받고 있는 환자를 파비도엔으로 변경할 경우 :
1) 현재 파비도엔의 용량과 동일한 레보도파/카비도파 표준제제와 엔타카폰을 투여받고 있는 환자의 경우 바로 파비도엔으로 변경이 가능하다. 예를 들어, 레보도파/카비도파 50/12.5mg과 엔타카폰 200mg을 1일 4회 복용하고 있는 환자의 경우 이 대신 파비도엔 50/12.5/200mg 1정을 1일 4회 복용할 수 있다.
2) 현재 파비도엔의 용량과 동일하지 않은 레보도파/카비도파 표준제제와 엔타카폰을 투여받고 있는 환자의 경우 최적의 임상 효과를 위해 주의깊게 용량을 적정한다. 파비도엔의 초기 투여량은 현재 투여받고 있는 일일 총 레보도파의 양에 가장 근접하도록 설정한다.
3) 레보도파/benserazide 표준제제와 엔타카폰을 투여받고 있는 환자를 파비도엔으로 변경할 경우 투여 시작 전날 밤에 레보도파/benserazide를 복용 중지하고, 다음날 아침에 파비도엔 복용을 시작한다. 기존에 투여받고 있던 레보도파의 양과 동일하거나 약간(5~10%) 많은 정도의 양에 해당하는 파비도엔의 용량으로 투여를 시작한다.

2. 현재 엔타카폰을 복용하고 있지 않은 환자들을 파비도엔으로 변경할 경우 :
파킨슨씨 병이 있는 환자들 중 레보도파/도파탈탄산효소억제제 표준요법으로 운동동요증상(end-of-dose motor fluctuation)이 개선되지 않는 경우 현재 치료제와 동일한 용량의 파비도엔 투여를 고려해 볼 수 있다. 하지만 운동 이상증이 있거나 레보도파 1일 용량이 800mg이상인 환자에서 레보도파/도파탈탄산효소억제제 표준요법에서 파비도엔으로 바로 변경하는 것은 권장되지 않는다. 이러한 환자에서는 파비도엔으로 변경하기 전에, 엔타카폰을 별도의 정제로 투약하고 필요한 경우 레보도파의 투여량을 조정(감량)하는 것이 바람직하다.
엔타카폰은 레보도파의 효과를 증강시킨다. 따라서 특히 운동이상증을 가진 환자에서 파비도엔 투역 개시 후 1일에서 1주일 이내에 레보도파 용량을 약 10-30% 정도 감소시키는 것이 필요할 수 있다. 레보도파의 1일 용량은 환자의 임상적 상태에 따라 투여 간격을 연장하거나 1회 레보도파 용량을 감소시킴으로써 감소시킬 수 있다.

3. 복용중의 용량 조절
레보도파의 증량이 필요한 경우, 앞서 언급한 용법/용량에 따라 파비도엔 투여 횟수를 증가시키거나 권장 용량 내에서 용량 증가를 고려하여야 한다.
레보도파의 감량이 필요한 경우, 투약 간격을 늘려 투약 횟수를 줄이거나, 투여되는 파비도엔 용량을 줄임으로써 파비도엔 1일 총량을 감소시키도록 한다.
파비도엔과 함께 다른 레보도파 약제가 병용 투여될 경우, 최대 권장 용량을 준수하도록 한다.
- 파비도엔의 중단 : 파비도엔 투약(레보도파/카비도파/엔타카폰)을 중단하고 환자를 레보도파/도파탈탄산효소억제제로 전환할 경우 파킨슨씨병 증상의 조절을 위해 타 항파킨슨병 약제, 특히 레보도파의 용량의 조정이 필요하다.
- 소아: 18세 이하 환자에서의 파비도엔의 안전성 및 유효성은 평가된 바가 없다. 따라서 18세 이하 환자에 대해 파비도엔의 투여는 권장되지 않는다.
- 고령자 : 고령자에 대한 파비도엔 용량 조절은 요구되지 않는다.
- 간기능 장애 환자 : 파비도엔은 경증 및 중등도의 간기능 장애 환자에게 투여 시 주의를 요한다. 용량 조절(감량)이 필요할 수 있다.
- 신부전 :신부전은 엔타카폰의 약동력학에 영향을 미치지 않는다. 신부전 환자에서 레보도파 및 카비도파의 약동력학에 대해서는 특별히 보고된 바 없다. 파비도엔은 투석 환자를 포함하여 중증 신기능 장애 환자에게는 주의깊게 투여하도록 한다.

[BMI지수 계산] [Body Surface Area 계산] [Cockcroft-Gault GFR 계산] [MDRD GFR 계산]

[과량투여시 대처법] [피해야 할 음식] [복용을 잊은 경우 대처법]

금기

1) 레보도파, 카비도파, 엔타카폰 및 기타 이 약의 성분에 과민성인 환자
2) 임부 및 수유부
3) 중증의 간 장애 환자
4) 협우각성 녹내장
5) 미진단성 피부질환이 의심되거나 흑색종의 병력이 있는 환자
6) 크롬친화성 세포종 환자에 게 투여시 고혈압 위기의 위험을 증가시킬 수 있다.
7) 비선택적 모노아민산화효소(MAO-A 및 MAO-B) 억제제(phenelzine, tranylcyprormine)및 선택적 MAO-A 및 MAO-B 억제제와 병용 투여해서는 안 된다. 이 억제제들은 이 약 치료 개시 최소 2주 전 중단 되어야 한다.
8) 신경이완제악성증후군(Neuroleptic Malignant Syndrome, NMS) 및/또는 비외상성 횡문근융해증 병력이 있는 환자.

신중투여

1) 간장애 또는 신장애가 있는 환자
2) 위궤양 혹은 십이지장궤양 병력이 있는 환자
3) 경련을 경험한 환자
4) 허혈성 심질환, 중증 심혈관계 또는 호흡기계 질환자
5) 폐질환, 기관지 천식 또는 내분비계 질환이 있는 환자
6) 심근경색 병력이 있고 심근경색 후 발생한 방실결절성 및 심실부정맥 환자
7) 정신질환을 앓고 있거나 그 병력이 있는 환자
8) 만성 광우각성 녹내장 환자 - 안압이 잘 조절되고 안압 변화에 대해 주의 깊게 모니터하며 투여할 수 있다.
9) 엔타카폰의 작용기전으로 인해 catechol기를 포함한 약물의 대사를 간섭하여 그 작용을 증강시킬 수 있다.그러므로 COMT(Catechol-O-Methyl Transferase)에 의해 대사되는 약물을 투여하고 있는 환자에게는 신중히 투여 한다.
10) 이 약은 기립성 저혈압을 유발할 수 있으므로 기립성 저혈압을 유발할 수 있는 타약물을 투여받고 있는 환자에게는 이 약을 주의하여 투여해야 한다.
11) 임상연구에서 도파민성 효능약(bromocriptine), selegiline 또는 amantadine과 엔타카폰을 투여한 환자에서 위약을 투여한 경우와 비교시 운동장애와 같은 도파민성 이상반응이 더 일반적으로 발생하였다. 그러므로 엔타카폰을 투여받고 있지 않던 환자를 이 약으로 전환하는 경우 타 항파킨슨 약물의 용량을 조절해야 할 수도 있다.

이상반응

이 약은 레보도파/카비도파와 엔타카폰의 복합제제로, 다음과 같이 레보도파/카비도파 제제의 이상반응과 레보도파/카비도파와 병용 투여된 엔타카폰의 이상반응을 열거하였다.

<레보도파/카비도파>
1) 레보도파/카비도파와 관련하여 흔히 일어나는 이상반응들은 도파민의 중추신경계 활성에 기인한다. 이러한 이상반응은 레보도파의 용량 감소로 흔히 사라질 수 있다. 가장 흔한 이상반응은 무도병성, 긴장 실조 및 기타 불수의적 근육 운동 등을 포함한 운동이상증이다. 근육연축 및 안검경련이 일어나면 레보도파 감량이 필요하다는 신호로 볼 수 있다. 구역 역시 중추신경계에 대한 도파민 활성 증가의 증상으로 레보도파/카비도파 제제의 흔한 이상반응이다.
2) 다른 이상반응으로는 편집성 사고, 정신병적 에피소드를 포함한 정신적 변화, 자살성향을 포함하거나 포함하지 않는 우울증, 인지 능력 장애 등이 있다. 레보도파/도파탈탄산 효소억제제(카비도파 혹은 벤세라짓)에 엔타카폰을 병용 투여하게 되면, 즉 엔타카폰을 투여 받고 있지 않던 환자에게 이 약을 투여하기 시작할 경우 이러한 정신적 변화 발생에 영향을 미칠 수 있다.
3) 레보도파/카비도파의 덜 흔한 이상반응으로는 심혈관계 불규칙성, 심계항진, 기립성 저혈압, 서맥(on-off 현상), 식욕부진, 구토, 어지러움, 졸음 등이 있다.
4) 위장관계 출혈, 십이지장 궤양 발생, 고혈압, 정맥염, 백혈구감소증, 용혈성/비용혈성 빈혈, 혈소판감소증, 무과립구증, 흉통, 호흡곤란, 지각 이상 등이 레보도파/카비도파 투여 환자에서 드물게 나타났다.
5) 레보도파/카비도파 사용 중 경련은 드물게 보고되었으나, 이와 레보도파/카비도파 간의 인과관계는 아직 확립되지 않았다.
6) 레보도파/카비도파와 관련되어 보고된 이상반응들로서, 이 약에서도 나타날 가능성이 있는 것들은 다음과 같다.
- 정신신경계 : 운동 실조, 무감각(numbness), 손의 진전 증가, 근육 연축, 근육 경련, 개구장애, 잠재되어 있던 호르너 증후군의 활성화. 넘어지거나 보행 장애도 일어날 수 있다. 혼동, 불면, 악몽, 환각, 망상, 초조, 불안, 도취
- 위장관계 : 구갈, 쓴 맛, 타액 분비 과다, 연하곤란, 이갈기, 딸꾹질, 복통 및 복부불쾌감, 변비, 설사, 방귀, 혀끝의 데는 듯한 감각
- 대사 및 영양: 체중 증가 또는 감소, 부종
- 피부 및 피하조직: 홍조, 발한 증가, 유색 발한, 발진, 탈모
- 신장 및 비뇨기계 : 뇨 저류, 요실금, 진한 색의 뇨, 지속 발기
- 눈 : 복시, 시야 혼탁, 산동, 안구운동 장애
- 기타 : 허약, 실신, 피로감, 두통, 목 쉼, 권태감, 화끈거림, 자극감, 이상 호흡 양상, 신경이완제악성증후군, 악성 흑색종
7) 도파민 효능제 및 이 약을 포함한 다른 도파민 약물, 특히 고용량으로 치료받은 파킨슨병 환자에서 병적 도박, 성욕증가 및 성욕과다증의 증상을 나타내는 것으로 보고되었고 일반적으로 용량의 감소나 치료 중단으로 회복되었다.

<엔타카폰>
이 약의 이상반응으로 레보도파/카비도파에 대해 언급한 상기 이상반응 외에도 엔타카폰의 이상반응 또한 고려되어야 한다.
1) 엔타카폰의 가장 흔한 이상반응들은 도파민 활성 증가에 기인하며, 주로 투여 초기에 나타난다. 레보도파의 투여량을 감소시키면 이상반응의 정도와 빈도가 감소한다. 또 다른 주요 이상반응은 위장관계 증상 예) 구역, 구토, 복통, 변비 및 설사 등이다.
2) 엔타카폰에 의해 뇨가 적갈색으로 착색될 수 있으나 이는 무해한 현상이다.
3) 임상시험 결과 레보도파/탈탄산 효소억제제와 엔타카폰 병용 시의 이상반응들은 주로 경증 내지 중등도이다.
4) 엔타카폰 복용을 중단하도록 한 가장 흔한 이상반응은 위장관계 증상(예 설사 2.5%)과 레보도파의 도파민 활성 증가에 의한 이상반응(예 : 운동이상증 1.7%)이었다.
5) 레보도파/탈탄산효소 억제제와 엔타카폰을 투여한 환자 406명과 레보도파/탈탄산효소억제제와 위약을 투여한 환자 296명의 임상시험으로부터 얻은 자료를 종합한 결과 운동이상증(27%), 구역(11%), 설사(8%), 복통(7%), 구갈(4.2%)이 위약투여군보다 엔타카폰 투여군에서 유의성 있게 더 자주 보고되었다.
6) 운동이상증, 구역, 복통 등 이상반응 중 몇몇은 엔타카폰을 저용량으로 투여할 때보다 고용량으로(1,400-2,000mg/일) 투여한 경우 더 흔하게 나타날 수 있다.
7) 다음 이상반응들은 엔타카폰의 임상 시험 및 발매 후 레보도파/탈탄산 효소억제제와 엔타카폰의 복합사용에 대한 조사 결과로부터 수집되었다.

* 이상반응은 발생 빈도에 따라 가장 흔하게 나타난 것부터 다음 기준에 따라 분류되었다 :
매우 흔하게(>1/10), 흔하게(≥1/100, <1/10), 흔하지 않게(≥1/1,000, <1/100), 드물게(≥1/10,000, <1/1,000), 매우 드물게(<1/10,000), 빈도 불명

* 심근경색증과 이외의 허혈성 심질환 발생률(0.43%와 1.54%)은 엔타카폰을 투여받은 운동 동요 증상을 겪는 2082명의 환자가 포함된 13개의 이중맹검 시험의 분석 결과에서 도출된 내용이다.

8) 레보도파와 병용 투여시 엔타카폰은 낮 시간의 과도한 졸음과 갑작스런 수면 증상이 보고된 바 있다.
9) 신경이완제악성 증후군 발생 사례가 보고되었는데 특히 엔타카폰 또는 다른 도파민성 약물들의 갑작스런 감량 또는 중단 이후에 나타났다.
10) 횡문근융해증이 한 건 보고되었다.
11) 이 약 개시 후 몇 건의 혈관부종 증례가 보고되었다.

[간기능이상 약물 및 주의사항] [신기능이상 약물 및 주의사항]

[주요 이상반응정보] [즉시 알려야 하는 이상반응]

상호작용

1) 지금까지 이 약과 다른 표준 항파킨슨 약물과의 병용 투여를 금지할 만한 상호작용은 보고된 바 없다.
2) 다른 항파킨슨약물 : 고용량의 엔타카폰은 카비도파의 흡수에 영향을 미칠 수 있다. 그러나 권장요법(엔타카폰 200mg씩 1일 최대 10회까지 투여)대로 투여시 카비도파와의 상호작용은 관찰되지 않았다. 또한 레보도파/도파탈탄산 효소억제제를 투여받는 환자에서 반복 투여를 통해 엔타카폰과 셀레길린의 상호작용을 연구했으나 상호작용은 관찰되지 않았다. 이 약과 셀레길린의 병용투여시 셀레길린의 1일 용량은 10밀리그람을 초과해서는 안된다. 이 약은 엔타카폰을 함유하고 있으므로 엔타카폰(콤탄정)과 병용하여 투여하지 않는 것이 좋다.
3) 항고혈압약물 : 항고혈압약물을 복용하고 있는 환자에게 레보도파를 투여시 증후성 기립성저혈압이 나타날 수 있다. 항고혈압 약물의 용량 조절이 필요할 수도 있다.
4) 항우울제 : 레보도파/카비도파와 삼환계 항우울제를 병용시 드물게 고혈압 및 운동이상증 등이 보고되었다. 건강한 지원자에 대한 1회 투여 시험에서 엔타카폰과 imipramine 또는 moclobemide 간 상호작용이 관찰되었으나 약력학적 상호작용은 관찰되지 않았다. 많은 수의 파킨슨씨병 환자들이 레보도파, 카비도파와 엔타카폰과 함께 MAO-A억제제, 삼환계 항우울제, desipramine, maprotiline, venlafaxine과 같은 노르아드레날린 재흡수 억제제와 COMT에 의해 대사되는 catechol 구조 약물 등을 포함한 여러 약물들을 투여 받았다. 약력학적 상호작용이 관찰되지 않았음에도 불구하고 이러한 약제들과 이 약을 병용 시에는 주의하도록 한다.
5) 기타약물 : 도파민 수용체 차단제(항정신병약물 ; phenothiazine, butyrophenones 및 항구토제 ; 메토클로프라미드), 페니토인, 파파베린 등은 레보도파의 효과를 감소시킬 수 있다. 이러한 약물을 이 약과 함께 복용 중인 환자들은 약효의 감소에 대해 주의 깊게 모니터링 하도록 한다.
6) 엔타카폰은 in vitro에서 cytochrome P450 2C9 수용체에 대해 친화성을 보이므로 이 효소에 의해 대사되는 약물(예, S-와파린)의 대사에 영향을 미칠 가능성이 있다. 그러나 건강한 지원자를 상대로 한 상호작용 관찰 시험에서 엔타카폰은 S-와파린의 혈중농도에는 영향을 미치지 않았고 R-와파린의 AUC를 18% 증가시켰다(90% 신뢰구간 : 11-26%).INR 수치는 평균 13% 상승하였다(90% 신뢰구간 : 6-19%).따라서 와파린을 투여받고 있는 환자가 이 약 투약을 시작할 경우 INR 수치의 조절이 권장된다.
7) 기타상호작용 : 레보도파가 수용체에 대해 몇몇 아미노산과 경쟁하므로, 고단백식단에 의해 이 약의 흡수가 저해될 수 있다.
레보도파와 엔타카폰은 위장관에서 철과 킬레이트를 형성할 수 있다. 그러므로 이 약과 철제제는 적어도 2-3시간의 간격을 두고 투여해야 한다.
이 약은 피리독신(비타민 B6)을 포함하는 비타민 제제를 복용하는 파킨슨씨병 환자에게 투여될 수 있다.
8) in vitro 시험 : 엔타카폰은 diazepam, ibuprofen을 포함한 여러 다른 약물과 결합하는 사람의 알부민결합위치II와 결합한다. In vitro연구에 의하면 이러한 약물들의 치료농도상 유의성 있는 변동은 나타나지 않았다.

정보요약

드럭인포 의약품 요약/상세정보

코드 및 분류정보

항목	내용
주성분코드	468300ATB [동일한 주성분코드를 가진 오리지날 또는 제네릭 의약품 조회]
대표코드	8806428023803
BIT 약효분류	항파킨슨제 (Antiparkinsonian Agents)
ATC 코드	Levodopa, decarboxylase inhibitor and COMT inhibitor / N04BA03 [코드분류상세설명] [ATC코드예측]
복지부분류코드	119 (기타의 중추신경용약 )
주성분코드 분석 및 중복처방 검토	[주성분코드 분석 및 중복처방 검토]
Drugs By Indication	[전체보기]
Drugs By Classification	[전체보기]

제품정보

항목	내용
청구코드(KD코드) 비급여점검코드 상한금액	642802380 [보험코드에 따른 약품기본정보 직접조회] \0 원/1정(2015.12.01)(최신약가) \896 원/1정(2015.02.01)(변경전약가) [상병코드조회] [질병코드집 다운로드]
제품성상	적갈색의 타원형 필름코팅정 [제형정보 확인]
포장·유통단위	30정
보관방법	기밀용기, 실온보관(1~30℃)

복약정보

항목

내용

LACTmed 바로가기

[바로가기]

약리작용

유료정보입니다.

축약복약지도

유료정보입니다.

복약지도

유료정보입니다.

임부에대한투여

*	전체임신 기간별로 여러등급이 존재할 수 있으며 가장 위험도가 높은 정보만 보여집니다. 단, 복합제의 경우 모든 복합제성분에 대한 임부투여등급이 표시된것은 절대 아니며 표시된것중에 가장 위험도가 높은 정보만 나타납니다.

FDA : C등급
(carbidopa, entacapone, levodopa )

*	상기 임부투여에 대한 정보는 전산처리 되면서 입력 오류 가능성이 존재합니다. 오류 가능성을 최소화하기 위하여 많은 노력을 기울이고 있으나, 그 정확성에 대하여 확신을 드릴 수 없습니다. 이에 대해 회사는 책임을 지지 않습니다.
*	반드시 공신력 있는 문헌을 다시 한번 참고 하시기 바라며 의사 또는 약사의 판단에 따라 투여여부가 결정되어야 합니다.

신장애, 간장애시
용량조절

유료정보입니다.

Pharmacokinetics

유료정보입니다.

복약라벨

이미지

복약설명

임산부 또는 임신계획중 복용금지

대변 또는 소변색이 변색될수있습니다.

변비가 생길수 있습니다.

어지러움이 있을수 있습니다.

*	복약이미지는 모든 복약지도 사항을 표시한것은 아니며, 추가적으로 업데이트되거나 수정될 수 있습니다.
*	복약이미지의 표시여부는 실제 약물복용시 중요도에 따른것은 아니며 단순히 허가정보상 키워드를 기준으로 등록되었습니다.
*	귀하가 복약이미지 정보를 신뢰함은 전적으로 귀하의 책임입니다. 드럭인포는 이에 대한 어떠한 보증도 하지 않습니다.

보관상 주의

조제시 주의

심사정보

항목	내용
DUR 관련 고시	[병용연령금기 의약품 / 임부금기 의약품 / 비용효과적 함량 의약품 / 안전성 관련 급여중지 의약품]

학술정보

항목	내용
DUR (의약품사용평가)	병용금기 : 고시된 병용금기 내용은 없습니다. [상호작용/병용금기검색] 연령대금기 : 고시된 연령금기 내용은 없습니다. [연령대금기상세검색]
독성정보	Carbidopa에 대한 독성정보 : 정보보기 Levodopa에 대한 독성정보 : 정보보기 출처: 국립독성과학원 독성물질정보DB : http://www.nitr.go.kr/nitr/contents/m134200/view.do
Mechanism of Action	Carbidopa에 대한 Mechanism_Of_Action 정보 When mixed with levodopa, carbidopa inhibits the peripheral conversion of levodopa to dopamine and the decarboxylation of oxitriptan to serotonin by aromatic L-amino acid decarboxylase. This results in increased amount of levodopa and oxitriptan available for transport to the CNS. Carbidopa also inhibits the metabolism of levodopa in the GI tract, thus, increasing the bioavailability of levodopa. Entacapone에 대한 Mechanism_Of_Action 정보 The mechanism of action of entacapone is believed to be through its ability to inhibit COMT and alter the plasma pharmacokinetics of levodopa. When entacapone is given in conjunction with levodopa and an aromatic amino acid decarboxylase inhibitor, such as carbidopa, plasma levels of levodopa are greater and more sustained than after administration of levodopa and an aromatic amino acid decarboxylase inhibitor alone. It is believed that at a given frequency of levodopa administration, these more sustained plasma levels of levodopa result in more constant dopaminergic stimulation in the brain, leading to greater effects on the signs and symptoms of Parkinson's disease. Levodopa에 대한 Mechanism_Of_Action 정보 Striatal dopamine levels in symptomatic Parkinson's disease are decreased by 60 to 80%, striatal dopaminergic neurotransmission may be enhanced by exogenous supplementation of dopamine through administration of dopamine's precursor, levodopa. A small percentage of each levodopa dose crosses the blood-brain barrier and is decarboxylated to dopamine. This newly formed dopamine then is available to stimulate dopaminergic receptors, thus compensating for the depleted supply of endogenous dopamine.
Pharmacology	Carbidopa에 대한 Pharmacology 정보 Carbidopa, a noncompetitive decarboxylase inhibitor, is used in combination with levodopa for the treatment of Parkinson's disease. Entacapone에 대한 Pharmacology 정보 Entacapone is used in the treatment of Parkinson’s disease as an adjunct to levodopa/carbidopa therapy. Entacapone is a selective and reversible inhibitor of catechol-O-methyltransferase (COMT). In mammals, COMT is distributed throughout various organs with the highest activities in the liver and kidney. COMT also occurs in the heart, lung, smooth and skeletal muscles, intestinal tract, reproductive organs, various glands, adipose tissue, skin, blood cells and neuronal tissues, especially in glial cells. COMT catalyzes the transfer of the methyl group of S-adenosyl-L-methionine to the phenolic group of substrates that contain a catechol structure. Physiological substrates of COMT include dopa, catecholamines (dopamine, norepinephrine, and epinephrine) and their hydroxylated metabolites. The function of COMT is the elimination of biologically active catechols and some other hydroxylated metabolites. In the presence of a decarboxylase inhibitor, COMT becomes the major metabolizing enzyme for levodopa, catalyzing the metabolism to 3-methoxy-4-hydroxy-L-phenylalanine (3-OMD) in the brain and periphery. Levodopa에 대한 Pharmacology 정보 Levodopa (L-dopa) is used to replace dopamine lost in Parkinson's disease because dopamine itself cannot cross the blood-brain barrier where its precursor can. However, L-DOPA is converted to dopamine in the periphery as well as in the CNS, so it is administered with a peripheral DDC (dopamine decarboxylase) inhibitor such as carbidopa, without which 90% is metabolised in the gut wall, and with a COMT inhibitor if possible; this prevents about a 5% loss. The form given therapeutically is therefore a prodrug which avoids decarboxylation in the stomach and periphery, can cross the blood-brain barrier, and once in the brain is converted to the neurotransmitter dopamine by the enzyme aromatic-L-amino-acid decarboxylase.
Absorption	Carbidopa에 대한 Absorption 정보 Rapidly decarboxylated to dopamine in extracerebral tissues so that only a small portion of a given dose is transported unchanged to the central nervous system. Entacapone에 대한 Absorption 정보 Entacapone is rapidly absorbed (approximately 1 hour). The absolute bioavailability following oral administration is 35%. Levodopa에 대한 Absorption 정보 Levodopa is rapidly absorbed from the proximal small intestine by the large neutral amino acid (LNAA) transport carrier system.
Pharmacokinetics	Entacapone의 약물동력학자료 효과발현시간 : 경구 : 1시간 약효지속시간 : 경구 : 6-8시간 혈중최고농도도달시간 : 경구 : 1시간 흡수 생체이용률 : 경구, 정제 : 35% 분포 단백결합 : 98%(주로 혈청 알부민에 결합) 분포체적 : 20 리터 대사 간에서 거의 100 % 대사, 일부는 혈액에서 대사 cis 형으로 이성질체화되어 직접적인 glucuronidation . 반감기 : 0.4-0.7 시간(베타형), 2.4시간(감마형) Levodopa의 약물동력학자료 혈중최고농도 도달시간 : 경구 : 1-2 시간 대사 : 대부분의 약물이 말초 decarboxylase에 의해 dopamine으로 전환된다. 소량의 levodopa가 뇌로 도달하여 활성형 dopamine으로 decarboxylation 된다. 반감기 : 1.2-2.3 시간 소실 : Dopamine, norepinephrine, homovanillic acid로서 주로 신배설됨 (80%) Carbidopa의 약물동력학자료 흡수 : 위장관에서 신속하지만 불완전하게 흡수됨 분포 : 뇌혈관장벽을 통과하지 못한다. 동물 실험에서 태반통과, 유즙분비가 관찰되었다. 소실 : 미변화체 및 대사체로 신속히 신배설됨
Toxicity	Carbidopa에 대한 Toxicity 정보 Symptoms of a carbidopa toxicity include muscle spasms or weakness, spasms of the eyelid, nausea, vomiting, diarrhea, an irregular heartbeat, confusion, agitation, hallucinations, and unconsciousness. Entacapone에 대한 Toxicity 정보 Side effect include increase the occurrence of orthostatic hypotension, severe rhabdomyolysis, dyskinesia, hallucinations, hyperkinesia, hypokinesia, dizziness, fatigu,e gastrointestinal effects including abdominal pain constipation diarrhea nausea Levodopa에 대한 Toxicity 정보 Oral, mouse: LD₅₀ = 2363 mg/kg; Oral, rabbit: LD₅₀ = 609 mg/kg; Oral, rat: LD₅₀ = 1780 mg/kg.
Drug Interactions	Carbidopa에 대한 Drug_Interactions 정보 Not Available Entacapone에 대한 Drug_Interactions 정보 Apomorphine Entacapone increases the effect and toxicity of sympathomimeticsBitolterol Entacapone increases the effect and toxicity of sympathomimeticsDobutamine Entacapone increases the effect and toxicity of sympathomimeticsDopamine Entacapone increases the effect and toxicity of sympathomimeticsEpinephrine Entacapone increases the effect and toxicity of sympathomimeticsIsocarboxazid Possible hypertensive crisis with this combinationIsoetharine Entacapone increases the effect and toxicity of sympathomimeticsIsoproterenol Entacapone increases the effect and toxicity of sympathomimeticsMethyldopa Entacapone increases the effect and toxicity of sympathomimeticsNorepinephrine Entacapone increases the effect and toxicity of sympathomimeticsPhenelzine Possible hypertensive crisis with this combinationTranylcypromine Possible hypertensive crisis with this combinationBitolterol Entacapone increases the effect and toxicity of sympathomimetics Levodopa에 대한 Drug_Interactions 정보 Not Available
CYP450 Drug Interaction	[CYP450 Table직접조회]
Drug Target	[Drug Target]
Description	Carbidopa에 대한 Description 정보 An inhibitor of DOPA decarboxylase, preventing conversion of levodopa to dopamine. It is used in parkinson disease to reduce peripheral adverse effects of levodopa. It has no antiparkinson actions by itself. [PubChem] Entacapone에 대한 Description 정보 Entacapone is a catechol-O-methyl transferase inhibitor for the treatment of Parkinson's disease. When administered in conjunction with dopaminergic agents such as L-DOPA, entacapone increases the bioavailability of these compounds by facilitating their passage across the blood-brain barrier.It is a member of the class of nitrocatechols.The most frequent undesirable effects caused by entacapone relate to the increased effects of L-DOPA, such as involuntary movements (dyskinesias).These occur most frequently at the beginning of entacapone treatment. Others common side effects are gastrointestinal problems, including diarrhoea, nausea and abdominal pains. The substance may cause urine to turn reddish-brown. This is a harmless side effect and is not a cause for concern. In studies with entacapone, some people have reported experiencing a dry mouth. Levodopa에 대한 Description 정보 The naturally occurring form of dihydroxyphenylalanine and the immediate precursor of dopamine. Unlike dopamine itself, it can be taken orally and crosses the blood-brain barrier. It is rapidly taken up by dopaminergic neurons and converted to dopamine. It is used for the treatment of parkinsonian disorders and is usually given with agents that inhibit its conversion to dopamine outside of the central nervous system. [PubChem]
Dosage Form	Carbidopa에 대한 Dosage_Form 정보 Tablet Oral Entacapone에 대한 Dosage_Form 정보 Tablet Oral Levodopa에 대한 Dosage_Form 정보 Tablet Oral
Drug Category	Carbidopa에 대한 Drug_Category 정보 AntidyskineticsAntiparkinson AgentsDopamine AgentsEnzyme Inhibitors Entacapone에 대한 Drug_Category 정보 AntidyskineticsAntiparkinson AgentsCentral Nervous System AgentsEnzyme Inhibitors Levodopa에 대한 Drug_Category 정보 AntidyskineticsAntiparkinson AgentsDopamine Agents
Smiles String Canonical	Carbidopa에 대한 Smiles_String_canonical 정보 CC(CC1=CC(O)=C(O)C=C1)(NN)C(O)=O Entacapone에 대한 Smiles_String_canonical 정보 CCN(CC)C(=O)C(C Levodopa에 대한 Smiles_String_canonical 정보 NC(CC1=CC(O)=C(O)C=C1)C(O)=O
Smiles String Isomeric	Carbidopa에 대한 Smiles_String_isomeric 정보 C[C@@](CC1=CC(O)=C(O)C=C1)(NN)C(O)=O Entacapone에 대한 Smiles_String_isomeric 정보 CCN(CC)C(=O)C(\C Levodopa에 대한 Smiles_String_isomeric 정보 N[C@@H](CC1=CC(O)=C(O)C=C1)C(O)=O
InChI Identifier	Carbidopa에 대한 InChI_Identifier 정보 InChI=1/C10H14N2O4/c1-10(12-11,9(15)16)5-6-2-3-7(13)8(14)4-6/h2-4,12-14H,5,11H2,1H3,(H,15,16)/t10-/m0/s1/f/h15H Entacapone에 대한 InChI_Identifier 정보 InChI=1/C14H15N3O5/c1-3-16(4-2)14(20)10(8-15)5-9-6-11(17(21)22)13(19)12(18)7-9/h5-7,18-19H,3-4H2,1-2H3/b10-5+ Levodopa에 대한 InChI_Identifier 정보 InChI=1/C9H11NO4/c10-6(9(13)14)3-5-1-2-7(11)8(12)4-5/h1-2,4,6,11-12H,3,10H2,(H,13,14)/t6-/m0/s1/f/h13H
Chemical IUPAC Name	Carbidopa에 대한 Chemical_IUPAC_Name 정보 (2S)-3-(3,4-dihydroxyphenyl)-2-hydrazinyl-2-methylpropanoic acid Entacapone에 대한 Chemical_IUPAC_Name 정보 (E)-2-cyano-3-(3,4-dihydroxy-5-nitrophenyl)-N,N-diethylprop-2-enamide Levodopa에 대한 Chemical_IUPAC_Name 정보 (2S)-2-amino-3-(3,4-dihydroxyphenyl)propanoic acid
Drug-Induced Toxicity Related Proteins	LEVODOPA 의 Drug-Induced Toxicity Related Protein정보 Replated Protein:Opioid growth factor receptor Drug:levodopa Toxicity:Parkinson's disease (PD). [바로가기] Replated Protein:Parkin Drug:Levodopa Toxicity:dyskinesias. [바로가기] Replated Protein:Catechol O-methyltransferase Drug:levodopa Toxicity:toxicity of levodopa. [바로가기]

사용자컨텐츠

항목

내용

핵심 요약 정보