드러그인포 약품요약정보 - 프레지스타정(다루나비어에탄올레이트)

허가정보

항목

내용

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상한금액

646900890[E02170681] [보험코드에 따른 약품기본정보 직접조회]
\0 원/1정(2015.02.01)(현재약가)
\4,890 원/1정(2014.02.01)(변경전약가)
[상병코드조회]
[질병코드조회]

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상세정보	[효능] [용법] [경고] [금기] [신중투여] [이상반응] [일반주의] [상호작용] [임산부] [수유부] [소아] [고령자] [신장애환자] [간장애환자] [적용주의] [과량투여] [임상검사치] [보관] [기타]

제품성상

한면에 300MG 및 다른 면에 TMC114가 새겨진 주황색의 타원형 필름코팅정 [제형정보 확인]

포장·유통단위

120정

포장·코드단위

약품규격	단위	포장형태	대표코드	표준코드	비고
325.23밀리그램	120 정	병	8806469008906	8806469008913	전문,희귀

주성분코드

498701ATB [동일한 주성분코드를 가진 오리지날 또는 제네릭 의약품 조회]

허가사항 원문조회

[허가사항 원문조회]

효능효과

[적응증 별 검색]

항레트로바이러스제 치료경험이 있고, 다른 프로테아제 저해제의 사용에 실패한 HIV 감염 성인환자의 치료를 위한 다른 항레트로바이러스제와 병용요법

용법용량

* 절대 임의복용하지 마시고 반드시 의사 또는 약사와 상담하시기 바랍니다.

[처방약어]
- 성인: 이 약의 권장용량은 600mg (300mg 2정) 1일 2회로 리토나비어 100mg 1일 2회 및 음식과 함께 복용한다. 음식의 종류는 다루나비어의 노출에 영향을 미치지 않는다.

- 소아 환자: 소아 환자에 있어 프레지스타/리토나비어의 안전성과 유효성은 확립되지 않았다.

- 간장애: 여러 정도의 간장애 환자에게 병용투여시 프레지스타/리토나비어 의 사용과 관련한 데이터는 없다 그러므로 특정 권장용량이 없다. 프레지스 타/리토나비어는 간장애 환자에게 신중히 사용해야 한다.

- 신장애: 중등도의 신장애 환자에 있어서 용량조절은 필요하지 않다. 증증의 신장애 혹은 말기 신질환을 가진 HIV-1 감염환자에 대한 약동학 데이터는 없다.

[BMI지수 계산] [Body Surface Area 계산] [Cockcroft-Gault GFR 계산] [MDRD GFR 계산]

[피해야 할 음식] [복용을 잊은 경우 대처법]

금기

1) 이 약 또는 이 약의 성분에 과민증이 있는 환자
2) 중증(Child-Pugh Class C)의 간장애 환자
3) 이 약과 저용량의 리토나비어와 리팜피신 병용은 금기이다.
4) 로피나비어/리토나비어 복합 제제는 이 약과 병용하지 않는다(병용할 경우 다루나비어의 혈중 농도를 크게 감소시키다. 이는 이 약의 치료효과를 감소시킬 수 있다.).
5) St. John's wort(Hypericum perforatum)를 포함한 생약제제는 이약을 복용하는 동안에는 사용하지 않는다(다루나비어의 혈장농도를 현저히 감소시켜 치료효과를 감소시킬 위험이 있다.).
6) 약물의 클리어런스가 CYP3A에 크게 영향을 받고, 혈장농도의 변화가 중대한 그리고/또는 생명을 위협하는 반응을 나타내는(좁은 치료역을 가진) 약제와 다루나비어/리토나비어를 병용투여해서는 안 된다. 이러한 약제로 알푸조신, 항히스타민제(아스테미졸, 테르페나딘), 맥각 알칼로이드 유도체(디하이드로 에르고타민, 에르고노빈, 에르고타민, 메칠에르고노빈), 위장관운동 조절제(시사프라이드), 신경이완제(피모자이드, 서틴돌), 진정/수면제(미다졸람, 트리아졸람), HMG-CoA 환원효소 저해제 (심바스타틴, 로바스타틴), PDE-5 억제제 (폐동맥 고혈압 치료를 위한 실데나필)가 있다(사용상의 주의사항 “6. 약물상호작용” 항 참조).
7) 이 약은 리토나비어 100mg과 병용투여를 하므로, 리토나비어의 금기환자에 해당하는 환자도 본 약물을 투여하지 않는다(리토나비어 대한 제품설명서도 함께 참고할 것).

신중투여

1) 간장애 환자 (만성활동성 B형 또는 C형 간염을 비롯한 기존 간장애 환자는 중증의 간 이상반응을 비롯한 간기능 이상에 대한 위험이 증가한다. 경증 및 중등도 간장애를 가지는 피험자에서 이 약의 항정상태 약물동태학 파라미터가 건강한 피험자의 파라미터와 유사하게 나타난 것에 근거하여, 경증 및 중등도 간장애 환자에서의 용량 조정은 필요하지 않다.)
2) 이 약과 병용 투여시 신중히 투여해야 하는 약물을 복용하는 경우 (사용상의 주의사항 “6. 약물상호작용” 항 참조)
3) 이 약은 황색5호를 함유하고 있으므로 이 성분에 과민하거나 알레르기 병력이 있는 환자에는 신중히 투여한다.

이상반응

안전성 평가는 다루나비어/리토나비어를 투여한 제2b상 임상연구(POWER 1,2,3(TMC114-C213, TMC114-202, TMC114-C215), TMC114-C208)과 제3상 임상 연구(ARTEMIS(TMC114-C211), TITAN( TMC114-C214), TMC114-C209, DUET-1 (TMC125-C206), DUET-2 (TMC125-C216))의 총 3063명에서 보고된 안전성 자료에 근거하였다.
임상시험은 매우 다양한 조건 하에서 수행되므로 이 약의 임상시험에서 관찰된 이상반응 발생율을 다른 약물의 임상시험에서 관찰된 이상반응 발생율과 직접적으로 비교할 수 없으며 그 비율은 실제 의료환경에서 관찰되는 비율과 상이할 수 있다.
이 약은 리토나비어와 병용하는 약으로 리토나비어 관련 이상반응에 대해서는 리토나비어의 제품설명서를 참고하시기 바랍니다.

1) 임상시험 : 항레트로바이러스제 치료 경험이 없는 성인
<임상시험 TMC114-C211>
안전성 평가는 항레트로바이러스 치료 경험이 없는 성인 피험자 689명에서의 다루나비어/리토나비어 800/100 mg 1일 1회 투여와 로피나비어/리토나비어 1일 800/200 mg 투여를 비교하는 TMC114-C211 제3상 임상시험의 모든 안전성 자료에 근거하였다. 다루나비어/리토나비어 800/100 mg 1일 1회군 및 로피나비어/리토나비어 1일 800/200 mg군의 피험자의 총 평균 노출은 각각 95.0주 및 91.4주이었다.

다루나비어/리토나비어 800/100 mg 1일 1회 치료 동안 보고된 이상약물반응(ADR)의 대부분은 경증이었다. 다루나비어/리토나비어 800/100 mg 1일 1회에서의 가장 빈번하게 보고된 (≥ 5%) 중등도 이상(등급 2 이상)의 이상약물반응은 설사와 두통, 복통, 발진이었다. 다루나비어/리토나비어 군의 2.3% 피험자가 이상약물반응으로 인하여 치료를 중단하였다.

항레트로바이러스 치료 경험이 없는 HIV-1 감염 성인에서의 다루나비어/리토나비어 800/100 mg 1일 1회 투여시 나타난 중등도(등급 2) 이상의 이상약물반응은 다음 표와 같다.

표 1. 항레트로바이러스 치료 경험이 없는 HIV-1 감염 성인 피험자에서 다루나비어/리토나비어 800/100 mg 1일 1회 에서의 중등도(등급 2) 이상의 이상약물반응^*

실험실적 이상
항레트로바이러스 치료 경험이 없는 HIV-1 감염 성인에서 다루나비어/리토나비어 800/100 mg 1일 1회 치료시 나타난 등급 2-4의 실험실적 이상은 다음 표와 같다.

표 2. 항레트로바이러스 치료 경험이 없는 HIV-1 감염 성인에서 등급 2-4의 실험실적 이상^*

2) 임상시험 : 항레트로바이러스제 치료경험이 있는 성인
<임상시험 TMC114-C214>
안전성 평가는 항레트로바이러스 치료 경험이 있는 성인 피험자 595명에서의 다루나비어/리토나비어 600/100 mg 1일 2회 투여와 로피나비어/리토나비어 400/100 mg 1일 2회 투여를 비교하는 TMC114-C214 제3상 임상시험의 모든 안전성 자료에 근거하였다. 다루나비어/리토나비어 600/100 mg 1일 2회군 및 로피나비어/리토나비어 400/100 mg 1일 2회군의 피험자의 총 평균 노출은 각각 80.7주 및 76.4주이었다.
다루나비어/리토나비어를 투여한 치료 기간 동안에 보고된 이상약물반응(ADR)의 대부분은 경증이었다. 가장 빈번한(≥ 5%) 중등도(등급 2) 이상 이상약물반응은 설사, 구역, 발진, 복통, 구토이었다. 다루나비어/리토나비어 군의 4.7% 의 피험자가 이상약물반응으로 인하여 치료를 중단하였다.

항레트로바이러스 치료 경험이 있는 HIV-1 감염 성인에서의 다루나비어/리토나비어 600/100 mg 1일 2회에서의 최소 중등도(등급 2) 이상의 이상약물반응은 다음 표와 같다.

표 3. HIV-1 감염 성인에서의 다루나비어/리토나비어 600/100 mg 1일 2회에서의 중등도(등급 2) 이상의 이상약물반응*

실험실적 이상
항레트로바이러스 치료 경험이 있는 HIV-1 감염 성인에서 다루나비어/리토나비어 600/100 mg 1일 2회 치료시 나타난 등급 2-4의 실험실적 이상은 다음 표와 같다.

표 4. 항레트로바이러스 치료 경험이 있는 HIV-1 감염 성인에서 등급 2-4의 실험실적 이상

3) 중대한 이상약물반응
다루나비어/리토나비어를 투여한 제2b상 임상연구(TMC114-C213, TMC114-202, TMC114-C215, TMC114-C208)과 제3상 임상 연구(TMC114-C211, TMC114-C214, TMC114-C209, DUET-1 (TMC125-C206), DUET-2 (TMC125-C216))에서 발생한 중등도(등급 2)이상의 중대한 이상약물반응은 다음과 같았다.
복통, 급성 간염, 급성 췌장염, 식욕부진, 무력증, 당뇨병, 설사, 피로, 두통, 간효소 증가, 고콜레스테롤혈증, 고혈당증, 고중성지방혈증, 면역 재구성 증후군(immune reconstitution syndrome), 저밀도지질단백질 증가, 구역, 췌장 효소 증가, 발진, 스티븐스-존슨증후군, 구토

4) 다른 임상시험에서 다루나비어/리토나비어를 복용한 성인피험자에게서 나타난 추가로 확인된 이상반응은 골괴사증이었다.

5) 다루나비어/리토나비어를 복용하는 B형 간염 혹은 C형 간염 바이러스와 동시감염된 환자는 감염되지 않은 환자들보다 간 효소 증가 이외에는 더 높은 이상반응 발생 및 임상 화학적 이상반응을 경험하지 않았고 약동학적 노출도 유사하였다.

6) 시판 후 보고된 이상반응
다음은 이 약의 시판 후 추가로 보고된 이상반응이다. 이 이상반응은 불특정 다수의 인구집단에서 자발적으로 보고된 것이기 때문에, 발생빈도를 신뢰성 있게 예측하거나 약물 노출과의 인과관계를 확립하는 것은 일반적으로 가능하지 않다.
- 지방재분포
- 드물게, 횡문근융해 (HMG-CoA 환원효소 저해제의 병용투여와 관련), 독성표피괴사용해(일반적 주의 참조)

[신기능이상 약물 및 주의사항]

[즉시 알려야 하는 이상반응]

상호작용

1) 병용투여해서는 안되는 약물은 다음과 같다.
① 다루나비어/리토나비어와 다른 약물과의 상호작용
리토나비어와 병용하는 이 약은 CYP3A와 CYP2D6의 저해제이다. 이 약과 리토나비어를 CYP3A와 CYP2D6에 의해 주로 대사되는 다른 약물과의 병용투여시 이러한 약물의 혈장농도를 증가시킬 수 있고, 이로 인해 치료작용 및 이상반응이 증가 혹은 연장될 수 있다.
․ 항히스타민제 : 아스테미졸, 테르페나딘은 심장 부정맥과 같은 중대한 그리고/또는 생명을 위협하는 반응이 나타날 수 있으므로 병용금기이다.
․ 맥각알칼로이드 : 디하이드로에르고타민, 에르고노빈, 에르고타민, 메칠에르고노빈은 사지 및 기타조직의 말초 혈관경련 및 허혈로 나타나는 급성 맥각 중독과 같은 중대한 그리고/또는 생명을 위협하는 반응이 나타날 수 있으므로 병용금기이다.
․ 신경이완제 : 피모자이드, 서틴돌은 심장 부정맥과 같은 중대한 그리고/또는 생명을 위협하는 반응이 나타날 수 있으므로 병용금기이다.
․ 진정제/수면제 : 미다졸람(경구투여), 트리아졸람은 진정작용의 연장 혹은 증가나 호흡저하와 같은 중대한 그리고/또는 생명을 위협하는 반응이 나타날 수 있으므로 병용금기이다.
․ HMG-CoA 환원효소 저해제 : 로바스타틴과 심바스타틴은 횡문근융해를 포함한 근질환의 위험과 같은 중대한 이상반응을 유발할 수 있으므로 병용금기이다.
․ Phosphodiesterase type 5 (PDE-5) 억제제 : 실데나필은 다루나비어/리토나비어 병용시 폐동맥 고혈압 치료를 위한 안전성과 유효한 용량이 아직 확립되어 있지 않다. 실데나필 연관된 이상반응(시각장애, 저혈압, 지속발기, 실신 포함) 가능성이 증가한다.

② 다른 약물과 다루나비어와의 상호작용
다루나비어와 리토나비어는 CYP3A에 의해 대사된다. CYP3A 활성을 유도하는 약물은 다루나비어와 리토나비어의 클리어런스를 증가시킬 것으로 예상된다. 다루나비어/리토나비어와 CYP3A 억제시키는 약물과 병용하는 경우 다루나비어와 리토나비어의 클리어런스를 감소시켜 다루나비어와 리토나비어의 혈중 농도를 증가시킬 수 있다.
․ 리팜피신 : CYP450 대사의 강력한 유도제이다. 다루나비어의 혈장농도를 현저히 감소시킬 수 있으므로 다루나비어/리토나비어와 함께 사용해서는 안된다. 이는 이 약의 치료효과를 감소시킬 수 있다.
․ St. John's wort(Hypericum perforatum)를 포함한 약물은 다루나비어의 혈장농도를 현저히 감소시킬 수 있으므로 동시에 사용해서는 안 된다. 이는 이 약의 치료효과를 감소시킬 수 있다.

2) 이 약과 병용투여 시 주의해야 하는 HIV-항바이러스제는 다음과 같다.
① HIV-항바이러스제제 : 뉴클레오시드/뉴클레오티드 역전사효소 저해제(N(t)RTIs)
․ 디다노신 : 다루나비어/리토나비어(600/100 mg b.i.d.)는 디다노신 노출에 유의한 영향을 미치지 않았다. 이약과 저용량의 리토나비어와 디다노신의 병용요법은 용량 조정 없이 사용될 수 있다. 디다노신은 공복에 복용하는 것이 권장되므로, 디다노신은 다루나비어/리토나비어(음식과 함께 복용) 복용 1시간 전 혹은 2시간 뒤에 복용하도록 한다.
․ 테노포비어 : 테노포비어(300mg 1일 1회)와의 상호작용 시험 결과, 다루나비어/리토나비어와의 병용투여시 테노포비어의 전신 노출은 22% 증가했다. 신세뇨관의 MDR-1 transport에 대한 리토나비어의 영향으로 테노포비어의 노출이 증가될 수 있으므로, 다루나비어/리토나비어와 테노포비어의 병용시 특히 신장질환을 가진 환자, 신독성 약물을 복용중인 환자에서는 신장기능에 대한 모니터링이 권고될 수 있다.
․ 기타 NRTIs : 주로 신장에서 배설되는 기타 NRTIs(지도부딘, 잘시타빈, 엠트리시타빈, 스타부딘, 라미부딘 및 아바카비어)의 각각 다른 제거경로에 근거하여, 이러한 약물들과 다루나비어/리토나비어의 약물상호작용은 없을 것으로 예측된다.

② HIV-항바이러스제제 : 비뉴클레오시드 역전사효소 저해제(NNRTIs)
․ 에파비렌즈 : 다루나비어/리토나비어(300mg/100mg b.i.d.)와 에파비렌즈(600mg q.d.)의 상호작용 시험에서 다루나비어는 13%의 감소를 보였고 에파비렌즈는 21% 증가하였다. 리토나비어/다루나비어와 에파비렌즈를 병용투여시, 에파비렌즈의 노출 증가로 인한 중추 신경계 독성에 대한 임상모니터링이 권고될 수 있다.
․ 에트라비린 : 다루나비어/리토나비어(600mg/100mg b.i.d.)와 에트라비린의 상호작용 시험에서 에트라비린은 37% 감소되었고, 다루나비어는 변화가 없었다. 따라서 다루나비어/리토나비어는 용량조절없이 에트라비린 200mg b.i.d. 와 병용투여할 수 있다.
․ 네비라핀 : 다루나비어/리토나비어(400/100mg b.i.d.)와 네비라핀의 상호작용 시험 결과, 다루나비어는 네비라핀에 대해 영향을 받지 않았고, 네비라핀의 노출은 과거대조군과 비교하여 27% 증가되었다. 이러한 차이는 임상적으로 의미있는 변화를 일으키지 않는 것으로 여겨지므로 다루나비어/리토나비어 및 네비라핀은 용량조절없이 병용투여가 가능하다.
․ 릴피비린 : 다루나비어/리토나비어(800/100mg q.d.)와 릴피비린(150mg q.d.)의 상호작용 시험에서 다루나비어의 노출에 미치는 임상적으로 유의한 영향은 관찰되지 않았다. 다루나비어/리토나비어와 병용투여시 릴피비린의 노출은 130%(2.3배) 증가하였다. 이 차이는 임상적으로 의미있다고 생각되지 않으므로 다루나비어/리토나비어 및 릴피비린은 용량조절없이 병용투여가 가능하다.

③ HIV-항바이러스제제 : HIV-프로테아제 저해제(PIs)
․ 아타자나비어 : 다루나비어/리토나비어(400/100mg b.i.d)와 아타자나비어(300mg q.d.)의 상호작용 시험에서 다루나비어와 아타자나비어의 전신 노출은 병용투여에 영향을 받지 않았다. 다루나비어/리토나비어 및 아타자나비어(300mg 1일1회)는 용량조절없이 병용투여 할 수 있다.
․ 인디나비어 : 다루나비어/리토나비어(400/100mg b.i.d.)와 인디나비어(800mg b.i.d)의 상호작용 시험에서 인디나비어/리토나비어의 존재하에 다루나비어의 노출은 24% 증가하였고, 다루나비어/리토나비어의 존재하에서 인디나비어의 노출은 23% 증가하였다. 불내성의 경우 인디나비어의 용량을 800mg(1일 2회)에서 600mg(1일 2회)로 조정할 수도 있다.
․ 사퀴나비어 : 다루나비어(400mg b.i.d.), 사퀴나비어(1,000mg b.i.d.) 및 리토나비어(100mg b.i.d.)의 상호작용 시험에서 사퀴나비어/리토나비어의 존재하에 다루나비어의 노출이 26%까지 감소된다 ; 사퀴나비어의 노출은 다루나비어/리토나비어에 영향을 받지 않는다. 저용량의 리토나비어와 다루나비어 병용과 함께 투여는 권장되지 않는다.
․ 리토나비어 : 리토나비어(100mg)와 다루나비어(600mg)를 경구로 1일 2회 병용투여시, 리토나비어에 의한 다루나비어의 전반적인 약동학적 상승 효과로 다루나비어의 전신노출도가 약 14배 증가하였다. 따라서, 이 약은 저용량의 리토나비어와 반드시 함께 병용투여하여야 한다.
․ 로피나비어/리토나비어 : 이 약/리토나비어 혹은 이 약과 로피나비어/리토나비어와의 상호작용 시험(다루나비어1,200mg b.i.d + 리토나비어 100mg b.i.d. + 로피나비어/리토나비어 400/100mg 혹은 533/133.3mg b.i.d., 다루나비어1,200mg b.i.d + 로피나비어/리토나비어 400/100mg 혹은 533/133.3mg b.i.d.)에서 다루나비어의 노출(AUC)이 40%까지 감소되었다. 병용의 적정용량은 설정되지 않았으므로 병용은 권장되지 않는다.
․ 기타 HIV-프로테아제 저해제 : 다루나비어/리토나비어 및 로피나비어/리토나비어, 사퀴나비어, 아타자나비어 및 인디나비어 외의 프로테아제 저해제와의 병용투여는 연구되지 않았다. 그러므로 그러한 병용투여는 권장되지 않는다.

④ CCR5 길항제
․ 마라비록 : 다루나비어/리토나비어와 병용투여시 마라비록은 150mg 1일 2회 투여하여야 한다. 다루나비어/리토나비어(600/100 mg b.i.d)와 마라비록(150 mg b.i.d.)의 상호작용 시험에서 마라비록은 305% 증가하였다. 다루나비어/리토나비어 노출에 대한 마라비록의 명확한 효과는 없었다.

3) 이 약과 병용투여시 주의해야 하는 기타 약제는 다음과 같다.
① 항부정맥제 :
․ 다루나비어/ 리토나비어와 병용투여시 베프리딜, 전신 리도카인, 퀴니딘, 아미오다론의 노출이 증가될 수 있다. 사용시 주의해야 하고 가능한 경우 항부정맥제의 치료 농도 모니터링이 권장된다.
․ 디곡신 : 다루나비어/리토나비어와 디곡신 단회투여의 상호작용 실험에서 디곡신 AUClast가 77%까지 증가하였다. 다루나비어/리토나비어와의 병용투여 시 최초에 최저 농도의 디곡신을 처방하고 목적하는 임상적 효과를 얻기 위해 디곡신 용량을 적정하여야 한다. 적정을 위해 혈중 디곡신 농도를 모니터하여야 한다.

② 항균제
․ 클래리스로마이신 : 다루나비어/리토나비어와 클래리스로마이신의 상호작용 시험에서 클래리스로마이신의 노출은 57% 증가하였고, 다루나비어의 노출은 병용투여에 영향을 받지 않았다. 다루나비어/리토나비어와 클래리스로마이신 병용시 신중해야 한다. 신장애를 가진 환자는 용량조절이 고려되어야 한다.

③ 항응고제
․ 와파린 : 연구되지 않았다. 다루나비어/ 리토나비어와 병용투여시 와파린의 농도가 영향을 받을 수 있으므로, 병용시 INR(international normalized ratio)의 모니터링이 권장된다.

④ 항경련제 (페노바르비탈, 페니토인, 카바마제핀)
․ 페노바르비탈, 페니토인 : 연구된바 없다. 병용투여시 다루나비어의 혈장농도가 현저히 감소될 수 있으므로 병용해서는 안된다 (페노바르비탈과 페니토인은 CYP450 효소의 유도제).
․ 카바마제핀 : 다루나비어/리토나비어(600/100 mg b.i.d.)와 카바마제핀(200 mg b.i.d.)의 상호작용 시험에서 다루나비어의 노출은 카바마제핀에 영향을 받지 않았다. 리토나비어의 노출 (AUC12h)는 49% 감소하였다. 카바마제핀의 경우는 45% 증가하였다. 다루나비어/리토나비어의 용량조절은 권장되지 않는다. 다루나비어/리토나비어와 카바마제핀의 병용투여시에는 카바마제핀과 관련된 잠재적인 이상반응을 모니터링해야 한다. 카바마제핀 농도를 모니터링하여, 적절한 반응을 위한 용량으로 조정하여야 한다. 관찰결과에 근거하여, 다루나비어/리토나비어와 병용투여시 카바마제핀의 용량은 25%～50% 가량 감소시킬 수 있다.

⑤ 항진균제
․ 보리코나졸 : 연구된바 없다. 보리코나졸의 혈장농도는 다루나비어/리토나비어 병용시 감소할 수 있다 (리토나비어에 의해 CYP450 효소가 유도됨). 보리코나졸은 유익/위험 비율 평가가 보리코나졸의 사용을 정당화하지 않는다면 저용량의 리토나비어와 다루나비어 병용과 함께 병용투여해서는 안된다.
․ 케토코나졸 : 케토코나졸과 다루나비어/리토나비어의 상호작용 시험에서 케토코나졸과 다루나비어의 노출은 각각 212%, 42%가 증가함이 확인되었다. 주의 및 임상 모니터링이 권장된다. 병용투여가 필요한 경우 케토코나졸의 일일용량은 200mg을 초과해서는 안 된다.
․ 이트라코나졸 : 연구된바 없다. 전신적인 이트라코나졸과 다루나비어/리토나비어를 함께 사용하는 경우 다루나비어의 혈장 농도를 증가시킬 수 있다. 유사하게 이트라코나졸의 혈장농도는 다루나비어/리토나비어 병용에 의해 증가될 수도 있다(CYP3A 억제제). 주의 및 임상 모니터링이 권장된다. 병용투여가 필요한 경우 이트라코나졸의 일일용량은 200mg을 초과해서는 안 된다.
․ 클로트리마졸 : 연구된바 없다. 전신적인 클로트리마졸과 다루나비어/리토나비어를 함께 사용하는 경우 다루나비어의 혈장 농도를 증가시킬 수 있다. 병용시 주의 및 임상 모니터링이 권장된다.

⑥ 항미코박테리아제
․ 리파부틴 : 리파부틴은 CYP450효소의 기질이다. 상호작용 시험(이 약/리토나비어(600/100mg b.i.d.) + 리파부틴(150mg q.o.d.))에서 병용투여시 다루나비어의 전신적인 노출을 57% 증가시켰다. 다루나비어/리토나비어의 안전성 프로파일에 근거하였을 때, 리파부틴에 의한 다루나비어의 노출도 증가는 다루나비어/리토나비어의 용량 조정을 확실히 요구하지는 않는다. 상호작용 시험에서 리파부틴 단독투여와 다루나비어/리토나비어와의 병용투여시 전신노출을 비교했을 때 활성대사체인 25-O-desacetylrifabutin 의 노출이 증가하였다. 병용투여시 리파부틴의 통상적인 용량인 300mg/day 의 75% 까지 감소시킨 용량으로 투여하며 리파부틴 관련 이상반응을 더 많이 모니터링해야 한다. 안전성 이슈가 발생시 리파부틴의 투여 간격을 더 증가시키거나 더 많이 모니터링하는 것을 고려해야 한다. HIV 감염 환자에서 결핵의 적절한 치료에 있어 공식적인 가이드에 주의가 필요하다.

⑦ 벤조디아제핀제
․ 미다졸람 : 연구된바 없다. 미다졸람은 주로 CYP3A에 의해 대사된다. 다루나비어/리토나비어와 병용은 약물농도를 크게 증가시킬 수 있다. 다른 CYP3A 억제제 자료에 근거하여 저용량 리토나비어와 다루나비어 병용과 함께 투여하는 경우 미다졸람의 혈중 농도는 유의하게 더 높을 것으로 예상된다. 다루나비어/리토나비어와 경구로 미다졸람을 병용투여하지 하지 않는다. 반면 비경구로 병용투여하는 경우 면밀히 임상 모니터링과, 호흡저하, 지속적 진정작용이 있는 경우 적절한 의학적 조절이 보장되는 집중 치료실(intensive care unit) 또는 이와 유사한 곳에서 행해야 한다. 만약 미다졸람의 단회 용량이상으로 투여하는 경우 미다졸람 용량조절을 고려해야 한다.

⑧ 칼슘채널차단제
․ 펠로디핀, 니페디핀, 니카르디핀 : 연구된바 없다. 저용량 리토나비어와 다루나비어 투여는 함께 투여하는 칼슘채널차단제의 혈중 농도가 증가할 것으로 기대될 수 있다 (CYP3A 억제). 다루나비어/리토나비어와 병용투여시 펠로디핀, 니페디핀, 니카르디핀의 노출이 증가할 수 있으므로 주의를 해야하고 신중한 임상적 모니터링이 권장된다.

⑨ 코르티코스테로이드
․ 플루티카손, 부데소니드 : 잠재적 유익성이 전신적인 코르티코스테로이드 영향의 위험을 상회하지 않는다면 저용량 리토나비어와 다루나비어 병용과 함께 병용투여는 권장되지 않는다. 국소적 전신적 작용에 대한 면밀한 모니터링과 더불어 글루코코르티코이드의 용량 감소를 고려하거나 CYP3A 기질이 아닌 다른 약물(예 : 베클로메타손)로 대체하는 것을 고려해야 한다. 그리고 글루코코르티코이드 금단 현상이 있는 경우 장기간에 걸친 점진적인 용량 증량이 이루어져야 한다.
․ 덱사메타손(전신) : 저용량 리토나비어와 다루나비어 병용과 함께 병용투여시 전신적 덱사메타손 사용시 주의해야 한다.

⑩ 에스트로겐 기반의 피임제
․ 에치닐에스트라디올, 노르에치드론 : 에치닐에스트라디올과 노르에치드론과의 상호작용 실험 결과 에치닐에스트라디올과 노르에치드론에 대한 항정상태 전신적 노출은 각각 44%, 14% 감소되었다. 저용량 리토나비어와 다루나비어 병용과 함께 병용투여시 다른 피임제로 대체하거나 추가가 권장된다. 호르몬대체요법(hormone replacement therapy)으로서 에스트로겐를 사용하는 경우 에스트로겐 결핍 증후에 대해 임상적 모니터링을 해야 한다.

⑪ HMG‐CoA 환원효소 저해제
․ 아토르바스타틴 : 아토르바스타틴과의 상호작용 시험에서 다루나비어/리토나비어와 병용투여시 아토르바스타틴 단독투여했을 때보다 아토르바스타틴의 노출이 15% 감소했다. 아토르바스타틴과 다루나비어/리토나비어의 병용투여를 할 때에는 10mg q.d. 아토르바스타틴으로 시작할 것이 권장된다. 임상적 반응에 근거하여 아토르바스타틴의 점진적인 용량증가가 고려되어야 한다.
․ 프라바스타틴 : 다루나비어/리토나비어와 프라바스타틴 병용투여시 프라바스타틴은 거의 80% 증가하였으나, 이는 일부의 환자에 불과했다. 프라바스타틴과 병용투여시에는 가능한 가장 낮은 용량에서 시작하여 안전성 모니터링을 하면서 기대하는 임상적인 반응이 나올 때까지 용량적정을 하는 것이 권장된다.
․ 로수바스타틴 : 로수바스타틴과 병용투여시 다루나비어/리토나비어의 상호작용 연구에서, 로수바스타틴의 노출 증가가 나타났다. 로수바스타틴을 가능한 가장 낮은 용량으로 시작하고, 안전성을 모니터링하면서 기대하는 임상적인 반응이 나올 때까지 용량적정을 하는 것이 권장된다.

⑫ H2-수용체 길항제
․ 라니티딘 : 라니티딘과의 병용투여는 다루나비어의 노출에 영향을 미치지 않는다. 이것을 근거로 다루나비어/리토나비어는 H2-수용체 길항제와 용량조절 없이 병용투여 할 수 있다.

⑬ 면역억제제 : 다루나비어/리토나비어와 병용투여시 사이클로스포린, 타크로리무스 혹은 시로리무스의 노출은 증가할 수도 있다. 다루나비어/리토나비어와 병용투여시 면역억제제의 치료 약물 모니터링이 권장된다

⑭ 마약성 진통제 / 아편류 의존성 치료제
․ 메타돈 : 메타돈 유지요법에 대한 다루나비어/리토나비어의 영향을 조사하는 상호작용 시험에서 R-메타돈의 AUC가 16% 감소하였다. 약물동태학 및 임상적 발견에 근거하여 다루나비어/리토나비어와의 병용투여를 시작할 때 메타돈 용량의 조정은 요구되지 않는다. 그러나, 일부환자에서 유지요법이 조정될 필요가 있을 수 있으므로 임상적 모니터링이 권장된다.
․ 부프레노르핀/날록손 : 다루나비어/리토나비어와 부프레노르핀/날록손의 상호작용 시험에서 부프레노르핀의 노출은 다루나비어/리토나비어에 영향을 받지 않았다. 활성대사체인 노르부프레노르핀은 46% 증가하였다. 노르부프레노르핀 약물동학적 파라미터의 증가의 임상적 관련성은 아직 확립되어 있지 않다. 부프레노르핀의 용량조절은 필요없다. 부프레노르핀과 프레지스타/리토나비어의 병용투여시에는 아편제제 독성 증후에 대한 신중한 임상 모니터링이 권장된다.

⑮ Phosphodiesterase type 5 (PDE-5) 저해제 :
․ 발기 기능장애의 치료 : 상호작용 연구에서, 실데나필 100mg 단독, 단회 투여한 경우와 다루나비어/리토나비어(400/100mg 1일 2회)와 병용하여 실데나필 25mg을 단회 투여한 경우, 실데나필의 전신 노출은 유사한 것으로 나타났다. 다루나비어/리토나비어와 발기 기능장애를 치료하기 위한 PDE-5 저해제의 동시 사용은 주의를 기울여야 한다. 다루나비어/리토나비어와 실데나필, 발데나필 혹은 타다라필과의 동시 사용이 지시된다면, 48시간 내에 25mg을 초과하지 않는 단회용량의 실데나필, 72시간 내에 2.5mg을 초과하지 않는 단회용량의 발데라필, 혹은 72시간내에 10mg을 초과하지 않는 단회용량의 타다라필이 권장된다.
․ 폐동맥 고혈압의 치료 : 폐동맥 고혈압을 치료하기 위한 실데나필의 안전하고 효과적인 용량은 확립되지 않았다. 실데나필-관련 이상반응(시력장애, 저혈압, 지속발기 및 실신 포함)이 증가될 가능성이 있다. 그러므로 폐동맥 고혈압 치료를 위한 실데나필과 다루나비어/리토나비어의 동시 투여는 금기이다(사용상의 주의사항 “2. 다음 환자에는 투여하지 말 것” 항 참조). 폐동맥 고혈압 치료를 위한 타다라필이 다루나비어/리토나비어와 동시 투여되는 경우, 타다라필의 용량 조절이 이루어져야 한다. 다루나비어/리토나비어를 1주일 이상 투여 받고 있는 환자에서는, 타다라필을 20mg 1일 1회로 시작하고, 개개인의 내약성에 따라 40mg 1일 1회까지 증량한다. 타다라필로 치료 중이며 다루나비어/리토나비어를 시작하는 환자는 다루나비어/리토나비어의 투여를 시작하기 최소 24시간 전에 타다라필 사용을 중단하고, 다루나비어/리토나비어를 시작하는 중에는 타다라필의 사용을 피한다. 다루나비어/리토나비어를 시작한지 최소한 1주일 후에는 타다라필을 20mg 1일 1회로 다시 시작하고, 개개인의 내약성에 따라 40mg 1일 1회까지 증량한다.

⑯ 프로톤 펌프 저해제
․ 오메프라졸 : 오메프라졸의 병용투여는 다루나비어의 노출에 영향을 미치지 않는다. 이것을 근거로 다루나비어/리토나비어는 프로톤 펌프 저해제와 용량조절 없이 병용투여 할 수 있다.

⑰ 선택적인 세로토닌 재흡수 저해제(SSRIs)
․ 파록세틴, 설트랄린 : 파록세틴 또는 설트랄린과 다루나비어/리토나비어의 상호작용 시험에서 다루나비어의 노출은 설트랄린 또는 파록세틴에 영향을 받지 않았다. 다루나비어/리토나비어 병용시, 설트랄린과 파록세틴은 각각 49%, 39% 감소했다. 다루나비어/리토나비어와 SSRI 병용시 항우울제 반응의 임상적 평가에 근거한 SSRI의 신중한 용량조절이 권장된다. 또한, 안정된 용량의 설트랄린과 파록세틴을 복용하는 환자가 다루나비어/리토나비어로 치료를 시작하려면 항우울제에 대한 반응이 모니터링 되어야 한다.

⑱ 콜키신 : 콜키신과 다루나비어/리토나비어의 병용은 콜키신의 노출을 증가시킬 수 있다. 콜키신에 대해 다음의 용량 조절이 권장된다. 다루나비어/리토나비어 치료환자에서 통풍-발현(gout-flares)을 치료하기 위한 콜키신의 권장 용량은 0.6 mg(1정)과 한 시간 후 0.3 mg(1/2정)이다. 치료 과정은 3일보다 더 빠르게 반복하지 않는다. 다루나비어/리토나비어로 치료하는 환자에서 통풍-발현(gout-flares)을 예방하기 위한 콜키신의 권장 용량은 0.3 mg을 1일 1회 또는 2일에 한번 투여이다. 다루나비어/리토나비어 투여환자에서 가족성 지중해열을 치료하기 위한 콜키신의 최대용량은 0.6mg 1일 1회(0.3mg 1일 2회로 투여될 수 있음)이다. 신장애 또는 간장애 환자는 콜키신을 다루나비어/리토나비어과 병용 투여해서는 안된다.

⑲ 보센탄 : 보센탄과 다루나비어/리토나비어의 병용은 보센탄의 혈장 농도를 증가시킬 수 있다. 다루나비어/리토나비어를 10일 이상 투여 받고 있는 환자에서는, 보센탄의 용량을 개개인의 내약성에 따라 62.5 mg 1일 1회 또는 2일 1회로 시작한다. 보센탄으로 치료 중이며, 다루나비어/리토나비어의 투여를 시작하는 환자의 경우, 다루나비어/리토나비어의 투여를 시작하기 적어도 36시간 전에 보센탄의 사용을 중단한다. 다루나비어/리토나비어의 투여를 시작한지 최소한 10일 후에, 개개인의 내약성에 따라 보센탄을 62.5mg 1일 1회 또는 2일에 한번으로 다시 시작한다.

⑳ 흡입용 베타작용제(살메테롤) : 살메테롤과 다루나비어/리토나비어의 병용은 권장되지 않는다. 병용투여는 QT 연장, 심계항진 및 동성빈맥을 포함한, 살메테롤의 심혈관계 이상반응의 위험성을 증가시킬 수 있다.

정보요약

드럭인포 의약품 요약/상세정보

코드 및 분류정보

항목	내용
주성분코드	498701ATB [동일한 주성분코드를 가진 오리지날 또는 제네릭 의약품 조회]
대표코드	8806469008906
BIT 약효분류	항바이러스제 (Antiviral Agents)
ATC 코드	darunavir / J05AE10 [코드분류상세설명] [ATC코드예측]
복지부분류코드	629 (기타의 화학요법제 )
Drugs By Indication	[전체보기]
Drugs By Classification	[전체보기]

제품정보

항목	내용
청구코드(KD코드) 비급여점검코드 상한금액	646900890[E02170681] [보험코드에 따른 약품기본정보 직접조회] \0 원/1정(2015.02.01)(최신약가) \4,890 원/1정(2014.02.01)(변경전약가) [상병코드조회] [질병코드집 다운로드]
제품성상	한면에 300MG 및 다른 면에 TMC114가 새겨진 주황색의 타원형 필름코팅정 [제형정보 확인]
포장·유통단위	120정
보관방법	기밀용기, 실온보관(1∼30℃)

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항목	내용
DUR 관련 고시	[병용연령금기 의약품 / 임부금기 의약품 / 비용효과적 함량 의약품 / 안전성 관련 급여중지 의약품]

학술정보

항목	내용
DUR (의약품사용평가)	병용금기 : 고시된 병용금기 내용은 없습니다. [상호작용/병용금기검색] 연령대금기 : 고시된 연령금기 내용은 없습니다. [연령대금기상세검색]
독성정보	Ethanol에 대한 독성정보 : 정보보기 출처: 국립독성과학원 독성물질정보DB : http://www.nitr.go.kr/nitr/contents/m134200/view.do
Mechanism of Action	Darunavir에 대한 Mechanism_Of_Action 정보 Darunavir is an inhibitor of the HIV-1 protease. It selectively inhibits the cleavage of HIV encoded Gag-Pol polyproteins in infected cells, thereby preventing the formation of mature virus particles.
Pharmacology	Darunavir에 대한 Pharmacology 정보 Darunavir is an inhibitor of the human immunodeficiency virus (HIV) protease. In studies, the drug, co-administered with ritonavir in combination therapy, significantly reduced viral load and increased CD4 cell counts in this treatment-experienced patient population (Tibotec, 2006, Product Monograph, Prezista 2006).
Absorption	Darunavir에 대한 Absorption 정보 The absolute oral bioavailability of a single 600 mg dose of darunavir alone and after co-administration with 100 mg ritonavir twice daily was 37% and 82%, respectively.
Toxicity	Darunavir에 대한 Toxicity 정보 Not Available
Drug Interactions	Darunavir에 대한 Drug_Interactions 정보 Clarithromycin Increased levels of clarithromycinLidocaine Possible increase in lidocaine levelsSaquinavir Decreased levels of darunavirLopinavir Decreased levels of darunavir
CYP450 Drug Interaction	[CYP450 Table직접조회]
Food Interaction	Darunavir에 대한 Food Interaction 정보 Take with food - better absorption (+30%).
Drug Target	[Drug Target]
Description	Darunavir에 대한 Description 정보 Darunavir is a protease inhibitor used to treat HIV. It acts on the HIV aspartyl protease which the virus needs to cleave the HIV polyprotein into its functional fragments.
Dosage Form	Darunavir에 대한 Dosage_Form 정보 Tablet Oral
Drug Category	Darunavir에 대한 Drug_Category 정보 Antiviral AgentsHIV Protease Inhibitors
Smiles String Canonical	Darunavir에 대한 Smiles_String_canonical 정보 CC(C)CN(CC(O)C(CC1=CC=CC=C1)NC(=O)OC1COC2OCCC12)S(=O)(=O)C1=CC=C(N)C=C1
Smiles String Isomeric	Darunavir에 대한 Smiles_String_isomeric 정보 CC(C)CN(C[C@@H](O)[C@H](CC1=CC=CC=C1)NC(=O)O[C@H]1CO[C@H]2OCC[C@@H]12)S(=O)(=O)C1=CC=C(N)C=C1
InChI Identifier	Darunavir에 대한 InChI_Identifier 정보 InChI=1/C27H37N3O7S/c1-18(2)15-30(38(33,34)21-10-8-20(28)9-11-21)16-24(31)23(14-19-6-4-3-5-7-19)29-27(32)37-25-17-36-26-22(25)12-13-35-26/h3-11,18,22-26,31H,12-17,28H2,1-2H3,(H,29,32)/t22-,23-,24+,25-,26+/m0/s1/f/h29H
Chemical IUPAC Name	Darunavir에 대한 Chemical_IUPAC_Name 정보 [(3R,3aS,6aR)-2,3,3a,4,5,6a-hexahydrofuro[5,4-b]furan-3-yl] N-[(2S,3R)-4-[(4-aminophenyl)sulfonyl-(2-methylpropyl)amino]-3-hydroxy-1-phenylbutan-2-yl]carbamate
Drug-Induced Toxicity Related Proteins	ETHANOL 의 Drug-Induced Toxicity Related Protein정보 Replated Protein:Proenkephalin Drug:ethanol Toxicity:ethanol narcosis. [바로가기] Replated Protein:Insulin receptor substrate 1 Drug:Ethanol Toxicity:impair liver regeneration, inhibit DNA synthesis, and mute cellular responses to growth factor stimulation. [바로가기] Replated Protein:Phosphatidylinositol-4-phosphate 3-kinase Drug:Ethanol Toxicity:impair liver regeneration, inhibit DNA synthesis, and mute cellular responses to growth factor stimulation. [바로가기] Replated Protein:Insulin receptor substrate 2 Drug:Ethanol Toxicity:impair liver regeneration, inhibit DNA synthesis, and mute cellular responses to growth factor stimulation. [바로가기] Replated Protein:Mitogen-activated protein kinase(Erk2) Drug:Ethanol Toxicity:impair liver regeneration, inhibit DNA synthesis, and mute cellular responses to growth factor stimulation. [바로가기] Replated Protein:Mitogen-activated protein kinase Drug:Ethanol Toxicity:impair liver regeneration, inhibit DNA synthesis, and mute cellular responses to growth factor stimulation. [바로가기]

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