1. 이 약은 씹어서 복용하면 안 된다. 레보도파/벤세라짓(200/50㎎) 정제로 치료도중 치료효과에 현저한 변동(on-off현상)이 나타날 경우에는 이 약의 투여가 권장된다. 이 약으로의 전환투여는 1-2일간 투여중인 레보도파/벤세라짓(200/50㎎) 정제와 동일한 1일 투여량 및 투여횟수로 시작하는 것이 바람직하다.
2. 이 약은 생체이용률이 낮기 때문에 2-3일 후에는 용량을 50%까지 점차적으로 증가시켜야 한다. 잠시동안 상태가 악화될 수 있음을 환자에게 알려 준다.
3. 약물동력학적 특성 때문에 이 약의 작용발현에는 약 3시간이 소요되며 이 약을 레보도파/벤세라짓(200/50㎎) 정제와 병용투여하면 유효혈중농도에 더 빨리 도달할 수 있고 특히 아침 첫회 투여시 이 병용방법이 유용하다.
4. 이 약은 식사와 함께 복용 시 작용발현 시간이 지연될 수 있다 (‘사용상의 주의사항 5. 상호작용’ 항 참조).
5. 새로운 파킨슨병 환자에서 레보도파와 이 약을 병용하여 치료를 개시하는 것이 더 효과적인지의 여부를 결정하기 위해서는 더 많은 경험이 필요하다.
3) 심근경색, 관동맥부전 또는 심부정맥의 병력이 있는 환자[정기적인 심혈관계 기능검사(심전도검사 포함)를 실시한다.]
4) 골연화증 환자
5) 소화성 궤양의 병력이 있는 환자
6) 당뇨 환자(혈당 검사를 자주 하여 혈당량에 따라 당뇨병약의 용량을 조정해야 한다.)
이상반응
1) 혈액 및 림프계 : 용혈성 빈혈, 일과성 백혈구 감소, 혈소판 감소 등이 드물게 보고되어 있으므로 특히 장기투여시에는 정기적인 혈구수 측정 및 간․신기능 검사를 실시한다.
2) 대사 및 영양 : 식욕부진
3) 정신계 : 우울증은 파킨슨씨병 환자의 임상 증상의 일부일 수 있으며 이 약을 투여한 환자에서 발생할 수 있다. 초조, 불안, 불면, 환각, 망상, 일과성 방향감각 상실이 특히 고령자나 이러한 병력이 있는 환자에서 나타날 수 있다. 시판 후 조사에서 도파민 조절곤란 증후군(DDS : Dopamine dysregulation syndrome)이 보고되었다.
4) 신경계 : 미각 소실 또는 미각이상이 몇 례 보고되었다. 치료 후기에 운동 이상증(무도병 또는 무정위 운동)이 나타날 수 있다. 이 증상은 용량 감소로 사라지거나 감소될 수 있다. 치료 지속 시 치료 반응 변동이 발생할 수 있다. 이는 동작동결, 약효소실, on-off 현상을 포함한다. 이 증상은 용량 조절 및 적은 용량을 더 자주 투여함으로써 증상이 사라지거나 감소될 수 있다. 그 후 치료 효과를 강화시키기 위해 용량을 다시 증가시킬 수 있다. 이 약은 졸음과 관련이 있으며 매우 드물게 낮 시간 동안의 졸음 및 기면과 관련이 있었다.
5) 심장 : 심부정맥이 때때로 발생할 수 있다.
6) 혈관 : 기립성 저혈압이 때때로 나타날 수 있으며 보통 용량감소에 의해 개선된다.
7) 위장관계 : 이 약 투여시 구역, 구토, 설사가 보고되었다. 위장관계 이상반응은 보통 치료 초기 단계에서 나타나며 이 약을 음료 또는 저단백질 식이와 같이 복용하거나 용량을 천천히 증가시킴으로써 조절한다.
8) 피부 및 부속기계 : 드물게 소양증, 발진 같은 알레르기성 피부반응이 나타날 수 있다.
9) 기타 : 때때로 위장관출혈, 홍조, 발한, 혈청 요산, BUN 상승, 드물게 경미한 트랜스아미나제(ALT, AST), ALP 상승이 나타날 수 있으며 gamma-Glutamyltransferase 상승이 보고되었다. 요가 붉게 변색될 수 있다. 침, 혀, 치아 또는 구강점막을 포함한 다른 체액 또는 조직이 변색(흑색 등)될 수 있다.
1) 비선택적 MAO저해제와 병용투여해서는 안되며, 비선택적 MAO 저해제 투여중지후 적어도 2주후에 이 약을 투여해야 한다. 그러지 않을 경우, 고혈압 위기와 같은 이상반응이 발생할 수 있다. 선택적 MAO-A 저해제(모클로베미드 등)나 선택적 MAO-B 저해제(세레길린, 라사길린 등)와는 병용투여가 가능하다. 단, 선택적 MAO-A 저해제와 선택적 MAO-B 저해제를 동시에 투여할 경우 비선택적 MAO 저해제를 투여한 것과 똑같은 영향을 나타내므로 이는 피한다.
2) 이 약과 교감신경흥분약(에페드린, 노르에페드린, 이소프로테레놀, 암페타민 등)의 병용투여시 교감신경흥분약의 작용(특히 심혈관계)이 증강되므로 이러한 경우에는 교감신경흥분약의 용량을 감량하고 환자의 심혈관상태를 면밀히 관찰하면서 투여한다.
3) 이 약은 혈압강하제와 병용투여시 상가작용이 나타날 수 있으므로 병용시에는 정기적으로 혈압을 측정한다.
4) 항정신병약은 이 약의 약효에 길항적으로 작용한다. 도파민수용체를 차단하는 특성의 항정신병약, 특히 D2 수용체 길항제와 병용 투여 시 이 약의 항파킨슨효과를 길항할 수 있다. 또한 레보도파는 이런 항정신병약의 효과를 감소시킬 수 있으므로 항정신병약과의 병용투여는 주의 해야 한다.
5) 신경이완제, 마약류, 항고혈압 약물(레저핀 등)은 이 약의 작용을 저해한다.
6) 레보도파의 효과는 비타민B6에 의해 길항될 수 있으나 탈탄산효소저해제와 병용하면 이러한 길항작용은 나타나지 않는다. 따라서 이 약은 저용량의 비타민B6를 함유하는 종합비타민제와 동시에 복용할 수 있다.
7) 이 약은 다른 항파킨슨제(부교감신경차단제, 아만타딘, 세레길린, 브로모크립틴, 도파민효능약)와 병용투여 시 약효와 더불어 이상반응도 증강될 수 있음을 고려한다(이 약의 치료효과가 명백한 경우에는 다른 약의 용량감소 및 투여중지를 점차적으로 실시한다.). COMT 저해제를 보조요법으로 병용투여하는 경우 이 약의 용량 감소가 필요할 수 있다. 이 약 치료를 시작할 때 일정기간 동안 레보도파 효과가 나타나지 않으므로 부교감신경차단제 투여를 갑자기 중단해서는 안된다.
8) 제산제와 동시 투여시 레보도파의 흡수율이 감소한다. 마도파 HBS의 경우 제산제와 동시 투여시 흡수율이 32% 감소하였다.
9) 이 약을 부교감신경억제제인 트리헥시페니딜과 병용투여시 레보도파의 흡수속도가 감소한다(흡수량은 감소하지 않는다), 그러나 마도파 HBS는 레보도파의 약동학에 영향을 미치지 않는다.
10) 황산 제1철은 레보도파의 최대 혈장 농도와 혈중 곡선하 면적을 30-50% 감소시킨다. 황산 제1철과의 병용투여로 인한 약동학적 변화는 일부 환자에서 임상적으로 유의했다.
11) 메토클로프라미드는 레보도파의 흡수율을 증가시킨다.
12) 돔페리돈은 장관 내 레보도파의 흡수를 증가시켜 레보도파의 생체이용율을 증가시킬 수 있다.
13) 음식이 이 약의 유효성에 미치는 영향에 대한 자료는 없다. 다만, 레보도파 흡수에 대한 이 약의 약동학적 특성을 고려하면, 이 약을 단백질이 풍부한 음식과 함께 투여할 경우 지연되지만 더 오래 지속되는 효과가 관찰될 수 있다. 이 약의 생체이용률 연구 결과 식사 여부에 따라 레보도파 노출의 차이가 없었다. 레보도파는 분자량이 큰 중성 아미노산으로서 상부 소장 및 혈액-뇌 관문을 통해 흡수될 때 식이단백질과 경쟁할 수 있다.
Levodopa에 대한 Mechanism_Of_Action 정보 Striatal dopamine levels in symptomatic Parkinson's disease are decreased by 60 to 80%, striatal dopaminergic neurotransmission may be enhanced by exogenous supplementation of dopamine through administration of dopamine's precursor, levodopa. A small percentage of each levodopa dose crosses the blood-brain barrier and is decarboxylated to dopamine. This newly formed dopamine then is available to stimulate dopaminergic receptors, thus compensating for the depleted supply of endogenous dopamine.
Pharmacology
Levodopa에 대한 Pharmacology 정보 Levodopa (L-dopa) is used to replace dopamine lost in Parkinson's disease because dopamine itself cannot cross the blood-brain barrier where its precursor can. However, L-DOPA is converted to dopamine in the periphery as well as in the CNS, so it is administered with a peripheral DDC (dopamine decarboxylase) inhibitor such as carbidopa, without which 90% is metabolised in the gut wall, and with a COMT inhibitor if possible; this prevents about a 5% loss. The form given therapeutically is therefore a prodrug which avoids decarboxylation in the stomach and periphery, can cross the blood-brain barrier, and once in the brain is converted to the neurotransmitter dopamine by the enzyme aromatic-L-amino-acid decarboxylase.
Metabolism
Levodopa에 대한 Metabolism 정보 # Phase_1_Metabolizing_Enzyme:Monoamine oxidase type A (MAO-A)Monoamine oxidase type B (MAO-B)Aromatic-L-amino-acid decarboxylase (AADC)
Protein Binding
Levodopa에 대한 단백결합 정보 High
Half-life
Levodopa에 대한 반감기 정보 50 to 90 minutes
Absorption
Levodopa에 대한 Absorption 정보 Levodopa is rapidly absorbed from the proximal small intestine by the large neutral amino acid (LNAA) transport carrier system.
Pharmacokinetics
Benserazide HCl의 약물동력학자료
Benserazide hydrochloride :
흡수 : 경구 : 약 58%
대사 : 주로 장점막에서, 일부 간에서 대사됨
소실 : 대부분 대사체로서 신속하게 신배설됨 (12시간 이내에 85%)
Levodopa :
흡수 : 고단백 식이와 같이 투여하면 저하될 수 있음
반감기 : 1.2-2.3 시간
소실 : Dopamine, norepinephrine, homovanillic acid로서 주로 신배설됨 (80%)
Levodopa and Benserazide :
흡수 : 66-74%가 소장 상부에서 흡수됨
반감기 : levodopa : 약 45분
혈중최고농도 도달시간 :
MadoparⰒ : 약 1시간
MadoparⰒ HBS : 약 3시간
Biotransformation
Levodopa에 대한 Biotransformation 정보 95% of an administered oral dose of levodopa is pre-systemically decarboxylated to dopamine by the L-aromatic amino acid decarboxylase (AAAD) enzyme in the stomach, lumen of the intestine, kidney, and liver. Levodopa also may be methoxylated by the hepatic catechol-O-methyltransferase (COMT) enzyme system to 3-O-methyldopa (3-OMD), which cannot be converted to central dopamine.
Levodopa에 대한 Description 정보 The naturally occurring form of dihydroxyphenylalanine and the immediate precursor of dopamine. Unlike dopamine itself, it can be taken orally and crosses the blood-brain barrier. It is rapidly taken up by dopaminergic neurons and converted to dopamine. It is used for the treatment of parkinsonian disorders and is usually given with agents that inhibit its conversion to dopamine outside of the central nervous system. [PubChem]
Dosage Form
Levodopa에 대한 Dosage_Form 정보 Tablet Oral
Drug Category
Levodopa에 대한 Drug_Category 정보 AntidyskineticsAntiparkinson AgentsDopamine Agents
Smiles String Canonical
Levodopa에 대한 Smiles_String_canonical 정보 NC(CC1=CC(O)=C(O)C=C1)C(O)=O
Smiles String Isomeric
Levodopa에 대한 Smiles_String_isomeric 정보 N[C@@H](CC1=CC(O)=C(O)C=C1)C(O)=O
InChI Identifier
Levodopa에 대한 InChI_Identifier 정보 InChI=1/C9H11NO4/c10-6(9(13)14)3-5-1-2-7(11)8(12)4-5/h1-2,4,6,11-12H,3,10H2,(H,13,14)/t6-/m0/s1/f/h13H
Chemical IUPAC Name
Levodopa에 대한 Chemical_IUPAC_Name 정보 (2S)-2-amino-3-(3,4-dihydroxyphenyl)propanoic acid
Drug-Induced Toxicity Related Proteins
LEVODOPA 의 Drug-Induced Toxicity Related Protein정보 Replated Protein:Opioid growth factor receptor Drug:levodopa Toxicity:Parkinson's disease (PD). [바로가기]Replated Protein:Parkin Drug:Levodopa Toxicity:dyskinesias. [바로가기]Replated Protein:Catechol O-methyltransferase Drug:levodopa Toxicity:toxicity of levodopa. [바로가기]
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최근정보수정일 2023-12-07
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제목 없음2008년 8월 1일 약가화일상 8월달 신규등재 및 삭제되는 품목 포함한 병용연령 금기 품목리스트 기준 1. 현재 검색한 제품에 대한 병용금기 제품 존재여부 및 검색
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