1) 일부 환자에게, 특히 항고혈압제를 투여받고 있는 환자에 있어 이 약의 투여 후 처음 몇시간 이내에 기립성 저혈압이 발생할 수 있으며 이 경우 증상이 없거나 어지럼증, 피로, 발한 등의 증상이 수반될 수 있다. 이러한 경우 환자는 증상이 완전히 사라질 때까지 누워 있어야 한다. 특히 고령환자에게는 주의하여야 한다. 이러한 증상은 일반적으로 일시적이며 치료초기에 발생하며, 보통은 치료를 중단할 정도는 아니다. 기저 심장질환 그리고/또는 항고혈압 약제와의 병용요법 등 선재성 위험 인자를 가지고 있는 환자에서 확연한 혈압 감소가 시판 후 조사에서 보고되었다. 환자에게 이러한 증상이 나타날 수 있음을 알려주어야 한다. 저혈압이나 관련된 부작용의 발생 위험은 고령환자에게 더 높을 수 있다.
2) 기립성 저혈압의 증상이 있는 환자 또는 항고혈압 약제나 질산염 제제를 투여받고 있는 환자에게 이 약을 투여 시 주의가 필요하다.
3) 이 약은 관상동맥 질환이 있는 환자에 단독으로 처방되어서는 안된다. 관상동맥부전의 치료는 계속되어야 한다. 협심증이 재발하거나 악화되는 경우, 이 약의 투약을 중단하여야 한다.
4) 선천성 또는 후천성 QT 연장 환자나 QT 간격을 연장시키는 약물을 복용중인 환자에게는 이 약을 신중히 투여하여야 한다.
이상반응
이 약의 투여로 발생할 수 있는 이상반응의 빈도를 다음과 같이 나타내었다.
매우 흔하게 ≥ 10% ; 흔하게 ≥1% 및 <10% ; 흔하지 않게 ≥0.1% 및 <1% ; 드물게 ≥ 0.01% 및 < 0.1%; 매우 드물게 < 0.01%; 빈도불명(활용한 정보로부터 빈도의 추산이 불가능함)
Alfuzosin에 대한 Mechanism_Of_Action 정보 Alfuzosin acts by inhibiting the postsynaptic alpha(1)-adrenoceptors on vascular smooth muscle. This inhibits the vasoconstrictor effect of circulating and locally released catecholamines (epinephrine and norepinephrine), resulting in peripheral vasodilation.
Pharmacology
Alfuzosin에 대한 Pharmacology 정보 Alfuzosin is an alpha-adrenergic blocking agent used to treat hypertension and benign prostatic hyperplasia. Accordingly, alfuzosin is a selective inhibitor of the alpha1 subtype of alpha adrenergic receptors. In the human prostate, alfuzosin antagonizes phenylephrine (alpha1 agonist)-induced contractions, in vitro, and binds with high affinity to the alpha1c adrenoceptor, which is thought to be the predominant functional type in the prostate. Studies in normal human subjects have shown that alfuzosin competitively antagonized the pressor effects of phenylephrine (an alpha1 agonist) and the systolic pressor effect of norepinephrine. The antihypertensive effect of alfuzosin results from a decrease in systemic vascular resistance and the parent compound alfuzosin is primarily responsible for the antihypertensive activity.
Metabolism
Alfuzosin에 대한 Metabolism 정보 # Phase_1_Metabolizing_Enzyme:Cytochrome P450 3A4 (CYP3A4)
Protein Binding
Alfuzosin에 대한 단백결합 정보 82%-90%
Half-life
Alfuzosin에 대한 반감기 정보 10 hours
Absorption
Alfuzosin에 대한 Absorption 정보 Absorption is 50% lower under fasting conditions
Pharmacokinetics
Alfuzosin HCl의 약물동력학자료
작용발현시간 :
양성 전립선비대증 : 1.5 시간
고혈압 : 1.5 시간
최대효과 발현시간 : 양성 전립선비대증 : 4-6주
흡수 : 위장관으로부터 신속하게 흡수된다.
생체내이용률 : 약 65%
분포용적 : 2.5 L/kg
단백결합 : 90%
대사 : 간대사 큼
반감기 : 약 5시간 (범위 : 3-9 시간)
혈중최고농도 도달시간 : 1-2 시간
소실 :
주로 대사체로서 대변을 통해 배설된다.
미변화체로 약 11%, 대사체로서 30%까지 소변을 통해 배설된다.
Biotransformation
Alfuzosin에 대한 Biotransformation 정보 Hepatic. Alfuzosin undergoes extensive metabolism by the liver, with only 11% of the administered dose excreted unchanged in the urine. Alfuzosin is metabolized by three metabolic pathways: oxidation, O-demethylations, and N-dealkylation. The metabolites are not pharmacologically active. CYP3A4 is the principal hepatic enzyme isoform involved in its metabolism.
Toxicity
Alfuzosin에 대한 Toxicity 정보 Side effects are dizziness (due to postural hypotension), upper respiratory tract infection, headache, and fatigue.
Drug Interactions
Alfuzosin에 대한 Drug_Interactions 정보 Itraconazole The antifungal increases the effect of alfuzosinKetoconazole The antifungal increases the effect of alfuzosinRitonavir Ritonavir increases the effect/toxicity of alfuzosinVardenafil Risk of significant hypotension with this association
Alfuzosin에 대한 Description 정보 Alfuzosin (INN, provided as the hydrochloride salt) is an alpha-adrenergic blocker used to treat benign prostatic hyperplasia (BPH). It works by relaxing the muscles in the prostate and bladder neck, making it easier to urinate. [Wikipedia]
Dosage Form
Alfuzosin에 대한 Dosage_Form 정보 Tablet, extended release Oral
Drug Category
Alfuzosin에 대한 Drug_Category 정보 Adrenergic alpha-AntagonistsAntihypertensive Agents
Smiles String Canonical
Alfuzosin에 대한 Smiles_String_canonical 정보 COC1=C(OC)C=C2C(N)=NC(=NC2=C1)N(C)CCCNC(=O)C1CCCO1
Smiles String Isomeric
Alfuzosin에 대한 Smiles_String_isomeric 정보 COC1=C(OC)C=C2C(N)=NC(=NC2=C1)N(C)CCCNC(=O)[C@H]1CCCO1
InChI Identifier
Alfuzosin에 대한 InChI_Identifier 정보 InChI=1/C19H27N5O4/c1-24(8-5-7-21-18(25)14-6-4-9-28-14)19-22-13-11-16(27-3)15(26-2)10-12(13)17(20)23-19/h10-11,14H,4-9H2,1-3H3,(H,21,25)(H2,20,22,23)/f/h21H,20H2
Chemical IUPAC Name
Alfuzosin에 대한 Chemical_IUPAC_Name 정보 N-[3-[(4-amino-6,7-dimethoxyquinazolin-2-yl)-methylamino]propyl]oxolane-2-carboxamide
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최근정보수정일 2021-10-05
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