드러그인포 약품요약정보 - 싸이렉사정10mg(올란자핀)

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허가사항 원문조회

[허가사항 원문조회]

효능효과

[적응증 별 검색]

1. 조현병
2. 양극성장애
- 양극성장애 1형과 관련된 조증 및 혼재삽화의 치료
- 올란자핀 투여로 조증삽화에 반응을 보인 환자들에 있어서 양극성 장애의 재발방지
- 양극성장애 I형과 관련된 우울삽화의 급성 치료

용법용량

* 절대 임의복용하지 마시고 반드시 의사 또는 약사와 상담하시기 바랍니다.

[처방약어]

이 약의 치료 용량은 환자의 임상 상태에 따라 조절되어져야 한다. 일반적인 일일 권장용량 10 mg을 초과하는 용량증가는 적절한 임상평가 후에만 권고된다.

1. 성인

1) 조현병

(1) 초기 권장 용량은 올란자핀으로서 1일 1회 5∼10 mg이다.

(2) 유지치료: 이 약의 투약기간이 얼마나 오랫동안 지속되어야 하는지에 대해 명확한 답을 내리기는 어렵지만 약 8주간 이 약을 복용한 후 증상이 안정된 조현병 환자들을 대상으로 1일 10∼20 mg의 용량으로 8개월 동안 유지 치료한 위약대조 연구에서 그 유효성이 입증되었다. 적정용량의 유지치료의 필요성 여부는 간헐적으로 평가되어야 한다.

2) 양극성장애

(1) 양극성장애 1형과 관련된 조증 및 혼재삽화의 치료

초기 용량으로 단독 요법 시에는 이 약으로서 1일 1회 15 mg을, 리튬 또는 발프로산의 보조요법 시에는 1일 1회 10 mg을 투여한다.

(2) 양극성 장애에 있어서 재발방지

초기 권장용량은 1일 1회 10 mg 이다. 조증의 치료를 위해 이 약을 투여 받아온 환자의 경우에는 재발방지를 위해 동일한 용량을 계속 투여한다. 새로운 조증, 혼재성 또는 우울삽화가 나타나면 임상적 징후에 따라 기분 증상을 치료하기 위한 보조요법과 함께(필요한 용량을 최적화하여) 이 약의 투여가 지속되어야 한다.

3) 조현병과 양극성장애 1형과 관련된 조증 및 혼재삽화의 치료, 양극성장애에 있어서 재발방지에 있어서 1일 투여량은 임상상태에 기초하여 1일 5 mg 에서 20 mg의 범위 내에서 계속하여 조정될 수 있다. 초기 권장용량을 초과한 용량의 증가는 적절한 임상적 평가가 있은 후에 한하여 추천되며, 일반적으로 24시간 이상의 간격을 두고 증량해야 한다. 이 약의 투여를 중단할 경우에는 신중하게 용량을 점차적으로 감량해야 한다.

4) 양극성장애 I형과 관련된 우울삽화의 급성 치료

올란자핀으로서 1일 1회 5mg으로 투여를 시작하여, 1일 1회 10mg으로 증량한다. 취침 전에 이 약을 투여하도록 하고 연령, 증상에 따라 적절하게 증감하되, 1일 투여량은 20mg을 초과하지 않도록 한다.

음식물이 약물 흡수에 영향을 주지 않으므로 식사와 관계없이 투여할 수 있다.

2. 특이 집단에서의 투여

1) 고령자

임상요인의 충분한 근거가 있을 때 1일 5 mg 이하의 용량으로 시작하는 것이 고려될 수 있다.

2) 신장이나 간기능 장애 환자

초회 용량으로서 저용량(5 mg)을 고려해야 한다. 중등증의 간부전(간경화, Child-Pugh 등급 A 또는 B)의 경우, 초회 용량은 5 mg 이며 주의하여 증량하여야 한다.

3) 이 약의 대사를 지연시키는 복합적 요인(여성, 고령, 비흡연상태)를 가진 환자의 경우도 낮은 용량으로 시작될 수 있다.

3. 주의할 점(구강정에 한함.)

이 약은 부서지기 쉬우므로 겉포장에서 꺼내어 블리스터(Blister) 뒤쪽의 금속박막(foil)을 벗겨서 개봉한다. 개봉 시 금속박막을 통해 정제를 누르지 않는다. 블리스터를 개봉한 즉시 건조한 손으로 정제를 꺼내어 그대로 구강에 넣는다. 정제는 타액 중에서 빠르게 분해되므로 음료와 함께 또는 음료 없이 삼킬 수 있다.

[BMI지수 계산] [Body Surface Area 계산] [Cockcroft-Gault GFR 계산] [MDRD GFR 계산]

[피해야 할 음식] [복용을 잊은 경우 대처법]

금기

1) 이 약 및 이 약의 구성성분에 과민반응이 있는 환자

2) 폐쇄각녹내장 환자

3) 에피네프린을 투여중인 환자

4) 이 약은 유당을 함유하고 있으므로, 갈락토오스 불내성(galactose intolerance), Lapp 유당분해효소 결핍증(Lapp lactase deficiency) 또는 포도당-갈락토오스 흡수장애(glucose-galactose malabsorption) 등의 유전적인 문제가 있는 환자에게는 투여하면 안 된다.(유당 함유 제제 한함)

신중투여

1) ALT 그리고/또는 AST가 상승된 환자, 간장애의 징후 및 증상이 있는 환자, 기존질병으로 간 저장기능이 제한된 환자, 그리고 간독성의 가능성이 있는 약물을 사용하고 있는 환자

특히 치료 초기에는 일시적이며 증상이 없는 간 아미노트랜스퍼라제, ALT, AST의 상승이 흔히 나타난다. 치료 중 ALT 그리고/또는 AST가 상승한 경우에는, 추후 진행상황을 알아보며 투여량 감량도 고려해야 한다. 간염으로 진단된 경우에는 이 약 투여는 중단해야 한다.

2) 발작의 병력이 있거나 발작의 역치를 낮출 수 있는 요인이 있는 환자

이 약 투여 시 발작이 발생한 사례가 때때로 보고된 바 있다.

3) In vitro에서 이 약 투여 시 항콜린성 작용이 있었지만, 임상시험에서는 관련된 반응의 발현율이 낮았다. 그러나 동반 질환(concomitant illness)이 있는 환자에 대하여 이 약을 투여한 임상적 경험이 제한적이므로 전립선 비대증, 마비성 장폐쇄증 또는 관련 질환이 있는 환자에 대하여 처방할 때에는 주의를 요한다.

4) 알코올 섭취자, 다른 중추신경계작용약물 또는 도파민 효능제를 복용하는 환자

5) 백혈구 그리고/또는 호중구 수치가 원인과 상관없이 낮은 환자, 호중구 감소증을 유도할 수 있다고 알려진 약물 치료를 받고 있는 환자, 약물에 의한 골수억제/독성의 병력이 있는 환자, 동반질환에 의한 골수억제 병력의 환자, 방사선 치료 또는 화학요법으로 인한 골수 억제 환자, 그리고 과호산구증가증 또는 골수증식성 질환이 있는 환자 클로자핀과 관련된 호중구감소증 또는 무과립구증의 병력이 있는 환자 32 명에게 이 약을 투여하였을 때 기준시점에서 호중구 수의 감소는 관찰되지 않았다.

6) 실신, 또는 저혈압 및 /또는 서맥 발생 위험성이 있는 심혈관계 질환(심근경색, 허혈성 심부전 또는 전도 이상의 병력)을 가진 환자, 뇌혈관질환 및 저혈압을 일으키게 할 수 있는 소인을 가진 증상(탈수, 혈량 저하증, 항고혈압 약물의 투여)이 있는 환자. 고령자에 대한 이 약 투여 임상시험에서 기립성 저혈압이 관찰되었으므로 다른 항정신병약과 마찬가지로 65세 이상의 환자의 경우에는 주기적인 혈압 측정을 하도록 권장한다.

7) 고령환자, 선천성 QT 연장 증후군 환자, 울혈심부전, 심장과증식, 저칼륨혈증 또는 저마그네슘혈증이 있는 환자 등에 대하여 QTc 간격을 연장하는 약과 이 약을 병용투여 환자

임상시험에서 이 약 투여 받은 환자들에서 임상적으로 유의한 QTc 연장(치료 전 QTcF<500 msec인 환자에서 치료 후 임의의 시점에서 Fridericia QT correction [QTcF] ≥ 500 milliseconds [msec])은 흔하지 않았고(1/1,000 ~ 1/100) 위약에 비해 심장 이상과 관련하여 유의한 차이가 없었다. 그러나 다른 항정신병약과 마찬가지로 이 약을 병용투여 시 주의를 해야 한다.

8) 당뇨병 환자, 당뇨병의 병력이 있는 환자, 당뇨병의 가족력, 고혈당 또는 비만 등의 당뇨병 위험인자를 가지고 있는 환자

9) 임부 또는 임신하고 있을 가능성이 있는 여성 및 수유부

10) 자살관념 또는 자살시도의 기왕력자, 자살관념이 있는 환자

11) 뇌의 기질적 장해가 있는 환자

12) 충동성이 높은 동반질환을 가진 환자

이상반응

1) 성인

(1) 임상시험에서 이 약 투여와 함께 가장 빈번하게(≥ 1/100) 나타나는 이상반응은 졸음과 체중증가, 호산구증가증, 프로락틴, 콜레스테롤, 혈당 및 중성지방 수치 상승, 당뇨, 식욕 증가, 정좌불능증, 파킨슨증, 백혈구감소증, 중성구감소증, 운동 이상증, 기립성 저혈압, 항콜린 작용, 간 트랜스아미나제의 일시적인 증상이 없는 상승, 발진, 무력증, 피로, 발열, 관절통, 알칼리 인산분해효소 증가, 감마 글루타밀 전이효소(GGT) 상승, 요산 상승, 크레아틴인산활성효소 상승, 부종이었다. 체중 증가는 치료 전의 낮은 체질량지수(BMI) 및 초기 투여량이 15 mg 이상인 것과 관련이 있었다.

(2) 임상시험에서, 기준시점의 혈당치가 140 mg/dL 이하인 환자에서 160 mg/dL 이상 200 mg/dL미만(잠재적인 과혈당을 암시)인 경우뿐만 아니라 200 mg/dL이상(잠재적인 당뇨를 암시)인 경우도 가끔 관찰되었다. 임상시험(N=107)에서, 평균 트리글리세라이드치가 공복 시 정상 상한치의 2배 이상인 경우가 종종(발현율 1.9 %) 나타났으나, 공복 시 정상 상한치의 3배 이상인 경우는 관찰되지 않았다.

(3) 다음 표는 자발적 보고 및 임상 시험에서 관찰된 이상반응보고와 실험실 검사 결과를 나타낸 것이다. 각 빈도 분류 내에서, 이상 반응은 중대성이 높은 순서로 나타내었다. 명시된 빈도 용어는 다음과 같다: 매우 자주(≥1/10), 자주(≥1/100에서 <1/10), 때때로(≥1/1,000에서 <1/100), 드물게(≥1/10,000에서 <1/1,000), 매우 드물게(<1/10,000), 빈도불명(입수된 자료로부터 평가가 불가능함)

혈액 및 림프계

- 자주 : 호산구증가증, 반상출혈, 백혈구감소증¹⁰, 중성구감소증¹⁰

- 때때로 : 빈혈, 청색증, 백혈구증가증, 림프절병증 및, 호중구감소증

- 드물게 : 정상 적혈구 빈혈, 고혈소판증, 혈소판감소증¹¹

면역계

- 때때로: 과민반응¹¹

대사 및 영양계

- 매우 자주 : 체중 증가¹

- 자주 : 식욕 증가, 혈당수치 상승⁴, 중성지방수치 상승^2,5, 말초부종, 콜레스테롤 수치 상승^2,3, 당뇨

- 때때로 : 산증, 알칼린포스파타제 증가, 빌리루빈혈증, 탈수, 고콜레스테롤혈증, 고혈당, 고지혈증, 고요산혈증, 저혈당증, 저칼륨혈증, 저나트륨혈증, 하지부종, 상지부종, 고칼륨혈증, 일부 치명적 증례를 포함한 때때로 케톤산증 또는 혼수와 관련된 당뇨의 발현 또는 악화¹¹

- 드물게 : 통풍, 고나트륨혈증, 저단백혈증, 케톤증, 수분중독, 체온저하¹²

신경계

- 매우 자주 : 졸음, 현기증, 알츠하이머 질환이 있는 환자에서 비정상적인 보행, 불면증, 우울증

- 자주 : 어지러움, 정좌불능⁶, 파킨슨증⁶, 운동이상증⁶, 모든 추체외로 이상, 인격장애(비공격성 못마땅한 행동), 진전, 과다근육긴장증, 발음장애, 감각이상, 무감동, 혼동, 이상황홀감, 협동운동장애, 비정상적 꿈, 망상, 감정적 불안정성, 조증반응, 조현병 반응

- 때때로 : 운동불능증, 알코올 남용, 반사회적 반응, 조화운동 불능, CNS 자극, 톱니바퀴 경축, 헛소리, 치매, 이인증, 말더듬증, 말더듬¹¹, 얼굴마비, 감각저하, 운동감소증, 근육긴장 저하, 리비도 감소, 리비도 증가, 강박증상, 공포증, 신체화, 흥분제 남용, 혼미, 지연운동이상증¹¹, 현훈, 금단증후군, 자살시도, 기억상실⁹, 발작(대부분의 증례에서 발작의 병력 또는 발작에 대한 위험 인자가 보고되었다.)¹¹, 근육긴장이상(안구운동 포함)¹¹, 하지불안증후군¹¹

- 드물게 : 입주위 마비, 혼수, 뇌병증, 신경통, 신경병증, 안구진탕, 마비, 거미막하 출혈, 담배 남용, 신경이완제악성증후군¹², 금단증상^7,12

심혈관계

- 매우 자주 : 기립성 저혈압¹⁰

- 자주 : 빈맥, 고혈압

- 때때로 : 저혈압 또는 실신을 동반하거나 동반하지 않는 서맥, 심방세동, 뇌혈관 사고, 울혈성 심부전, 심정지, 출혈, 편두통, 창백, 심계항진, 혈관확장, 심실주기외 수축, QTc 연장, 혈전색전증(폐 색전증 및 심정맥 혈전증 포함)

- 드물게 : 동맥염, 심부전 및 폐색전증

- 매우 드물게 : 심실세동, 갑작스런 사망

내분비계

- 때때로 : 당뇨병

- 드물게 : 당뇨성 산증 및 갑상선종

소화기계

- 자주 : 변비와 구갈을 포함한 경증이고 일시적인 항콜린성 효과, 소화불량, 구토, 타액분비 증가

- 때때로 : 삼킴곤란, 식도염, 대변실금, 위염, 위장염, 치은염, 흑색변, 구내궤양, 구역, 구강 칸디다증, 치주농양, 직장출혈, 구내염, 혀 부종, 치아우식, 설사, 복부팽만감⁹

- 드물게 : 아프타 구내염, 장염, 트림, 식도궤양, 설염, 장폐쇄증, 장폐쇄, 혀의 변색, 췌장염¹¹

호흡기계

- 자주 : 비염, 기침증가, 인두염, 호흡곤란

- 때때로 : 무호흡, 천식, 코피⁹, 객혈, 과다호흡, 저산소증, 후두염, 목소리 변화

- 드물게 : 무기폐, 딸꾹질, 호흡저하, 폐부종, 협착음

간담계

- 자주 : 특히 치료초기에 간 트랜스아미나제(ALT, AST)의 일시적이고 증상이 없는 증가

- 드물게 : 간 지방침착, 간염(간세포, 담즙정체 또는 복합성 간 손상 포함)¹¹

- 매우 드물게 : 황달

피부와 피하 조직

- 자주 : 발한, 발진

- 때때로 : 광민감반응, 여드름, 피부건조, 탈모증, 접촉성 피부염, 습진, 반구진성 발진, 가려움, 지루, 피부변색, 피부궤양, 두드러기, 수포성 발진, 탈모

- 드물게 : 다모증, 농포성 발진

- 빈도불명 : 호산구증가와 전신성 증상을 동반하는 약물반응(DRESS, Drug Reaction with Eosinophilia and Systemic Symptoms)

전신 이상 및 투여부위

- 자주 : 무력증, 발열¹⁰, 요통, 흉통, 치통 및 독감증후군, 주사부위 통증, 피로, 부종

- 때때로 : 복부비대, 오한, 얼굴부종, 의도적 상해, 권태, 칸디다증, 목의 통증, 목의 경축, 골반통, 광민감반응, 복통

- 드물게 : 숙취, 돌연사

근골격계 및 결합조직

- 매우 자주 : 관절강직, 단일수축

- 자주 : 관절염, 관절증, 다리 경련, 근무력증, 관절통⁹

- 드물게 : 뼈의 통증, 윤활낭염, 근육병증, 골다공증, 류마티스관절염, 횡문근융해¹¹

특수감각

- 자주 : 약시, 시각이상, 결막염

- 때때로 : 조절 비정상, 안검염, 백내장, 난청, 복시, 안구건조, 귀의 통증, 안출혈, 안염, 눈의 통증, 안구 근육 비정상, 미각이상, 이명

- 드물게 : 각막병변, 녹내장, 각막결막염, 황반 색소침착 저하증, 동공수축, 동공확대, 색소침착 수정체

신장 및 비뇨기계

- 자주 : 요실금, 요로감염, 월경통, 질염

- 때때로 : 비정상적 사정, 무월경, 유방통증, 방광염, 월경감소, 배뇨장애, 여성 유즙분비, 여성형 유방증, 혈뇨, 발기부전, 월경증가, 월경과다, 자궁출혈, 다뇨증, 월경전 증후군, 농뇨, 빈뇨, 뇨저류, 핍뇨, 자궁 섬유화 비대, 질출혈, 소변 지체¹¹

- 드물게 : 알부민뇨, 유방비대, 유방염, 소변감소증

유방 및 생식계

- 자주 : 남성-발기부전, 양성모두-성욕감소

- 때때로 : 여성-무월경, 유즙과다분비, 가슴확대/남성-여성형유방, 가슴확대

- 드물게 : 지속 발기증¹²

검사치에 대한 영향

- 매우 자주 : 혈장 프로락틴 수치 상승⁸

- 자주 : 알칼리 인산분해효소 증가¹⁰, 크레아틴인산활성효소 상승¹¹, 감마 글루타밀 전이효소(GGT)(U/L) 상승¹⁰, 요산(μmol/L) 상승¹⁰

- 때때로 : 총 빌리루빈 증가

임부, 산후기 및 출생전후기에 대한 영향

- 빈도불명: 신생아에서의 금단증상

¹ 임상적으로 유의한 체중증가가 모든 치료 전 신체질량지수(BMI) 범주에 걸쳐 관찰되었다. 단기치료 후(median duration: 47일), 치료 전 체중의 7% 이상의 체중증가가 매우 자주(올란자핀 22.2% vs 위약 3% - 올란자핀 노출에서부터 7% 체중증가 소요기간의 중앙 값 =8주) 나타났고, 15% 이상의 증가가 자주(올란자핀 4.2% vs 위약 0.3% - 올란자핀 노출에서부터 15% 체중증가 소요기간의 중앙 값 = 12주) 그리고 25% 이상 증가가 때때로(0.8%) 나타났다. 장기 노출(최소 48주)로 치료 전 체중의 7% 이상, 15% 이상 그리고 25% 이상의 체중증가가 나타난 환자들이 매우 자주 관찰되었다.(각각, 64.4%, 31.7% 및 12.3%).

² 치료 전에는 공복에 정상 수치였으나(<5.56 mmol/L), 높은 수치로 상승함(≥ 7mmol/L). 공복 혈당은 치료 전에 기저치였으나(≥5.56 - <7 mmol/L ) 높은 수치(≥7mmol/L)로 변하는 경우가 자주 나타났다.

³ 공복 지질 수치(총 콜레스테롤, LDL 콜레스테롤 및 중성지방)의 평균치 상승이 치료 전에 지질 조절이상(lipid dysregulation)의 증거가 없는 환자에서 더 크게 나타났다.

⁴ 치료 전에는 공복에 정상 수치였으나(<5.17mmol/L) 높은 수치로 상승함(≥6.2mmol/L). 총 공복 콜레스테롤 수치가 치료 전에는 기저치였으나(≥5.17 - <6.2 mmol/L) 높은 수치(≥6.2 mmol/L)로 변한 경우가 자주 관찰되었다.

⁵ 치료 전에 공복에 정상 수치이었으나(<1.69 mmol/L), 높은 수치로 상승함(≥2.26mmol/L). 공복 상태 중성지방은 치료 전에 기저치였으나(≥1.69 mmol/L - < 2.26 mmol/L) 높은 수치(2.26mmol/L ≥)로 변하는 경우가 자주 나타났다.

⁶ 임상시험에서 이 약 투여 환자에서의 파킨슨증과 근긴장이상 발현율은 수적으로 높았으나 위약투여군에 비해 통계적으로 유의한 차이는 없었다. 이 약 투여군에서 파킨슨증, 정좌불능, 근긴장이상의 발현율은 용량을 조절한 할로페리돌 치료군보다 낮았다. 각 환자의 급성, 지연성 추체외로 운동 이상의 기존 병력에 대한 자세한 정보가 없어 현재 이 약이 지연운동이상증 그리고/또는 지연성 추체외로계 증후군을 적게 유발한다고 결론지을 수는 없다.

⁷발한, 불면증, 진전, 불안, 구역, 구토와 같은 급성 증상들은 이 약을 갑자기 중단하였을 때 보고되었다.

⁸이 약을 투여한 9개의 위약 대조 임상시험(최장 12주) 분석 결과, 정상 기저 프로락틴 수치를 가진 이 약을 투여받은 환자의 약 30%에서 혈장 프로락틴의 농도가 증가하였다(위약군 10.5%).

⁹ 유해사례는 올란자핀 통합 데이터베이스의 임상시험에서 확인 된 것이다.

¹⁰ 올란자핀 통합 데이터베이스의 임상시험으로부터 측정된 값으로 평가되었다.

¹¹유해사례는 올란자핀 통합 데이터베이스를 이용하여 확인된 빈도와 함께 지속적인 시판 후 조사결과로부터 확인된 것이다.

¹² 유해사례는 올란자핀 통합 데이터베이스를 이용한 95% 신뢰구간의 상한선에서 평가된 빈도와 함께 지속적인 시판 후 조사결과로부터 확인 된 것이다.

2) 장기노출(최소 48주)

체중 증가, 혈당, 총 LDL/HDL 콜레스테롤 혹은 중성지방에서 유해하고, 임상적으로 유의한 변화를 나타낸 환자의 비율이 시간에 따라 증가하였다. 9∼12개월의 치료를 완료한 성인 환자에서, 평균 혈당 증가속도는 약 6개월 후에 둔화되었다.

3) 특수 모집단에 대한 추가 정보

치매를 가진 고령 환자를 대상으로 한 임상시험들에서, 위약 투여와 비교하여 이 약 투여는 사망률과 뇌혈관 이상반응의 발현율 증가와 관련이 있었다. 이 환자군에서 이 약 투여와 관련하여 매우 자주 나타나는 이상반응은 비정상 보행 및 낙상이었다. 폐렴과 요실금, 졸음, 말초부종, 졸음증, 체중증가, 무력증, 발열, 입안건조, 홍반, 환시, 체온상승 등은 자주 관찰되었다.

파킨슨병 질환과 관련하여 약물(도파민 항진제)에 의해 유도된 정신병 환자들에 대한 임상시험에서, 파킨슨 증상 및 환각의 악화가 위약군 보다 더 자주 흔하게 보고되었다.

양극성 조증 환자를 대상으로 한 임상시험에서 이 약과 발프로에이트를 병용하여 치료하였을 때, 4.1%에서 호중구감소증이 나타났다 : 이는 높은 발프로에이트 혈중 수치에 기인한 것일 수 있다. 이 약을 리튬이나 발프로에이트와 병용 투여하였을 때, 증가(10% 이상)한 반응으로 진전, 구갈, 식욕증가, 체중증가가 보고되었다. 또한, 언어장애가 자주 보고되었다. 이 약을 리튬이나 디발프로엑스와 병용하여 치료하였을 때, 급성치료기(6주까지)동안 환자 중 17.4%가 초기 체중으로부터 7% 이상 증가하였다. 양극성장애 환자를 대상으로, 재발예방을 위한 장기(12개월까지) 이 약 투여에서 39.9%의 환자에서 초기체중으로부터 7%이상의 체중증가가 나타났다.

4) 소아 및 청소년

청소년과 성인을 비교하기 위해 고안된 임상 시험은 실시되지 않았지만, 청소년을 대상으로 한 시험으로부터의 자료를 성인에 대한 시험과 비교하였다.

다음 표는 청소년 환자에게서(13∼17세) 성인 환자에 비해 더 높은 빈도로 보고된 이상반응 또는 청소년 환자에 대한 임상 시험에서만 확인된 이상반응을 요약한 것이다. 임상적으로 유의한 체중 증가(≥7%)는 성인에 비해 청소년 모집단에서 더 높은 빈도로 발생하는 것으로 나타났다. 체중증가의 정도와 임상적으로 유의한 체중증가를 나타낸 성인 환자들의 비율은 단기간 노출보다는 장기간 노출(최소 24주)에서 훨씬 큰 것으로 나타났다.

각 빈도 분류 내에서, 이상 반응은 중대성이 높은 순서로 나타내었다. 명시된 빈도 용어는 다음과 같다 : 매우 자주(≥1/10), 자주(≥1/100에서 <1/10)

대사 및 영양

- 매우 자주 : 체중 증가¹³, 중성지방 수치 상승¹⁴, 식욕 증가

- 자주 : 콜레스테롤 수치 상승¹⁵

신경계

- 매우 자주 : 진정(과다수면, 졸음증, 졸음 포함)

위장관계

- 자주 : 구갈

간담도계

- 매우 자주 : 간 아미노트랜스퍼라제 상승(ALT/AST)

검사치에 대한 영향

- 매우 자주 : 총 빌리루빈 감소, GGT 상승, 혈장 프로락틴 수치 상승¹⁶

¹³ 단기 치료(median duration: 22일)후, 치료 전 체중에 비해 7% 이상의 체중(kg) 증가를 나타내는 경우는 매우 자주 나타났고(40.6%-올란자핀 노출에서부터 7% 체중증가 소요기간의 중앙값 = 4주), 치료 전 체중의 15% 이상 증가도 자주 나타났으며(7.1%-올란자핀 노출에서부터 15% 체중증가 소요기간의 중앙값 = 19주), 25% 이상의 증가도 자주(2.5%) 나타났다. 장기노출로(최소 24주), 치료 전 체중에 비해 89.4%가 7%이상, 55.3%가 15% 이상 그리고 29.1%가 25% 이상의 체중증가를 나타내었다.

¹⁴ 치료 전에 공복에 정상 수준이었으나(<1.016mmol/L) 높은 수치로 상승(≥1.467mmol/L)하였고, 공복 중성 지방은 치료 전에 경계값 수준이었으나(≥1.016 mmol/L - <1.467 mmol/L) 높은 수치(≥1.467 mmol/L)로 변하였다.

¹⁵ 치료 전에 공복에 총 콜레스테롤 수치는 정상이었으나(<4.39 mmol/L), 높은 수치로 상승한(≥5.17mmol/L) 변화가 흔하게 관찰되었다. 치료 전에 공복 총 콜레스테롤 수치가 기저치 수준이었으나(≥4.39 - <5.17 mmol/L), 높은 수준(≥5.17mmol/L)으로 변하는 경우가 자주 나타났다.

¹⁶ 조현병 또는 양극성장애 I형 (조증삽화 또는 혼재삽화) 청소년 환자를 대상으로 한 6주까지의 위약대조 올란자핀 단독요법 연구에서 위약환자의 7%, 올란자핀 환자의 47%에서 프로락틴 수치가 상승하였다. 올란자핀이 투여된 454명의 청소년 환자를 대상으로 한 임상시험 통합 분석에서 잠재적으로 관련성이 있는 임상적 증상은 월경 관련 증례(여성의 1% [2/168]), 성기능 관련 증례(여성 및 남성의 0.7% [3/454]), 유방관련 증례(여성의 2% [3/168], 남성의 2% [7/286])가 있었다.

5) 국내 시판 후 조사결과

국내에서 6년 동안 8,500명을 대상으로 실시한 시판 후 조사 결과 새롭게 보고된 알려지지 않은 이상반응은 다음과 같다 : 안구 운동 발작, 착란, 간대성근경련, 안구운동신경마비, 두통, 배통, 동통, 체중감소, 혈변, 경련, 경조증, 성적불쾌감, 신경과민반응, 환청, 간부전, 식욕저하, 요폐, 신우신염, 심전도이상, 동공부동증, 사경

6) 양극성장애 I형과 관련된 우울삽화 치료에 대한 임상시험에서, 총 485명의 환자중 302명(62.3%)에서 부작용이 나타났다. 주요한 부작용은 체중증가(26.4%), 졸림(15.1%), 식욕항진(13.2%), 진정(5.4%), 과다수면증(5.2%)이었다.

[Human Liver Adverse Effects Database]

[간기능이상 약물 및 주의사항] [신기능이상 약물 및 주의사항]

[주요 이상반응정보]

상호작용

* 상호작용 시험은 성인에 대해서만 수행되었다.

1) 이 약에 영향을 줄 수 있는 상호작용

(1) 이 약은 CYP1A2에 의하여 대사되므로 이 동위효소를 특이적으로 유도하거나 억제하는 물질은 이 약의 약물학적 동태에 영향을 줄 수 있다.

(2) CYP1A2 유도 : 이 약의 대사는 흡연과 카르바마제핀에 의하여 유도될 수 있으며 이는 이 약 농도를 감소시킬 수 있다. 오메프라졸과 리팜핀 등 CYP1A2 또는 glucuronyl transferase 효소를 유도하는 약물은 이 약의 청소율을 증가시킨다. 이 약 청소율의 증가는 단지 경도(slight)내지 중등도(moderate)로 나타났다. 임상적 결론은 제한적일 수 있으나, 임상적 모니터링이 권장되며, 필요하다면 이 약 증량도 고려할 수 있다.

(3) CYP1A2 억제 : CYP1A2의 특정 억제제인 플루복사민은 이 약 대사를 유의하게 억제하였다. 플루복사민을 투여한 후 이 약의 C_max의 평균 증가치는 여성 비흡연자에서 54% 이었으며 남성 흡연자에서 77%이었다. 이 약 AUC의 평균 증가치는 각각 52%와 108% 이었다. 플루복사민 또는 시프로플록사신 이나 케토코나졸과 같은 다른 CYP1A2억제제를 투여받는 환자에 대하여 이 약을 투여할 때에는 저용량으로 시작하도록 한다. CYP1A2 억제제와 함께 이 약을 투여할 때에는 이 약 용량의 감소를 고려해야 한다.

(4) 생체이용율의 감소 : 약용탄은 경구 투여한 이 약의 생체이용율을 50∼60% 감소시키므로 이 약 투여 2시간 전 혹은 투여 2시간 후에 투여하도록 한다.

(5) 플루옥세틴(CYP2D6 억제제), 제산제의 단회투여(알루미늄, 마그네슘), 또는 시메티딘은 이 약의 약물동태에 유의한 영향을 주지 않았다.

(6) 이 약의 평형상태의 농도는 에탄올의 약물동력학에 영향을 주지 않으나, 에탄올과 함께 흡수될 때에는 진정작용의 증가와 같은 부수적인 약리효과가 발생할 수 있다.

(7) 플루옥세틴(60 mg 단회투여 또는 8일 동안 하루 60 mg씩 투여)은 이 약의 최고농도를 평균 16% 증가시키고, 청소율을 평균 16% 감소시켰다. 이러한 요인이 미치는 영향의 크기가 개인간의 다양성에 비해 작으므로, 용량의 조절은 대체적으로 권장되지 않는다.

(8) 이 약의 흡수는 음식물에 영향을 받지 않는다.

2) 이 약이 다른 약물에 영향을 줄 수 있는 상호작용

(1) 에피네프린과 병용투여하지 않는다. 이 약의 α수용체차단작용에 의해 에피네프린의 β수용체자극작용이 우선되어 중증의 혈압강하를 일으킬 수 있다.

(2) 저혈압, 서맥, 호흡 또는 중추신경계 억제를 유발할 수 있는 약물을 투여 받는 환자에 병용투여 시 주의해야 하고 알코올을 섭취하는 환자들에 대해서도 주의해야 한다.

(3) 파킨슨병 및 치매 환자에 대하여 항-파킨슨 약물과 함께 이 약을 병용하는 것은 권장되지 않는다.

(4) QT간격을 증가시키는 것으로 알려진 약물과 이 약을 병용 투여하는 경우 주의해야 한다.

(5) 이 약은 레보도파와 도파민 효능제의 효과를 직접 또는 간접적으로 길항할 수 있다.

(6) 이 약은 in vitro에서 주요 CYP-450 동위효소(예, 1A2, 2D6, 2C9, 2C19, 3A4)를 억제하지 않는다. In vivo시험에서 다음 활성 물질들에 대한 대사의 억제는 관찰되지 않았으므로 특별한 상관성은 없는 것으로 예측된다 : 삼환계 항우울제(이미프라민 또는 데시프라민-대부분의 CYP2D6 경로), 와르파린(CYP2C9), 테오필린(CYP1A2) 또는 디아제팜(CYP3A4와 2C19)

(7) 이 약은 리튬 또는 비페리덴과 병용 투여 시 상호작용이 없었다.

(8) 사람의 간 마이크로좀을 사용한 in vitro 연구에서, 이 약은 발프로에이트의 주요 대사 경로인 글루쿠로나이드화를 저해하지 않았다. 또한, 발프로에이트도 in vitro에서 이 약의 대사에 영향을 주지 않았다. In vivo에서 이 약 10 mg을 2주 동안 매일 병용투여 하였을 때, 발프로에이트의 평형상태의 혈중농도에는 영향을 주지 않았다. 따라서 이 약을 병용투여 할 때, 발프로에이트의 용량은 조절할 필요가 없다.

Off-label Usage

[조회]

Related FDA Approved Drug

기준 성분:OLANZAPINE
OLANZAPINE (OLANZAPINE)
OLANZAPINE; FLUOXETINE HYDROCHLORIDE (OLANZAPINE; FLUOXETINE HYDROCHLORIDE)
SYMBYAX (FLUOXETINE HYDROCHLORIDE; OLANZAPINE)
ZYPREXA (OLANZAPINE)
ZYPREXA ZYDIS (OLANZAPINE)

정보요약

드럭인포 의약품 요약/상세정보

코드 및 분류정보

항목	내용
주성분코드	204001ATB [동일한 주성분코드를 가진 오리지날 또는 제네릭 의약품 조회]
대표코드	8806433048808
BIT 약효분류	항정신병약물, Major 트란퀼라이저 (Antipsychotics)
ATC 코드	Olanzapine / N05AH03 [코드분류상세설명] [ATC코드예측]
복지부분류코드	117 (정신신경용제 )
주성분코드 분석 및 중복처방 검토	[주성분코드 분석 및 중복처방 검토]
Drugs By Indication	[전체보기]
Drugs By Classification	[전체보기]

제품정보

항목	내용
청구코드(KD코드) 비급여점검코드 상한금액	643304880[A01209101] 저가약 대체 인센티브 지급 대상 [보험코드에 따른 약품기본정보 직접조회] \0 원/1정(2017.06.01)(최신약가) \2,621 원/1정(2017.02.01)(변경전약가) [상병코드조회] [질병코드집 다운로드]
제품성상	흰색의 원형 필름코팅정 [제형정보 확인]
대체관련	생동성 시험 완료
보관방법	기밀용기, 실온(15~30℃) 보관

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*	전체임신 기간별로 여러등급이 존재할 수 있으며 가장 위험도가 높은 정보만 보여집니다. 단, 복합제의 경우 모든 복합제성분에 대한 임부투여등급이 표시된것은 절대 아니며 표시된것중에 가장 위험도가 높은 정보만 나타납니다.

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*	상기 임부투여에 대한 정보는 전산처리 되면서 입력 오류 가능성이 존재합니다. 오류 가능성을 최소화하기 위하여 많은 노력을 기울이고 있으나, 그 정확성에 대하여 확신을 드릴 수 없습니다. 이에 대해 회사는 책임을 지지 않습니다.
*	반드시 공신력 있는 문헌을 다시 한번 참고 하시기 바라며 의사 또는 약사의 판단에 따라 투여여부가 결정되어야 합니다.

신장애, 간장애시
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보관상 주의

조제시 주의

심사정보

항목

내용

심사사례

병용금기 및 특정연령대 금기 의약품 처방․조제에 대하여

■ 심의배경

병용금기 및 연령금기 의약품에 대한 식품의약품안전청 공고('09.12.3)와 관련하여 요양기관 등으로부터 예외인정 여부에 대한 질의가 있어 심의함.

Olanzapine - 18세 미만 금기 예외사항에 대하여

■ 참고

○ 식품의약품 안전청 허가사항

○ FDA label information : Olanzapine

○ AHFS 2009, p.2480, p.2486

○ NICE clinical guideline 38: Bipolar disorder, The management of bipolar disorder in adults, children and adolescents, in primary and secondary care, 2006

○ AACAP: Practice parameter for the assessment and treatment of children and adolescents with schizophrenia, 2000

○ Dittmann, et al. Effectiveness and tolerability of olanzapine in the treatment of adolescents with schizophrenia and related psychotic disorders: results from a large, prospective, open-label study. J child Adolesc Psychopharmacol.2008 Feb;18(1):54-69

○ Quintana, et al. An open-label study of olanzapine in children and adolescents with schizophrenia.J Psychiatr Pract. 2007 Mar;13(2):86-96

○ Frazier, et al. A prospective open-label treatment trial of olanzapine monotherapy in children and adolescents with bipolar disorder. J Child Adolesc Psychopharmacol.2001 Fall;11(3):239-50

○ Strawn, et al. Olanzapine for the treatment of bipolar disorder in children and adolescents. Expert Opin Pharmacother.2008 Feb;9(3):467-74

○ Kaplan & Sadock's Synopsis of Psychiatry, 10th ed.2007 p.1092-1094, p.1197-1199, p.1240-1241, p.1224-1226, p.1292-1293, p.1097

○ Leucht, et al. Second-generation versus first-generation antipsychotic drugs for schizophrenia: a meta-analysis, Lancet.2009, 373:31-41

○ Leucht, et al. A meta-analysis of head-to-head comparisons of second-generation antipsychotics in the treatment of schizophrenia. Am J Psychiatry, 2009, 166(2):152-163

○ Ross, et al. A 1-year open-label trial of olanzapine in school-age children with schizophrenia. J child Adolesc Psychopharmacol 2003.13:301-309

■ 심의내용

미국 FDA에서 청소년(13~17세) 정신분열증 및 제1형 양극성 장애에 대하여는 허가하고 있는 점 등을 고려하여 13세 이상 청소년의 정신분열증 및 제1형 양극성 장애의 치료시 인정 가능함.

다만, 13세 미만의 경우 기존에 olanzapine을 투여하고 있어 약 변경이 불가하거나 다른 유효한 약제가 없는 경우에는 사례별로 판단함.

학술정보

항목	내용
DUR (의약품사용평가)	병용금기 : 고시된 병용금기 내용은 없습니다. [상호작용/병용금기검색] 연령대금기 : 제한연령구분 (18세미만) [연령대금기상세검색]
Mechanism of Action	Olanzapine에 대한 Mechanism_Of_Action 정보 Olanzapine is an antagonist at types 1, 2, and 4 dopamine receptors, 5-HT receptor types 2A and 2C, muscarinic receptors 1 through 5, alpha(1)-receptors, and histamine H1-receptors. Olanzapine's antipsychotic effect is due to antagonism at dopamine and serotonin type 2 receptors, with greater activity at serotonin 5-HT₂ receptors than at dopamine type-2 receptors. This may explain the lack of extrapyramidal effects. Olanzapine does not appear to block dopamine within the tubero-infundibular tract, explaining the lower incidence of hyperprolactinemia than with typical antipsychotic agents or risperidone. Antagonism at muscarinic receptors, H1-receptors, and alpha(1)-receptors also occurs with olanzapine.
Pharmacology	Olanzapine에 대한 Pharmacology 정보 Olanzapine, an atypical antipsychotic agent, is used to treat both negative and positive symptoms of schizophrenia, acute mania with bipolar disorder, agitation, and psychotic symptoms in dementia. Future uses may include the treatment of obsessive-compulsive disorder and severe behavioral disorders in autism. Structurally and pharmacologically similar to clozapine, olanzapine binds to alpha(1), dopamine, histamine H1, muscarinic, and serotonin type 2 (5-HT₂) receptors.
Metabolism	Olanzapine에 대한 Metabolism 정보 # Phase_1_Metabolizing_Enzyme:Cytochrome P450 1A2 (CYP1A2)
Protein Binding	Olanzapine에 대한 단백결합 정보 93%
Half-life	Olanzapine에 대한 반감기 정보 21 to 54 hours
Absorption	Olanzapine에 대한 Absorption 정보 Well absorbed, with approximately 40% of the dose metabolized before reaching the systemic circulation.
Pharmacokinetics	Olanzapine의 약물동력학자료 작용발현시간: 1주이상 치료 약물 농도(therapeutic drug concentration): 정신분열증은 9 ng/㎖ 이상 최고 혈중 농도 도달시간:경구복용시 6시간 흡수: 위장관으로 빠르게 흡수되며 음식물에 영향 받지 않음 단백결합률: 93% 분포 용적(Vd):1000ℓ 대사: 초회통과효과(first pass effect)가 큰 약물로 간에서 CYP1A2, CY2D6에 의해서 체순환되기 전에 40%정도 대사 배설: 57%정도가 뇨배설되고 30%정도가 대변으로 배설 클리어런스 : 26.1ℓ/hr 반감기:22-54시간
Biotransformation	Olanzapine에 대한 Biotransformation 정보 Hepatic
Toxicity	Olanzapine에 대한 Toxicity 정보 Symptoms of an overdose include tachycardia, agitation, dysarthria, decreased consciousness and coma. Death has been reported after an acute overdose of 0.45g, but also survival after an acute overdose of 1500g.
Drug Interactions	Olanzapine에 대한 Drug_Interactions 정보 Donepezil Possible antagonism of actionGalantamine Possible antagonism of actionRivastigmine Possible antagonism of actionFluvoxamine Fluvoxamine increases the effect and toxicity of olanzapineRitonavir Ritonavir decreases the effect of olanzapine
CYP450 Drug Interaction	[CYP450 Table직접조회]
Food Interaction	Olanzapine에 대한 Food Interaction 정보 Avoid alcohol.Take without regard to meals.
Drug Target	[Drug Target]
Description	Olanzapine에 대한 Description 정보 Olanzapine is an atypical antipsychotic, approved by the FDA in 1996. Olanzapine is manufactured and marketed by the pharmaceutical company Eli Lilly and Company, whose patent for olanzapine proper ends in 2011.
Drug Category	Olanzapine에 대한 Drug_Category 정보 AntiemeticsAntipsychotic AgentsAntipsychoticsSerotonin Uptake Inhibitors
Smiles String Canonical	Olanzapine에 대한 Smiles_String_canonical 정보 CN1CCN(CC1)C1=C2C=C(C)SC2=NC2=CC=CC=C2N1
Smiles String Isomeric	Olanzapine에 대한 Smiles_String_isomeric 정보 CN1CCN(CC1)C1=C2C=C(C)SC2=NC2=CC=CC=C2N1
InChI Identifier	Olanzapine에 대한 InChI_Identifier 정보 InChI=1/C17H20N4S/c1-12-11-13-16(21-9-7-20(2)8-10-21)18-14-5-3-4-6-15(14)19-17(13)22-12/h3-6,11,18H,7-10H2,1-2H3
Chemical IUPAC Name	Olanzapine에 대한 Chemical_IUPAC_Name 정보 2-methyl-4-(4-methylpiperazin-1-yl)-5H-thieno[3,2-c][1,5]benzodiazepine
Drug-Induced Toxicity Related Proteins	OLANZAPINE 의 Drug-Induced Toxicity Related Protein정보 Replated Protein:D(3) dopamine receptor Drug:Olanzapine Toxicity:Antipsychotic response, tardive dyskinesia and acute akathisia. [바로가기] Replated Protein:D(2) dopamine receptor Drug:Olanzapine Toxicity:Antipsychotic response, tardive dyskinesia and acute akathisia. [바로가기] Replated Protein:D(4) dopamine receptor Drug:Olanzapine Toxicity:Antipsychotic response, tardive dyskinesia and acute akathisia. [바로가기]

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